Ang gamot na Medazepam: mga tagubilin para sa paggamit sa pag-iwas at alkoholismo. Side effect at labis na dosis

Gross na formula

C 16 H 15 ClN 2

Pharmacological na grupo ng sangkap na Medazepam

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

2898-12-6

Mga katangian ng sangkap na Medazepam

"Daytime" anxiolytic agent (derivative ng 1,4-benzodiazepine). Puti na may maberde-dilaw na tint na pinong mala-kristal na pulbos. Halos hindi matutunaw sa tubig, malayang natutunaw sa alkohol.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- anxiolytic, sedative.

Ito ay nagbubuklod sa mga tiyak na benzodiazepine receptors ng GABA A receptor complex, pinatataas ang sensitivity ng GABA receptors sa mediator (GABA). Bilang isang resulta, ang dalas ng pagbubukas ng mga channel ng transmembrane para sa mga chloride ions ay tumataas, ang hyperpolarization ng postsynaptic membrane ng neuron at pagsugpo sa aktibidad ng neuronal ay nangyayari, at ang interneuronal transmission sa CNS ay inhibited.

Ito ay may binibigkas na anxiolytic effect. Ang sedative, hypnotic, central muscle relaxant at anticonvulsant effect ay ipinapakita sa mas mababang lawak. Tinatanggal ang pagkabalisa, takot, psychoneurotic tension, pagkabalisa, labis na pagkabahala. Ibinabalik ang kritikal na marka sariling estado. Nagpapatatag vegetative function. Pinapaginhawa ang mga sintomas ng talamak na pag-alis ng alkohol.

Ang nakapapawi na epekto ay pinagsama sa ilang mga katangian ng pag-activate; halos hindi nakakaapekto sa pang-araw-araw na pagganap. Inirerekomenda ito para sa paggamot ng mga pasyenteng may kapansanan at matatandang pasyente (dahil sa kakulangan ng binibigkas na relaxant ng kalamnan at mga katangian ng sedative). Nakatalaga sa maikling panahon, dahil na may pangmatagalang paggamit, lalo na sa mataas na dosis, marahil ang pag-unlad ng kaisipan (mas madalas - pisikal) pagkalulong sa droga. Sa pediatric practice, mahigpit itong inireseta ayon sa mga indikasyon (binabawasan ang kakayahang mag-memorize).

Kapag kinuha nang pasalita, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability ay 50-75%. Ang Cmax sa dugo ay naabot pagkatapos ng 1-2 oras. Halos ganap na nakagapos sa mga protina ng plasma (higit sa 99%). Ito ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation, N-demethylation at oxidation upang bumuo ng mga aktibong metabolite: desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) at oxazepam (7% ng dosis). Ang Nordiazepam ay may mahabang kalahating buhay at malamang na pagpapatahimik. T 1/2 ng medazepam mula sa plasma - 2 oras Ang mga metabolite ay may malaking T 1/2, samakatuwid, pagkatapos ng pagtatapos ng pagkuha ng medazepam, ang kanilang mga makabuluhang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay tinutukoy para sa isa pang 3-14 na araw. Ang T 1/2 ng medazepam (kabilang ang mga metabolite) ay 20–176 na oras. Ang mga aktibong metabolite ay dumadaan sa placental barrier at tumagos sa gatas ng ina. Ito ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite (pangunahin ang glucuronides) ng mga bato (63-85%) at sa pamamagitan ng mga bituka (15-37%).

Ang paggamit ng sangkap na Medazepam

Neuroses, psychopathy, neurosis-like at psychopathic na estado, sinamahan ng hyperexcitability, inis, emosyonal na lability, nabawasan ang mood, tensyon, pagkabalisa, takot; psychovegetative at psychosomatic disorder, incl. vegetovascular dystonia, sakit sa pagtulog, mga functional disorder ng cardio-vascular system at gastrointestinal tract, migraine (pag-iwas sa mga pag-atake), menopausal syndrome.

AT pagsasanay sa bata: mental lability at labis na excitability sa mga bata, "school" neuroses.

Sa pagkalulong: alkoholiko sakit na pagsusuka(hindi kumplikado) kumplikadong therapy antala mga neurotic disorder pagbuo sa istraktura ng pagpapatawad ng alkoholismo at pagkagumon sa droga.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang benzodiazepines), angle-closure glaucoma, sleep apnea syndrome habang natutulog, talamak na sakit atay at bato, malubhang hepatic at/o pagkabigo sa bato, myasthenia gravis, pagkagumon sa alkohol at droga, pagbubuntis (I trimester), pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Atay at/o kidney failure, spinal at cerebellar ataxia, pagtaas presyon ng intraocular, mga organikong sugat CNS, circulatory at respiratory failure, pagkabata(ang mga bata ay inireseta nang mahigpit ayon sa mga indikasyon), matatandang edad, mga pasyenteng may kapansanan, pagbubuntis (II at III trimester).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis (pinapataas ang panganib ng Problema sa panganganak pag-unlad). Sa II at III trimester ng pagbubuntis, posible, kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus, upang maiwasan ang paggamit sa loob ng mahabang panahon o sa mataas na dosis.

Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect ng substance na Medazepam

Mula sa gilid sistema ng nerbiyos at mga organong pandama: antok, sakit ng ulo(unang reaksyon sa pagtanggap, nawawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis), pagkahilo, pagkahilo, kahinaan, mabilis na pagkapagod, depressed mood (kabilang ang mga pasyente na may nakaraang depressive na sakit), pagkahilo, pagkalito, anterograde amnesia, dysarthria, paresis ng tirahan, double blurred vision, twitching bola ng mata, sakit sa dibdib, ataxia (sa mga matatandang pasyente at mga pasyenteng may kapansanan); mga kabalintunaan na reaksyon (malakas na kaguluhan, takot, pag-iisip ng pagpapakamatay - mas madalas sa mga matatandang pasyente at bata, pagkagambala sa pagtulog, pagtaas ng pagiging agresibo, kombulsyon. iba't ibang grupo kalamnan).

Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): pagpapababa ng presyon ng dugo, tachycardia, bradycardia.

Mula sa respiratory system: pang-aapi sentro ng paghinga(na may sagabal respiratory tract o pinsala sa utak), alveolar hypoventilation (sa mga pasyenteng may COPD kapag iniinom sa mataas na dosis), igsi sa paghinga, laryngospasm.

Mula sa digestive tract: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa epigastric, dyspepsia, paninigas ng dumi, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases, jaundice.

Iba pa: pagpapanatili ng ihi, myasthenia gravis, mga reaksiyong alerdyi sa balat (pamumula, pangangati, pantal, exanthema), pagbaba ng libido, dysmenorrhea, pananakit ng dibdib; sa pangmatagalang paggamit- pag-unlad ng pagkagumon, pag-asa (pisikal at mental), withdrawal syndrome.

Pakikipag-ugnayan

Pinahuhusay ang epekto ng mga gamot na nagpapahina sa central nervous system (kabilang ang mga sleeping pills, antipsychotics, mga antihistamine na may sangkap na pampakalma, anesthetics, narcotic analgesics), muscle relaxant, alkohol at mga gamot na naglalaman ng ethanol. Sa sabay-sabay na aplikasyon na may alkohol, bilang karagdagan sa pagtaas ng pagbabawal na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, posible ang isang kabalintunaan na reaksyon. Ang Theophylline sa mababang dosis ay nag-aalis ng pagpapatahimik na epekto ng medazepam. Ang Cimetidine, omeprazole, disulfiram, mga oral contraceptive na naglalaman ng estrogen ay nagpapahusay at nagpapahaba ng pagkilos ng medazepam. Pinapabilis ng nikotina ang paglabas ng medazepam mula sa katawan.

Overdose

Sintomas: matagal na pagkalito, pag-aantok, pagkapagod, ataxia, tachycardia, arterial hypotension, nabawasan ang tono ng kalamnan; sa malubhang kaso- coma, convulsions, respiratory depression, hanggang sa kumpletong paghinto ng paghinga at puso.

Paggamot: o ukol sa sikmura lavage; pagtanggap activated carbon at laxatives; kontrol at pagwawasto ng paghinga, tibok ng puso, presyon ng dugo, temperatura ng katawan at sirkulasyon ng dugo; symptomatic therapy. Ang sapilitang diuresis at hemodialysis ay hindi masyadong epektibo. Upang maalis ang nagbabawal na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, ang isang tiyak na benzodiazepine antagonist, flumazenil, ay maaaring gamitin.

Mga ruta ng pangangasiwa

sa loob.

Mga pag-iingat sa sangkap na Medazepam

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na kumukuha matagal na panahon mga gamot na antihypertensive sentral na aksyon, beta-blockers, hypoglycemic na gamot, oral contraceptive, anticoagulants at cardiac glycosides (dahil sa kawalan ng kakayahang tumpak na mahulaan ang likas na katangian ng pakikipag-ugnayan sa medazepam).

Sa pang-araw-araw na paggamit ng medazepam sa loob ng ilang linggo, may panganib na magkaroon ng pisikal at mental na pag-asa. Ang epektong ito ay bubuo hindi lamang kapag ang medazepam ay inabuso (lalo na sa mataas na dosis), kundi pati na rin kapag ito ay ginagamit sa karaniwang mga therapeutic na dosis. Kaugnay nito, ang pagpapatuloy ng paggamot ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan at pagkatapos lamang ng maingat na paghahambing ng mga benepisyo ng therapy na may panganib na magkaroon ng pag-asa dito. Ang panganib na magkaroon ng pag-asa sa droga ay tumataas sa paggamit ng malalaking dosis, isang pagtaas sa tagal ng paggamot, sa mga pasyente na dati nang inabuso ang ethanol o mga gamot.

Kung ang mga pasyente ay nakakaranas ng hindi pangkaraniwang mga reaksyon tulad ng pagtaas ng pagiging agresibo, pagkabalisa, takot, pag-iisip ng pagpapakamatay, guni-guni, kalamnan cramps Ang paggamot na may medazepam ay dapat na ihinto.

Ang matagal na paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa pagbuo ng withdrawal syndrome sa bagong panganak. Ang paggamit sa mataas na dosis kaagad bago o sa panahon ng panganganak ay maaaring magdulot ng respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo, hypothermia, at kahirapan sa pagsuso ("flaccid baby syndrome") sa neonate.

