Anong mga gamot ang inuri bilang antihistamines? Ano ang mga antihistamine at alin ang mas mahusay at mas epektibo para sa mga bata at matatanda? Contraindications at pag-iingat

Tanong: Maaari bang magdulot ng pinsala sa isang tao ang mga antiallergic antihistamine kung regular na iniinom?

Sagot: Mas mainam na sumailalim sa mga pagsusuri para sa mga allergens sa device "Imedis Expert" at higit pang ibukod ang mga contact na may natukoy pagsubok ng bioresonance allergens. Gayundin, kung maaari, magpagamot ng isang bioresonance therapist at kumuha ng mga homeopathic at bioresonance na gamot sa loob ng maraming taon, na inireseta sa panahon ng paggamot ng bioresonance therapy, pati na rin sa panahon ng exacerbations o sa panahon ng allergic season. mga antihistamine bagong henerasyon na pinili sa pamamagitan ng bioresonance test o palawit.

Kailangan mong uminom ng mga bagong henerasyong antihistamine isang beses sa isang araw hanggang mawala ang mga sintomas ng allergy. Kung ang pakikipag-ugnay sa allergen ay hindi maiiwasan, pagkatapos ay kailangan mong uminom ng antihistamine (anti-allergy na gamot) araw-araw, sa kasamaang-palad ay walang pagtakas mula dito. Kapag nakipag-ugnayan sa isang allergen na walang antiallergic na gamot, maaaring magkaroon ng malubhang reaksiyong alerhiya, na maaaring humantong sa kamatayan, pagkawala ng malay, at ang allergy ay maaari ding maging hika.

May mga tao na nasa mga bagong henerasyon ng antihistamine sa panahon ng kanilang buhay at walang nangyayari.

Siyempre, ang mga tabletas ay hindi kendi, at ang mga antihistamine ay walang pagbubukod. Sa isang estado ng reaksyon, huwag subukang gawin nang wala sila. Sa anumang kaso, ang mga allergens ay kailangang alisin sa katawan sa oras, at pagkatapos ay maaaring huli na.

Mga antihistamine

Ang mga antihistamine ay isang grupo mga gamot, ang prinsipyo ng pagkilos na kung saan ay batay sa katotohanan na hinaharangan nila ang H1 at H2 histamine receptors. Ang pagharang na ito ay nakakatulong na bawasan ang reaksyon ng katawan ng tao na may espesyal na mediator histamine. Para saan ang mga gamot na ito na iniinom? Inirereseta ng mga doktor ang kanilang mga appointment sa panahon ng mga reaksiyong alerdyi. Ang pagkakaroon ng mahusay na antipruritic, antispastic, antiserotonin at local anesthetic effect, ang mga antihistamine ay mahusay para sa mga allergy, at epektibo ring maiwasan ang bronchospasms na dulot ng histamine.

Alinsunod sa oras ng pag-imbento at paglabas sa merkado, ang buong iba't ibang mga remedyo sa allergy ay inuri sa ilang mga antas. Ang mga antihistamine ay nahahati sa una, pangalawa, pangatlo at ikaapat na henerasyong gamot. Ang mga gamot na kasama sa bawat henerasyon ay may sariling mga partikular na katangian at katangian. Ang kanilang pag-uuri ay batay sa tagal ng antihistamine effect, umiiral na contraindications at side effects. Ang gamot na kailangan para sa paggamot ay dapat piliin batay sa mga katangian ng bawat partikular na kaso ng sakit.

Mga henerasyon ng antihistamines

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Kasama sa mga gamot sa 1st (unang) henerasyon ang mga sedative. Gumagana ang mga ito sa antas ng mga receptor ng H-1. Ang kanilang tagal ng pagkilos ay apat hanggang limang oras; pagkatapos ng panahong ito, kinakailangan na kumuha ng bagong dosis ng gamot, at ang dosis ay dapat na medyo malaki. Ang mga sedating antihistamine, sa kabila ng kanilang malakas na epekto, ay may ilang mga disadvantages. Halimbawa, maaari silang maging sanhi ng tuyong bibig, dilat na mga pupil, at malabong paningin.

Maaaring mangyari ang pag-aantok at pagbaba ng tono, na nangangahulugan na imposibleng inumin ang mga gamot na ito habang nagmamaneho ng kotse o iba pang aktibidad na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon. Pinapahusay din nila ang epekto ng pag-inom ng iba pang sedatives, hypnotics at painkillers. Ang epekto ng alak na may halong pampakalma tumitindi din. Karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine ay maaaring palitan.

Ang kanilang paggamit ay ipinapayong kapag lumitaw ang mga problema sa allergy sistema ng paghinga, halimbawa, may ubo o nasal congestion. Ito ay nagkakahalaga ng pagbibigay pansin sa katotohanan na ang mga antihistamine na kabilang sa unang henerasyon ay mahusay sa paglaban sa ubo. Ginagawa nitong ipinapayong gamitin ang mga ito para sa brongkitis.

Magiging kapaki-pakinabang din sila sa mga taong nagdurusa malalang sakit nauugnay sa kahirapan sa paghinga. Ang kanilang paggamit sa bronchial hika ay medyo epektibo. Maaari din silang magkaroon ng medyo magandang epekto sa paggamot ng mga talamak na reaksiyong alerdyi. Kaya, halimbawa, ang kanilang paggamit ay angkop para sa urticaria. Ang pinakakaraniwan sa kanila ay:

suprastin

diphenhydramine

diazolin

tavegil

Madalas ka ring makakita ng peritol, pipolfen at fenkarol sa pagbebenta.

Pangalawang henerasyong antihistamines

Ang mga gamot sa ika-2 (pangalawang) henerasyon ay tinatawag na hindi pampakalma. Wala silang napakaraming listahan ng mga side effect gaya ng mga gamot na bumubuo sa unang henerasyon ng mga antihistamine. Ito ay mga gamot na hindi nagdudulot ng antok o nakakabawas sa aktibidad ng utak, at walang mga anticholinergic effect. Ang kanilang paggamit para sa makating balat at allergic rashes ay nagbibigay ng magandang epekto.

Gayunpaman, ang kanilang makabuluhang disbentaha ay ang cardiotoxic effect na maaaring idulot ng mga gamot na ito. Samakatuwid, ang mga non-sedative na gamot ay inireseta lamang sa setting ng outpatient. Hindi sila dapat inumin ng mga taong may sakit sa puso. sistemang bascular. Ang mga pangalan ng pinakakaraniwang gamot na hindi pampakalma:

Trexyl

histalo

zodak

semprex

fenistil

Claritin

Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon

Ang mga antihistamine ng ika-3 (ikatlong) henerasyon ay tinatawag ding mga aktibong metabolite. Mayroon silang malakas na mga katangian ng antihistamine at halos walang mga kontraindiksyon. Kasama sa karaniwang hanay ng mga gamot na ito ang:

cetrine

Zyrtec

telfast

Ang mga gamot na ito ay walang cardiotoxic effect, hindi katulad ng mga second-generation na gamot. Ang kanilang paggamit ay may positibong epekto sa hika at talamak na mga reaksiyong alerdyi. Ang mga ito ay epektibo rin sa paggamot ng mga dermatological na sakit. Kadalasan, ang mga antihistamine ng ikatlong henerasyon ay inireseta ng mga doktor para sa psoriasis.

Ang mga bagong henerasyong gamot ay ang pinaka-epektibo at hindi nakakapinsalang antihistamine. Ang mga ito ay hindi nakakahumaling, ligtas para sa cardiovascular system, at mayroon ding mahabang panahon ng pagkilos. Ang mga ito ay inuri bilang ika-apat na henerasyon ng mga antihistamine.

Mga antihistamine sa ika-apat na henerasyon

Ang mga gamot sa ika-4 (ika-apat) na henerasyon ay may isang maliit na listahan ng mga kontraindikasyon, na higit sa lahat ay kinabibilangan ng pagbubuntis at pagkabata, ngunit, gayunpaman, ito ay nagkakahalaga ng pagbabasa ng mga tagubilin at pagkonsulta sa isang espesyalista bago simulan ang paggamot. Kasama sa listahan ng mga gamot na ito ang:

levocetirizine

desloratadine

fexofenadine

Batay sa kanila, ang isang mas malaking bilang ng mga gamot ay ginawa, na maaaring mabili sa isang parmasya kung kinakailangan. Kabilang dito ang erius, xysal, lordestin at telfast.

Maglabas ng mga anyo ng antihistamine

Mayroong ilang mga paraan ng pagpapalabas ng mga gamot na humaharang sa mga receptor ng histamine. Sa karamihan ng mga kaso, ang pinaka-maginhawang uri na gamitin ay mga tablet at kapsula. Gayunpaman, sa mga istante ng parmasya maaari ka ring makahanap ng mga antihistamine sa mga ampoules, suppositories, patak at kahit na mga syrup. Ang epekto ng bawat isa sa kanila ay natatangi, kaya isang doktor lamang ang makakatulong sa iyo na piliin ang pinakaangkop na paraan ng pag-inom ng gamot.

Paggamot ng mga bata na may antihistamines

Tulad ng nalalaman, ang mga bata ay mas madaling kapitan ng mga allergic na sakit kaysa sa mga matatanda. Ang isang kwalipikadong allergist ay dapat pumili at magreseta ng mga gamot para sa mga bata. Marami sa kanila ay may mga bata sa kanilang listahan ng mga kontraindikasyon, kaya kung kinakailangan, dapat silang gamitin nang may partikular na pangangalaga kapag nagpaplano ng isang kurso ng paggamot. Ang mga katawan ng mga bata ay maaaring gumanti nang husto sa mga epekto ng gamot, kaya ang kagalingan ng bata sa panahon ng kanilang paggamit ay dapat na maingat na subaybayan. Kung mangyari ang mga side effect, dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa doktor.

Ang parehong medyo hindi napapanahong mga gamot at mas modernong mga gamot ay angkop para sa paggamot sa mga bata. Ang mga gamot na kasama sa unang henerasyon ay pangunahing ginagamit para sa agarang lunas talamak na sintomas allergy. Sa pangmatagalang paggamit, kadalasang ginagamit ang mas modernong paraan.

Ang mga antihistamine ay karaniwang hindi magagamit sa mga espesyal na anyo ng "mga bata". Ang parehong mga gamot ay ginagamit upang gamutin ang mga bata tulad ng para sa mga matatanda, ngunit sa mas maliliit na dosis. Ang mga gamot tulad ng Zyrtec at ketotifen ay karaniwang inireseta mula sa oras na ang bata ay umabot sa edad na anim na buwan, lahat ng iba pa - mula sa dalawang taon. Huwag kalimutan na ang isang bata ay dapat uminom ng mga gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng isang may sapat na gulang.

Sa kaso ng sakit maliit na bata ang pagpili ng mga antihistamine ay nagiging mas kumplikado. Para sa mga bagong silang, ang mga gamot na may bahagyang sedative effect, iyon ay, mga first-generation na gamot, ay maaaring angkop. Ang pinakakaraniwang ginagamit sa paggamot ng napakabata na bata ay suprastin. Ito ay ligtas para sa parehong mga sanggol at mas matatandang bata, pati na rin para sa mga ina na nagpapasuso at mga buntis na kababaihan. Depende sa sakit at kondisyon ng katawan ng bata, ang doktor ay maaaring magreseta sa kanya na kumuha ng Tavegil o Fenkarol, at sa kaso ng isang reaksiyong alerdyi sa balat, isang antihistamine cream. Ang parehong mga gamot ay angkop para sa mga sanggol tulad ng para sa mga bagong silang.

Antihistamines sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Dahil sa pagtaas ng produksyon ng cortisol sa katawan ng isang babae, ang mga alerdyi sa panahon ng panganganak ay medyo bihira, ngunit, gayunpaman, ang ilang mga kababaihan ay nahaharap pa rin sa problemang ito. Sa panahon ng pagbubuntis, ang pagkuha ng ganap na lahat ng mga gamot ay dapat na sumang-ayon sa iyong doktor. Nalalapat din ito sa mga gamot sa allergy, na may medyo malawak na hanay ng mga side effect at maaaring makapinsala sa bata. Ang paggamit ng antihistamines ay mahigpit na ipinagbabawal sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis; sa ikalawa at ikatlong trimester maaari silang ubusin, gayunpaman, na sinusunod ang mga kinakailangang pag-iingat.

Ang hindi sinasadyang pagtagos ng gamot sa katawan ng bata ay posible hindi lamang sa panahon ng pagbubuntis, kundi pati na rin sa panahon ng pagpapasuso. Sa panahon ng paggagatas, ang paggamit ng mga antihistamine ay lubhang hindi kanais-nais at inireseta lamang sa mga pinaka-emerhensiyang kaso. Ang tanong kung anong produkto ang gagamitin ng isang babaeng nagpapasuso ay maaari lamang magpasya ng isang doktor. Kahit na ang pinakabago at pinakamodernong mga gamot ay maaaring magdulot ng hindi na mapananauli na pinsala, kaya sa anumang pagkakataon ay gumamot sa sarili sa pamamagitan ng pagpapakain sa iyong sanggol ng iyong gatas.

Mga side effect ng antihistamines

Tulad ng nabanggit kanina, ang katawan ng bawat tao ay indibidwal, at isang espesyalista lamang ang maaaring pumili ng tamang paggamot. Ang pag-inom ng maling gamot para sa isang tao at ang paglabag sa dosis ay maaaring makapinsala sa iyong kalusugan. Ang pinsala ng antihistamines ay maaaring magpakita mismo bilang karagdagan sa karaniwang mga side effect tulad ng pag-aantok, runny nose at ubo sa paglabag sa timing ng obulasyon sa mga kababaihan, ang paglitaw ng allergic edema at hika. Samakatuwid, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor bago mo simulan ang pag-inom ng gamot, at mahigpit na sundin ang mga tagubilin para sa pag-inom nito.

Paggamot ng droga ng mga allergy, antihistamines

Paano gumagana ang mga antihistamine?

Mga antihistamine ng "luma" at "bagong" henerasyon

Ano ang pagkakaiba sa pagitan ng 1st, 2nd at 3rd generations ng antihistamines

Mga pangunahing kaalaman sa therapy sa droga

Mayroong ganoong sangkap - histamine. Ito ay inilabas sa panahon ng isang reaksiyong alerdyi at responsable para sa pagbuo ng mga hindi kasiya-siyang sintomas: mula sa mga pagpapakita ng balat hanggang sa napakalubhang mga reaksyong nagbabanta sa buhay tulad ng anaphylactic shock. Ito ang dahilan kung bakit tinatawag ang mga antiallergy na gamot ANTIhistamine.

Hinaharang nila ang mga histamine receptor at sa gayon ay pinipigilan ang pag-unlad ng mga sintomas ng allergy.

Depende sa uri ng reaksyon, ang mga antihistamine ay inireseta sa pamamagitan ng iniksyon (para sa malubhang anyo) at pasalita (para sa mas banayad na anyo). Ito ay nauunawaan: kung ibibigay namin ang isang gamot gamit ang isang intramuscular o intravenous injection, agad itong pumapasok sa daluyan ng dugo at nagsisimulang gumana. At kung inumin natin ang gamot na ito, kailangang lumipas ang oras bago masipsip ang aktibong sangkap sa dugo mula sa gastrointestinal tract.

Lahat mga gamot laban sa allergy ay maaaring nahahati sa maraming grupo:

1. Mga nagpapakilalang gamot.

2. Mga gamot para sa paggamot ng talamak na allergic na pamamaga sa apektadong organ.

3. Mga gamot para sa lokal na therapy.

Ang mga nagpapakilalang gamot ay inilaan upang maibsan ang kurso ng mga allergic na sakit. Ang nangungunang lugar sa kanila ay kabilang sa mga gamot na tinatawag na antihistamines.

Ang mga gamot na ito ay humahadlang sa mga nakakapinsalang epekto ng pangunahing tagapamagitan ng mga reaksiyong alerdyi, histamine. Ngayon, ang mga doktor ay may tatlong henerasyon ng mga antihistamine, na naiiba sa kanilang mga katangian.

Ang pagpili ng mga antihistamine ay isinasagawa nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang likas na katangian ng mga alerdyi sa pagkain, ang edad ng bata at ang likas na katangian ng magkakatulad na sakit. Kasama rin sa mga sintomas na gamot, halimbawa, mga bronchodilator. Ginagamit ang mga ito para sa pag-atake ng bronchial hika.