Kung napalampas mo ang pagkuha ng susunod na dosis ng gamot, dapat mong kunin ang napalampas na dosis sa sandaling mapansin ang pagkukulang na ito, at hindi ka dapat agad uminom ng dobleng dosis ng gamot.

Gumamit nang may pag-iingat sa panahon ng trabaho para sa mga driver ng mga sasakyan at mga taong ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon (sa mga unang araw ng paggamot, dapat mong ganap na ihinto ang pagmamaneho ng kotse at gumaganap ng trabaho na nangangailangan ng mabilis na mental at pisikal na reaksyon). Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng mga inuming nakalalasing ay hindi katanggap-tanggap.

Sa paggamot at pag-iwas sa mga sintomas ng withdrawal, ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto.

Sa panahon ng aftereffect posible na bumuo malubhang kondisyon pagpukaw.

mga espesyal na tagubilin

Dapat itong isipin na ang pagkabalisa o pag-igting na nauugnay sa pang-araw-araw na stress ay karaniwang hindi isang indikasyon para sa appointment ng anxiolytics.

Medazepam INN

Internasyonal na pangalan: Medazepam

Form ng dosis: mga butil para sa suspensyon para sa oral administration [para sa mga bata], mga tablet

Pangalan ng kemikal:

7 - chlorine - 2, 3 - dihydro - 1 - methyl - 5 - phenyl - 1H - benzodiazepine (bilang hydrochloride)

Epekto ng pharmacological:

Ang "Daytime" anxiolytic agent (tranquilizer) mula sa grupo ng benzodiazepines, ay may anxiolytic, muscle relaxant at antiepileptic effect, ay may bahagyang binibigkas na thymoleptic effect. Nakikipag-ugnayan sa mga benzodiazepine receptors ng limbic system at ang pataas na pag-activate ng pagbuo ng stem ng utak, nagtataguyod ng pagbubukas ng mga Cl-channel, na humahantong sa isang pagtaas sa mga inhibitory effect ng GABA sa central nervous system. Tinatanggal ang pagkabalisa, takot, pag-igting sa psychoneurotic, pangkalahatang pagkabalisa ng motor, labis na pagkabalisa, pagpapanumbalik ng emosyonal na pag-uugali at may stabilizing na epekto sa autonomic nervous system. Ibinabalik ang isang kritikal na pagtatasa ng sariling sakit. Antiepileptic, central muscle relaxant, sedative at hypnotic effect ipinahayag sa isang mas mababang lawak kaysa sa tipikal na benzodiazepine anxiolytic na gamot (mga tranquilizer).

Pharmacokinetics:

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip. Pagsipsip - 49-75%. TCmax - 1-2 oras Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 99.8%. Na-metabolize ng hydroxylation, N-demethylation, oksihenasyon na may pagbuo ng mga aktibong metabolite: desmethylmedazepam (nordiazepam), diazepam, desmethyldiazepam, oxazepam (7.1% ng dosis). Ang Nordiazepam ay may mahabang kalahating buhay, naipon sa katawan at may binibigkas na sedative effect. Paglabas ng mga metabolite na nauugnay sa glucuronic acid, sa pamamagitan ng mga bato (63-85%) at sa pamamagitan ng mga bituka (15-37%). T1 / 2 - 20-176 na oras Pagkatapos makumpleto ang paggamit, ang mga makabuluhang konsentrasyon ng mga metabolite sa plasma ay natutukoy para sa isa pang 3-14 na araw (mayroon silang mahabang T1 / 2).

Mga indikasyon:

Neuroses, psychopathy na may pagkabalisa, pagkabalisa, nerbiyos na pag-igting, pagkamayamutin, migraine (pag-iwas sa mga pag-atake), climacteric syndrome, alkoholismo (withdrawal syndrome). Sa mga bata - mental lability, labis na excitability.

Contraindications:

Hypersensitivity, myasthenia gravis, talamak na sakit ng atay at bato, sleep apnea, pagkagumon sa alkohol at droga, pagbubuntis (I trimester), paggagatas, edad ng mga bata (hanggang 10 taon). Nang may pag-iingat. Hepatic at / o renal failure, pagbubuntis, spinal at cerebellar ataxia, intraocular hypertension, organic lesyon ng central nervous system, respiratory failure, advanced age, pangkalahatang kalubhaan ng kondisyon.

Dosing regimen:

Sa loob, bago kumain, simula sa 5 mg 2-3 beses sa isang araw, unti-unting pagtaas ng dosis sa 30 mg / araw (kung kinakailangan, hanggang sa 40 mg / araw). AT mga setting ng outpatient Inirerekomenda ang 5 mg sa umaga at sa tanghali at 10 mg sa gabi. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga nasa hustong gulang ay 40 mg (sa isang outpatient na batayan) at 60-70 mg (sa isang setting ng ospital). Tagal ng kurso - hindi hihigit sa 2 buwan, paulit-ulit na kurso - pagkatapos ng pahinga (hindi bababa sa 3 linggo). Ang mga matatanda at kabataan ay inireseta ng 10-20 mg / araw, ang mga bata ay solong (araw-araw) na dosis: sa edad na 1-2 taon - 1 mg (2-3 mg), 3-6 taon - 1-2 mg (3 -6 mg), 7-10 taong gulang - 4-8 mg (6-24 mg) at higit sa 10 taong gulang - 6-10 mg (20-60 mg). Sa paggamot ng alkoholismo, ang 30 mg / araw ay inireseta para sa 1-2 na linggo.