Ang mga antihistamine para sa paggamot ng talamak na allergic na pamamaga sa apektadong organ ay nahahati sa non-hormonal at hormonal. Ang pinakabagong mga gamot ay mas malakas at epektibo.

Ang reseta ng mga gamot sa pangkat na ito ay nakasalalay sa mga klinikal na pagpapakita allergy sa pagkain, kalubhaan ng sakit, edad ng bata. Dapat tandaan na ang mga gamot na ito ay karaniwang epektibo lamang sa pangmatagalang regular na paggamit.

Dapat nating tandaan na ang therapy sa gamot para sa mga alerdyi sa pagkain ay isang mahabang proseso; kailangan mong matiyaga at patuloy na sundin ang mga rekomendasyong medikal.

Dapat din nating tandaan na ang ilang mga paraan ng paggamot para sa mga alerdyi sa pagkain ay ganap na kontraindikado at maaaring makapinsala sa bata. Kaya, para sa mga alerdyi sa pagkain, ang paggamot na may mga halamang gamot at maraming gamot ay kontraindikado. tradisyunal na medisina, at psychotherapy at reflexology, maliban sa bioresonance na paggamot, ay halos walang makabuluhang epekto.

Ang paggamot sa mga halamang gamot at gamot batay sa mga ito ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng allergy sa pollen sa hinaharap. Ang parehong "serbisyo" ay maaaring ibigay ng mga pandagdag sa pandiyeta, na kadalasang naglalaman ng mga bahagi ng halaman.

Ang mga antihistamine ay karaniwang therapy para sa atopic dermatitis. Ginagamit ang mga ito bilang karagdagang lunas para sa panlabas na paggamot para sa matinding pangangati at mga kasamang pantal.

Ang mga antihistamine ay nahahati sa tatlong henerasyon:

paraan ng 1st "lumang" henerasyon;

ibig sabihin ng ika-2 at ika-3 henerasyon ("bagong" henerasyon).

Mga gamot na antihistamine ng 1st "old" generation

Ang mga 1st generation antihistamines ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga talamak na reaksyon sa paggamot ng makati na allergic dermatoses. Karamihan sa kanila ay magagamit sa mga solusyon sa mga ampoules, ngunit may mga form sa mga tablet, syrup at pulbos.

Mga antihistamine ng 1st "old" generation (oral forms)

Chloropyramine, Clemastine, Dimetindene, Quifenadine, Hifenadine, Mebhydrolin, Ketotifen.

Mga disadvantages ng mga lumang henerasyon na antihistamine:

Hindi kumpletong koneksyon sa mga receptor ng H1, bilang isang resulta kung saan kinakailangan ang medyo mataas na dosis;

Maikling tagal ng pagkilos - kinuha ng ilang beses sa isang araw

Pag-unlad ng pagkagumon - kinakailangan ang mga alternatibong gamot iba't ibang grupo tuwing 10-14 araw

Sedative at hypnotic effect

Mga gamot na antihistamine ng ika-2 at ika-3 "bagong" henerasyon

Loratodine, cyterizine, fexofenadine, desloratadine.

Sa kasalukuyan, ang mga "bagong" antihistamine na gamot, iyon ay, ika-2 at ika-3 henerasyon, ay malawakang ginagamit sa paggamot ng atopic dermatitis.

Ang mga antihistamine na gamot sa ika-2 at ika-3 henerasyon ay ginagamit para sa basic at anti-relapse therapy.

Ang mga antihistamine ng "bagong" henerasyon ay walang sedative at hypnotic effect. Sila ay nagbigay piling pagkilos, na nagiging sanhi ng pagbara ng mga H1-histamine receptor lamang. Ang kanilang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras, kaya karamihan sa mga gamot na ito ay inireseta isang beses sa isang araw.

Matapos kunin ang karamihan sa mga antihistamine, ang kanilang natitirang epekto ay maaaring magpatuloy sa loob ng isang linggo pagkatapos ng pagtigil (ang pangyayaring ito ay dapat isaalang-alang kapag nagsasagawa ng pagsusuri sa allergy). Ang isang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga antihistamine na gamot ng "bagong" henerasyon ay mayroon silang hindi lamang isang H1-blocking effect, kundi pati na rin ang mga antiallergic at anti-inflammatory effect.

Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit, gumamit lamang ng mga "bagong" henerasyong antihistamine

Walang unwanted side effects, katangian ng mga unang antihistamine, ay nagbibigay-daan sa amin na makabuluhang palawakin ang listahan ng mga indikasyon para sa paggamit ng mga modernong H1-antagonist.

Mga kalamangan ng 2nd generation antihistamines kumpara sa 1st:

Mabilis na pagsisimula ng pagkilos (mula sa 30 minuto - talamak na mga kaso);

Posibilidad ng pagkuha sa anumang oras ng araw (kabilang sa unang kalahati ng araw); mahusay na pagsipsip mula sa digestive tract; posibilidad ng paggamit sa mga maliliit na bata; mahabang tagal ng antihistamine effect (hanggang 24 na oras), na nagpapahintulot sa pagkuha ang gamot isang beses sa isang araw.

Walang blockade ng iba pang mga uri ng mga receptor

Kakulangan ng pagtagos sa hadlang ng dugo-utak sa mga therapeutic na dosis

Kakulangan ng koneksyon sa paggamit ng pagkain

Walang addiction, kahit na may pangmatagalang paggamit (3 hanggang 6 na buwan)

Halos kumpletong kawalan ng mga side effect na nauugnay sa mga epekto sa nervous at cardiovascular system.

Ang paggamit ng antihistamines sa paggamot ng mga bata na may atopic dermatitis.

Ang mga bata pagkatapos ng isang taong gulang ay karaniwang inireseta ng mga gamot ng isang bagong henerasyon.

Ang mga "bagong" henerasyong gamot na inaprubahan para gamitin sa mga bata mula 6 na buwang gulang ay mga antihistamine batay sa cetirizine (generic na aktibong sangkap).

pagbabakuna

Dahil ang mga allergy ay isang immune disorder, ang allergic rhinitis at bronchial asthma ay maaaring gamutin gamit ang mga bakunang gawa sa mga allergens kung saan ang bata ay hypersensitive. Ang mga indikasyon para sa pagbabakuna ay tinutukoy batay sa mga resulta ng mga pagsusuri sa balat na may mga allergens.

Ang bakuna ay ibinibigay ayon sa isang espesyal na pamamaraan subcutaneously o instilled sa ilalim ng dila. Ang paggamot na ito ay naaangkop lamang sa mga batang mahigit sa 5 taong gulang at dapat isagawa ng isang allergist.

At sa wakas, ang pinaka-kagiliw-giliw na tanong: ang mga gamot sa allergy ba ay nagiging sanhi ng mga alerdyi? Oo! Hindi kami pupunta sa mga teknikal na detalye ng mga kumplikadong mekanismo na maaaring humantong sa gayong pag-unlad ng mga kaganapan.

Sabihin na lang natin na ang mga allergy sa antihistamine ay napakabihirang, ngunit nangyayari ito. Mayroon lamang isang paraan palabas - palitan ang gamot.

Ang mga antihistamine ay isang pangkat ng mga gamot na mapagkumpitensyang humaharang sa mga histamine receptors sa katawan, na humahantong sa pagsugpo sa mga epekto na pinapamagitan nito.

Ang histamine ay isang neurotransmitter na maaaring makaapekto sa respiratory tract (nagdudulot ng pamamaga ng nasal mucosa, bronchospasm), balat (pangangati, blistering-hyperemic reaction), gastrointestinal tract (intestinal colic, stimulation of gastric secretion), cardiovascular system (dilation of capillary blood). mga sisidlan, nadagdagan ang vascular permeability, hypotension, may kapansanan rate ng puso), makinis na kalamnan.

Ang pagtaas sa impluwensya nito ay sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, kaya ang mga antihistamine ay ginagamit upang labanan ang mga sintomas ng allergy. Ang isa pang lugar ng kanilang paggamit ay symptomatic therapy/pag-aalis ng mga sintomas para sa sipon.

Sa kasalukuyan, mayroong tatlong grupo ng mga gamot (ayon sa mga receptor na hinaharangan nila):

H1 blockers - ginagamit sa paggamot ng mga allergic na sakit.

H2 blockers - ginagamit sa paggamot ng mga sakit sa tiyan (tumulong na mabawasan ang pagtatago ng o ukol sa sikmura).

H3 blockers - ginagamit sa paggamot ng mga sakit sa neurological.

Kabilang sa mga ito, ang cetrin (cetirizine), fencarol (hifenadine), diphenhydramine, clemastine, suprastin ay huminto sa paglabas (halimbawa, cromoglycic acid) o ang pagkilos (tulad ng diphenhydramine) ng mga histamine.

Magagamit sa anyo ng mga tablet, spray ng ilong, patak, kabilang ang mga patak ng mata, solusyon sa mga ampoules para sa intramuscular administration (karaniwan ay para sa emergency therapy).

Mayroong ilang mga henerasyon ng antihistamines. Sa bawat henerasyon, ang bilang at lakas ng mga side effect at ang posibilidad ng pagkagumon ay bumababa, at ang tagal ng pagkilos ay tumataas.

Unang henerasyon

Bago bumili ng gamot - paracetamol, ibuprofen, antiallergic (antihistamine) na gamot, mga gamot sa sipon at runny nose, kailangan mong malaman:

Paracetamol

Analgesic, antipyretic, anti-inflammatory agent. Ang aktibong sangkap ay paraacetaminophenol, batay sa kung saan iba't-ibang bansa Gumagawa sila ng maraming iba pang katulad na gamot, tulad ng acetaminophen, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren, atbp.

Benepisyo. Sa pagkilos nito, ang paracetamol sa maraming paraan ay malapit sa aspirin, ngunit may hindi gaanong binibigkas na mga epekto. Hindi nito binabawasan ang lagkit ng dugo, kaya ligtas itong gamitin bilang paghahanda para sa at pagkatapos ng operasyon.

Ito ay mas malamang na maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi kaysa sa aspirin at hindi gaanong nakakairita sa tiyan. Ang paracetamol ay bahagi ng maraming kumbinasyong gamot na may kumbinasyon ng aspirin, analgin, caffeine, atbp. Ito ay makukuha sa anyo ng mga tablet, kapsula, mixture, syrup, "effervescent" na pulbos (panadol, panadone).

Posibleng pinsala. Kapag pinagsama sa alkohol, maaari itong makapinsala at masira pa ang atay. Samakatuwid, tulad ng aspirin, ito ay mapanganib na inumin para sa mga taong regular na umiinom ng alak. Ang paracetamol ay may negatibong epekto sa atay kahit na ito ay kinuha sa paglabag sa pamantayan (sa kaso ng labis na dosis).

Lumabas. Uminom ng hindi hihigit sa 2 g bawat araw (4 na tableta ng 500 mg) - Dapat iwasan ng mga taong umiinom ng alak araw-araw ang paracetamol.

Ibuprofen

May analgesic at anti-inflammatory effect. Ang Ibuprofen ay ang aktibong sangkap sa mga gamot tulad ng Brufen, Arthril, Advil, Naproxen, atbp. Ang mga gamot na ito ay magkapareho sa kemikal, ngunit naiiba sa tagal ng therapeutic effect.

Benepisyo. Tumulong sa lagnat, pananakit ng kalamnan at kasukasuan (rheumatoid arthritis, arthrosis, atbp.)

Posibleng pinsala. Kung ang katawan ay malubhang na-dehydrate bilang resulta ng malubha pisikal na trabaho, magpainit o umiinom ng diuretics, kung gayon ang ibuprofen ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa mga bato. Ang panganib ng pinsala sa bato ay tumataas sa regular na paggamit ng ibuprofen.

Ang pangmatagalang paggamit ng ibuprofen ay mapanganib para sa tiyan. Sa mga taong regular na umiinom ng alak, ang pag-inom ng ibuprofen ay maaaring makaapekto sa atay.

Lumabas. Subukang maiwasan ang dehydration. Kapag umiinom ng ibuprofen, kailangan mong subaybayan ang iyong kidney function. Sa anumang kaso ay lumampas sa pinapayagan na pang-araw-araw na dosis (6 na tablet ng ibuprofen 200 mg o 2 tablet ng naproxen 220 mg).

Mga gamot na antiallergic (antihistamine).

Ang mga gamot sa grupong ito ay inilaan para sa mga taong dumaranas ng hay fever (hay fever), hika, urticaria o iba pang mga allergic na sakit.

Benepisyo. Pinapaginhawa nila ang sipon, pagbahing, pananakit ng lalamunan, pag-ubo at pagkabulol, hindi mabata na pangangati at iba pang sintomas ng mga sakit na ito.

Posibleng pinsala. Karamihan sa mga karaniwang gamot sa grupong ito, tulad ng suprastin, tavegil, diphenhydramine, zaditen, peritol, atbp., ay may sedative effect, iyon ay, nagiging sanhi sila ng pag-aantok, pagsugpo ng mga reaksyon, at pangkalahatang kahinaan. Samakatuwid, ang mga ito ay mapanganib na kunin para sa mga driver ng kotse, piloto, operator, dispatcher, atbp., iyon ay, mga taong kung saan ito kinakailangan. patuloy na presyon atensyon at mabilis na reaksyon sa mahihirap na sitwasyon.

Lumabas. Upang maiwasan ang panganib na ito, dapat kang uminom ng mga bagong henerasyong antihistamine na hindi nagiging sanhi ng pag-aantok at pagsugpo ng mga reaksyon, tulad ng Claritin, Kestin, na kumikilos sa loob ng 12-24 na oras. Ang mga antihistamine, na may sedative effect, ay pinakamahusay na inumin sa hapon at sa gabi.

Mga remedyo para sa runny nose

Ang epekto ng mga gamot tulad ng sanorin, naphthyzin, galazolin, otrivin, atbp. ay ang paghihigpit ng mga daluyan ng dugo sa namamagang mauhog na lamad ng mga daanan ng ilong, bilang isang resulta kung saan ang mga daanan ng ilong mismo ay lumalawak.

Benepisyo. Sa sipon, ang runny nose ay humihina o huminto, ang paghinga sa pamamagitan ng ilong ay naibalik, at ang sakit ng ulo ay nawala.

Posibleng pinsala. Kapag kumukuha ng mga gamot na ito, ang mga daluyan ng dugo ay hindi lamang makitid sa ilong, bilang isang resulta kung saan ang presyon ng dugo ay maaaring tumaas sa mga pasyente na may hypertension.

Ito ay lalong mapanganib para sa mga hypertensive na pasyente, dahil ang mga gamot na kanilang iniinom upang mabawasan presyon ng dugo ang mga gamot ay hindi magiging epektibo. Bilang karagdagan, ang mga gamot sa pangkat na ito ay mapanganib para sa mga umiinom ng mga antidepressant tulad ng pyrazidol, pirlindol, nialamide.

Lumabas. Ang mga taong nagdurusa sa hypertension ay maaaring uminom ng mga karaniwang gamot para sa karaniwang sipon sa ilalim lamang ng kontrol sa presyon ng dugo. Sa kaso ng pagtaas ng presyon ng dugo, ang dosis ng mga antihypertensive na gamot ay dapat na tumaas.

Para sa mga pasyente na may depresyon na kumukuha ng mga nakalistang antidepressant o mga katulad nito, ang mga gamot mula sa grupong ito ay kontraindikado.

Kumplikadong malamig na paghahanda gamit ang mga antihistamine

Kabilang sa mga kumplikadong anti-cold na gamot, ang pinakasikat ay ang askofen, citramon, sedalgin, alka-seltzer plus, bicarmint, atbp.

Benepisyo. Tinutulungan nila na mapupuksa ang iba't ibang mga sintomas ng sakit sa parehong oras: ubo, runny nose, sakit, lagnat, allergic manifestations.

Posibleng pinsala. Kapag umiinom ng mga kumplikadong gamot, ang tinatawag na "hindi inaasahang labis na dosis" ay madalas na pinapayagan.

Nangyayari ito kapag, sa kaso ng matinding sipon o sakit ng ulo, upang mapataas ang pagiging epektibo ng paggamot, ang isang komplikadong gamot sa sipon na naglalaman ng aspirin ay idinagdag sa paggamit ng aspirin. Bilang resulta, maaari itong lumala peptic ulcer o kahit na ang pagdurugo ng tiyan ay nangyayari.

Kung, sa kaso ng allergic rhinitis, bilang karagdagan sa suprastin, umiinom ka rin ng isang kumplikadong gamot na naglalaman ng isang antihistamine, pagkatapos ay magkakasama ito ay kumikilos bilang isang malakas na tableta sa pagtulog. Minsan ang mga sakit sa atay ay nauugnay sa isang katulad na labis na dosis ng paracetamol o ibuprofen.