Mga side effect:

Mula sa gilid ng sistema ng nerbiyos: pag-aantok, sakit ng ulo (ang unang reaksyon sa pagtanggap, nawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis), kahinaan, pagkahilo, pagkahilo, anterograde amnesia, depression, pagkalito, dysarthria, ataxia (sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may mental retardation), paresis ng tirahan; sa mga matatandang pasyente at mga bata - pagkawala ng oryentasyon, disinhibition, aggressiveness. Mula sa gilid ng CCC: tachycardia, pagpapababa ng presyon ng dugo. Mula sa gilid sistema ng pagtunaw: tuyong bibig, mga sintomas ng dyspeptic, pagtaas ng aktibidad ng "atay" transaminases. Mula sa gilid sistema ng paghinga: depression ng respiratory center (na may sagabal sa daanan ng hangin o pinsala sa utak), alveolar hypoventilation (sa mga pasyenteng may COPD kapag kinuha sa mataas na dosis). Iba pa: nabawasan ang potency at / o libido, dysmenorrhea, pagpapanatili ng ihi, spasm vocal cords, pananakit ng dibdib, "withdrawal" syndrome, mga paradoxical na reaksyon, pag-asa sa droga (lalo na sa matagal na paggamit), mga reaksiyong alerhiya. Overdose. Mga sintomas: pagkapagod, catalepsy, ataxia, tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, hypotension ng kalamnan; sa mga malubhang kaso - koma, kombulsyon, depresyon sa paghinga. Paggamot: gastric lavage, activated charcoal at laxatives, intravenous fluid infusion, kontrol sa respiratory rate, heart rate, presyon ng dugo at temperatura ng katawan, pangkalahatang mga hakbang na naglalayong mapanatili ang pangunahing vital mahahalagang tungkulin katawan, at paghahanda ng lahat ng mga kondisyong kinakailangan upang maibigay pangangalaga sa emerhensiya sa posibleng pag-unlad sagabal sa daanan ng hangin. Ang sapilitang diuresis at hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga espesyal na tagubilin:

Sa panahon ng paggamot ay maaaring maging sanhi ng kahirapan sa pag-alala at pag-aaral, dapat mong iwasan ang pag-inom ng ethanol. Sa paggamot at pag-iwas sa pag-unlad ng mga sintomas ng withdrawal, ang withdrawal ay isinasagawa nang paunti-unti. Magtalaga para sa isang maikling panahon, na may matagal na paggamit - ang pagbuo ng pag-asa sa droga (sa kaso ng labis na labis na dosis - ang pagbuo ng pagpapaubaya at pag-asa sa isip). Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikisali sa iba pang potensyal mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pakikipag-ugnayan:

Sa isang magkasanib na appointment, mayroong isang kapwa pagpapalakas ng mga aksyon ng ethanol, narcotic analgesics, LS para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, centrally acting muscle relaxant, barbiturates, hypnotics, antidepressants. Sa sabay-sabay na pagtanggap antihypertensive na gamot ng sentral na aksyon, beta-blockers o anticoagulants, ang resulta ng pakikipag-ugnayan ay hindi mahuhulaan. Ang mga inhibitor ng microsomal oxidation (cimetidine) ay nagpapahusay at nagpapahaba ng epekto, ang mga inducers (barbiturates at phenytoin) ay nagpapahina nito. Maaaring maantala ng mga oral contraceptive ang metabolismo ng medazepam, na humahantong sa pagtaas ng intensity at tagal ng pagkilos nito. Binabawasan ang epekto ng levodopa, pinahuhusay ang phenytoin (pagpigil sa metabolismo ng huli).

MEDAZEPAM

MEDAZEPAM: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Ang aktibong sangkap ng gamot MEDAZEPAM

ATC code ng gamot MEDAZEPAM

N05BA03 (Medazepam)

Klinikal at pharmacological na grupo ng gamot na MEDAZEPAM

02.008 (Tranquilizer (anxiolytic))

Mga indikasyon

Neuroses, psychopathy na may pagkabalisa, pagkabalisa, tensyon sa nerbiyos, pagkamayamutin, neurocirculatory dystonia, migraine (pag-iwas sa mga seizure), menopausal syndrome, talamak na alkoholismo (withdrawal syndrome). "School" neuroses, mental lability at sobrang excitability sa mga bata.

epekto ng pharmacological

Anxiolytic agent (tranquilizer), isang benzodiazepine derivative. Ito ay may anxiolytic, muscle relaxant at antiepileptic effect, ay may bahagyang binibigkas na thymoleptic effect. Ang mga sedative at hypnotic effect ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga tipikal na benzodiazepine tranquilizer, kaya ang medazepam ay inuri bilang isang grupo ng mga tinatawag na "daytime" tranquilizers.

Nakikipag-ugnayan sa mga benzodiazepine receptors ng limbic system at ang pataas na pag-activate ng pagbuo ng stem ng utak, nagtataguyod ng pagbubukas ng mga channel ng chloride, na humahantong sa isang pagtaas sa inhibitory effect ng GABA sa central nervous system.

Tinatanggal ang estado ng pagkabalisa, takot, pag-igting ng psychoneurotic, pangkalahatang pagkabalisa ng motor, labis na pagkabalisa, pagpapanumbalik ng emosyonal na pag-uugali at may stabilizing na epekto sa autonomic nervous system. Ibinabalik ang isang kritikal na pagtatasa ng sariling sakit. Ang antiepileptic, central muscle relaxant, sedative at hypnotic effect ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga tipikal na anxiolytic agent ng benzodiazepine derivatives.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip. Ang pagsipsip ay 49-75%. Ang Cmax ay naaabot sa loob ng 1-2 oras. Ang plasma protein binding ay 99.8%. Na-metabolize ng hydroxylation, N-demethylation, oksihenasyon na may pagbuo ng mga aktibong metabolite: desmethylmedazepam (nordiazepam), diazepam, desmethyldiazepam, oxazepam (7.1% ng dosis).

Ang Nordiazepam ay may mahabang kalahating buhay, naipon sa katawan at may binibigkas na sedative effect. Ang mga metabolite na nauugnay sa glucuronic acid ay pinalabas ng mga bato (63-85%) at sa pamamagitan ng mga bituka (15-37%). T 1 / 2 - 20-176 na oras Pagkatapos makumpleto ang paggamit, ang mga makabuluhang konsentrasyon ng mga metabolite sa plasma ay natutukoy para sa isa pang 3-14 na araw (mayroon silang mahabang T 1 / 2).

Dosis

Kinuha sa loob. Ang mga matatanda sa simula ng paggamot - 5 mg 2-3 beses / araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa 30 mg / araw. Sa isang outpatient na batayan, ang mga dosis ng 5 mg sa umaga at hapon at 10 mg sa gabi ay inirerekomenda. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 40 mg / araw. Ang mga matatanda at kabataan - 10-20 mg / araw; mga bata 10 taong gulang at mas matanda - sa isang dosis ng 2 mg / kg / araw. Ang tagal ng paggamit ay depende sa mga indikasyon at indibidwal na reaksyon pasyente para sa paggamot.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: para sa mga matatanda sa paggamot sa outpatient- 40 mg, sa isang ospital - 60 mg.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit sa opioid analgesics, anesthetics, muscle relaxant, ethanol, posible na madagdagan ang inhibitory effect sa central nervous system.

Kapag ginamit kasabay ng mga gamot na antihypertensive sentral na aksyon, beta-blockers, mga resulta ng anticoagulants pakikipag-ugnayan sa droga hindi mahuhulaan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa cimetidine, posible ang pagtaas sa intensity at tagal ng pagkilos ng medazepam, ang barbiturates at phenytoin ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito.

Maaaring pigilan ng mga oral contraceptive ang metabolismo ng medazepam, na humahantong sa pagtaas ng intensity at tagal ng pagkilos nito.

Binabawasan ang pagiging epektibo ng levodopa, pinahuhusay ang epekto ng phenytoin.

Pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis at paggagatas ( pagpapasuso). Paglalapat sa II at III trimester Ang pagbubuntis ay posible lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon.

Mga side effect ng gamot

Mula sa gilid ng central nervous system at peripheral nervous system: posibleng pag-aantok, isang pakiramdam ng bahagyang pagkapagod, sakit ng ulo (ang unang reaksyon sa pagtanggap, nawawala pagkatapos ng pagbaba ng dosis), kahinaan, pagkahilo, pagkahilo, anterograde amnesia, depression, pagkalito, dysarthria, paresis ng tirahan.

Ang mga matatandang pasyente at mga bata ay mas malamang na mawalan ng oryentasyon, kakulangan ng pagsugpo, pagiging agresibo, nadagdagan ang pagkapagod ng kalamnan. Posible ang ataxia sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may mental retardation.

Mula sa gilid endocrine system: nabawasan ang libido, nabawasan ang potency, may kapansanan cycle ng regla.

Mula sa respiratory system: depression ng respiratory center (na may sagabal sa daanan ng hangin o pinsala sa utak), alveolar hypoventilation (sa mga pasyenteng may COPD kapag kinuha sa mataas na dosis).

Mula sa gilid ng cardiovascular system: tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, dyspepsia.

Contraindications

Myasthenia gravis, talamak na sakit sa atay at bato, sleep apnea, pagkagumon sa alkohol at droga, I trimester ng pagbubuntis, panahon ng paggagatas, mga batang wala pang 10 taong gulang, hypersensitivity sa medazepam.

mga espesyal na tagubilin

Para sa gamot na MEDAZEPAM:

Gamitin nang may pag-iingat sa bato at / o pagkabigo sa atay, spinal at cerebellar ataxia, intraocular hypertension, mga organikong sugat ng central nervous system, na may pagkabigo sa paghinga, sa mga matatandang pasyente, na may malubhang pangkalahatang kondisyon, sa panahon ng pagbubuntis.

Ang Medazepam ay dapat gamitin sa maikling panahon hangga't maaari, dahil. sa matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis, may panganib ng pag-asa sa droga. pisikal na pagkagumon nangyayari bihira, gayunpaman, na may labis na labis na dosis, ang pag-unlad ng pagpapaubaya at pag-asa sa isip ay naobserbahan. Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga sintomas ng withdrawal, ang medazepam ay dapat na unti-unting ihinto.