Lumabas. Bago ang iyong appointment kumplikadong gamot para sa mga sipon, dapat mong maingat na basahin ang komposisyon nito na ipinahiwatig sa pakete o sa insert, at huwag kumuha ng hiwalay na mga gamot na kasama dito.

Mga gamot na antiallergic para sa mga bata: mga katangian, prinsipyo ng pagkilos, mga benepisyo at pinsala

Diazolin (mebhydrolin);

Peritol (cyproheptadine).

Sa prinsipyo, ang pagiging epektibo ng mga gamot sa itaas ay nakumpirma ng maraming taon ng karanasan sa paggamit, ngunit ang parehong karanasan ay nagpapahiwatig ng isang buong grupo ng mga side effect:

Ang lahat ng mga gamot na ito ay nakakaapekto sa central nervous system sa mas malaki o mas maliit na lawak, na gumagawa ng mga sedative at hypnotic effect.

Ang mga klasikong antihistamine ay nagpapatuyo ng mga mucous membrane. Ang tuyong bibig, ang lagkit ng plema sa mga baga (na lalong mapanganib sa panahon ng ARVI, dahil ito ay seryosong nagpapataas ng panganib na magkaroon ng pulmonya) ay walang pinakamahusay na epekto sa kondisyon ng bata.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga unang henerasyong antiallergic na gamot sa iba pang mga gamot ay nagpapahusay sa epekto ng huli. Kaya, antipyretic, analgesic, pampatulog. Ang kumbinasyon ng mga antihistamine sa iba pang mga gamot na aktibong nakakaapekto sa paggana ng central nervous system ay lalong mapanganib. Sa kasong ito, maaaring magkaroon ng mga side effect, kabilang ang pagkahimatay. Ang kumbinasyon sa mga inuming may alkohol ay lubos na hindi kanais-nais.

Ang epekto ng mga naturang gamot, bagama't epektibo, ay limitado sa 2-3 oras (ang ilan ay tumatagal ng hanggang 6 na oras).

Siyempre, may ilang mga pakinabang din. Una, ang mga antihistamine sa unang henerasyon ay medyo abot-kaya, at pangalawa, ang mga ito ay mahusay para sa panandaliang paggamot ng mga alerdyi. Iyon ay, kung, halimbawa, ang isang bata ay kumain ng labis na halaga ng tsokolate at mga pangangailangan panandaliang paggamit antihistamine, maaari mong ligtas na gamitin ang parehong Tavegil o Fenkarol.

Karamihan sa mga unang-generation na mga remedyo sa allergy ay ipinagbabawal na kunin nang pasalita ng mga nanay na nagpapasuso; tanging ang kanilang mga lokal na anyo ay maaaring gamitin - pamahid, cream, spray. Ang pagbubukod ay Suprastin at Fenkarol (mula sa tatlong buwan ng pagbubuntis). Ang bawat gamot ay may kanya-kanyang sarili katangian na tampok, na mahalagang isaalang-alang kapag bumubuo ng regimen ng paggamot. Kaya, hindi ipinapayong gumamit ng Tavegil para sa isang sanggol na madaling kapitan ng tibi; ang isang bata na nagdurusa sa mga sakit sa gastrointestinal ay ipinagbabawal na kumuha ng Suprastin; at ang mga batang may kapansanan sa paggana ng atay ay kailangang mag-ingat kapag gumagamit ng Fenkarol.

Para sa mga sanggol na wala pang isang taong gulang, ang pag-inom ng mga unang henerasyong antiallergic na gamot ay hindi ipinapayong. Para sa mga maliliit, may mas modernong mga gamot na halos ligtas at napakabisa.

Mga prinsipyo ng pagkilos ng mga pangalawang henerasyong antihistamine sa katawan ng bata

Ang walang alinlangan na bentahe ng ikalawa at ikatlong henerasyong antiallergic na gamot ay ang kawalan o pag-minimize ng sedative, hypnotic, at CNS inhibitory effects.

Bilang karagdagan, mayroon silang isang bilang ng iba pang mga pakinabang: hindi sila tumagos sa fetoplacental barrier (iyon ay, ang mga naturang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis);

huwag patuyuin ang mauhog lamad;

hindi nakakaapekto sa mental at pisikal na aktibidad ng bata;

magkaroon ng mabilis at pangmatagalang (hanggang 24 na oras) therapeutic effect - sapat na ang isang tablet upang makalimutan ang tungkol sa mga sintomas ng allergy para sa buong araw;

bilang karagdagan sa antiallergic, mayroon silang antiemetic, antiulcer at iba pang mga epekto (ilang mga gamot); huwag bawasan ang kanilang pagiging epektibo sa pangmatagalang paggamit.

Marahil ang tanging disbentaha ng mga pangalawang henerasyong antiallergic na gamot ay ang kanilang kakayahang magkaroon ng negatibong epekto sa cardiovascular system ng mga bata. Dahil sa posibleng cardiotoxic effect, ang paggamit ng mga naturang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga bata na may iba't ibang mga pathologies ng puso at mga daluyan ng dugo.

Kabilang sa mga pinakatanyag na kinatawan ng ikalawang henerasyon:

Claritin (loratidine);

Paggamot sa allergy, antihistamines

Diazolin tablets 50 mg No. 20

Diazolin tab. 100 mg No. 10

Ang Suprastin (chloropyramine) ay isa sa pinakakaraniwang ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang antispasmodic effect.

Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, edema ni Quincke, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Hindi ito maipon sa suwero ng dugo, samakatuwid hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa pangmatagalang paggamit. Ang epekto ay nangyayari nang mabilis, ngunit maikli ang buhay; upang madagdagan ang tagal, ito ay pinagsama sa mga non-sedating H1-blockers.

Suprastin injection solution 2% 1ml amp. No. 5 (Egis, Hungary)

Tab na Suprastin. 25 mg No. 20 (Egis, Hungary)

Chloropyramine hydrochloride tablet. 25 mg No. 40

Ang Tavegil (clemastine) ay isang napakabisang antihistamine, na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit tumagos sa hadlang ng dugo-utak sa mas mababang lawak.

Sa form na iniksyon, na maaaring magamit bilang isang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reactions. Gayunpaman, ang mga allergy ay maaari ding mangyari sa tavegil.

Ang Peritol (cyproheptadine), kasama ng isang antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Ito ay kadalasang ginagamit para sa ilang uri ng migraine at nagpapataas ng gana.

Peritol syrup 2mg/5ml 100ml (Egis, Hungary)

Peritol tab. 4 mg No. 20 (Egis, Hungary)

Pipolfen (promethazine) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system, na ginagamit bilang isang antiemetic at upang potentiate anesthesia.

Pipolfen atbp. 25 mg No. 20 (Egis, Hungary)

Pipolfen injection solution 50 mg 2 ml amp. No. 10 (Egis, Hungary)

Diprazine tab. 25 mg No. 20

Ang Fenkarol (quifenadine) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin kapag nagkakaroon ng pagkagumon sa iba pang pampakalma na antihistamine.

tab na Fenkarol. 25 mg No. 20 (Latvia)

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating).

Hindi tulad ng unang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, hindi tumagos sa blood-brain barrier, hindi binabawasan ang mental at physical activity, hindi na-adsorbed sa pagkain sa gastrointestinal tract, may mataas na affinity para sa H1 receptors, at magkaroon ng mabilis na therapeutic effect. Gayunpaman, nagpapakita sila ng isang cardiotoxic effect sa iba't ibang antas; kapag kinukuha ang mga ito, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa aktibidad ng puso (inireseta sa isang outpatient na batayan). Ang mga ito ay hindi dapat inumin ng mga pasyenteng may cardiovascular disorder o matatandang pasyente.

Ang epekto ay nangyayari nang mabilis at sa mas mahabang panahon (mabagal na paglabas).

Kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses, ang minimal na sedation ay sinusunod. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na hindi nangangailangan ng paghinto ng gamot.

Kawalan ng tachyphylaxis (nabawasan ang aktibidad ng antihistamine) na may pangmatagalang paggamit.

Ang cardiotoxic effect ay nangyayari dahil sa kakayahang harangan ang mga channel ng potassium ng kalamnan ng puso; ang panganib ng isang cardiotoxic effect ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at intraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine ), at kapag umiinom ng grapefruit juice , gayundin sa mga pasyente na may binibigkas na mga paglabag mga function ng atay.

Walang mga parenteral form, tanging enteral at lokal na mga form ng dosis.

Ang pinakakaraniwang pangalawang henerasyon na antihistamine ay:

Ang Trexyl (terfenadine) ay ang unang pangalawang henerasyong antihistamine, walang CNS depressant, ngunit may makabuluhang cardiotoxicity at mas mataas na kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias.

Tab ng Trexil. 60 mg No. 100 (Ranbaxi, India)

Ang Gistalong (astemizole) ay isa sa pinakamatagal na gamot sa grupo (hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Ito ay halos walang sedative effect at hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol.

Ito ay epektibo para sa mga talamak na allergic na sakit; sa mga talamak na kaso ang paggamit nito ay hindi naaangkop. Ngunit ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na epektong ito, ang pagbebenta ng astemizole sa Estados Unidos at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.

Astemizole tab. 10mg №10

Gistalong tab. 10mg No. 20 (India)

Ang Semprex (acrivastine) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally expressed sedative at anticholinergic effect. Therapeutic effect mabilis na nakamit, ngunit sa maikling panahon.

Mga takip ng semprex. 8 mg No. 24 (GlaxoWellcome, UK)

Ang Fenistil (dimetenden) ay pinakamalapit sa mga antihistamine ng unang henerasyon, ngunit naiiba sa kanila sa pagkakaroon ng isang makabuluhang hindi gaanong binibigkas na sedative effect, mas mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos kaysa sa mga unang henerasyong gamot. Mayroong gel para sa panlabas na paggamit.

Ang Claritin (loratadine) ay isa sa pinakamalawak na binibili na pangalawang henerasyong gamot. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine dahil sa mas mataas na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors.

Walang sedative effect, hindi nito pinapalakas ang epekto ng alkohol. Ito ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at walang cardiotoxic effect. Maaari itong kunin ng mga driver at bata mula 1 taong gulang.

Claritin syrup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Tab na Claritin. 10 mg No. 10 (Schering-Plough, USA)

Loratadine tab. 10mg №10

Agistam tab. 10 mg No. 12

Mga antihistamine sa ikatlong henerasyon (metabolites).

Ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng pangalawang henerasyong antihistamines. Wala silang sedative o cardiotoxic effect. Kaugnay nito, ang mga gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon.

Ang Zyrtec, cetrin (cetirizine) ay isang mataas na pumipili na blocker ng peripheral H1 receptors. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan; ang rate ng pag-aalis nito ay nakasalalay sa pag-andar ng bato. Ito ay tumagos ng mabuti sa balat at epektibo sa mga pagpapakita ng balat allergy.

Lumilitaw ang epekto 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal ng 24 na oras. Wala silang sedative o cardiotoxic effect sa therapeutic doses. Magreseta nang may pag-iingat sa kaso ng kapansanan sa paggana ng bato.

Tab na Cetrin. 10 mg No. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Ang Telfast (fexofenadine) ay isang metabolite ng terfenadine. Hindi nag-metabolize sa katawan, hindi nakikipag-ugnayan sa mga gamot, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Isang mabisa at pinakaligtas na gamot sa mga antihistamine.

Telfast tab. 120 mg No. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast tab. 180 mg No. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Sa kasaysayan, ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade. Mula sa oras na ito, nagsimula ang isang aktibong panahon ng synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang mga antihistamine.

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor sa respiratory system, mata at balat, ay sanhi mga sintomas ng katangian allergy, at antihistamines na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at mapawi ang mga ito.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may ilang partikular na katangian ng pharmacological na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi sanhi ng histamine blockade, ngunit sa pamamagitan ng mga tampok na istruktura.

Hinaharang ng mga antihistamine ang epekto ng histamine sa mga receptor ng H1 sa pamamagitan ng mekanismo ng pagsugpo sa kompetisyon, at ang kanilang kaugnayan sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay hindi nagagawang ilipat ang histamine na nakagapos sa receptor; hinaharangan lamang nila ang mga di-nakatrabaho o inilabas na mga receptor. Alinsunod dito, ang mga blocker ng H1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerhiya, at sa kaganapan ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.

Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, karamihan sa kanila ay nabibilang sa mga amin na natutunaw sa taba, na may katulad na istraktura. Ang core (R1) ay kinakatawan ng isang mabango at/o heterocyclic na grupo at naka-link sa pamamagitan ng nitrogen, oxygen o carbon molecule (X) sa amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine at ilan sa mga katangian ng substance. Ang pag-alam sa komposisyon nito ay maaaring mahulaan ang lakas ng gamot at ang mga epekto nito, tulad ng kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng mga antihistamine, bagaman wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine, batay sa oras ng paglikha, ay nahahati sa una at pangalawang henerasyong mga gamot. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag ding mga gamot na pampakalma (batay sa nangingibabaw na epekto) kabaligtaran sa mga gamot na hindi nakakapagpakalma sa ikalawang henerasyon. Sa kasalukuyan, kaugalian na makilala ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot (tingnan) .

Bilang karagdagan, ayon sa kanilang kemikal na istraktura (depende sa X-bond), ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine at piperidine).

Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay lubos na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na nangangailangan ng paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.

Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang henerasyon na antihistamines, na madaling natutunaw sa mga lipid, ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors sa utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang antas ng pagpapakita ng unang henerasyon ng sedative effect ay nag-iiba sa pagitan ng mga gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at psychotropic na mga gamot. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa katamtamang therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin habang nagsasagawa ng mga gawain na nangangailangan ng pagkaalerto. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng epekto ng sedative at hypnotic na gamot, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.
Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo sa aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga katangian ng anticholinergic ng mga gamot ay pinakakaraniwan para sa mga ethanolamine at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga gamot na tinatalakay para sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang sagabal sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), maging sanhi ng paglala ng glaucoma at humantong sa sagabal sa labasan ng pantog sa prostate adenoma, atbp.
Ang antiemetic at anti-motion sickness effect ay malamang na nauugnay din sa central anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamines (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa mga karamdaman sa paggalaw.
Ang isang bilang ng mga H1-histamine blocker ay binabawasan ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa sentral na pagsugpo sa mga epekto ng acetylcholine.
Ang antitussive effect ay pinaka katangian ng diphenhydramine; ito ay natanto sa pamamagitan ng direktang epekto sa ubo center sa medulla oblongata.
Ang antiserotonin effect, pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito para sa migraine.
Ang α1-blocking effect na may peripheral vasodilation, lalo na likas sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
Ang isang lokal na pampamanhid (tulad ng cocaine) na epekto ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (nagaganap dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Kasabay nito, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
Tachyphylaxis: isang pagbawas sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay sa pangangailangan na magpalit ng mga gamot tuwing 2-3 linggo.
Dapat pansinin na ang mga unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa kanilang maikling tagal ng pagkilos na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Lahat ng nasa itaas, pati na rin mura matukoy ang malawakang paggamit ng antihistamines ngayon.

Bukod dito, marami sa mga katangiang tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong gamot na ginagamit para sa sipon, bilang mga sedative, hypnotics at iba pang bahagi.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fenkarol at hydroxyzine.

Chloropyramine(suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang antispasmodic effect. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, edema ni Quincke, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng mga therapeutic dose na ginamit. Hindi ito maipon sa suwero ng dugo, samakatuwid hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa pangmatagalang paggamit. Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Sa kasong ito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay talagang dahil sa napatunayang mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga injectable, at mababang gastos.

Diphenhydramine, na pinakakilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine, ay isa sa mga unang na-synthesize na H1 blocker. Mayroon itong medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang anticholinergic effect nito, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad at pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity nito, ang diphenhydramine ay gumagawa ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan ito ay minsan ginagamit bilang isang kahalili sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine. Available ang diphenhydramine sa iba't ibang uri mga form ng dosis, kabilang ang para sa parenteral na paggamit, na tumutukoy sa malawakang paggamit nito sa emergency therapy. Gayunpaman, ang isang makabuluhang hanay ng mga side effect, unpredictability ng mga kahihinatnan at mga epekto sa central nervous system ay nangangailangan ng pagtaas ng pansin kapag ginagamit ito at, kung maaari, ang paggamit ng mga alternatibong paraan.

Clemastine(tavegil) ay isang napakabisang antihistamine, na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit tumagos sa hadlang ng dugo-utak sa mas mababang lawak. Mayroon din itong iniksyon na anyo, na maaaring magamit bilang isang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.

Cyproheptadine(peritol), kasama ng isang antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit para sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang isang pampalakas ng gana, at para sa anorexia ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.

Promethazine(pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system ang nagpasiya sa paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang isang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi lytic mixtures upang palakasin ang kawalan ng pakiramdam.

Quifenadine(fencarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga sedative na katangian nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa mga kaso ng pagkakaroon ng pagpapaubaya sa iba pang mga pampakalma na antihistamine.

Hydroxyzine(atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic na ahente. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.

Kaya, ang mga first-generation antihistamine, na nakakaapekto sa parehong H1 at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, a-adrenergic receptors), ay may iba't ibang epekto, na nagpasiya sa kanilang paggamit sa maraming kundisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa kanila na ituring bilang ang unang pagpipilian na mga gamot sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha mula sa kanilang paggamit ay naging posible upang bumuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating). Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit nakikilala sa pamamagitan ng kanilang selectivity ng pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, nagpapakita sila ng isang cardiotoxic effect sa iba't ibang antas.

Ang pinakakaraniwang katangian para sa kanila ay ang mga sumusunod.

Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin.
Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan at mabagal na pag-aalis.
Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng blood-brain barrier dahil sa mga tampok na istruktura ng mga gamot na ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihirang dahilan upang ihinto ang gamot.
Kawalan ng tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit.
Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa sa kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga arrhythmias sa puso. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at intraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), kapag umiinom ng grapefruit juice, pati na rin sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay.
Walang mga parenteral form, ngunit ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipin) ay magagamit sa mga form para sa pangkasalukuyan na paggamit.

Nasa ibaba ang mga pangalawang henerasyong antihistamine na may pinakamaraming katangian ng mga ito.

Terfenadine- ang unang antihistamine na walang nagbabawal na epekto sa central nervous system. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1 blocker, at minarkahan ang simula ng pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa isang pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).

Astemizole- isa sa mga pinakamahabang kumikilos na gamot sa pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Ito ay halos walang sedative effect at hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantalang epekto sa kurso ng sakit, ang paggamit nito sa mga talamak na proseso ay hindi naaangkop, ngunit maaaring makatwiran sa mga talamak na allergic na sakit. Dahil ang gamot ay may posibilidad na maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na epektong ito, ang pagbebenta ng astemizole sa Estados Unidos at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.

Akrivastine(Semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally expressed sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay ang mababang antas ng metabolismo at kakulangan ng akumulasyon. Ang Acrivastine ay mas kanais-nais sa mga kaso kung saan walang pangangailangan para sa patuloy na antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagkamit ng epekto at panandaliang pagkilos, na nagpapahintulot sa paggamit ng isang nababaluktot na regimen ng dosing.

Dimethenden(fenistil) - ay pinakamalapit sa mga antihistamine ng unang henerasyon, ngunit naiiba sa kanila sa pamamagitan ng isang makabuluhang hindi gaanong binibigkas na sedative at muscarinic effect, mas mataas na aktibidad na antiallergic at tagal ng pagkilos.

Loratadine(claritin) ay isa sa pinakamalawak na binibili na pangalawang henerasyong gamot, na naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang sedative effect at hindi potentiate ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at walang cardiotoxic effect.

Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga gamot na pangkasalukuyan at nilayon upang mapawi mga lokal na pagpapakita allergy.

Levocabastine(histimet) ay ginagamit sa anyo ng mga patak sa mata upang gamutin ang histamine-dependent allergic conjunctivitis o bilang isang spray para sa allergic rhinitis. Kapag inilapat nang topically, pumapasok ito sa systemic bloodstream sa maliit na dami at walang hindi kanais-nais na epekto sa central nervous at cardiovascular system.

Azelastine(allergodil) ay isang napaka-epektibong lunas para sa paggamot ng allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay halos walang sistematikong epekto.

Ang isa pang pangkasalukuyan na antihistamine, bamipin (Soventol) sa anyo ng isang gel, ay inilaan para magamit sa mga allergy na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, pagkasunog ng dikya, frostbite, sunog ng araw, at mga thermal burn banayad na antas.

Mga antihistamine sa ikatlong henerasyon (metabolites). Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng nakaraang henerasyong antihistamines. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kanilang kawalan ng kakayahan na maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang gamot na magagamit: cetirizine at fexofenadine.

Cetirizine(Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na antagonist ng peripheral H1 receptors. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng pag-aalis nito ay nakasalalay sa pag-andar ng bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa paggamot sa mga manifestations ng balat ng mga alerdyi. Ang Cetirizine, alinman sa eksperimento o sa klinika, ay nagpakita ng anumang arrhythmogenic na epekto sa puso, na paunang natukoy ang larangan ng praktikal na paggamit ng mga metabolite na gamot at tinutukoy ang paglikha ng isang bagong gamot - fexofenadine.

Fexofenadine(Telfast) ay isang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita, parehong eksperimento at sa klinika, isang kumpletong kawalan ng mga cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at pangmatagalang paggamit. Kasama ang pinakamataas na kaligtasan ang lunas na ito nagpapakita ng kakayahang mapawi ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria. Kaya, ang mga tampok na pharmacokinetic, profile ng kaligtasan at mataas na klinikal na efficacy ay ginagawang fexofenadine ang pinaka-promising sa mga antihistamine sa kasalukuyan.

Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na bilang ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas para sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang iba't ibang anyo. Mahalaga rin para sa doktor na tandaan ang kaligtasan ng mga antihistamine.

Tatlong henerasyon ng mga antihistamine (mga trade name sa panaklong)

I henerasyon	II henerasyon	III henerasyon
Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin) Clemastine (tavegil) Doxylamine (Decaprin, Donormil) Diphenylpyralin Bromodiphenhydramine Dimenhydrinate (daedalone, dramamine) Chloropyramine (suprastin) Pyrilamine Antazoline Mepyramin Brompheniramine Chloropheniramine Dexchlorpheniramine Pheniramine (Avil) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (fenkarol) Sequifenadine (bicarfen) Promethazine (phenergan, diprazine, pipolphen) Trimeprazine (teralen) Oxomemazine Alimemazine Cyclizine Hydroxyzine (atarax) Meclizine (Bonine) Cyproheptadine (peritol)	Acrivastine (Semprex) Astemizole (gismanal) Dimetindene (fenistil) Oxatomide (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (allergodil) Levocabastine (histimet) Mizolastine Loratadine (Claritin) Epinastine (alesion) Ebastine (kestin) Bamipin (Soventol)	Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)

Mayroong ilang mga grupo ng mga gamot na ginagamit para sa mga allergic na sakit. ito:

antihistamines;
mga gamot na nagpapatatag ng lamad - paghahanda ng cromoglycic acid () at ketotifen;
pangkasalukuyan at systemic glucocorticosteroids;
intranasal decongestants.

Sa artikulong ito ay pag-uusapan lamang natin ang tungkol sa unang grupo - antihistamines. Ito ang mga gamot na humaharang sa mga receptor ng H1-histamine at, bilang resulta, binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya. Ngayon, mayroong higit sa 60 antihistamines para sa sistematikong paggamit. Depende sa kemikal na istraktura at ang mga epekto nito sa katawan ng tao, ang mga gamot na ito ay pinagsama sa mga grupo, na pag-uusapan natin sa ibaba.

Ano ang histamine at histamine receptors, ang prinsipyo ng pagkilos ng antihistamines

Mayroong ilang mga uri ng histamine receptors sa katawan ng tao.

Ang histamine ay isang biogenic compound na nabuo bilang isang resulta ng isang bilang ng mga biochemical na proseso, at isa sa mga tagapamagitan na kasangkot sa regulasyon ng mahahalagang function. mahahalagang tungkulin organismo at gumaganap ng isang nangungunang papel sa pag-unlad ng maraming sakit.

SA normal na kondisyon ang sangkap na ito ay hindi aktibo sa katawan, estadong nakatali, gayunpaman, sa magkaibang mga proseso ng pathological(, hay fever, at iba pa), ang dami ng libreng histamine ay tumataas nang maraming beses, na ipinakikita ng ilang partikular at hindi tiyak na mga sintomas.

Ang libreng histamine ay may mga sumusunod na epekto sa katawan ng tao:

nagiging sanhi ng spasm ng makinis na mga kalamnan (kabilang ang mga kalamnan ng bronchial);
nagpapalawak ng mga capillary at binabawasan ang presyon ng dugo;
nagiging sanhi ng pagwawalang-kilos ng dugo sa mga capillary at nadagdagan ang pagkamatagusin ng kanilang mga pader, na nangangailangan ng pampalapot ng dugo at pamamaga ng mga tisyu na nakapalibot sa apektadong daluyan;
reflexively excites ang mga cell ng adrenal medulla - bilang isang resulta, adrenaline ay pinakawalan, na nag-aambag sa pagpapaliit ng arterioles at isang pagtaas sa rate ng puso;
pinatataas ang pagtatago ng gastric juice;
gumaganap ng papel ng isang neurotransmitter sa central nervous system.

Sa panlabas, ang mga epektong ito ay nagpapakita ng kanilang sarili bilang mga sumusunod:

nangyayari ang bronchospasm;
ang ilong mucosa swells - ilong kasikipan at mucus discharge lumitaw;
pangangati, pamumula ng balat, lumilitaw ang lahat ng uri ng mga elemento ng pantal dito - mula sa mga spot hanggang sa mga paltos;
ang digestive tract ay tumutugon sa isang pagtaas sa antas ng histamine sa dugo na may spasm ng makinis na mga kalamnan ng mga organo - may binibigkas na mga sakit sa cramping sa buong tiyan, pati na rin ang pagtaas sa pagtatago ng mga digestive enzymes;
sa bahagi ng cardiovascular system, at maaaring maobserbahan.

Mayroong mga espesyal na receptor sa katawan kung saan ang histamine ay may kaugnayan - H1, H2 at H3 histamine receptors. Ang mga receptor ng H1-histamine na matatagpuan sa makinis na kalamnan ay may papel sa pagbuo ng mga reaksiyong alerhiya. lamang loob, sa partikular, ang bronchi, sa panloob na lining - endothelium - ng mga daluyan ng dugo, sa balat, pati na rin sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang mga antihistamine ay partikular na kumikilos sa grupong ito ng mga receptor, na humaharang sa pagkilos ng histamine sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagsugpo. Iyon ay, hindi pinapalitan ng gamot ang histamine na nakagapos na sa receptor, ngunit sumasakop sa isang libreng receptor, na pumipigil sa histamine mula sa paglakip dito.

Kung ang lahat ng mga receptor ay inookupahan, kinikilala ito ng katawan at nagbibigay ng senyales upang bawasan ang produksyon ng histamine. Kaya, pinipigilan ng mga antihistamine ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine, at isa ring paraan ng pagpigil sa paglitaw ng mga reaksiyong alerhiya.

Pag-uuri ng mga antihistamine

Ilang klasipikasyon ng mga gamot sa pangkat na ito ang binuo, ngunit wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap.

Depende sa mga katangian ng istraktura ng kemikal, ang mga antihistamine ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

ethylenediamines;
ethanolamines;
alkylamines;
quinuclidine derivatives;
alphacarboline derivatives;
phenothiazine derivatives;
piperidine derivatives;
mga derivatives ng piperazine.

Sa klinikal na kasanayan, ang pag-uuri ng mga antihistamine ayon sa henerasyon ay naging mas malawak na ginagamit, kung saan ngayon ay mayroong 3:

1st generation antihistamines:

diphenhydramine (diphenhydramine);
doxylamine (donormil);
clemastine (tavegil);
chloropyramine (suprastin);
mebhydrolin (diazolin);
promethazine (pipolfen);
quifenadine (fencarol);
cyproheptadine (peritol) at iba pa.

2nd generation antihistamines:

acrivastine (Semprex);
dimethindene (fenistil);
terfenadine (histadine);
azelastine (allergodil);
loratadine (lorano);
cetirizine (cetrin);
bamipin (Soventol).

3rd generation antihistamines:

fexofenadine (Telfast);
desloratodine (erius);
Levocetirizine.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Ang mga antihistamine sa unang henerasyon ay may binibigkas na sedative effect.

Batay sa nangingibabaw na epekto, ang mga gamot sa pangkat na ito ay tinatawag ding mga sedative. Nakikipag-ugnayan sila hindi lamang sa mga histamine receptor, kundi pati na rin sa isang bilang ng iba pang mga receptor, na tumutukoy sa kanilang mga indibidwal na epekto. Kumilos sila sa maikling panahon, kaya naman nangangailangan sila ng maraming dosis sa buong araw. Mabilis na dumating ang epekto. Magagamit sa iba't ibang anyo ng dosis - para sa oral administration(sa anyo ng mga tablet, patak) at parenteral administration (sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon). Affordable.

Sa matagal na paggamit ng mga gamot na ito, ang kanilang pagiging epektibo ng antihistamine ay makabuluhang nabawasan, na nangangailangan ng pangangailangan para sa pana-panahon - isang beses bawat 2-3 linggo - mga pagbabago sa gamot.

Ang ilang 1st generation antihistamines ay kasama sa mga kumbinasyong gamot para sa paggamot ng sipon, pati na rin ang mga sleeping pills at sedatives.

Ang mga pangunahing epekto ng 1st generation antihistamines ay:

lokal na pampamanhid - nauugnay sa isang pagbawas sa pagkamatagusin ng lamad sa sodium; ang pinakamakapangyarihang lokal na anesthetics mula sa grupong ito ng mga gamot ay promethazine at diphenhydramine;
pampakalma – sanhi mataas na antas pagtagos ng mga gamot ng pangkat na ito sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak (iyon ay, sa utak); ang antas ng kalubhaan ng epekto na ito ay nag-iiba sa pagitan ng mga gamot, ito ay pinaka-binibigkas sa doxylamine (ito ay madalas na ginagamit bilang isang hypnotic); ang sedative effect ay tumataas sa sabay-sabay na paggamit mga inuming may alkohol o pag-inom ng mga psychotropic na gamot; kapag kumukuha ng labis na mataas na dosis ng gamot, sa halip na ang epekto ng pagpapatahimik, ang binibigkas na pagkabalisa ay sinusunod;
anti-anxiety, calming effect ay nauugnay din sa pagtagos ng aktibong sangkap sa central nervous system; karamihan ay ipinahayag sa hydroxyzine;
anti-sickness at anti-emetic - ang ilang mga kinatawan ng mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa pag-andar ng labyrinth ng panloob na tainga at binabawasan ang pagpapasigla ng mga receptor vestibular apparatus– minsan ginagamit ang mga ito para sa Meniere’s disease at motion sickness; Ang epektong ito ay pinaka-binibigkas sa mga gamot tulad ng diphenhydramine at promethazine;
atropine-like effect - nagiging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad ng oral at nasal cavities, pagtaas ng rate ng puso, kapansanan sa paningin, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi; maaaring mapahusay bronchial obstruction, humantong sa paglala ng glaucoma at sagabal sa kaso ng – huwag mag-aplay para sa mga sakit na ito; Ang mga epektong ito ay pinaka-binibigkas sa ethylenediamines at ethanolamines;
antitussive - ang mga gamot ng pangkat na ito, sa partikular na diphenhydramine, ay direktang kumikilos sa sentro ng ubo na matatagpuan sa medulla oblongata;
ang antiparkinsonian effect ay nangyayari sa pamamagitan ng pagpigil sa mga epekto ng acetylcholine ng antihistamine;
epekto ng antiserotonin - ang gamot ay nagbubuklod sa mga receptor ng serotonin, na nagpapagaan sa kalagayan ng mga pasyente na dumaranas ng sobrang sakit ng ulo; lalo na binibigkas sa cyproheptadine;
pagluwang ng mga peripheral vessel - humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo; ay pinakamataas na ipinahayag sa mga paghahanda ng phenothiazine.

Dahil ang mga gamot sa pangkat na ito ay may ilang mga hindi kanais-nais na epekto, hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng mga alerdyi, ngunit madalas pa ring ginagamit para dito.

Nasa ibaba ang ilan sa mga pinakakaraniwang ginagamit na kinatawan ng mga gamot sa pangkat na ito.