Sa paggamot na may benzodiazepines, ang pagkakaroon ng pagsugpo sa kakayahang matuto, ang mga proseso ng pagsasaulo ay itinatag.

Iwasan ang pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot.

Sa mga bata, ang medazepam ay ginagamit ayon sa mahigpit na mga indikasyon.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Daytime tranquilizer ng isang pangkat ng benzodiazepine derivatives. Mayroon itong anxiolytic, muscle relaxant, sedative at anticonvulsant effect. Ang Medazepam ay may katamtamang pagkakaugnay para sa mga receptor ng CNS benzodiazepine; mga epekto sa parmasyutiko ay higit sa lahat dahil sa mapagkumpitensyang pagpapasigla ng mga receptor ng GABA sa pamamagitan ng mga aktibong metabolite. Ito ay may binibigkas na anxiolytic at mahina, halos hindi nakakaapekto sa pagpipigil sa sarili, sedative effect. Tinatanggal ang estado ng pagkabalisa, takot, pag-igting sa isip, pangkalahatang pagkabalisa ng motor, pagkabalisa. Nagpapatatag pisikal na Aktibidad. Wala itong antidepressant at antipsychotic effect. Sa matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis, may panganib na magkaroon ng pag-asa sa droga. Gayunpaman, ang pagpapaubaya at pisikal at mental na pag-asa ay bihirang umunlad.

Kapag iniinom nang pasalita, 4975% ng medazepam ay nasisipsip. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot 12 oras pagkatapos ng paglunok. Ang Medazepam ay halos ganap (99.8%) na nakagapos sa mga protina ng plasma. Na-metabolize sa atay. Ang kalahating buhay ng medazepam ay 20176 na oras; ang mga pharmacologically active metabolites nito ay mayroon ding mahabang kalahating buhay (pagkatapos ng paghinto ng medazepam, ang isang makabuluhang konsentrasyon ng mga metabolite nito ay natutukoy sa plasma ng dugo sa loob ng 3-14 na araw).

Mga indikasyon

Mga matatanda na may pagkabalisa, agresibong estado at takot sa isang hindi psychotic na kalikasan, psychosomatic at psychovegetative disorder, kabilang ang cardioneurosis, migraine; climacteric syndrome, psychotic na kondisyon ng takot at pagkabalisa (bilang tulong); bilang pandagdag sa psychotherapeutic na paggamot. Ang mga batang may neurosis sa paaralan, mental lability, nadagdagan ang excitability.

Aplikasyon

Ang mga matatanda sa paggamot sa outpatient ay karaniwang inireseta ng 10-20 mg / araw sa 3 hinati na dosis. Ang maximum na dosis ay 40 mg / araw. Sa isang setting ng ospital, karaniwang inireseta ng 10 mg 3 beses sa isang araw, maximum na dosis 60 mg/araw. Kunin bago kumain.

Contraindications

Myasthenia gravis, hypersensitivity sa benzodiazepines.

Mga side effect

Sa unang dosis ng medazepam, ang isang pakiramdam ng bahagyang pagkapagod at sakit ng ulo ay posible, na naitama sa pamamagitan ng pagbawas ng dosis. Sa mga matatandang pasyente at bata, disorientation, may kapansanan na mga proseso ng pagsugpo, pagiging agresibo, pagkapagod; sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may mental retardation - ataxia, naitama sa pamamagitan ng pagbawas ng dosis. Mula sa reproductive system: nabawasan ang libido, kawalan ng lakas, mga iregularidad sa regla. Sa bahagi ng respiratory system: bihira - hypoventilation sa mga pasyente na may COPD kapag kumukuha ng mataas na dosis.

mga espesyal na tagubilin

Sa pag-iingat, humirang ng mga pasyente na may malubhang sakit sa atay at bato.

Sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester) at paggagatas, ang mga indikasyon para sa paggamit ay dapat na mahigpit na sumunod sa.

Medazepam ay mayroon masamang impluwensya sa kakayahang pangasiwaan mga sasakyan at konsentrasyon. Sa paggamot ng benzodiazepines, mayroong isang pagpapahina ng kakayahang matuto, mga proseso ng memorya.

Sa panahon ng paggamot na may medazepam, dapat na iwasan ang alkohol.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang Medazepam, lalo na sa mataas na dosis, ay maaaring magpalakas ng pagkilos ng ethanol, barbiturates, antipsychotics, antidepressants, hypnotics, narcotic at analgesic na gamot.

Overdose

Ipinahayag ng pagkapagod, pagkahilo, ataxia, tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, hypotension ng kalamnan; sa mga malubhang kaso - koma, kombulsyon, depresyon sa paghinga. Ang resulta mahabang panahon pag-aalis ng kalahating buhay ng mga pharmacologically active metabolites ang mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring tumagal ng mahabang panahon. Paggamot: gastric lavage, activated charcoal at sodium sulfate; pagsubaybay at pagwawasto ng mga function ng cardiovascular at respiratory system, kung kinakailangan, sintomas na paggamot. Ang sapilitang diuresis at hemodialysis ay karaniwang maliit o walang benepisyo.