Diphenhydramine (diphenhydramine)

Isa sa mga unang antihistamine. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine, bilang karagdagan, mayroon itong lokal na anesthetic na epekto at nakakarelaks din. makinis na kalamnan mga panloob na organo at isang mahinang antiemetic. Ang sedative effect nito ay katulad ng lakas sa mga epekto ng neuroleptics. Sa mataas na dosis mayroon din itong hypnotic effect.

Mabilis itong nasisipsip kapag binibigkas at tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang kalahating buhay nito ay halos 7 oras. Ito ay sumasailalim sa biotransformation sa atay at pinalabas ng mga bato.

Ginagamit ito para sa lahat ng uri ng mga allergic na sakit, bilang isang pampakalma at pampatulog, pati na rin sa kumplikadong therapy sakit sa radiation. Hindi gaanong ginagamit para sa pagsusuka at pagkahilo sa dagat.

Inireseta nang pasalita sa anyo ng mga tablet na 0.03-0.05 g 1-3 beses sa isang araw para sa 10-14 na araw, o isang tablet bago matulog (bilang isang sleeping pill).

Ang 1-5 ml ng 1% na solusyon ay ibinibigay sa intramuscularly, 0.02-0.05 g ng gamot sa 100 ML ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride ay ibinibigay sa intravenously.

Maaaring gamitin bilang patak sa mata, rectal suppositories o mga cream at ointment.

Mga side effect gamot na ito ay: panandaliang pamamanhid ng mauhog lamad, sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, tuyong bibig, kahinaan, pag-aantok. Ang mga side effect ay nawawala sa kanilang sarili, pagkatapos bawasan ang dosis o ganap na itigil ang gamot.

Ang mga kontraindikasyon ay pagbubuntis, paggagatas, prostate hypertrophy, at angle-closure glaucoma.

Chloropyramine (suprastin)

Mayroon itong antihistamine, anticholinergic, myotropic antispasmodic na aktibidad. Mayroon din itong antipruritic at sedative effect.

Ito ay mabilis at ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Tumagos sa blood-brain barrier. Biotransformed sa atay, excreted sa pamamagitan ng bato at feces.

Inireseta para sa lahat ng uri ng mga reaksiyong alerdyi.

Ginagamit ito nang pasalita, intravenously at intramuscularly.

Pasalita, uminom ng 1 tablet (0.025 g) 2-3 beses sa isang araw, kasama ng pagkain. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 6 na tablet.

SA malubhang kaso ang gamot ay pinangangasiwaan nang parenteral - intramuscularly o intravenously, 1-2 ml ng isang 2% na solusyon.

Kapag umiinom ng gamot, ang mga side effect tulad ng pangkalahatang kahinaan, pag-aantok, pagbaba ng bilis ng reaksyon, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagduduwal, at tuyong bibig ay posible.

Pinapalakas ang epekto ng mga sleeping pills at sedatives, pati na rin ang narcotic analgesics at alkohol.

Ang mga kontraindikasyon ay katulad ng sa diphenhydramine.

Clemastine (tavegil)

Sa pamamagitan ng istraktura at mga katangian ng pharmacological napakalapit sa diphenhydramine, ngunit mas tumatagal ito (sa loob ng 8-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa) at mas aktibo.

Ang sedative effect ay katamtaman.

Uminom ng 1 tablet (0.001 g) pasalita bago kumain, na may maraming tubig, 2 beses sa isang araw. Sa matinding kaso araw-araw na dosis maaaring tumaas ng 2, maximum - 3 beses. Ang kurso ng paggamot ay 10-14 araw.

Maaaring gamitin sa intramuscularly o intravenously (sa loob ng 2-3 minuto) - 2 ml ng 0.1% na solusyon bawat dosis, 2 beses sa isang araw.

Ang mga side effect ay bihira kapag umiinom ng gamot na ito. Posibleng sakit ng ulo, antok, pagduduwal at pagsusuka, paninigas ng dumi.

Inireseta nang may pag-iingat sa mga taong ang propesyon ay nangangailangan ng matinding mental at pisikal na aktibidad.

Ang mga kontraindikasyon ay pamantayan.

Mebhydrolin (diazolin)

Bilang karagdagan sa antihistamine, mayroon itong anticholinergic at. Ang mga sedative at hypnotic na epekto ay napakahina.

Kapag kinuha nang pasalita, dahan-dahan itong hinihigop. Ang kalahating buhay ay 4 na oras lamang. Biotransformed sa atay at excreted sa ihi.

Ginagamit nang pasalita, pagkatapos kumain, sa isang solong dosis ng 0.05-0.2 g, 1-2 beses sa isang araw para sa 10-14 araw. Pinakamataas solong dosis para sa isang may sapat na gulang ito ay 0.3 g, araw-araw - 0.6 g.

Sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Minsan maaari itong maging sanhi ng pagkahilo, pangangati ng gastric mucosa, malabong paningin, at pagpapanatili ng ihi. Sa partikular sa mga bihirang kaso– kapag umiinom ng malaking dosis ng gamot – isang pagbagal sa bilis ng mga reaksyon at pag-aantok.

Ang mga kontraindikasyon ay mga nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, angle-closure glaucoma at prostatic hypertrophy.

2nd generation antihistamines

Ang mga pangalawang henerasyon na antihistamine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan, mabilis na pagsisimula ng pagkilos at isang minimum na mga epekto, gayunpaman, ang ilan sa kanilang mga kinatawan ay maaaring maging sanhi ng mga arrhythmias na nagbabanta sa buhay.

Ang layunin ng pagbuo ng mga gamot sa grupong ito ay upang mabawasan ang sedation at iba pang mga side effect habang pinapanatili o mas malakas pa ang aktibidad na antiallergic. At ito ay isang tagumpay! Ang mga antihistamine ng 2nd generation ay may mataas na affinity partikular para sa H1-histamine receptors, na halos walang epekto sa choline at serotonin receptors. Ang mga pakinabang ng mga gamot na ito ay:

mabilis na pagsisimula ng pagkilos;
mahabang tagal ng pagkilos (ang aktibong sangkap ay nagbubuklod sa protina, na nagsisiguro ng mas mahabang sirkulasyon sa katawan; bilang karagdagan, ito ay naipon sa mga organo at tisyu, at dahan-dahan ding pinalabas);
karagdagang mga mekanismo ng antiallergic effect (sugpuin ang akumulasyon ng eosinophils sa respiratory tract na nauugnay sa pagpasok ng allergen sa katawan, at patatagin din ang mga lamad ng mast cell), na nagiging sanhi ng mas malawak na hanay ng mga indikasyon para sa kanilang paggamit (,);
na may pangmatagalang paggamit, ang pagiging epektibo ng mga gamot na ito ay hindi bumababa, iyon ay, walang epekto ng tachyphylaxis - hindi na kailangang pana-panahong baguhin ang gamot;
dahil ang mga gamot na ito ay hindi tumagos o tumagos sa napakaliit na dami sa pamamagitan ng blood-brain barrier, ang kanilang sedative effect ay minimal at sinusunod lamang sa mga pasyente na partikular na sensitibo sa bagay na ito;
huwag makipag-ugnayan sa mga psychotropic na gamot at ethyl alcohol.

Isa sa mga pinakamasamang epekto ng 2nd generation antihistamines ay ang kanilang kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias. Ang mekanismo ng kanilang paglitaw ay nauugnay sa pagharang ng mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso ng isang antiallergic na gamot, na humahantong sa isang pagpapahaba ng pagitan ng QT at ang paglitaw ng arrhythmia (karaniwan ay ventricular fibrillation o flutter). Pinaka binibigkas epektong ito sa mga gamot tulad ng terfenadine, astemizole at ebastine. Ang panganib ng pag-unlad nito ay tumataas nang malaki sa labis na dosis ng mga gamot na ito, gayundin sa kaso ng pagsasama ng kanilang paggamit sa mga antidepressant (paroxetine, fluoxetine), antifungal (intraconazole at ketoconazole) at ilang mga ahente ng antibacterial(antibiotics mula sa macrolide group - clarithromycin, oleandomycin, erythromycin), ilang antiarrhythmics (disopyramide, quinidine), kapag ang pasyente ay kumonsumo ng grapefruit juice at malubha.

Ang pangunahing anyo ng pagpapalabas ng 2nd generation antihistamines ay mga tablet, ngunit ang mga parenteral ay hindi magagamit. Ang ilang mga gamot (tulad ng levocabastine, azelastine) ay makukuha sa anyo ng mga cream at ointment at inilaan para sa pangkasalukuyan na pangangasiwa.

Tingnan natin ang mga pangunahing gamot sa pangkat na ito.

Acrivastine (Semprex)

Ito ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita at nagsisimulang kumilos sa loob ng 20-30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 2-5.5 na oras, tumagos ito sa hadlang ng dugo-utak sa maliit na dami at pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi.

Hinaharang nito ang mga receptor ng H1-histamine at may bahagyang sedative at anticholinergic effect.

Ito ay ginagamit para sa lahat ng uri ng mga allergic na sakit.

Sa ilang mga kaso, habang kinukuha ito, ang pag-aantok at pagbaba sa bilis ng reaksyon ay posible.

Ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, malubha, malubhang sakit sa coronary heart, at mga batang wala pang 12 taong gulang.

Dimetindene (fenistil)

Bilang karagdagan sa antihistamine, mayroon itong mahinang anticholinergic, antibradykinin at sedative effect.

Ito ay mabilis at ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang bioavailability (degree ng digestibility) ay halos 70% (kung ihahambing, kapag gumagamit ng mga cutaneous form ng gamot ang figure na ito ay mas mababa - 10%). Ang maximum na konsentrasyon ng sangkap sa dugo ay sinusunod 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang kalahating buhay ay 6 na oras para sa regular na form at 11 oras para sa retard form. Tumagos ito sa hadlang ng dugo-utak at pinalabas sa apdo at ihi sa anyo ng mga produktong metabolic.

Ang gamot ay ginagamit nang pasalita at pangkasalukuyan.

Ang mga matatanda ay umiinom ng 1 kapsula ng retard nang pasalita sa gabi o 20-40 patak 3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 10-15 araw.

Ang gel ay inilapat sa mga apektadong lugar ng balat 3-4 beses sa isang araw.

Ang mga side effect ay bihira.

Ang contraindication ay 1st trimester pa lamang ng pagbubuntis.

Pinapalakas ang epekto ng alak, sleeping pills at tranquilizer sa central nervous system.

Terfenadine (histadine)

Bilang karagdagan sa antiallergic, mayroon itong mahinang anticholinergic effect. Wala itong binibigkas na sedative effect.

Mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita (bioavailability ay 70%). Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 60 minuto. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Biotransformed sa atay upang bumuo ng fexofenadine, excreted sa feces at ihi.

Ang epekto ng antihistamine ay bubuo pagkatapos ng 1-2 oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 4-5 na oras, at tumatagal ng 12 oras.

Ang mga indikasyon ay kapareho ng para sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito.

Magreseta ng 60 mg 2 beses sa isang araw o 120 mg 1 beses sa isang araw sa umaga. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg.

Sa ilang mga kaso, kapag umiinom ng gamot na ito, ang pasyente ay nagkakaroon ng mga side effect tulad ng erythema, pagkapagod, sakit ng ulo, pag-aantok, pagkahilo, tuyong mucous membranes, galactorrhea (paglabas ng gatas mula sa mga glandula ng mammary), nadagdagan ang gana, pagduduwal, pagsusuka, kung sakaling. ng labis na dosis - ventricular arrhythmias.

Kabilang sa mga kontraindikasyon ang pagbubuntis at pagpapasuso.

Azelastine (allergodil)

Bina-block ang mga receptor ng H1-histamine at pinipigilan din ang paglabas ng histamine at iba pang mga allergy mediator mula sa mga mast cell.

Mabilis itong nasisipsip sa digestive tract at mula sa mauhog na lamad, ang kalahating buhay ay hanggang 20 oras. Pinalabas sa anyo ng mga metabolite sa ihi.

Ginagamit, bilang panuntunan, para sa allergic rhinitis at.

Kapag umiinom ng gamot, ang mga epekto ay posible tulad ng pagkatuyo at pangangati ng ilong mucosa, pagdurugo mula dito at mga karamdaman sa panlasa kapag pinangangasiwaan nang intranasally; pangangati ng conjunctiva at isang pakiramdam ng kapaitan sa bibig - kapag gumagamit ng mga patak ng mata.

Contraindications: pagbubuntis, paggagatas, mga batang wala pang 6 taong gulang.

Loratadine (lorano, claritin, lorizal)

Long-acting H1-histamine receptor blocker. Ang epekto pagkatapos ng isang dosis ng gamot ay nagpapatuloy sa buong araw.

Walang binibigkas na sedative effect.

Kapag kinuha nang pasalita, mabilis at ganap itong nasisipsip, umabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 1.3-2.5 na oras, at kalahating inalis mula sa katawan pagkatapos ng 8 oras. Biotransformed sa atay.

Kasama sa mga indikasyon ang anumang mga allergic na sakit.

Ito sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang tuyong bibig, nadagdagan ang gana, pagduduwal, pagsusuka, pagpapawis, pananakit ng mga kasukasuan at kalamnan, hyperkinesis.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hypersensitivity sa loratadine at paggagatas.

Inireseta nang may pag-iingat sa mga buntis na kababaihan.

Bamipin (Soventol)

H1-histamine receptor blocker para sa pangkasalukuyan na paggamit. Inireseta para sa mga allergic na sugat sa balat (urticaria), contact allergy, pati na rin ang frostbite at pagkasunog.

Ang gel ay inilapat sa isang manipis na layer sa mga apektadong lugar ng balat. Pagkatapos ng kalahating oras, ang gamot ay maaaring ilapat muli.

Cetirizine (Cetrin)

Metabolite ng hydroxyzine.

Ito ay may kakayahang madaling tumagos sa balat at mabilis na maipon dito - tinutukoy nito ang mabilis na pagsisimula ng pagkilos at mataas na aktibidad ng antihistamine ng gamot na ito. Walang arrhythmogenic effect.

Ito ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa dugo ay sinusunod 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 7-10 oras, ngunit kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ito ay umaabot sa 20 oras.

Ang hanay ng mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa iba pang mga antihistamine. Gayunpaman, dahil sa mga katangian ng cetirizine, ito ay ang gamot na pinili sa paggamot ng mga sakit na ipinakita ng mga pantal sa balat - urticaria at allergic dermatitis.

Uminom ng 0.01 g sa gabi o 0.005 g dalawang beses sa isang araw.

Ang mga side effect ay bihira. Ito ay antok, pagkahilo at sakit ng ulo, tuyong bibig, pagduduwal.

Mga antihistamine ng ika-3 henerasyon

Ang mga antihistamine ng ikatlong henerasyon ay may mataas na aktibidad na antiallergic at walang arrhythmogenic effect.

Ang mga gamot na ito ay mga aktibong metabolite (metabolic na produkto) ng mga nakaraang henerasyong gamot. Ang mga ito ay wala ng cardiotoxic (arrhythmogenic) na epekto, ngunit panatilihin ang mga pakinabang ng kanilang mga predecessors. Bilang karagdagan, ang mga 3rd generation antihistamines ay may ilang mga epekto na nagpapahusay sa kanilang antiallergic na aktibidad, kaya naman ang kanilang pagiging epektibo sa paggamot sa mga allergy ay kadalasang mas mataas kaysa sa mga sangkap kung saan sila ginawa.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

Ito ay isang metabolite ng terfenadine.

Bina-block ang mga receptor ng H1-histamine, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga allergy mediator mula sa mga mast cell, hindi nakikipag-ugnayan sa mga cholinergic receptor, at hindi pinipigilan ang central nervous system. Ito ay excreted hindi nagbabago sa feces.

Ang epekto ng antihistamine ay bubuo sa loob ng 60 minuto pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot, umabot sa maximum pagkatapos ng 2-3 oras, at tumatagal ng 12 oras.

Ang mga side effect tulad ng pagkahilo, sakit ng ulo, panghihina ay bihira.

Desloratadine (erius, eden)

Ito ay isang aktibong metabolite ng loratadine.

May anti-allergic, anti-edematous at antipruritic effect. Kapag kinuha sa therapeutic doses, ito ay halos walang sedative effect.

Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay nakamit 2-6 na oras pagkatapos ng oral administration. Ang kalahating buhay ay 20-30 na oras. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Metabolized sa atay, excreted sa ihi at feces.