Kasama sa mga gamot

ATH:

N.05.B.A.03 Medazepam

Pharmacodynamics:

Agonist ng benzodiazepine receptors na malapit na nauugnay sa GABA PERO - mga receptor. Kapag ang mga benzodiazepine receptor ay naisaaktibo, ang GABA sensitivity ay tumataas PERO -Receptors sa mediator, na humahantong sa isang pagtaas sa dalas ng pagbubukas ng mga channel para sa chloride ions. Mayroong hyperpolarization ng postsynaptic membrane ng neuron at pagsugpo sa aktibidad ng neuronal, ang pagsugpo sa interneuronal transmission sa central nervous system ay nangyayari.

Ito ay may binibigkas na anxiolytic effect. Tinatanggal ang pagkabalisa, takot, psychoneurotic tension, pagkabalisa, labis na pagkabahala. Ibinabalik ang isang kritikal na pagtatasa ng sariling estado. Ang sedative, hypnotic, central muscle relaxant at anticonvulsant effect ay ipinapakita sa mas mababang lawak. Pinapatatag ang mga vegetative function. Pinapaginhawa ang mga sintomas ng talamak na pag-alis ng alkohol.

Ang nakapapawi na epekto ay pinagsama sa ilang mga katangian ng pag-activate; halos hindi nakakaapekto sa pang-araw-araw na pagganap. Inirerekomenda ito para sa paggamot ng mga pasyenteng may kapansanan at matatandang pasyente (dahil sa kakulangan ng binibigkas na relaxant ng kalamnan at mga katangian ng sedative). Magtalaga para sa isang maikling panahon, tk. sa matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis, posibleng magkaroon ng mental (bihirang pisikal) na pagdepende sa droga. Sa pagsasanay ng mga bata, mahigpit silang inireseta ayon sa mga indikasyon (binabawasan ang kakayahang magsaulo).

Pharmacokinetics:Kapag kinuha nang pasalita, mabilis itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, bioavailability - 50-75%. Pinakamataas na konsentrasyonsa dugo ay naabot sa loob ng 1-2 oras.Halos ganap na nakagapos sa mga protina ng plasma (higit sa 99%). Na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation, N-demethylation at oxidation upang bumuo ng mga aktibong metabolite: desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) at oxazepam. Ang mga metabolite ay may mahabang kalahating buhaysamakatuwid, pagkatapos ng pagtatapos ng pagkuha ng medazepam, ang kanilang mga makabuluhang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay tinutukoy para sa isa pang 3-14 na araw. Half-lifeAng medazepam mismo mula sa plasma ay 2 oras, at ang kalahating buhay nitona isinasaalang-alang ang mga metabolite ay 20-176 na oras.Ang mga aktibong metabolite ay dumadaan sa placental barrier at tumagos sa gatas ng ina. Ito ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite (pangunahin ang glucuronides) ng mga bato (63-85%) at sa pamamagitan ng mga bituka (15-37%). Mga indikasyon:

Neuroses, psychopathy, neurosis-like at psychopathic na estado, na sinamahan ng pagtaas ng excitability, pagkamayamutin, emosyonal na lability, pagbaba ng mood, pag-igting, pagkabalisa, takot; psychovegetative at psychosomatic disorder, incl. vegetovascular dystonia, mga kaguluhan sa pagtulog, mga functional disorder ng cardiovascular system at gastrointestinal tract, migraine (pag-iwas sa mga pag-atake), menopausal syndrome.

Sa pediatric practice: mental lability at labis na excitability sa mga bata, "school" neuroses.

Sa narcology: alcohol withdrawal syndrome (uncomplicated), kumplikadong therapy ng mga naantalang neurotic disorder sa pagpapatawad ng alkoholismo at pagkagumon sa droga.

XXI.Z80-Z99.Z81.1 Kasaysayan ng pamilya ng pag-asa sa alkohol

V.F10-F19.F10.3 Mental at mga karamdaman sa pag-uugali sanhi ng alkohol - estado ng pag-alis

V.F40-F48.F40.2 Mga partikular (nahihiwalay) na phobia

V.F40-F48.F41.9 pagkabalisa disorder hindi natukoy

V.F40-F48.F43.2 Disorder ng adaptive reactions

V.F40-F48.F48 Iba pang mga neurotic disorder

V.F60-F69.F60 Mga partikular na karamdaman sa personalidad

V.F60-F69.F60.3 Emotionally unstable personality disorder

VI.G40-G47.G43 Migraine

VI.G40-G47.G47.0 Mga abala sa pagtulog at pagpapanatili ng pagtulog [insomnia]

XIV.N80-N98.N95.1 Menopause at menopause sa mga kababaihan

XVIII.R40-R46.R45.0 Kinakabahan

XVIII.R40-R46.R45.1 Pagkabalisa at pagkabalisa

XVIII.R40-R46.R45.4 Inis at galit

Contraindications:sobrang sensitiboness (kabilang ang iba pang benzodiazepine derivatives), angle-closure glaucoma, sleep apnea syndrome, talamak na sakit sa atay at bato, malubhang liver at/o kidney failure, myasthenia gravis, pagkagumon sa alkohol at droga, pagbubuntis (I trimester), pagpapasuso, mga batang wala pang bata. 10 taong gulang. Maingat:Pagkabigo sa atay at / o bato, spinal at cerebellar ataxia, nadagdagan ang intraocular pressure, mga organikong sugat ng central nervous system, circulatory at respiratory failure, pagkabata (ang mga bata ay mahigpit na inireseta ayon sa mga indikasyon), katandaan, mga pasyenteng may kapansanan, pagbubuntis (II at III trimester). Pagbubuntis at paggagatas:

Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis at paggagatas. Ang aplikasyon sa II at III trimesters ng pagbubuntis ay posible lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon.

Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa:

sa loob. Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa depende sa mga indikasyon, kurso ng sakit, tolerability, atbp. Ang paggamot ay dapat magsimula sa isang minimum epektibong dosis, ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-3 dosis, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa pamamagitan ng pagtaas ng panggabing dosis. Average na dosis para sa mga matatanda: solong - 10-20 mg, average araw-araw - 20-30 mg, ang pinakamataas na araw-araw - 60-70 mg. Sa simula ng paggamot, ang 5 mg ay inireseta 2-3 beses sa isang araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa 30-40 mg bawat araw. Sa isang outpatient na batayan, inirerekumenda na kumuha ng 5 mg sa umaga at hapon at 10 mg sa gabi. Ang mga matatandang pasyente, kabataan, pati na rin sa paglabag sa pag-andar ng bato - 5-10 mg 1-2 beses sa isang araw o 10 mg sa gabi. Para sa mga bata, ang dosis ay kinakalkula depende sa edad at timbang ng katawan. Tagal ng paggamot: humigit-kumulang 2 linggo at hindi hihigit sa 2 buwan (kabilang ang isang panahon ng unti-unting pagbawas sa dosis ng gamot). Bago ang pangalawang kurso, dapat kang magpahinga ng hindi bababa sa 3 linggo.

Sa paggamot ng alkoholismo, ang 30 mg bawat araw ay inireseta para sa 1-2 na linggo.

Mga side effect:

Mula sa sistema ng nerbiyos at pandama: pag-aantok, sakit ng ulo (kadalasan sa simula ng paggamot, nawawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis), pagkahilo, pagkahilo, kahinaan, pagkapagod, nalulumbay na mood (kabilang ang mga pasyente na may nakaraang sakit na nalulumbay), pagkahilo, pagkalito ng kamalayan. , anterograde amnesia, dysarthria, paresis ng tirahan, diplopia, pagkibot ng eyeball, pananakit ng dibdib, ataxia (sa mga matatandang pasyente at mga debilitated na pasyente); mga kabalintunaan na reaksyon (malakas na pagpukaw, takot, pag-iisip ng pagpapakamatay - mas madalas sa mga matatandang pasyente at bata, pagkagambala sa pagtulog, pagtaas ng pagiging agresibo, mga kombulsyon ng iba't ibang mga grupo ng kalamnan).

Mula sa gilid ng cardiovascular system: pagbaba presyon ng dugo, tachycardia, bradycardia.

Mula sa respiratory system: depression ng respiratory center (na may sagabal sa daanan ng hangin o pinsala sa utak), alveolar hypoventilation (sa mga pasyente na may talamak na obstructive pulmonary disease kapag kinuha sa mataas na dosis), igsi ng paghinga, laryngospasm.

Mula sa mga organo ng gastrointestinal tract: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa rehiyon ng epigastric, paninigas ng dumi, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases, jaundice.

Iba pa: pagpapanatili ng ihi, kahinaan kalamnan ng kalansay, mga reaksiyong alerdyi sa balat (pamumula, pangangati, pantal, exanthema), pagbaba ng libido, dysmenorrhea, pananakit ng dibdib; na may matagal na paggamit - ang pagbuo ng pagkagumon, pagtitiwala (pisikal at mental), withdrawal syndrome.

Overdose:

Mga sintomas: matagal na pagkalito, pag-aantok, pagkapagod, ataxia, tachycardia, arterial hypotension, pagbaba ng tono ng kalamnan; sa mga malubhang kaso - koma, kombulsyon, depresyon sa paghinga, hanggang sa kumpletong paghinto ng paghinga at aktibidad ng puso.

Paggamot: gastric lavage; pagkuha ng activated charcoal at laxatives; kontrol at pagwawasto ng paghinga, tibok ng puso, presyon ng dugo, temperatura ng katawan at sirkulasyon ng dugo; symptomatic therapy. Ang sapilitang diuresis at hemodialysis ay hindi epektibo. Kung kinakailangan, ang isang partikular na benzodiazepine antagonist na omeprazole ay ibinibigay

, naglalaman ng estrogen Ang iba pang mga oral contraceptive ay nagpapahusay at nagpapahaba ng pagkilos ng medazepam. pinapabilis ang paglabas ng medazepam mula sa katawan. Mga espesyal na tagubilin:

Ang Medazepam ay dapat gamitin bilang maikling kurso hangga't maaari, dahil sa matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis, may panganib na magkaroon ng pag-asa sa droga. Upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome, ang gamot ay dapat na ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis.

Binabawasan ang kakayahang matuto at matandaan.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng mga inuming nakalalasing ay hindi katanggap-tanggap.

Sa mga bata, ginagamit ang mga ito ayon sa mahigpit na mga indikasyon.

Mga tagubilin