Sa 2% ng mga kaso, habang umiinom ng gamot, maaaring mangyari ang pananakit ng ulo, pagtaas ng pagkapagod at tuyong bibig.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, magreseta nang may pag-iingat.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hypersensitivity sa desloratadine. Pati na rin ang mga panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Levocetirizine (aleron, L-cet)

Cetirizine derivative.

Ang affinity para sa H1-histamine receptors ng gamot na ito ay 2 beses na mas mataas kaysa sa nauna nito.

Pinapadali ang kurso ng mga reaksiyong alerdyi, may decongestant, anti-inflammatory, antipruritic effect. Praktikal na hindi nakikipag-ugnayan sa serotonin at cholinergic receptors, walang sedative effect.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis na hinihigop, ang bioavailability nito ay may posibilidad na 100%. Ang epekto ng gamot ay bubuo ng 12 minuto pagkatapos ng isang solong dosis. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 50 minuto. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Pinalabas sa gatas ng ina.

Contraindicated sa mga kaso ng hypersensitivity sa levocetirizine, malubhang pagkabigo sa bato, malubhang galactose intolerance, kakulangan ng lactase enzyme o may kapansanan sa pagsipsip ng glucose at galactose, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang mga side effect ay bihira: sakit ng ulo, antok, panghihina, pagkapagod, pagduduwal, tuyong bibig, pananakit ng kalamnan, palpitations.

Antihistamines at pagbubuntis, paggagatas

Ang therapy para sa mga allergic na sakit sa mga buntis na kababaihan ay limitado, dahil maraming mga gamot ang mapanganib sa fetus, lalo na sa unang 12-16 na linggo ng pagbubuntis.

Kapag nagrereseta ng mga antihistamine sa mga buntis na kababaihan, ang antas ng kanilang teratogenicity ay dapat isaalang-alang. Ang lahat ng mga panggamot na sangkap, lalo na ang mga antiallergic, ay nahahati sa 5 grupo depende sa kung gaano ito mapanganib sa fetus:

A – ipinakita ng mga espesyal na pag-aaral na walang nakakapinsalang epekto ng gamot sa fetus;

B - ang mga eksperimento sa mga hayop ay hindi nagpahayag ng anumang negatibong epekto sa fetus, walang mga espesyal na pag-aaral na isinagawa sa mga tao;

C - ang mga eksperimento sa mga hayop ay nagsiwalat ng negatibong epekto ng gamot sa fetus, ngunit hindi ito napatunayan sa mga tao; ang mga gamot ng pangkat na ito ay inireseta sa isang buntis lamang kapag ang inaasahang epekto ay lumalampas sa panganib ng mga nakakapinsalang epekto nito;

D – ang negatibong epekto ng gamot na ito sa fetus ng tao ay napatunayan na, ngunit ang paggamit nito ay makatwiran sa ilang mga sitwasyon na nagbabanta sa buhay ng ina, kapag higit pa ligtas na gamot naging hindi epektibo;

X - ang gamot ay tiyak na mapanganib para sa fetus, at ang pinsala nito ay lumampas sa anumang teoretikal na posibleng benepisyo para sa katawan ng ina. Ang mga gamot na ito ay ganap na kontraindikado sa mga buntis na kababaihan.

Ang mga systemic antihistamine sa panahon ng pagbubuntis ay ginagamit lamang kapag ang inaasahang benepisyo ay lumampas posibleng panganib para sa fetus.

Wala sa mga gamot sa pangkat na ito ang kasama sa kategorya A. Kasama sa Kategorya B ang mga gamot sa 1st generation - tavegil, diphenhydramine, peritol; Ika-2 henerasyon - loratadine, cetirizine. Kasama sa Kategorya C ang Allergodil, Pipolfen.

Ang gamot na pinili para sa paggamot ng mga allergic na sakit sa panahon ng pagbubuntis ay cetirizine. Inirerekomenda din ang Loratadine at fexofenadine.

Ang paggamit ng astemizole at terfenadine ay hindi katanggap-tanggap dahil sa kanilang binibigkas na arrhythmogenic at embryotoxic effect.

Ang desloratadine, suprastin, levocetirizine ay tumatawid sa inunan at samakatuwid ay mahigpit na kontraindikado para sa paggamit ng mga buntis na kababaihan.

Tungkol sa panahon ng paggagatas, masasabi natin ang mga sumusunod... Muli, hindi katanggap-tanggap ang walang kontrol na paggamit ng mga gamot na ito ng isang nagpapasusong ina, dahil walang pag-aaral na isinagawa sa mga tao tungkol sa antas ng kanilang pagtagos sa gatas ng ina. Kung ang mga gamot na ito ay kailangan, ang batang ina ay pinahihintulutan na uminom ng isang aprubadong inumin ng kanyang anak (depende sa edad).

Sa konklusyon, nais kong tandaan na kahit na ang artikulong ito ay naglalarawan nang detalyado ang mga gamot na karaniwang ginagamit sa therapeutic practice at ang kanilang mga dosis ay ipinahiwatig, ang pasyente ay dapat magsimulang kumuha ng mga ito pagkatapos lamang kumonsulta sa isang doktor!

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Batay sa kanilang kemikal na istraktura, ang mga gamot na ito ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

Diphenhydramine(diphenhydramine, alphadril, atbp.) , katulad ng pagkilos ng mga antipsychotic na gamot, sa malalaking dosis ay may hypnotic effect. Ang gamot na ito at ang mga analogue nito ay pumipigil sa pagpapadaloy ng nervous excitation sa autonomic ganglia at may sentral na anticholinergic effect, at samakatuwid ay pinapataas ang pagkatuyo ng mauhog lamad at ang lagkit ng mga pagtatago, at maaaring maging sanhi ng pagkabalisa, sakit ng ulo, panginginig, tuyong bibig, ihi. pagpapanatili, tachycardia, at paninigas ng dumi. Inireseta nang pasalita 2-3 beses sa isang araw, intramuscularly.

Suprastin(chloropyramine) ay may binibigkas na antihistamine at M-anticholinergic effect, tumagos sa hadlang ng dugo-utak, nagiging sanhi ng pag-aantok, pangkalahatang kahinaan, tuyong mauhog na lamad at pinatataas ang lagkit ng mga pagtatago, pangangati ng gastrointestinal mucosa, sakit ng ulo, tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, tachycardia, glaucoma. Inireseta nang pasalita 2-3 beses sa isang araw, intramuscularly.

Promethazine(pipolfen, diprazine) ay may malakas na aktibidad ng antihistamine, mahusay na hinihigop at, na may iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa, madaling tumagos sa hadlang ng dugo-utak, at samakatuwid ay may makabuluhang aktibidad na pampakalma, pinahuhusay ang epekto ng narcotic, hypnotics, analgesics at lokal na anesthetics, nagpapababa ng temperatura ng katawan, binabalaan at pinapakalma ang pagsusuka Mayroon itong katamtamang sentral at peripheral na anticholinergic na epekto. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, maaari itong magdulot ng pagbaba sa systemic na presyon ng dugo at pagbagsak. Inireseta nang pasalita at intramuscularly.

Clemastine(tavegil) ay isa sa mga pinaka-karaniwan at epektibong 1st generation antihistamines, pili at aktibong hinaharangan ang mga H1 receptor, kumikilos nang mas matagal (8-12 oras), mahinang tumagos sa blood-brain barrier, samakatuwid ay walang sedative activity at hindi nagiging sanhi ng isang pagbaba ng presyon ng dugo. Inirerekomenda para sa paggamit sa talamak na allergic reactions parenterally (anaphylactic shock, malubhang anyo ng allergic dermatoses).

Diazolin(omeril) ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine, ngunit halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at hindi nagiging sanhi ng mga sedative at hypnotic na epekto, at mahusay na pinahihintulutan.

Fenkarol(quifenadine) ay isang orihinal na antihistamine, katamtamang hinaharangan ang mga receptor ng H1 at binabawasan ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu, may mababang lipophilicity, hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at walang sedative at hypnotic effect, walang adrenolytic at anticholinergic na aktibidad, at may antiarrhythmic effect. Ang mga batang wala pang 3 taong gulang ay inireseta ng 0.005 g, mula 3 hanggang 12 taon - 0.01 g, higit sa 12 taong gulang - 0.025 g 2-3 beses sa isang araw.

Peritol(cyproheptadine) katamtamang hinaharangan ang mga H1 receptor, may malakas na aktibidad ng antiserotonin, pati na rin ang M-cholinergic effect, tumagos sa hadlang ng dugo-utak at may binibigkas na sedative effect, binabawasan ang hypersecretion ng ACTH at somatotropin, pinatataas ang gana, at binabawasan ang pagtatago. ng gastric juice. Inireseta para sa mga bata mula 2 hanggang 6 taong gulang - 6 mg sa tatlong dosis, higit sa 6 taong gulang - 4 mg 3 beses sa isang araw.

Ang mga paghahambing na katangian ng pinakakaraniwang 1st generation antihistamines ay ipinakita sa Talahanayan. 3.

Talahanayan 3. Ang 1st generation antihistamines ay inirerekomenda para sa paggamot ng allergic pathology sa mga bata

Mga Pagpipilian/Pagkilos	Diphenhydramine	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Sedative effect	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-cholinergic. Epekto	+	+	+	--	+	+/-	+
Simula ng aksyon	2 oras	2 oras	2 oras	2 oras	2 oras	2 oras	20 minuto.
Half-life	4-6 na oras	1-2 oras	6-8 oras	4-6 na oras	6-8 oras	4-6 na oras	8-12 oras
Dalas ng paggamit bawat araw	3-4 beses	2 beses	2-3 beses	3-4 beses	1-3 beses	3-4 beses	2-3 beses
Oras ng aplikasyon	pagkatapos kumain	pagkatapos kumain	habang kumakain	pagkatapos kumain	pagkatapos kumain	pagkatapos kumain	pagkatapos kumain
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot	pinahuhusay ang epekto ng hypnotics, neuroleptics, anticonvulsants	pinahuhusay ang epekto ng hypnotics at MAO inhibitors	moderately enhances ang epekto ng hypnotics at antipsychotics	binabawasan ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu, ay may anti-arrhythmic effect	-	ay may anti-serotonin effect, binabawasan ang pagtatago ng ACTH	pinahuhusay ang epekto ng narcotic, sleeping pills, local anesthetics
Mga side effect	pagkabalisa, pagbaba ng presyon ng dugo, tuyong bibig, kahirapan sa paghinga	hindi inireseta bago ang 1 taong gulang, bronchospasm, hadlang sa ihi, paninigas ng dumi	tuyong bibig, nadagdagan ang mga antas ng transaminase, pangangati ng gastric mucosa at duodenum. lakas ng loob	tuyong bibig, minsan nasusuka	tuyong bibig, pangangati ng gastric mucosa at 12 daliri. lakas ng loob	tuyong bibig, antok, pagduduwal	panandaliang pagbaba sa presyon ng dugo, pagtaas ng mga antas ng transaminase, epekto ng photosensitizing

Mga tampok ng mga pharmacological effect ng 1st generation antihistamines

Gaya ng ipinapakita sa talahanayan. 3, unang-generation antihistamines, non-competitively at reversibly inhibiting H1 receptors, hinaharangan ang iba pang mga receptor formations, sa partikular, cholinergic muscarinic receptors at sa gayon ay may M1-cholinergic effect. Ang kanilang mala-atropine na epekto ay maaaring magdulot ng mga tuyong mucous membrane at magpapalubha ng bronchial obstruction. Upang makamit ang isang binibigkas na antihistamine effect, ang mataas na konsentrasyon ng mga gamot na ito sa dugo ay kinakailangan, na nangangailangan ng pangangasiwa ng malalaking dosis. Bilang karagdagan, ang mga compound na ito ay kumikilos nang mabilis pagkatapos ng pangangasiwa, ngunit para sa isang maikling panahon, na nangangailangan ng kanilang paulit-ulit na paggamit (4-6 beses) sa araw. Mahalagang tandaan na ang mga antihistamine ay kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos, tumagos sa hadlang ng dugo-utak, at may kakayahang magdulot ng pagbara ng mga receptor ng H1 sa mga gitnang selula. sistema ng nerbiyos, na nagiging sanhi ng kanilang hindi kanais-nais na sedative effect.

Ang pinakamahalagang ari-arian ng mga gamot na ito, na tumutukoy sa kadalian ng pagtagos sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak ay ang kanilang lipophilicity. Ang mga sedative effect ng mga gamot na ito, mula sa banayad na antok hanggang malalim na pagtulog, ay kadalasang maaaring mangyari kahit na ginagamit ang kanilang karaniwang therapeutic doses. Sa esensya, lahat ng 1st generation antihistamines ay may binibigkas na sedative effect sa isang degree o iba pa, pinaka-kapansin-pansin sa phenothiazines (pipolfen), ethanolamines (diphenhydramine), piperidines (peritol), ethylenediamines (suprastin), sa isang mas mababang lawak sa alkylamines at benzhydryl dether. (clemastine, tavegil). Ang sedative effect ay halos wala sa quinuclidine derivatives (fenkarol).

Ang isa pang hindi kanais-nais na pagpapakita ng epekto ng mga gamot na ito sa gitnang sistema ng nerbiyos ay may kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo, isang pakiramdam ng pagkahilo, at pagbaba ng kakayahang mag-concentrate. Ang ilang 1st generation antihistamines ay nagpapakita ng mga katangian ng local anesthetics, may kakayahang patatagin ang biomembranes at, sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase, ay maaaring magdulot ng cardiac arrhythmias. Ang ilang mga gamot sa grupong ito (pipolfen), na nagpapalakas ng mga epekto ng catecholamines, ay nagdudulot ng mga pagbabago sa presyon ng dugo (Talahanayan 3).

Kabilang sa mga hindi kanais-nais na epekto ng mga gamot na ito, dapat ding tandaan ng isang tao ang pagtaas ng gana, pinaka binibigkas sa piperidines (peritol) at ang paglitaw ng mga functional disorder gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, kawalan ng ginhawa sa rehiyon ng epigastric), mas madalas na ipinahayag kapag kumukuha ng ethylenediamines (suprastin, diazolin). Karamihan sa mga 1st generation na antihistamine ay umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng 2 oras. Gayunpaman, ang isang negatibong katangian ng 1st generation H1 antagonists ay ang medyo madalas na pag-unlad ng tachyphylaxis - isang pagbawas sa therapeutic effect na may matagal na paggamit (Talahanayan 4).

Talahanayan 4. Mga hindi kanais-nais na epekto ng unang henerasyong antihistamines:

1. Binibigkas ang sedative at hypnotic effect
2. Negatibong epekto sa central nervous system - pagkawala ng koordinasyon, pagkahilo, pagbaba ng konsentrasyon
3. M-cholinergic (tulad ng atropine) na epekto
4. Pag-unlad ng tachyphylaxis
5. Maikling tagal ng pagkilos at paulit-ulit na paggamit

Dahil sa mga kakaiba pagkilos ng parmasyutiko Ang mga 1st generation antihistamines ay kasalukuyang may ilang mga paghihigpit sa kanilang paggamit (Talahanayan 5). Samakatuwid, upang maiwasan ang tachyphylaxis, kapag inireseta ang mga gamot na ito, dapat silang palitan tuwing 7-10 araw.

Talahanayan 5. Mga limitasyon ng klinikal na paggamit ng mga unang henerasyong antihistamine:

astheno-depressive syndrome;
bronchial hika, glaucoma;
spastic phenomena sa pyloric o duodenal na lugar;
atony ng bituka at pantog;
lahat ng uri ng aktibidad na nangangailangan ng aktibong atensyon at mabilis na reaksyon

Kaya, ang mga hindi kanais-nais na epekto ng 1st generation antihistamines ay nililimitahan ang kanilang paggamit sa medikal na kasanayan, lalo na sa mga nakaraang taon. Gayunpaman, ang medyo mababang halaga ng mga gamot na ito at ang kanilang mabilis na pagkilos ay ginagawang posible na irekomenda ang mga gamot na ito para sa paggamot ng talamak na panahon ng mga allergic na sakit sa mga bata sa isang maikling kurso (7 araw). SA talamak na panahon at lalo na sa mga malubhang anyo ng allergic dermatoses sa mga bata, kung kinakailangan pangangasiwa ng parenteral antihistamines at isinasaalang-alang ang katotohanan na hanggang ngayon ay walang ganoong 2nd generation na mga gamot, ang pinaka-epektibo ay ang tavegil, na kumikilos nang mas mahaba (8-12 oras), ay may bahagyang sedative effect at hindi nagiging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo. Para sa anaphylactic shock, tavegil din ang piniling gamot. Ang Suprastin ay hindi gaanong epektibo sa mga ganitong kaso. Sa subacute na kurso ng allergic dermatoses at lalo na sa kanilang mga makati na anyo (atopic dermatitis, talamak at talamak na urticaria). sa mga bata na may astheno-depressive syndrome, maaaring gamitin ang 1st generation antihistamines, pangunahin nang walang sedation - fenkarol at diazolin, na dapat na inireseta sa isang maikling kurso - 7-10 araw. Para sa allergic rhinitis (pana-panahon at buong taon) at hay fever, ang paggamit ng 1st generation antihistamines ay hindi kanais-nais, dahil sila, na may M-cholinergic effect, ay maaaring maging sanhi ng tuyong mauhog lamad, dagdagan ang lagkit ng mga secretions at mag-ambag sa pagbuo ng sinusitis at sinusitis, at sa bronchial hika - sanhi o tumindi ang bronchospasm. Dahil sa binibigkas nitong cardiovascular effect, ang paggamit ng pipolfen sa iba't ibang anyo ng mga allergic na sakit ay kasalukuyang napakalimitado.

2nd generation antihistamines

Ang mga antihistamine ng ika-2 henerasyon ay malawakang ginagamit sa allergy practice nitong mga nakaraang taon. Ang mga gamot na ito ay may ilang mga pakinabang kaysa sa mga gamot sa unang henerasyon (Talahanayan 6)

Talahanayan 6. Mga epekto ng pangalawang henerasyong antihistamine

1. Mayroon silang napakataas na pagtitiyak at pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1
2. Huwag maging sanhi ng pagbara ng iba pang mga uri ng mga receptor
3. Wala silang M-anticholinergic effect
4. Sa therapeutic doses, hindi sila tumagos sa blood-brain barrier at walang sedative at hypnotic effect
5. Magkaroon ng isang mabilis na simula ng pagkilos at isang binibigkas na tagal ng pangunahing epekto (hanggang 24 na oras)
6. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract
7. Walang naitatag na koneksyon sa pagitan ng pagsipsip ng gamot at paggamit ng pagkain
8. Maaaring gamitin anumang oras
9. Hindi nagiging sanhi ng tachyphylaxis
10. Madaling gamitin (isang beses sa isang araw)

Malinaw na ang mga gamot na ito ay nakakatugon sa mga pangunahing kinakailangan para sa mga ideal na antihistamine, na dapat ay mabilis na magpakita ng epekto, magkaroon ng pangmatagalang epekto (hanggang 24 na oras) at maging ligtas para sa mga pasyente. Ang mga kinakailangang ito ay higit na natutugunan ng mga 2nd generation antihistamines: Claritin (loratadine), Zyrtec (cetirizine), Kestine (ebastine) (Talahanayan 7).

Talahanayan 7. Inirerekomenda ang 2nd generation antihistamines para sa paggamot ng allergic pathology sa mga bata

Mga pagpipilian mga aksyon	Terfenadine (terphen)	Astemizole (gismanal)	Claritin (loratadine)	Zyrtec (cytirizine)	Kestin (ebastine)
Sedative effect	Hindi	Maaaring	Hindi	Maaaring	Hindi
M-cholinergic. Epekto	meron	meron	Hindi	Hindi	Hindi
Simula ng aksyon	1-3 oras	2-5 araw	30 minuto	30 minuto	30 minuto
Half-life	4-6 na oras	8-10 araw	12-20 oras	7-9 na oras	24 na oras
Dalas ng paggamit bawat araw	1-2 beses	1-2 beses	1 beses	1 beses	1 beses
May kaugnayan sa paggamit ng pagkain	Hindi	Oo	Hindi	Hindi	Hindi
Oras ng aplikasyon	anumang oras, mas mabuti kapag walang laman ang tiyan	sa walang laman na tiyan o 1 oras bago kumain	Kahit kailan	sa ika-2 kalahati ng araw, mas mabuti bago ang oras ng pagtulog	Kahit kailan
Hindi pagkakatugma ng pharmacological sa iba pang mga gamot		Erythromycin, oleandomycin, clarithromycin, mycozolon			Erythromycin, Kenolone
Mga side effect	Ventricular arrhythmias, pagpapahaba pagitan ng QT, bradycardia, syncope, bronchospasm, hypokalemia, hypomagnesemia, nadagdagang aktibidad ng transaminase	Ventricular arrhythmias, bradycardia, nahimatay, bronchospasm, nadagdagang aktibidad ng transaminase, hindi ipinahiwatig para sa mga batang wala pang 12 taong gulang	Tuyong bibig (bihirang)	Tuyong bibig (minsan)	Tuyong bibig (bihirang), pananakit ng tiyan (bihira)
Kahusayan ng paggamit kapag
atopic dermatitis:	+/-	+/-	++	++	++
para sa urticaria	+/-	+/-	+++	++	+++
Dagdag timbang	Hindi	hanggang 5-8 kg sa 2 buwan	Hindi	Hindi	Hindi

Claritin (loratadine) ay ang pinaka-karaniwang antihistamine, mayroon itong tiyak na epekto sa pagharang sa mga receptor ng H1, kung saan mayroon itong napakataas na pagkakaugnay, walang aktibidad na anticholinergic at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng tuyong mauhog na lamad at bronchospasm.

Mabilis na kumikilos ang Claritin sa parehong mga yugto ng reaksiyong alerdyi, pinipigilan ang paggawa ng isang malaking bilang ng mga cytokine, direktang pinipigilan ang pagpapahayag ng mga molekula ng pagdirikit ng cell (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins at E-selectins) , binabawasan ang pagbuo ng leukotriene C4, thromboxane A2, mga kadahilanan ng eosinophil chemotaxis at pag-activate ng platelet. Kaya, ang claritin ay epektibong pumipigil sa pagbuo ng allergic na pamamaga at may binibigkas na antiallergic effect (Leung D., 1997). Ang mga katangian ng claritin ay ang batayan para sa paggamit nito bilang isang pangunahing lunas sa paggamot ng mga allergic na sakit tulad ng allergic rhinitis, conjunctivitis at hay fever.

Nakakatulong din ang Claritin na bawasan ang bronchial hyperreactivity, pinapataas ang forced expiratory volume (FEV1) at peak expiratory flow, na tumutukoy sa kapaki-pakinabang na epekto nito sa bronchial asthma sa mga bata.

Ang Claritin ay epektibo at kasalukuyang magagamit bilang alternatibong anti-inflammatory therapy, lalo na para sa banayad na patuloy na bronchial asthma, pati na rin para sa tinatawag na cough variant ng bronchial asthma. Bilang karagdagan, ang gamot na ito ay hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, hindi nakakaapekto sa aktibidad ng NCS at hindi nagpapalakas ng epekto ng mga sedative at alkohol. Ang sedative effect ng Claritin ay hindi hihigit sa 4%, iyon ay, ito ay nakita sa antas ng placebo.

Ang Claritin ay walang negatibong epekto sa cardiovascular system kahit na sa mga konsentrasyon na lumampas sa therapeutic dosis ng 16 na beses. Tila, ito ay tinutukoy ng pagkakaroon ng ilang mga landas ng metabolismo nito (ang pangunahing landas ay sa pamamagitan ng aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 isoenzyme ng cytochrome P-450 system at alternatibong landas- sa pamamagitan ng CYP2D6 isoenzyme), samakatuwid ang Claritin ay katugma sa macrolides at antifungal na mga gamot na imidazole derivatives (ketoconazole, atbp.), pati na rin sa isang bilang ng iba pang mga gamot, na mahalaga para sa sabay-sabay na paggamit mga gamot na ito.

Ang Claritin ay magagamit sa mga tablet na 10 mg at sa syrup, 5 ml na naglalaman ng 5 mg ng gamot.

Ang mga tabletang Claritin ay inireseta sa mga bata na higit sa 2 taong gulang sa naaangkop na dosis para sa kanilang edad. Ang pinakamataas na antas ng gamot sa plasma ay nakamit sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral administration, na nagsisiguro ng mabilis na pagsisimula ng epekto. Ang paggamit ng pagkain, atay at kidney dysfunction ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng Claritin. Ang Claritin ay inilabas pagkatapos ng 24 na oras, na nagpapahintulot sa iyo na inumin ito isang beses sa isang araw. Ang pangmatagalang paggamit ng Claritin ay hindi nagiging sanhi ng tachyphylaxis at pagkagumon, na lalong mahalaga sa paggamot ng mga makati na anyo ng allergic dermatoses (atopic dermatitis, acute at chronic urticaria at strophulus) sa mga bata. Pinag-aralan namin ang pagiging epektibo ng Claritin sa 147 mga pasyente na may iba't ibang anyo ng allergic dermatoses na may magandang therapeutic effect sa 88.4% ng mga kaso. Ang pinakamahusay na epekto ay nakuha sa paggamot ng talamak at lalo na talamak na urticaria (92.2%), pati na rin sa atopic dermatitis at strophulus (76.5%). Isinasaalang-alang mataas na kahusayan Ang Claritin sa paggamot ng mga allergic dermatoses at ang kakayahang pigilan ang paggawa ng mga leukotrienes, pinag-aralan namin ang epekto nito sa aktibidad ng eicosanoid biosynthesis sa peripheral blood granulocytes ng mga pasyente na may atopic dermatitis. Ang biosynthesis ng prostanoids ng peripheral blood leukocytes ay pinag-aralan ng radioisotope method gamit ang may label na arachidonic acid sa vitro.

Sa panahon ng paggamot na may claritin sa mga pasyente na may atopic dermatitis, isang pagbawas sa biosynthesis ng mga pinag-aralan na eicosanoids ay natagpuan. Kasabay nito, ang biosynthesis ng PgE2 ay bumaba nang malaki - ng 54.4%. Ang produksyon ng PgF2a, TxB2 at LTB4 ay bumaba ng average na 30.3%, at ang prostacyclin biosynthesis ay bumaba ng 17.2% kumpara sa mga antas ng pre-treatment. Ang mga datos na ito ay nagpapahiwatig ng isang makabuluhang epekto ng claritin sa mga mekanismo ng pagbuo ng atopic dermatitis sa mga bata. Malinaw, ang pagbawas sa pagbuo ng pro-inflammatory LTB4 at pro-aggregate TxB2 laban sa background ng medyo hindi nagbabago na prostacyclin biosynthesis ay isang mahalagang kontribusyon ng claritin sa normalisasyon ng microcirculation at pagbawas sa intensity ng pamamaga sa paggamot ng atopic dermatitis. . Dahil dito, ang ipinahayag na mga pattern ng mga epekto ng claritin sa mga function ng mediator ng eicosanoids ay dapat isaalang-alang sa kumplikadong therapy ng allergic dermatoses sa mga bata. Ang aming data ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang paggamit ng Claritin ay lalong angkop para sa mga allergic na sakit sa balat sa mga bata. Para sa dermorespiratory syndrome sa mga bata, ang claritin ay din mabisang gamot, dahil nagagawa nitong sabay na makakaapekto sa balat at respiratory manifestations ng allergy. Ang paggamit ng Claritin para sa dermorespiratory syndrome sa loob ng 6-8 na linggo ay nakakatulong upang mapabuti ang kurso ng atopic dermatitis, bawasan ang mga sintomas ng hika, i-optimize ang panlabas na paghinga, bawasan ang bronchial hyperreactivity at bawasan ang mga sintomas ng allergic rhinitis.

Zyrtec(Cetirizine) ay isang pharmacologically active na non-metabolized na produkto na may partikular na blocking effect sa H1 receptors. Ang gamot ay may binibigkas na antiallergic na epekto, dahil pinipigilan nito ang histamine-dependent (maagang) yugto ng reaksiyong alerdyi, binabawasan ang paglipat ng mga nagpapaalab na selula at pinipigilan ang pagpapakawala ng mga tagapamagitan na kasangkot sa huling yugto ng reaksiyong alerdyi.

Binabawasan ng Zyrtec ang hyperreactivity ng bronchial tree at walang M-anticholinergic effect, kaya malawak itong ginagamit sa paggamot ng allergic rhinitis, conjunctivitis, hay fever, at gayundin kapag pinagsama sila sa bronchial asthma. Ang gamot ay walang negatibong epekto sa puso.

Ang Zyrtec ay magagamit sa mga tablet na 10 mg at patak (1 ml = 20 patak = 10 mg), na nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto at matagal na pagkilos dahil sa hindi gaanong mahalagang metabolismo nito. Inireseta sa mga bata mula sa edad na dalawa: mula 2 hanggang 6 na taon, 0.5 tablet o 10 patak 1-2 beses sa isang araw, para sa mga bata 6-12 taong gulang - 1 tablet o 20 patak 1-2 beses sa isang araw.

Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng tachyphylaxis at maaaring gamitin sa mahabang panahon, na mahalaga sa paggamot ng mga allergic na sugat sa balat sa mga bata. Sa kabila ng mga tagubilin tungkol sa kawalan ng isang binibigkas na sedative effect kapag kumukuha ng Zyrtec, sa 18.3% ng mga obserbasyon nalaman namin na ang gamot, kahit na sa mga therapeutic doses, ay nagdulot ng isang sedative effect. Sa bagay na ito, dapat mag-ingat kapag magkasanib na paggamit Ang Zyrtec na may mga sedative dahil sa posibleng potentiation ng kanilang pagkilos, pati na rin sa mga pathology ng atay at bato. Positibo therapeutic effect Nakakuha kami ng mga resulta mula sa paggamit ng Zyrtec sa 83.2% ng mga kaso ng paggamot ng allergic dermatoses sa mga bata. Ang epekto na ito ay lalo na binibigkas sa mga makati na anyo ng mga allergic dermatoses.

Kestin Ang (Ebastine) ay may binibigkas na selective H1-blocking effect, nang hindi nagiging sanhi ng anticholinergic at sedative effect, ay mabilis na hinihigop at halos ganap na na-metabolize sa atay at bituka, na nagiging aktibong metabolite carebastine. Ang pagkuha ng kestin kasama ng mga mataba na pagkain ay nagpapataas ng pagsipsip at pagbuo ng carebastine ng 50%, na, gayunpaman, ay hindi nakakaapekto sa klinikal na epekto. Ang gamot ay magagamit sa 10 mg na tablet at ginagamit sa mga bata na higit sa 12 taong gulang. Ang isang binibigkas na antihistamine effect ay nangyayari 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal ng 48 oras.

Ang Kestin ay epektibo sa paggamot ng allergic rhinitis, conjunctivitis, hay fever, pati na rin sa kumplikadong therapy ng iba't ibang anyo ng allergic dermatoses - lalo na ang talamak na paulit-ulit na urticaria at atopic dermatitis.

Ang Kestin ay hindi nagiging sanhi ng tachyphylaxis at maaaring gamitin ng pangmatagalan. Gayunpaman, hindi inirerekomenda na lumampas sa mga therapeutic dose nito at mag-ingat kapag inireseta ang kestin kasama ng macrolides at ilang mga antifungal na gamot, dahil maaari itong maging sanhi ng isang cardiotoxic effect. Sa kabila ng paglaganap ng mga 2nd generation na gamot tulad ng terfenadine at astemizole, hindi namin inirerekumenda ang kanilang paggamit sa paggamot ng mga allergic na sakit sa mga bata, dahil ilang oras pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit ng mga gamot na ito (mula noong 1986), lumitaw ang klinikal at pharmacological data. na nagpapahiwatig na ang nakakapinsalang epekto ng mga gamot na ito sa cardiovascular system at atay (mga kaguluhan sa ritmo ng puso, pagpapahaba ng pagitan ng QT, bradycardia, hepatotoxicity). Natagpuan ang mortalidad sa 20% ng mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na ito. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, hindi lalampas sa therapeutic na dosis at hindi ginagamit sa mga pasyente na may hypokalemia, cardiac arrhythmias, congenital prolongation ng QT interval, at lalo na sa kumbinasyon ng mga macrolides at antifungal na gamot.

Kaya, sa mga nakaraang taon, ang pharmacotherapy para sa mga allergic na sakit sa mga bata ay lumawak bagong grupo epektibong H1 receptor antagonists, wala ng isang bilang ng mga negatibong katangian ng mga unang henerasyong gamot. Sa pamamagitan ng modernong ideya Ang perpektong antihistamine ay dapat magkaroon ng mabilis na epekto, isang pangmatagalang epekto (hanggang 24 na oras) at maging ligtas para sa mga pasyente. Ang pagpili ng naturang gamot ay dapat gawin na isinasaalang-alang ang sariling katangian ng pasyente at ang mga katangian ng mga klinikal na pagpapakita ng allergic pathology, pati na rin ang pagsasaalang-alang sa mga pattern ng pharmacokinetics ng gamot. Kasabay nito, kapag tinatasa ang priyoridad ng pagrereseta ng mga modernong H1 receptor antagonist, ang espesyal na pansin ay dapat bayaran sa klinikal na pagiging epektibo at kaligtasan ng mga naturang gamot para sa pasyente. Ang mga pamantayan para sa pagpili ng mga pangalawang henerasyong antihistamine ay ipinapakita sa Talahanayan 8.

Talahanayan 8. Pamantayan para sa pagpili ng pangalawang henerasyong antihistamine

	Claritin	Zyrtec	Astemizole	Terfenadine	Kestin
Klinikal na pagiging epektibo
Buong taon na allergic rhinitis	++	++	++	++	++
Seeonny	+++	+++	+++	+++	+++
Atopic dermatitis	++	++	++	++	++
Mga pantal	+++	+++	+++	+++	+++
Strophulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toxidermy	+++	+++	+++	+++	+++
Kaligtasan
Sedative effect	Hindi	Oo	Hindi	Hindi	Hindi
Pagpapalakas ng epekto ng sedatives	Hindi	Oo	Hindi	Hindi	Hindi
Cardiotoxic effect: pagpapahaba ng QT, hypokalemia	Hindi	Hindi	Oo	Oo	sa isang dosis na higit sa 20 mg
Pinagsamang paggamit sa macrolides at ilang antifungal na gamot	hindi nagiging sanhi ng mga side effect	hindi nagiging sanhi ng mga side effect	cardiotoxic effect	cardiotoxic effect	sa isang dosis na higit sa 20 mg, ang isang epekto sa sirkulasyon ng dugo ay posible
Pakikipag-ugnayan sa pagkain	Hindi	Hindi	Oo	Hindi	Hindi
Anticholinergic effect	Hindi	Hindi	Hindi	Hindi	Hindi

Ang aming pananaliksik at mga klinikal na obserbasyon ay nagpapahiwatig na ang naturang pangalawang henerasyong antihistamine, na nakakatugon sa mga kundisyon sa itaas, ay klinikal na epektibo at ligtas sa paggamot ng mga allergic na sakit sa mga bata. Claritin, at pagkatapos - Zyrtec.

Para sa mga allergic na sakit, inireseta ng mga doktor ang mga antihistamine. Ano ito? Bakit mas ligtas ang mga bagong henerasyong gamot kaysa sa mga klasikong antiallergic na gamot?

Dapat malaman ng mga pasyente kung aling mga gamot ang tumutulong sa banayad at talamak na mga reaksyon, kung paano pumili ng naaangkop na lunas, isinasaalang-alang ang uri at anyo ng sakit, edad ng pasyente at mga kontraindikasyon. Makikinabang ang mga magulang sa impormasyon tungkol sa ligtas, mabisang antihistamine para sa mga bata.

Pangkalahatang Impormasyon

Kapaki-pakinabang na impormasyon tungkol sa mga blocker ng histamine receptor:

ang pangunahing tampok ng mga antiallergic na gamot ay ang pagsugpo sa mga reaksyon na nauugnay sa pagkakalantad sa mga irritant;
sa pakikipag-ugnay sa mga allergens, isang espesyal na uri ng nagpapasiklab na proseso ang bubuo, laban sa background kung saan ang katawan ay gumagawa ng mga biologically active substance. Ang histamine, na nasa mast cell, ay nagpapakita ng pinakamalaking aktibidad. Sa pakikipag-ugnay sa isang nagpapawalang-bisa, kinikilala ng mga receptor ng histamine ang allergen, at nangyayari ang isang malakas na paglabas ng histamine. Ang resulta ay mga negatibong sintomas ng iba't ibang uri;
Ang mga palatandaan ng mga allergic na sakit ay kapansin-pansin sa iba't ibang bahagi ng katawan. Ang mga pangunahing sintomas ng isang talamak na tugon sa immune: pamamaga ng tissue, balat, mga paltos, maliliit na paltos, mga pulang spot, erythema. Ang pagsisikip ng ilong, pagbahing, at bronchospasm ay kadalasang nangyayari. Ang mga reaksiyong anaphylactic ay nagbabanta sa buhay, kailangan ang agarang paggamit ng mga antihistamine at agarang paghahatid ng pasyente sa ospital;
Kung walang mga antiallergic na gamot, ang mga negatibong sintomas ay hindi nawawala, ang mga negatibong proseso ay nagpapatuloy. Matamlay na anyo ang mga alerdyi ay nagpapalala sa kalusugan at nagiging sanhi ng kakulangan sa ginhawa;
Ang mga talamak na palatandaan ng isang immune response ay bubuo sa loob ng 5-30 minuto. Ang pagkaantala sa pag-inom ng tableta, syrup o patak para sa mga pangkalahatang sintomas ay maaaring nakamamatay.

Ari-arian

Ang mga antihistamine ay angkop para sa pag-aalis o pagpigil sa mga palatandaan ng mga reaksiyong alerhiya. Madalas pagkatapos mag-cup negatibong sintomas nangangailangan ng pag-inom ng gamot sa loob ng ilang araw/linggo upang maiwasan ang pagbabalik.

Ang mga aktibong sangkap ay nag-aalis ng mga sintomas at pinipigilan ang pag-unlad iba't ibang uri allergy:

nakapagpapagaling;
contact;
panghinga;

Sa anong mga kaso dapat ko itong kunin?

Mga antihistamine:

bawasan ang produksyon ng histamine sa mga mast cell, na pumipigil sa isang bagong paglabas ng aktibong sangkap;
neutralisahin ang histamine, na aktibo sa katawan.

Ang mga antiallergic na gamot ay angkop para sa pag-aalis mga negatibong palatandaan at pag-iwas sa mga exacerbations. Mahalagang malaman na ang mga antihistamine ay hindi nag-aalis ng sanhi ng immune response, at ang pag-inom ng mga gamot ay hindi ganap na nag-aalis ng hypersensitivity ng katawan.

Maling pag-uugali: kumain ng mga dalandan kung ikaw ay madaling kapitan ng mga alerdyi sa pagkain at sa parehong oras ay kumuha ng Diazolin (Suprastin) sa pag-asa na ang aktibong sangkap ay mabilis na maiiwasan ang pagbuo ng isang matinding reaksyon. Ang pinakamahusay na pagpipilian ay upang maiwasan ang pakikipag-ugnay sa mga allergens; kung ang kundisyong ito ay hindi matugunan, pagkatapos ay kailangan mong uminom ng mga tablet o syrup. mapanganib na mga panahon(pana-panahon).

Mga indikasyon

Ang mga antiallergic compound ay inireseta para sa mga sumusunod na sakit:

rhinitis, conjunctivitis (kapwa pana-panahon at buong taon);
pamamaga, pangangati, pamumula kapag natusok ng putakti, bubuyog o kagat ng surot, pulgas;
allergy sa droga;
sinamahan ng pangangati;
(negatibong reaksyon sa pollen ng ilang mga halaman);
negatibong tugon sa laway, dumi, buhok ng alagang hayop;
hindi pagpaparaan sa ilang uri ng pagkain o mga bahagi (protein ng gatas);
anaphylactic reaksyon;
, psoriasis;
negatibong reaksyon sa malamig, init, mga nakakalason na sangkap, mga kemikal sa bahay, mga langis, mga pintura at barnis;
allergic na ubo;

Contraindications

Ang mga paghihigpit ay nakasalalay sa pangalan ng antiallergic na gamot. Ang mga klasikong formulation (1st generation) ay may mas maraming contraindications, mas kaunti ang mga bagong antihistamine.

Ang isa sa mga paghihigpit ay ang paggamit ng isang tiyak na anyo ng pagpapalabas ng antiallergic na gamot: ang mga patak ay inireseta para sa mga batang wala pang 2 taong gulang, ang mga syrup ay pinapayagan mula sa edad na apat, para sa mga batang pasyente Para sa mga may edad na 6-12 taon, ang mga tablet ay angkop.

Karamihan sa mga antihistamine ay hindi inireseta para sa mga sumusunod na kondisyon at sakit:

nadagdagan ang pagiging sensitibo sa aktibong sangkap, mga negatibong reaksyon sa mga karagdagang sangkap;
pagbubuntis, oras ng pagpapasuso;
ang pasyente ay hindi umabot sa isang tiyak na edad para sa ligtas na paggamit ng isang tiyak na pangalan;
pagkabigo sa atay at bato (malubhang yugto).

Sa isang tala! Kadalasan, sa kaso ng mga pathology ng urinary tract, atay, arterial hypertension, o matatandang pasyente, ang dosis at dalas ng paggamit ay nababagay. Ang isang mababang konsentrasyon ng aktibong sangkap ay may mas pinong epekto sa katawan, ang mga side effect ay nangyayari nang mas madalas.

Listahan at mga katangian ng mga antiallergic na gamot

Ang unang antiallergic na gamot ay lumitaw noong 1936. Ang mga klasikong formulation ay kumikilos nang mabilis, ngunit hindi nagtagal; madalas silang nabubuo kapag kinuha masamang reaksyon, ang pangmatagalang therapy gamit ang hindi napapanahong mga formulation ay hindi kanais-nais.

Ang mga siyentipiko ay nakabuo ng mabisa, ligtas, pangmatagalang gamot para sa paggamot ng mga talamak na allergy. Binabawasan ng mga bagong henerasyong gamot ang panganib ng mga negatibong reaksyon sa panahon ng therapy at naglalaman pinakamababang konsentrasyon mga blocker ng histamine receptor. Ang pinakamainam na opsyon para sa isang antiallergic na gamot para sa tiyak na pasyente pinipili ng doktor.

Unang henerasyon

Mga Katangian:

mabilis na itigil ang mga talamak na reaksyon, bawasan ang pamamaga, pigilan ang pagbuo ng mga mapanganib na komplikasyon;
ang therapeutic effect ay nangyayari sa loob ng 15-20 minuto, ngunit tumatagal ng hindi hihigit sa 8 oras;
bawasan ang tono ng kalamnan;
tumagos sa hadlang ng dugo-utak at aktibong nagbubuklod sa mga receptor ng utak;
sedative, anticholinergic effect, hypnotic effect;
sa matagal na paggamit, bumababa ang antiallergic effect;
ang pag-aantok ay tumataas pagkatapos kumuha ng mga psychotropic na gamot at alkohol;
Upang makamit ang isang epekto, kinakailangan ang isang mataas na dosis, ang gamot ay kinuha ng ilang beses sa isang araw;
maraming mga salungat na reaksyon at contraindications;
Ang 1st generation na mga antiallergic na gamot ay inireseta lamang para sa mga malalang uri ng immune reaction. Sa ilang bansa, ang kategoryang ito ay hindi kasama sa listahan ng mga naaprubahang gamot.

Listahan ng mga gamot:

Fenkarol.

Pangalawa

Katangian:

ang sedative effect ay nangyayari nang madalang;
ang mga aktibong sangkap ay hindi tumagos sa dugo at hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng utak;
ang pisikal na aktibidad at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay pinananatili;
matagal na epekto: kunin lang pang-araw-araw na dosis sabay-sabay;
ang listahan ng mga side effect ay mas maikli kaysa sa mga klasikong formulations;
Walang nakakahumaling na epekto, maaari mo itong inumin ng dalawa hanggang tatlong buwan;
pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng halos isang linggo;
ang mga gamot ay hindi nasisipsip sa mauhog lamad ng digestive tract;
nananatili ang katamtamang cardiotoxic effect. Mga problema sa presyon ng dugo, matatandang edad- contraindications para sa pagkuha ng mga gamot sa kategoryang ito;
ang panganib ng mga side effect ay tumataas kapag pinagsama sa mga antidepressant, antimycotics, antibiotics, at sa malubhang pathologies sa atay.

Listahan ng mga sikat na gamot:

Semprex.
Trexyl.

Pangatlo

Mga tampok ng pagkilos at aplikasyon:

ang mga bahagi ng mga gamot pagkatapos kumuha ng antihistamine ay na-convert sa mga aktibong metabolite;
hindi lamang hinaharangan ng mga gamot ang mga histamine H1 receptor, ngunit inaalis din ang mga kinakailangan para sa karagdagang pag-unlad mga reaksiyong alerdyi;
walang cardiotoxic o sedative effect, masamang impluwensya hindi nakakaapekto sa regulasyon ng nerbiyos;
ang mga karagdagang epekto sa mga cell na kasangkot sa immune response ay ginagawang posible na gumamit ng mga bagong ahente sa paggamot ng karamihan sa mga allergic na sakit;
ang mga gamot ay angkop para sa mga tao na ang mga aktibidad ay kinabibilangan ng pagpapatakbo ng mga kumplikadong mekanismo at sasakyan;
Mayroong ilang mga paghihigpit para sa paggamit; ang mga masamang reaksyon ay nangyayari sa isang maliit na porsyento ng mga pasyente.

Listahan ng mga 3rd generation antihistamines:

Pumunta sa address at alamin ang tungkol sa mga sanhi ng urticaria sa mga matatanda at mga paraan ng paggamot sa sakit.

Pang-apat

Katangian:

mabilis na pag-alis ng mga negatibong sintomas, ang epekto ay tumatagal ng isang araw o mas matagal pa;
aktibong pagharang ng mga histamine receptor;
pag-aalis ng lahat ng mga palatandaan ng allergy;
walang negatibong epekto sa puso, central nervous system, gastrointestinal tract;
ang paggamit ng mga bagong henerasyong antihistamine ayon sa mga tagubilin ay may positibong epekto sa kondisyon ng pasyente;
medyo ligtas na mga produkto na angkop para sa mga matatanda at bata;
Ang pangmatagalang paggamit ay nagpapanatili ng mataas na kahusayan ng mga modernong pormulasyon;
Mayroong ilang mga paghihigpit - pagbubuntis, pagkabata (ang ilang mga formulation ay hindi inireseta sa mga pinakabatang pasyente), mataas na sensitivity sa mga aktibong sangkap.

Listahan ng 4th generation antihistamines:

Ebastine.
Levocetirizine.
Fexofenadine.
Desloratadine.
Bamipin.

Antihistamines para sa mga bata

Upang maalis ang mga palatandaan ng talamak na allergy, inireseta ng mga doktor ang mga gamot sa unang henerasyon:

Suprastin (mga tablet).
Diazolin (dragée).
Tavegil (syrup).

Para sa mga malalang allergic na sakit pinakamahusay na epekto na may kaunting epekto sa lumalaking organismo, ang mga bagong henerasyon ng mga gamot ay ibinibigay. Ang pinakamahusay na pagpipilian ay syrup (mula 2-4 taong gulang) o patak (para sa mga maliliit).

Mga ahente ng antiallergic na matagal na kumikilos:

Zyrtec.
Claritin.
Zodak.
Erius.
Fenistil.
Loratadine.

Upang maalis ang pamamaga, matinding pangangati, at mga pantal, ang isang pangkasalukuyan na paghahanda - Fenistil-gel - ay angkop. Sa kaso ng malubhang reaksyon, inireseta ng mga doktor hindi lamang ang mga antihistamine, kundi pati na rin ang mga glucocorticosteroids - mga makapangyarihang anti-inflammatory compound.

Ang mga klasikong antihistamine ay kadalasang nagiging sanhi ng pag-aantok at may negatibong epekto sa sistema ng pagtunaw, puso, central nervous system. Para sa kadahilanang ito, ang mga 1st generation na gamot ay inireseta sa mga bata para lamang sa mga talamak na reaksyon, pamamaga ng mukha, larynx, labi, leeg, at banta ng inis.

Ang mga antihistamine ng lahat ng henerasyon ay humihinto sa mga palatandaan ng isang negatibong tugon, ngunit huwag alisin ang sanhi ng pagtaas ng sensitivity ng katawan. Ang gawain ng pasyente ay upang mabawasan ang pakikipag-ugnay sa allergen at maiwasan ang panganib ng pagbabalik. Sa panahon ng pag-unlad sakit na allergy Pipiliin ng doktor ang pinakamahusay na opsyon para sa isang antihistamine.

Sasabihin sa iyo ng sumusunod na video kung ano ang mga antihistamine. Malalaman mo ang tungkol sa kung anong mga henerasyon ng mga antiallergic na gamot ang umiiral, ano ang mga epekto at tampok ng kanilang paggamit, kabilang ang para sa paggamot ng: