Mga antibiotic. Ang mga pangunahing klasipikasyon ng antibiotics

Ang Macrolides ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa kanilang istraktura at ginawa ng mga nagliliwanag na fungi. Kabilang dito ang erythromycin. Ang spectrum ng antimicrobial action nito: ang spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang penicillinase-producing staphylococci, pati na rin ang causative agents ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia, causative agents ng brucellosis, chlamydia: causative agents of ornithosis, trachoma, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. .

Ang mekanismo ng pagkilos ng erythromycin: Kaugnay ng blockade ng peptide translocase, sinisira nito ang synthesis ng protina.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, hindi ito ganap na hinihigop at bahagyang hindi aktibo, kaya dapat itong ibigay sa mga kapsula o pinahiran na mga tablet. Ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, hindi maganda - sa pamamagitan ng BBB. Ito ay excreted higit sa lahat sa apdo, sa isang maliit na halaga na may ihi, ito ay excreted din sa gatas, ngunit tulad ng gatas ay maaaring fed, dahil. sa mga batang wala pang isang taong gulang, hindi ito hinihigop.

Ang mga disadvantages ng erythromycin ay ang paglaban sa droga ay mabilis na nabubuo dito at hindi ito masyadong aktibo, samakatuwid ito ay kabilang sa mga reserbang antibiotics.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang Erythromycin ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, ngunit nawalan ng sensitivity sa mga penicillin at iba pang mga antibiotic, o may hindi pagpaparaan sa mga penicillin. Ang Erythromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa 0.25, sa mas matinding mga kaso sa 0.5 4-6 beses sa isang araw, na inilapat nang topically sa isang pamahid. Para sa intravenous administration, ginagamit ang erythromycin phosphate. Kasama rin sa grupong ito ang oleandomycin phosphate, na kahit na hindi gaanong aktibo, samakatuwid ito ay bihirang ginagamit.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong macrolides ay ipinakilala sa praktikal na gamot: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin at iba pa.

Azithromycin- isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, na inilalaan sa isang bagong subgroup ng azalides, dahil. ay may bahagyang naiibang istraktura. Ang lahat ng mga bagong macrolides at azalides na may mas malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ay mas aktibo, ay mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, maliban sa azithromycin, ay pinakawalan nang mas mabagal (sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses, at azithromycin 1 beses bawat araw), mas mabuting tiisin.

Ang Roxithromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa isang dosis na 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Mga side effect: Maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, superinfection, dyspepsia, ang ilan sa mga ito ay nagdudulot ng pinsala sa atay at iba pang mga side effect. Hindi sila inireseta sa mga babaeng nagpapasuso, maliban sa erythromycin at azithromycin. Sa pangkalahatan, ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason..

Tetracyclines- Ginawa ng mga nagliliwanag na mushroom. Ang kanilang istraktura ay batay sa apat na anim na miyembro na cycle, isang sistema sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "tetracycline"

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial: Spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang penicillinase-producing staphylococci, typhoid fever, relapsing fever, catarrhal pneumonia (Fridlander's bacillus), plague, tularemia, brucellosis, E. coli, shigella, vibrio cholerae, dysentery amoeba, influenza cough pathogens, whooping trachoma, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. Huwag kumilos sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, Tuberculosis, mga virus at fungi. Hindi gaanong aktibo ang kanilang pagkilos sa gram-positive microflora kaysa sa mga penicillin.

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga Tetracycline ay nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga bacterial ribosome, habang ang mga tetracycline ay bumubuo ng mga chelate na may magnesium at calcium, na pumipigil sa mga enzyme.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic.

Pharmacokinetics: Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, nagbubuklod mula 20 hanggang 80% na may mga protina ng plasma, tumagos nang maayos sa mga tisyu, sa pamamagitan ng inunan, nang hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Nailabas sa ihi, apdo, dumi at gatas Hindi ka makakakain ng ganyang gatas!

Mga paghahanda: Depende sa attachment ng iba't ibang mga radical sa apat na singsing na istraktura, ang mga natural ay nakikilala: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semi-synthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).

Ang cross-resistance ay binuo sa lahat ng tetracyclines, kaya ang semi-synthetic tetracyclines ay hindi isang reserba ng natural na tetracyclines, ngunit mas mahaba ang pagkilos ng mga ito. Ang lahat ng mga tetracycline ay magkatulad sa aktibidad.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang mga tetracycline ay ginagamit sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang antibiotic o kapag ang pasyente ay sensitibo sa mga antibiotic na ito: para sa paggamot ng syphilis, gonorrhea, bacillary at amoebic dysentery, cholera, atbp. (tingnan ang spectrum ng aktibidad na antimicrobial).

Mga ruta ng pangangasiwa: Ang pangunahing ruta ng pangangasiwa ay nasa loob, ang ilang mga mataas na natutunaw na hydrochloric salts - intramuscularly at intravenously, sa lukab, ay malawakang ginagamit sa mga ointment. doxycycline hydrochloride Ang 0.2 g (0.1 g  2 beses o 0.2  1 beses) ay ibinibigay nang pasalita at intravenously sa unang araw, sa mga susunod na araw, 0.1  1 beses; sa mga malubhang sakit sa una at kasunod na mga araw, 0.2 g bawat isa.Ang intravenous drip ay inireseta para sa malubhang purulent-necrotic na proseso, pati na rin para sa kahirapan sa pag-inject ng gamot sa loob.

Mga side effect:

Ang mga Tetracyclines, na bumubuo ng mga complex na may calcium, ay idineposito sa mga buto, ngipin at kanilang mga pangunahing kaalaman, nakakagambala sa synthesis ng protina sa kanila, na humahantong sa isang paglabag sa kanilang pag-unlad, naantala ang hitsura ng mga ngipin hanggang sa dalawang taon, sila ay hindi regular sa hugis, dilaw. Sa kulay. Kung ang isang buntis at isang bata hanggang 6 na buwang gulang ay kumuha ng tetracycline, kung gayon ang mga ngipin ng gatas ay apektado, at kung pagkatapos ng 6 na buwan at hanggang 5 taong gulang, kung gayon ang pag-unlad ng mga permanenteng ngipin ay nabalisa. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 8 taong gulang. Ang mga ito ay teratogenic. Maaari silang maging sanhi ng candidiasis, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng antifungal antibiotics, superinfection sa Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus at Proteus. Ang hypovitaminosis, samakatuwid, ay ginagamit kasama ng mga bitamina B. Dahil sa antianabolic effect, ang tetracyclines sa mga bata ay maaaring maging sanhi ng malnutrisyon. Maaaring tumaas ang intracranial pressure sa mga bata. Pinapataas nila ang sensitivity ng balat sa ultraviolet rays (photosensitivity), na may kaugnayan sa kung saan nangyayari ang dermatitis. Nag-iipon sila sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract, na nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain. Ang mga ito ay hepatotoxic. Nakakainis ang mga ito sa mauhog lamad at nagiging sanhi ng pharyngitis, gastritis, esophagitis, ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, kaya ginagamit ito pagkatapos kumain; na may / m panimula - infiltrates, may / sa - phlebitis. Maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at iba pang mga epekto.

Pinagsamang gamot: erycycline- isang kumbinasyon ng oxytetracycline dihydrate at erythromycin, olethethrin at malapit na tetraolean- isang kumbinasyon ng tetracycline at oleandomycin phosphate.

Ang Tetracyclines, dahil sa pagbaba ng sensitivity ng mga microorganism sa kanila at malubhang epekto, ay hindi na gaanong ginagamit ngayon.

Pharmacology ng chloramphenicol group

Ang Levomycetin ay na-synthesize ng nagliliwanag na fungi at nakuha sa synthetically (chloramphenicol).

kapareho ng sa tetracyclines, ngunit hindi katulad nila, hindi ito kumikilos sa protozoa, vibrio cholerae, anaerobes, ngunit lubos na aktibo laban sa salmonella. Pati na rin ang mga tetracycline, hindi ito kumikilos sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tubercle bacillus, totoong mga virus, fungi.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng Levomycetin ang peptidyl transferase at nakakagambala sa synthesis ng protina.

Uri ng pagkilos bacteriostatic.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang isang makabuluhang bahagi nito ay nagbubuklod sa plasma albumin, mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mahusay sa pamamagitan ng BBB, hindi katulad ng karamihan sa mga antibiotics. Ito ay pangunahing na-convert sa atay at pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga conjugates at 10% na hindi nagbabago, bahagyang may apdo at dumi, pati na rin sa gatas ng ina at hindi ka makakakain ng ganyang klase ng gatas..

Mga paghahanda. Levomycetin, levomycetin stearate (hindi tulad ng levomycetin, hindi ito mapait at hindi gaanong aktibo), ang chloramphenicol succinate ay natutunaw para sa parenteral administration (s / c, i / m, i / v), para sa topical application Levomikol ointment, synthomycin liniment, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Kung ang naunang levomycetin ay malawakang ginagamit, ngayon dahil sa mataas na toxicity, pangunahin dahil sa pagsugpo ng hematopoiesis, ginagamit ito bilang isang reserbang antibiotic kapag ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo. Pangunahing ginagamit ito para sa salmonellosis (typhoid fever, food poisoning) at rickettsiosis (typhus). Minsan ginagamit ito para sa meningitis na sanhi ng influenza bacillus at Haemophilus influenzae, abscess ng utak, dahil. mahusay itong tumagos sa BBB at iba pang sakit. Ang Levomycetin ay malawakang ginagamit sa pangkasalukuyan para sa pag-iwas at paggamot ng mga nakakahawa at nagpapaalab na sakit sa mata at purulent na sugat.

Mga side effect.

Pinipigilan ng Levomycetin ang hematopoiesis, na sinamahan ng agranulocytosis, reticulocytopenia, sa mga malubhang kaso, nangyayari ang nakamamatay na aplastic anemia. Ang sanhi ng malubhang karamdaman ng hematopoiesis ay sensitization o idiosyncrasy. Ang pagsugpo sa hematopoiesis ay nakasalalay din sa dosis ng levomycetin, kaya hindi ito maaaring gamitin nang mahabang panahon at paulit-ulit. Ang Levomycetin ay inireseta sa ilalim ng kontrol ng larawan ng dugo. Sa mga bagong silang at mga bata sa ilalim ng isang taong gulang, dahil sa kakulangan ng mga enzyme sa atay at ang mabagal na paglabas ng levomycetin sa pamamagitan ng mga bato, ang pagkalasing ay bubuo, na sinamahan ng matinding vascular weakness (grey collapse). Nagdudulot ito ng pangangati ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagtatae, pharyngitis, anorectal syndrome: pangangati sa paligid ng anus). Maaaring bumuo ng dysbacteriosis (candidiasis, mga impeksyon sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); hypovitaminosis ng grupo B. Hypotrophy sa mga bata dahil sa kapansanan sa iron uptake at pagbaba ng iron-containing enzymes na nagpapasigla sa synthesis ng protina. Neurotoxic, maaaring magdulot ng psychomotor disturbances. Nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi; negatibong nakakaapekto sa myocardium.

Dahil sa mataas na toxicity ng chloramphenicol ay hindi maaaring inireseta nang walang kontrol at sa banayad na mga kaso, lalo na sa mga bata.

Pharmacology ng aminoglycosides

Tinatawag silang gayon dahil ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga amino sugars na konektado ng isang glycosidic bond na may isang fragment ng aglycone. Ang mga ito ay mga produktong basura ng iba't ibang fungi, at nilikha din ng semi-synthetically.

Spectrum ng aktibidad na antimicrobial malawak. Ang mga antibiotic na ito ay epektibo laban sa maraming aerobic na Gram-negative at isang bilang ng mga Gram-positive na microorganism. Ang pinaka-aktibong nakakaapekto sa gram-negative microflora at naiiba sa kanilang sarili sa spectrum ng antimicrobial action. Kaya, sa spectrum ng streptomycin, kanamycin at kanamycin derivative amikacin mayroong tubercle bacillus, monomycin - ilang protozoa (causative agents ng toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, atbp.), gentamicin, tobramycin, sisomycin at amikacin - Protozoa. aeruginosa. Epektibo laban sa mga mikrobyo na hindi sensitibo sa penicillins, tetracyclines, chloramphenicol at iba pang antibiotics. Ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, totoong mga virus.

Ang paglaban sa kanila ay dahan-dahang bubuo, ngunit tumawid, maliban sa amikacin, na lumalaban sa pagkilos ng mga enzyme na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nila ang synthesis ng protina, at mayroon ding dahilan upang maniwala na sinisira nila ang synthesis ng cytoplasmic membrane (tingnan ang Mashkovsky 2000)

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, iyon ay, sila ay hindi gaanong hinihigop, samakatuwid, kapag kinuha nang pasalita, mayroon silang isang lokal na epekto, kapag pinangangasiwaan nang parenteral (ang pangunahing ruta ay intramuscular, ngunit sila ay malawak na pinangangasiwaan ng intravenously), mahusay silang tumagos. sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, na mas malala sa tisyu ng baga, samakatuwid, sa kaso ng mga sakit sa baga, kasama ang mga iniksyon, ang mga ito ay pinangangasiwaan din intratracheally. Hindi tumagos sa BBB. Ang mga ito ay pinalabas sa iba't ibang mga rate pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - na may mga dumi. Ang mga ito ay excreted na may gatas, maaari mong pakainin, dahil. hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pag-uuri. Depende sa spectrum ng pagkilos at aktibidad ng antimicrobial, nahahati sila sa tatlong henerasyon. Kasama sa unang henerasyon ang streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate at monosulfate. Sa pangalawa - gentamicin sulfate. Sa ikatlong henerasyon - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Sa ika-apat na henerasyon - isepamycin (Markova). Ang mga gamot sa pangalawa at pangatlong henerasyon ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Sa pamamagitan ng aktibidad, matatagpuan ang mga ito tulad ng sumusunod: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Sa lahat ng aminoglycosides, ang monomycin at kanamycin monosulfate lamang ang ibinibigay nang pasalita para sa mga impeksyon sa gastrointestinal: bacillary dysentery, dysentery carriage, salmonellosis, atbp., pati na rin para sa sanitasyon ng bituka bilang paghahanda para sa operasyon sa gastrointestinal tract. Ang resorptive effect ng aminoglycosides dahil sa kanilang mataas na toxicity ay pangunahing ginagamit bilang reserbang antibiotics para sa matinding impeksyon na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa at Proteus; halo-halong microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotics; minsan ginagamit sa paglaban sa multiresistant staphylococci, pati na rin sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora (pneumonia, brongkitis, abscess sa baga, pleurisy, peritonitis, impeksyon sa sugat, impeksyon sa ihi, atbp.).

Dosis at ritmo ng pangangasiwa gentamicin sulfate. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drip). Depende sa kalubhaan ng sakit, ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.4-1 mg / kg 2-3 beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg (kalkulahin).

Mga side effect: Una, ang mga ito ay ototoxic, na nakakaapekto sa auditory at vestibular branch ng ika-8 pares ng cranial nerves, dahil maipon sa cerebrospinal fluid at mga istruktura ng panloob na tainga, na nagiging sanhi ng mga degenerative na pagbabago sa kanila, bilang isang resulta kung saan maaaring magkaroon ng hindi maibabalik na pagkabingi. Sa maliliit na bata - pagkabingi, samakatuwid, hindi sila ginagamit sa malalaking dosis at para sa isang mahabang panahon (hindi hihigit sa 5-7-10 araw), kung muli, pagkatapos ay pagkatapos ng 2-3-4 na linggo). Ang mga aminoglycosides ay hindi inireseta sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis, dahil. ang isang bata ay maaaring ipanganak na bingi-mute, maingat na mga bagong silang at maliliit na bata.

Sa pamamagitan ng ototoxicity, ang mga gamot ay inayos (sa pababang pagkakasunud-sunod) monomycin, samakatuwid, ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi parenteral na pumasok sa kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Pangalawa, mayroon silang nephrotoxicity, na naipon sa mga bato, nakakagambala sa kanilang pag-andar, ang epekto na ito ay hindi maibabalik, pagkatapos na sila ay kanselahin, ang pag-andar ng bato ay naibalik pagkatapos ng 1-2 buwan, ngunit kung mayroong isang patolohiya sa bato, kung gayon ang dysfunction ay maaaring lumala. at magpumilit. Sa pamamagitan ng nephrotoxicity, ang mga gamot ay nakaayos sa pababang pagkakasunud-sunod: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

Pangatlo, pinipigilan nila ang neuromuscular conduction, dahil. bawasan ang paglabas ng calcium at acetylcholine mula sa mga dulo ng cholinergic nerves at bawasan ang sensitivity sa acetylcholine ng H-cholinergic receptors sa skeletal muscles. Dahil sa kahinaan ng mga kalamnan sa paghinga, ang paghinga ay maaaring humina o huminto sa mga mahihinang bata sa mga unang buwan ng buhay, samakatuwid, kapag ang mga antibiotic na ito ay ibinibigay, ang mga bata ay hindi dapat iwanang walang nag-aalaga. Upang maalis ang neuromuscular block, kinakailangan upang ipakilala ang intravenous prozerin at gluconate o calcium chloride na may paunang pangangasiwa ng atropine sulfate. Nag-iipon sila sa gastrointestinal mucosa, na pumipigil sa mga mekanismo ng transportasyon nito at nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain at ilang mga gamot (digoxin, atbp.) Mula sa mga bituka. Nagdudulot sila ng mga reaksiyong alerdyi, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ng grupo B, at iba pang mga side effect. Samakatuwid, ang aminoglycosides ay napaka-nakakalason na antibiotics at pangunahing ginagamit sa paglaban sa mga malubhang sakit na dulot ng multiresistant gram-negative microflora.

Pharmacology ng polymyxins.

Ang mga ito ay ginawa ng Bacilluspolimixa.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial. Gram-negative microorganisms sa spectrum: causative agents ng catarrhal pneumonia, plague, tularemia, brucellosis, E. coli, shigella, salmonellosis, influenza bacillus, whooping cough, chancre, Pseudomonas aeruginosa, atbp.

Mekanismo ng pagkilos. Lumalabag sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane, na nag-aambag sa pag-alis ng maraming bahagi ng cytoplasm sa kapaligiran.

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito. Sa intravenous at intramuscular na mga ruta ng pangangasiwa, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, hindi maganda sa pamamagitan ng BBB, ay na-metabolize sa atay, pinalabas sa ihi sa medyo mataas na konsentrasyon at bahagyang sa apdo.

Mga paghahanda. Ang Polymyxin M sulfate ay napaka-nakakalason, kaya inireseta lamang ito para sa mga impeksyon sa bituka na dulot ng mga madaling kapitan na microorganism, pati na rin para sa kalinisan ng bituka bago ang operasyon sa gastrointestinal tract. Ginagamit ito nang topically sa isang pamahid para sa paggamot ng mga purulent na proseso, pangunahin na sanhi ng mga gramo-negatibong microorganism, at kung saan ay napakahalaga sa Pseudomonas aeruginosa. Ang resorptive effect ng gamot na ito ay hindi ginagamit. Dosis at ritmo ng oral administration ng 500,000 IU 4-6 beses sa isang araw.

Ang polymyxin B sulfate ay hindi gaanong nakakalason, samakatuwid ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously (drip), sa isang ospital lamang para sa mga malalang sakit na dulot ng gram-negative microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotic, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia, impeksyon sa daanan ng ihi, mga nahawaang paso, atbp.) sa ilalim ng kontrol ng urinalysis.

Ang paglaban sa polymyxin ay dahan-dahang umuunlad.

Mga side effect. Sa oral at topical na paggamit ng mga antibiotic na ito, kadalasang hindi nakikita ang mga side effect. Sa parenteral administration, ang polymyxin B sulfate ay maaaring magkaroon ng nephro- at neurotoxic effect, sa mga bihirang kaso maaari itong maging sanhi ng blockade ng neuromuscular conduction, na may intramuscular injection - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Ang polymyxin B ay nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi. Ang polymyxin ay nagdudulot ng dyspepsia, kung minsan ay superinfection. Gumagamit lamang ang mga buntis na kababaihan ng polymyxin B sulfate para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Prophylactic na paggamit ng antibiotics. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga ito upang maiwasan ang mga sakit kapag ang mga tao ay nakikipag-ugnayan sa mga pasyente na may salot, rickettsiosis, tuberculosis, scarlet fever, venous disease: syphilis, atbp.; para sa pag-iwas sa pag-atake ng rayuma (bicillins); na may mga streptococcal lesyon ng nasopharynx, adnexal cavities, na binabawasan ang saklaw ng talamak na glomerulonephritis; sa obstetrics na may napaaga na paglabas ng tubig at iba pang mga kondisyon na nagbabanta sa ina at fetus, ang mga ito ay inireseta sa puerperal at bagong panganak; na may pagbaba sa paglaban ng katawan sa impeksiyon (hormone therapy, radiation therapy, malignant neoplasms, atbp.); matatandang tao na may pagbaba sa reaktibiti, lalong mahalaga na mabilis na magreseta kung may banta ng impeksiyon; na may pang-aapi ng hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; para sa diagnostic at therapeutic endoscopies ng urinary tract; na may bukas na mga bali ng mga buto; malawak na pagkasunog; sa paglipat ng mga organo at tisyu; sa panahon ng mga operasyon sa mga lugar na malinaw na nahawahan (dentistry, ENT, baga, gastrointestinal tract); sa panahon ng operasyon sa puso, mga daluyan ng dugo, utak (inireseta bago ang operasyon, sa panahon at pagkatapos ng operasyon sa loob ng 3-4 na araw), atbp.

Mga Prinsipyo ng Chemotherapy (ang pinaka-pangkalahatang mga tuntunin). Ang paggamit ng mga antibacterial chemotherapeutic agent ay may sariling mga katangian.

1. Ito ay kinakailangan upang matukoy kung ang chemotherapy ay ipinahiwatig, para dito ang isang klinikal na diagnosis ay dapat gawin. Halimbawa, tigdas, bronchopneumonia. Ang sanhi ng tigdas ay isang virus na hindi apektado ng mga ahente ng chemotherapeutic, at samakatuwid ay walang saysay na isagawa ito. Sa bronchopneumonia, kailangan ang chemotherapy.

2. Pagpili ng gamot. Upang gawin ito, kinakailangan: a) upang ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa ahente na gagamitin para dito; b) matukoy kung ang pasyente ay may mga kontraindiksyon sa lunas na ito. Ang isang ahente ay ginagamit kung saan ang mikroorganismo na sanhi ng sakit ay sensitibo, at ang pasyente ay walang contraindications dito. Sa isang hindi kilalang pathogen, ipinapayong gumamit ng isang ahente na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial o isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong gamot, ang kabuuang spectrum na kinabibilangan ng mga posibleng pathogens.

3. Dahil ang mga ahente ng chemotherapeutic ay mga ahente ng pagkilos ng konsentrasyon, kinakailangan na lumikha at mapanatili ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa sugat. Upang gawin ito, kinakailangan: a) kapag pumipili ng isang gamot, isaalang-alang ang mga pharmacokinetics nito at piliin ang ruta ng pangangasiwa na maaaring magbigay ng kinakailangang konsentrasyon sa sugat. Halimbawa, sa mga sakit ng gastrointestinal tract, ang isang gamot na hindi nasisipsip mula dito ay ibinibigay nang pasalita. Sa mga sakit ng urinary tract, ang gamot ay ginagamit na pinalabas na hindi nagbabago sa ihi at, na may naaangkop na ruta ng pangangasiwa, ay maaaring lumikha ng kinakailangang konsentrasyon sa kanila; b) upang lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon, ang gamot ay inireseta sa naaangkop na dosis (kung minsan ay nagsisimula sila sa isang loading dosis na lumampas sa mga kasunod na mga) at may naaangkop na ritmo ng pangangasiwa, iyon ay, ang konsentrasyon ay dapat na mahigpit na pare-pareho.

4. Kinakailangang pagsamahin ang mga chemotherapeutic agent, sabay-sabay na magreseta ng 2-3 na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos upang mapahusay ang kanilang epekto at pabagalin ang pagkagumon ng mga microorganism sa mga chemotherapeutic agent. Dapat itong isipin na sa isang kumbinasyon ng mga gamot, hindi lamang ang synergism ay posible, kundi pati na rin ang antagonism ng mga sangkap na may kaugnayan sa aktibidad na antibacterial, pati na rin ang kabuuan ng kanilang mga epekto. Dapat pansinin na ang synergism ay mas madalas na ipinahayag kung ang pinagsamang mga ahente ng parehong uri ng antimicrobial na aksyon at antagonism, kung ang mga ahente na may ibang uri ng pagkilos (sa bawat kaso ng kumbinasyon, kinakailangang gamitin ang literatura tungkol dito. isyu). Hindi mo maaaring pagsamahin ang mga gamot na may parehong epekto, na isa sa mga pangunahing patakaran ng pharmacology !!!

5. Kinakailangang magreseta ng paggamot sa lalong madaling panahon, dahil. sa simula ng sakit, mayroong mas kaunting mga microbial na katawan at sila ay nasa isang estado ng masiglang paglaki at pagpaparami. Sa yugtong ito, sila ay pinaka-sensitibo sa mga ahente ng chemotherapeutic. At hanggang sa mas malinaw na mga pagbabago ang naganap sa bahagi ng macroorganism (pagkalasing, mapanirang pagbabago).

6. Ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay napakahalaga. Imposibleng ihinto ang pagkuha ng chemotherapeutic na gamot kaagad pagkatapos ng pagkawala ng mga klinikal na sintomas ng sakit (temperatura, atbp.), Dahil. maaaring magkaroon ng pag-ulit ng sakit.

7. Para sa pag-iwas sa dysbacteriosis, ang mga gamot ay inireseta kasama ng mga ahente na may masamang epekto sa white candida at iba pang mga microorganism na maaaring maging sanhi ng superinfection.

8. Kasama ng mga chemotherapeutic agent, ginagamit ang mga ahente ng pathogenetic na aksyon (mga anti-inflammatory na gamot) na nagpapasigla sa paglaban ng katawan sa impeksiyon; immunomodulators: thymalin; paghahanda ng bitamina, magsagawa ng detoxification therapy. Magtalaga ng kumpletong nutrisyon.

Antibyotiko - isang sangkap na "laban sa buhay" - isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit na dulot ng mga nabubuhay na ahente, kadalasang iba't ibang pathogenic bacteria.

Ang mga antibiotic ay nahahati sa maraming uri at grupo para sa iba't ibang dahilan. Ang pag-uuri ng mga antibiotic ay nagbibigay-daan sa iyo na pinakaepektibong matukoy ang saklaw ng bawat uri ng gamot.

1. Depende sa pinanggalingan.

• Natural (natural).
• Semi-synthetic - sa paunang yugto ng produksyon, ang sangkap ay nakuha mula sa natural na hilaw na materyales, at pagkatapos ay patuloy silang artipisyal na synthesize ang gamot.
• Sintetiko.

Sa mahigpit na pagsasalita, ang mga paghahanda lamang na nakuha mula sa natural na hilaw na materyales ay talagang mga antibiotic. Ang lahat ng iba pang mga gamot ay tinatawag na "mga antibacterial na gamot." Sa modernong mundo, ang konsepto ng "antibiotic" ay nangangahulugang lahat ng uri ng mga gamot na maaaring labanan ang mga live na pathogen.

Ano ang mga likas na antibiotic na ginawa mula sa?

• mula sa fungi;
• mula sa actinomycetes;
• mula sa bakterya;
• mula sa mga halaman (phytoncides);
• mula sa mga tisyu ng isda at hayop.

2. Depende sa epekto.

• Antibacterial.
• Antitumor.
• Antifungal.

3. Ayon sa spectrum ng impluwensya sa isa o ibang bilang ng iba't ibang microorganism.

• Mga antibiotic na makitid na spectrum.
  Ang mga gamot na ito ay ginustong para sa paggamot, dahil sila ay kumikilos nang may layunin sa isang tiyak na uri (o grupo) ng mga microorganism at hindi pinipigilan ang malusog na microflora ng katawan ng pasyente.
• Malawak na spectrum na antibiotic.

4. Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell.

• Bactericidal na gamot - sirain ang mga pathogen.
• Bacteriostatics - itigil ang paglaki at pagpaparami ng mga selula. Kasunod nito, ang immune system ng katawan ay dapat na nakapag-iisa na makayanan ang natitirang mga bakterya sa loob.

5. Ayon sa istrukturang kemikal.
Para sa mga nag-aaral ng antibiotics, ang pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal ay mapagpasyahan, dahil ang istraktura ng gamot ay tumutukoy sa papel nito sa paggamot ng iba't ibang mga sakit.

1. Mga paghahanda ng beta lactam

1. Ang Penicillin ay isang substance na ginawa ng mga kolonya ng mold fungi ng Penicillinum species. Ang mga natural at artipisyal na derivatives ng penicillin ay may bactericidal effect. Sinisira ng sangkap ang mga dingding ng mga selula ng bakterya, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga pathogen bacteria ay umaangkop sa mga gamot at nagiging lumalaban sa kanila. Ang bagong henerasyon ng mga penicillin ay pupunan ng tazobactam, sulbactam at clavulanic acid, na nagpoprotekta sa gamot mula sa pagkasira sa loob ng bacterial cells.

Sa kasamaang palad, ang mga penicillin ay madalas na nakikita ng katawan bilang isang allergen.

Mga grupo ng penicillin antibiotics:

• Ang mga penicillin na natural na pinanggalingan - ay hindi protektado mula sa penicillinase - isang enzyme na gumagawa ng binagong bakterya at sinisira ang antibiotic.
• Semi-synthetics - lumalaban sa bacterial enzyme:
  biosynthetic penicillin G - benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
  semi-synthetic penicillin (mga gamot ng methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

2. Cephalosporin.

Ginagamit ito sa paggamot ng mga sakit na dulot ng bakterya na lumalaban sa mga penicillin.

Ngayon, 4 na henerasyon ng cephalosporins ang kilala.

1. Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
2. Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpir, cefepime.

Ang mga cephalosporins ay nagdudulot din ng mga reaksiyong alerdyi sa katawan.

Ginagamit ang mga cephalosporins sa mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon, sa paggamot ng mga sakit sa ENT, gonorrhea at pyelonephritis.

2. Macrolide
Mayroon silang bacteriostatic effect - pinipigilan nila ang paglaki at paghahati ng bakterya. Ang mga macrolides ay direktang kumikilos sa pokus ng pamamaga.
Sa mga modernong antibiotic, ang macrolides ay itinuturing na hindi bababa sa nakakalason at nagbibigay ng isang minimum na mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga macrolides ay naipon sa katawan at ginagamit sa mga maikling kurso ng 1-3 araw. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng pamamaga ng mga panloob na organo ng ENT, baga at bronchi, mga impeksyon sa mga pelvic organ.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.

3. Tetracycline

Isang pangkat ng mga paghahanda ng natural at artipisyal na pinagmulan. Mayroon silang bacteriostatic action.

Ang mga tetracycline ay ginagamit sa paggamot ng mga malalang impeksiyon: brucellosis, anthrax, tularemia, respiratory at urinary tract infections. Ang pangunahing kawalan ng gamot ay ang bakterya ay napakabilis na umangkop dito. Ang Tetracycline ay pinaka-epektibo kapag inilapat nang topically sa anyo ng mga ointment.

• Mga likas na tetracycline: tetracycline, oxytetracycline.
• Semi-sentitic tetracyclines: chlortethrin, doxycycline, metacycline.

4. Aminoglycosides

Ang mga aminoglycosides ay lubhang nakakalason na bactericidal na gamot na aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria.
Mabilis at epektibong sinisira ng mga aminoglycosides ang mga pathogen bacteria, kahit na may mahinang immune system. Upang simulan ang mekanismo ng pagkasira ng bakterya, kinakailangan ang mga kondisyon ng aerobic, iyon ay, ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay hindi "gumagana" sa mga patay na tisyu at organo na may mahinang sirkulasyon ng dugo (mga cavern, abscesses).

Aminoglycosides ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na kondisyon: sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial pinsala sa bato, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.

Mga paghahanda sa aminoglycoside: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

5. Levomycetin

Isang gamot na may bacteriostatic na mekanismo ng pagkilos sa mga bacterial pathogen. Ginagamit ito upang gamutin ang mga malubhang impeksyon sa bituka.

Ang isang hindi kasiya-siyang epekto ng paggamot na may chloramphenicol ay pinsala sa utak ng buto, kung saan mayroong paglabag sa proseso ng paggawa ng mga selula ng dugo.

6. Mga fluoroquinolones

Mga paghahanda na may malawak na hanay ng mga epekto at isang malakas na epekto ng bactericidal. Ang mekanismo ng pagkilos sa bakterya ay upang guluhin ang synthesis ng DNA, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa pangkasalukuyan na paggamot ng mga mata at tainga, dahil sa isang malakas na epekto. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa mga kasukasuan at buto, ay kontraindikado sa paggamot ng mga bata at mga buntis na kababaihan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit laban sa mga sumusunod na pathogens: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Mga gamot: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glycopeptides

Antibiotic ng halo-halong uri ng pagkilos sa bakterya. May kaugnayan sa karamihan ng mga species, mayroon itong bactericidal effect, at may kaugnayan sa streptococci, enterococci at staphylococci, mayroon itong bacteriostatic effect.

Mga paghahanda ng glycopeptide: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. Mga antibiotic sa TB
Mga gamot: ftivazid, metazid, saluzid, ethionamide, prothionamide, isoniazid.

9. Antibiotics na may antifungal effect
Wasakin ang istraktura ng lamad ng mga fungal cell, na nagiging sanhi ng kanilang kamatayan.

10. Mga gamot laban sa ketong
Ginagamit sa paggamot sa ketong: solyusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

11. Mga gamot na anticancer - anthracyclines
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Sa mga tuntunin ng kanilang mga nakapagpapagaling na katangian, ang mga ito ay napakalapit sa macrolides, bagaman sa mga tuntunin ng komposisyon ng kemikal sila ay isang ganap na magkakaibang grupo ng mga antibiotics.
Mga sangkap: Delacin C.

13. Mga antibiotic na ginagamit sa medikal na kasanayan, ngunit hindi kabilang sa alinman sa mga kilalang klasipikasyon.
Fosfomycin, fusidine, rifampicin.

Talaan ng mga gamot - antibiotics

Pag-uuri ng mga antibiotics sa mga grupo, ang talahanayan ay namamahagi ng ilang mga uri ng mga antibacterial na gamot depende sa istraktura ng kemikal.

Grupo ng droga	Mga paghahanda	Saklaw ng aplikasyon	Mga side effect
Penicillin	Penicillin. Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, becampicillin. Semi-synthetic: methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin.	Malawak na spectrum na antibiotic.	mga reaksiyong alerdyi
Cephalosporin	Unang henerasyon: Cefalexin, cefadroxil, tseporin. 2: Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor. 3: Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone. 4: Cefpirom, cefepime.	Mga operasyon sa kirurhiko (upang maiwasan ang mga komplikasyon), mga sakit sa ENT, gonorrhea, pyelonephritis.	mga reaksiyong alerdyi
Macrolide	Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.	Mga organo ng ENT, baga, bronchi, mga impeksyon sa mga pelvic organ.	Hindi bababa sa nakakalason, huwag maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi
Tetracycline	tetracycline, oxytetracycline, chlortethrin, doxycycline, metacycline.	Brucellosis, anthrax, tularemia, mga impeksyon sa respiratory at urinary organs.	Nagiging sanhi ng mabilis na pagkagumon
Aminoglycosides	Streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.	Paggamot ng sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial kidney damage, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.	Mataas na toxicity
Mga fluoroquinolones	Levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.	Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Nakakaapekto sa musculoskeletal system: mga kasukasuan at buto. Contraindicated sa mga bata at buntis na kababaihan.
Levomycetin	Levomycetin	Mga impeksyon sa bituka	Pagkasira ng utak ng buto

Ang pangunahing pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ay isinasagawa depende sa kanilang kemikal na istraktura.

Mga antibiotic- isang pangkat ng mga compound ng natural na pinagmulan o ang kanilang semi-synthetic at synthetic analogues na may aktibidad na antimicrobial o antitumor.

Sa ngayon, ilang daang mga naturang sangkap ang kilala, ngunit iilan lamang sa kanila ang nakahanap ng aplikasyon sa gamot.

Ang mga pangunahing klasipikasyon ng antibiotics

Batay sa pag-uuri ng mga antibiotics Mayroon ding ilang iba't ibang mga prinsipyo.

Ayon sa paraan ng pagkuha ng mga ito, nahahati sila:

• sa natural;
• gawa ng tao;
• semi-synthetic (sa paunang yugto ay nakuha sila nang natural, pagkatapos ay ang synthesis ay isinasagawa nang artipisyal).

Mga producer ng antibiotics:

• nakararami ang actinomycetes at fungi ng amag;
• bakterya (polymyxins);
• mas mataas na mga halaman (phytoncides);
• mga tisyu ng mga hayop at isda (erythrin, ekteritsid).

Direksyon ng aksyon:

• antibacterial;
• antifungal;
• antitumor.

Ayon sa spectrum ng pagkilos - ang bilang ng mga uri ng microorganism na kumikilos sa mga antibiotics:

• malawak na spectrum na gamot (3rd generation cephalosporins, macrolides);
• mga gamot na makitid na spectrum (cycloserine, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). Sa ilang mga kaso, maaari silang maging mas kanais-nais, dahil hindi nila pinipigilan ang normal na microflora.

Pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura Ang mga antibiotics ay nahahati sa:

• para sa beta-lactam antibiotics;
• aminoglycosides;
• tetracyclines;
• macrolides;
• lincosamides;
• glycopeptides;
• polypeptides;
• polyenes;
• anthracycline antibiotics.

gulugod ng molekula mga antibiotic na beta-lactam bumubuo ng beta-lactam ring. Kabilang dito ang:

• penicillins ~ isang pangkat ng mga natural at semi-synthetic na antibiotics, ang molekula nito ay naglalaman ng 6-aminopenicillanic acid, na binubuo ng 2 singsing - thiazolidone at beta-lactam. Kabilang sa mga ito ay:

Biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin);

• aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

Semi-synthetic "anti-staphylococcal" penicillins (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), ang pangunahing bentahe nito ay ang paglaban sa microbial beta-lactamases, lalo na ang mga staphylococcal;

• Ang mga cephalosporins ay natural at semi-synthetic na antibiotic na nagmula sa 7-aminocephalosporic acid at naglalaman ng cephalosporic ring (din beta-lactam),

i.e. sa istraktura ay malapit sila sa mga penicillin. Nahahati sila sa iephalosporins:

1st generation - tseporin, cephalothin, cephalexin;

• 2nd generation - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
• Ika-3 henerasyon - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (claforan), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longa-cef), ceftazidime (fortum);
• Ika-4 na henerasyon - cefepime, cefpir (cephrom, keiten), atbp.;
• monobactams - aztreonam (azactam, nonbactam);
• carbopenems - meropenem (meronem) at imipinem, ginagamit lamang sa kumbinasyon ng isang tiyak na inhibitor ng renal dehydropeptidase cilastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Ang mga aminoglycosides ay naglalaman ng mga amino sugars na naka-link ng isang glycosidic bond sa natitirang bahagi (aglycone fragment) ng molekula. Kabilang dito ang:

• synthetic aminoglycosides - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomycin, sisomycin, tobramycin (tobra);
• semi-synthetic aminoglycosides - spectinomycin, amikacin (amikin), netilmicin (netillin).

gulugod ng molekula mga tetracycline ay isang polyfunctional hydronaphthacene compound na may generic na pangalan na tetracycline. Kabilang sa mga ito ay:

• natural na tetracyclines - tetracycline, oxytetracycline (clinimycin);
• semi-synthetic tetracyclines - metacycline, chlortethrin, doxycycline (vibramycin), minocycline, rolitetracycline. Panggrupong gamot macrolead naglalaman sa kanilang molecule ng macrocyclic lactone ring na nauugnay sa isa o higit pang carbohydrate residues. Kabilang dito ang:
• erythromycin;
• oleandomycin;
• roxithromycin (rulide);
• azithromycin (summed);
• clarithromycin (malinaw);
• spiramycin;
• dirithromycin.

Upang lincosamide isama ang lincomycin at clindamycin. Ang mga pharmacological at biological na katangian ng mga antibiotic na ito ay napakalapit sa macrolides, at bagama't ang mga ito ay ganap na magkakaibang mga gamot, ang ilang mga medikal na mapagkukunan at mga kumpanya ng parmasyutiko na gumagawa ng mga chemotherapy na gamot, tulad ng delacin C, ay nag-uuri ng lincosamines bilang macrolides.

Panggrupong gamot glycopeptides naglalaman ng mga substituted peptide compound sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• vancomycin (vankacin, diatracin);
• teicoplanin (targocid);
• daptomycin.

Panggrupong gamot polypeptides sa kanilang molekula ay naglalaman ng mga residue ng polypeptide compound, kabilang dito ang:

• gramicidin;
• polymyxins M at B;
• bacitracin;
• colistin.

Panggrupong gamot irigasyon naglalaman ng ilang conjugated double bond sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• amphotericin B;
• nystatin;
• levorin;
• natamycin.

sa anthracycline antibiotics Ang mga antibiotic na anticancer ay kinabibilangan ng:

• doxorubicin;
• carminomycin;
• rubomycin;
• aclarubicin.

Mayroong ilang iba pang mga antibiotic na malawakang ginagamit sa pagsasanay na hindi nabibilang sa alinman sa mga nakalistang grupo: fosfomycin, fusidic acid (fusidin), rifampicin.

Ang batayan ng antimicrobial action ng antibiotics, pati na rin ang iba pang mga chemotherapeutic agent, ay isang paglabag sa metabolismo ng mga microbial cells.

Mekanismo ng antimicrobial action ng antibiotics

Ayon sa mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial Ang mga antibiotics ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• cell wall synthesis inhibitors (murein);
• nagiging sanhi ng pinsala sa cytoplasmic membrane;
• nagbabawal na synthesis ng protina;
• mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid.

Sa mga inhibitor ng cell wall synthesis iugnay:

• beta-lactam antibiotics - penicillins, cephalosporins, monobactams at carbopenems;
• glycopeptides - vancomycin, clindamycin.

Ang mekanismo ng blockade ng bacterial cell wall synthesis ng vancomycin. naiiba mula sa penicillins at cephalosporins at, nang naaayon, ay hindi nakikipagkumpitensya sa kanila para sa mga nagbubuklod na site. Dahil walang peptidoglycan sa mga dingding ng mga selula ng hayop, ang mga antibiotic na ito ay may napakababang toxicity sa macroorganism, at maaari silang magamit sa mataas na dosis (megatherapy).

Sa mga antibiotic na nagdudulot ng pinsala sa cytoplasmic membrane(pagharang ng mga bahagi ng phospholipid o protina, paglabag sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell, mga pagbabago sa potensyal ng lamad, atbp.), kasama ang:

• polyene antibiotics - may binibigkas na aktibidad na antifungal, binabago ang pagkamatagusin ng lamad ng cell sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay (pagharang) sa mga sangkap ng steroid na bumubuo nito sa fungi, at hindi sa bakterya;
• polypeptide antibiotics.

Ang pinakamalaking pangkat ng mga antibiotics ay pinipigilan ang synthesis ng protina. Ang paglabag sa synthesis ng protina ay maaaring mangyari sa lahat ng antas, simula sa proseso ng pagbabasa ng impormasyon mula sa DNA at nagtatapos sa pakikipag-ugnayan sa mga ribosom - pagharang sa pagbubuklod ng transport t-RNA na may goiter subunits ng ribosomes (aminoglycosides), na may 508 subunits ng ribosomes (macrolides). ) o may impormasyong i-RNA (sa 308 subunit ng ribosomes - tetracyclines). Kasama sa pangkat na ito ang:

• aminoglycosides (halimbawa, ang aminoglycoside gentamicin, sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng protina sa isang bacterial cell, ay maaaring makagambala sa synthesis ng coat ng protina ng mga virus at samakatuwid ay maaaring magkaroon ng isang antiviral effect);
• macrolides;
• tetracyclines;
• chloramphenicol (levomycetin), na nakakagambala sa synthesis ng protina ng isang microbial cell sa yugto ng paglipat ng amino acid sa mga ribosome.

Mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid nagtataglay hindi lamang antimicrobial, kundi pati na rin ang aktibidad ng cytostatic at samakatuwid ay ginagamit bilang mga ahente ng antitumor. Ang isa sa mga antibiotic na kabilang sa pangkat na ito, ang rifampicin, ay pumipigil sa DNA-dependent na RNA polymerase at sa gayon ay hinaharangan ang synthesis ng protina sa antas ng transkripsyon.

Ang mga malawak na spectrum na antibiotic ay ang pinakasikat na gamot ngayon. Karapat-dapat sila sa gayong katanyagan dahil sa kanilang versatility at ang kakayahang harapin ang ilang mga irritant nang sabay-sabay na may negatibong epekto sa kalusugan ng tao.

Hindi inirerekomenda ng mga doktor ang paggamit ng mga naturang pondo nang walang paunang klinikal na pag-aaral at walang mga rekomendasyon ng mga doktor. Ang hindi normal na paggamit ng mga antibiotic ay maaaring magpalala sa sitwasyon at magdulot ng mga bagong sakit, gayundin ay magkaroon ng negatibong epekto sa kaligtasan sa tao.

Mga bagong henerasyong antibiotic

Ang panganib ng paggamit ng mga antibiotics dahil sa mga modernong medikal na pag-unlad ay halos nabawasan sa zero. Ang mga bagong antibiotics ay may pinahusay na formula at prinsipyo ng pagkilos, dahil sa kung saan ang kanilang mga aktibong sangkap ay nakakaapekto lamang sa pathogenic na ahente sa antas ng cellular, nang hindi nakakagambala sa kapaki-pakinabang na microflora ng katawan ng tao. At kung mas maaga ang mga naturang ahente ay ginamit sa paglaban sa isang limitadong bilang ng mga pathogenic agent, ngayon sila ay magiging epektibo kaagad laban sa isang buong grupo ng mga pathogen.

Ang mga antibiotics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• pangkat ng tetracycline - Tetracycline;
• isang pangkat ng mga aminoglycosides - Streptomycin;
• amphenicol antibiotics - Chloramphenicol;
• penicillin series of drugs - Amoxicillin, Ampicillin, Bilmicin o Ticarcycline;
• antibiotics ng carbapenem group - Imipenem, Meropenem o Ertapenem.

Ang uri ng antibiotic ay tinutukoy ng doktor pagkatapos ng masusing pagsusuri sa sakit at pag-aaral ng lahat ng sanhi nito. Ang paggamot na may gamot na inireseta ng doktor ay mabisa at walang komplikasyon.

Mahalaga: Kahit na ang paggamit nito o ng antibiotic na iyon ay nakatulong sa iyo nang mas maaga, hindi ito nangangahulugan na kung nakakaranas ka ng magkapareho o ganap na magkaparehong mga sintomas, dapat kang uminom ng parehong gamot.

Ang pinakamahusay na bagong henerasyon na malawak na spectrum na antibiotic

Tetracycline

May pinakamalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ano ang naitutulong ng tetracycline?

na may brongkitis, tonsilitis, pharyngitis, prostatitis, eksema at iba't ibang impeksyon sa gastrointestinal tract at malambot na mga tisyu.

Ang pinaka-epektibong antibyotiko para sa talamak at talamak na sakit;

Bansang pinagmulan - Germany (Bayer);

Ang gamot ay may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon at kasama ng Ministry of Health ng Russian Federation sa listahan ng mga mahahalagang gamot;

Halos walang epekto.

Amoxicillin

Ang pinaka hindi nakakapinsala at maraming nalalaman na gamot;

Ginagamit ito kapwa para sa mga sakit na may katangian na pagtaas sa temperatura, at para sa iba pang mga sakit;

Pinakamabisa para sa:

• mga impeksyon sa respiratory tract at ENT organs (kabilang ang sinusitis, brongkitis, tonsilitis, otitis media);
• mga impeksyon sa gastrointestinal;
• impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
• impeksyon ng genitourinary system;
• Lyme disease;
• dysentery;
• meningitis;
• salmonellosis;
• sepsis.

Bansa ng paggawa - Great Britain;

Ano ang nakakatulong?

brongkitis, tonsilitis, sinusitis, pati na rin ang iba't ibang impeksyon sa respiratory tract.

Amoxiclav

Isang mabisang gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon, halos hindi nakakapinsala;

Pangunahing pakinabang:

• minimum contraindications at side effects;
• kaaya-ayang lasa;
• bilis;
• ay hindi naglalaman ng mga tina.

Mabilis na kumikilos na gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa mga impeksyon na nakakaapekto sa respiratory tract, tulad ng tonsilitis, sinusitis, bronchitis, pneumonia. Ginagamit din ito sa paglaban sa mga nakakahawang sakit ng balat at malambot na mga tisyu, genitourinary, pati na rin ang mga sakit sa bituka.

Lubos na aktibo laban sa mga gramo-negatibong mikroorganismo;

Bansa ng paggawa - Russia;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya, mycoplasmas, legionella, salmonella, pati na rin ang mga pathogen na nakukuha sa pakikipagtalik.

Avikaz

Mabilis na kumikilos na gamot na halos walang epekto;

Bansa ng paggawa - USA;

Pinaka-epektibo sa paggamot ng mga sakit ng ihi at bato.

Ang aparato ay ipinamamahagi sa mga ampoules (injections), isa sa pinakamabilis na kumikilos na antibiotics;

Ang pinaka-epektibong gamot sa paggamot ng:

• pyelonephritis at inf. daanan ng ihi;
• makahawa. sakit ng maliit na pelvis, endometritis, postoperative inf-yah at septic abortions;
• bacterial lesions ng balat at malambot na tissue, kabilang ang diabetic foot;
• pulmonya;
• septicemia;
• mga impeksyon sa tiyan.

Doriprex

Sintetikong antimicrobial na gamot na may aktibidad na bactericidal;

Bansang pinagmulan - Japan;

Ang gamot na ito ay pinaka-epektibo sa paggamot ng:

• nosocomial pneumonia;
• malubhang impeksyon sa intra-tiyan;
• kumplikadong inf. sistema ng ihi;
• pyelonephritis, na may kumplikadong kurso at bacteremia.

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng pagkilos at layunin ng paggamit

Modernong pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mga grupo: talahanayan

Pangunahing pangkat	Mga subclass
Beta lactams
1. Penicillins	natural; Antistaphylococcal; Antipseudomonal; Sa isang pinahabang spectrum ng pagkilos; protektado ng inhibitor; pinagsama-sama.
2. Cephalosporins	4 na henerasyon; Mga anti-MRSA cephems.
3. Carbapenems	-
4. Monobactams	-
Aminoglycosides	Tatlong henerasyon.
Macrolide	Labing-apat na miyembro; Labinlimang miyembro (azoles); Labing-anim na miyembro.
Sulfonamides	Maikling aksyon; Average na tagal ng pagkilos; Mahabang pagkilos; Sobrang haba; Lokal.
Mga quinolones	Non-fluorinated (1st generation); Pangalawa; Paghinga (ika-3); Pang-apat.
Anti-tuberculosis	Pangunahing hilera; pangkat ng reserba.
Tetracyclines	natural; Semi-synthetic.

Ang mga sumusunod ay ang mga uri ng antibiotics ng seryeng ito at ang kanilang pag-uuri sa talahanayan.

Grupo	Ayon sa aktibong sangkap, ang mga paghahanda ay nakahiwalay:	Mga pamagat
Natural	Benzylpenicillin	Benzylpenicillin Na at K salts.
	Phenoxymethylpenicillin	Methylpenicillin
	Sa matagal na pagkilos.
	Benzylpenicillin procaine	Benzylpenicillin novocaine na asin.
	Benzylpenicillin/ Benzylpenicillin procaine/ Benzathine benzylpenicillin	Benzicillin-3. Bicillin-3
	Benzylpenicillin procaine/Benzathine benzylpenicillin	Benzicillin-5. Bicillin-5
Antistaphylococcal	Oxacillin	Oxacillin AKOS, sodium salt ng Oxacillin.
lumalaban sa penicillinase	Cloxapcillin; Alucloxacillin.
Ikalat ang Spectrum	Ampicillin	Ampicillin
	Amoxicillin	Flemoxin Solutab, Ospamox, Amoxicillin.
Sa aktibidad na antipseudomonal	Carbenicillin	Disodium salt ng carbenicillin, Carfecillin, Carindacillin.
	Uriedopenicillins
	Piperacillin	Picillin, Pipracil
	Azlocillin	Azlocillin sodium salt, Securopen, Mezlocillin..
protektado ng inhibitor	Amoxicillin/clavulanate	Co-amoxiclav, Augmentin, Amoxiclav, Ranklav, Enhancin, Panklav.
	Amoxicillin sulbactam	Trifamox IBL.
	Amlicillin/sulbactam	Sulacillin, Unazine, Ampisid.
	Piperacillin/tazobactam	Tazocin
	Ticarcillin/clavulanate	Timentin
Kumbinasyon ng mga penicillin	Ampicillin/oxacillin	Ampiox.

Antibiotics ayon sa tagal ng pagkilos:

Mga grupo ng mga antibiotic at mga pangalan ng mga pangunahing gamot ng henerasyon.

Mga henerasyon	Paghahanda:	Pangalan
1st	Cefazolin	Kefzol.
	Cephalexin*	Cefalexin-AKOS.
	Cefadroxil*	Durocef.
ika-2	Cefuroxime	Zinacef, Cefurus.
	Cefoxitin	Mefoksin.
	Cefotetan	Cefotetan.
	Cefaclor*	Zeklor, Vercef.
	Cefuroxime-axetil*	Zinnat.
ika-3	Cefotaxime	Cefotaxime.
	Ceftriaxone	Rofecin.
	Cefoperazone	Medocef.
	Ceftazidime	Fortum, Ceftazidime.
	Cefoperazone/sulbac-tama	Sulperazon, Sulzoncef, Bakperazon.
	Cefditorena*	Spectracef.
	Cefixime*	Suprax, Sorcef.
	Cefpodoxime*	Proksetil.
	Ceftibuten*	Cedex.
ika-4	cefepima	Maxim.
	Cefpiroma	Caten.
ika-5	Ceftobiprol	Zefter.
	Ceftaroline	Zinforo.

Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

Panimula

1. Pag-uuri ng mga antibiotic

2. Beta-lactam antibiotics

3. Penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

5. Grupo ng mga carbapenem

6. Grupo ng mga monobactam

7. Tetracycline group

8. Aminoglycoside group

9. Levomycetins

10. Grupo ng mga glycopeptides

11. pangkat ng Lincosamide

12. Mga gamot na antituberculous na chemotherapy

13. Pag-uuri ng mga gamot na anti-tuberculosis ng International Tuberculosis Union

14. Mga polypeptides

Panitikan

Panimula

Mga antibiotic ay mga sangkap na pumipigil sa paglaki ng mga buhay na selula, kadalasang prokaryotic at protozoan. Ang mga antibiotic ay maaaring natural (natural) na pinagmulan at artipisyal (synthetic at semi-synthetic).

Ang mga antibiotic na natural na pinanggalingan ay kadalasang ginagawa ng mga actinomycetes at molds, ngunit maaari rin itong makuha mula sa bacteria (polymyxins), halaman (phytoncides), at tissue ng mga hayop at isda.

Ang mga antibiotic na pumipigil sa paglaki at pagpaparami ng bakterya ay ginagamit bilang mga gamot. Ang mga antibiotic ay malawak ding ginagamit sa oncological practice bilang mga cytostatic (antineoplastic) na gamot. Sa paggamot ng mga sakit ng viral etiology, ang paggamit ng mga antibiotics ay hindi ipinapayong, dahil hindi nila magagawang kumilos sa mga virus. Gayunpaman, ito ay nabanggit na ang isang bilang ng mga antibiotics (tetracyclines) ay maaaring kumilos sa malalaking virus.

Ang mga antibacterial na gamot ay mga sintetikong gamot na walang natural na analogues at may suppressive effect na katulad ng antibiotics sa paglaki ng bacteria.

Ang pag-imbento ng antibiotics ay matatawag na rebolusyon sa medisina. Ang mga unang antibiotic ay penicillin at streptomycin.

1. Pag-uuri ng mga antibiotics

Sa pamamagitan ng likas na katangian ng epekto sa bacterial cell:

1. mga bacteriostatic na gamot (itigil ang paglaki at pagpaparami ng bakterya)

2. mga bactericidal na gamot (sirain ang bakterya)

Ayon sa paraan ng paghahanda, ang mga antibiotics ay nakikilala:

1. natural

2. gawa ng tao

3. semi-synthetic

Ayon sa direksyon ng pagkilos, mayroong:

1. antibacterial

2. antitumor

3. antifungal

Ayon sa spectrum ng pagkilos, mayroong:

1. malawak na spectrum na antibiotics

2. makitid na spectrum antibiotics

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura:

1. Beta-lactam antibiotics

Ang mga penicillin ay ginawa ng mga kolonya ng fungus na Penicillinum. Mayroong: biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin), aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin) at semi-synthetic (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin) penicillins.

Ang cephalosporins ay ginagamit laban sa mga bacteria na lumalaban sa penicillin. May mga cephalosporins: 1st (ceporin, cephalexin), 2nd (cefazolin, cefamezin), 3rd (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) at ika-4 (cefepime, cefpirome) na henerasyon.

Ang Carbapenems ay malawak na spectrum na antibiotic. Tinutukoy ng istraktura ng carbapenems ang kanilang mataas na pagtutol sa beta-lactamases. Kabilang sa mga carbapenem ang meropenem (meronem) at imipinem.

Monobactams (aztreonam)

2. Ang Macrolides ay mga antibiotic na may kumplikadong cyclic na istraktura na may bacteriostatic effect. Kung ikukumpara sa iba pang mga antibiotics, hindi gaanong nakakalason ang mga ito. Kabilang dito ang: erythromycin, oleandomycin, roxithromycin, azithromycin (Sumamed), clarithromycin, atbp. Kasama rin sa Macrolides ang: azalides at ketolides.

3. Tetracyclines - ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, paggamot ng mga malalang impeksiyon tulad ng anthrax, tularemia, brucellosis. May bacteriostatic effect. Nabibilang sila sa klase ng polyketides. Kabilang sa mga ito, mayroong: natural (tetracycline, oxytetracycline) at semi-synthetic (metacycline, chlortethrin, doxycycline) tetracyclines.

4. Aminoglycosides - ang mga gamot ng grupong ito ng antibiotics ay lubhang nakakalason. Ginagamit upang gamutin ang mga malalang impeksiyon tulad ng pagkalason sa dugo o peritonitis. May bactericidal action. Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria. Kabilang dito ang: streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin, amikacin, atbp.

5. Levomycetins - Kapag gumagamit ng antibiotics ng grupong ito, may panganib na magkaroon ng malubhang komplikasyon - pinsala sa bone marrow na gumagawa ng mga selula ng dugo. May bacteriostatic effect.

6. Ang mga glycopeptide antibiotics ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon itong bactericidal effect, gayunpaman, ang isang bacteriostatic effect ng antibiotics ng grupong ito ay posible na may kaugnayan sa enterococci, streptococci at staphylococci. Kabilang dito ang: vancomycin, teicoplanin, daptomycin, atbp.

7. Ang mga Lincosamide ay may bacteriostatic effect. Sa mataas na konsentrasyon laban sa mga sensitibong microorganism ay maaaring magpakita ng bactericidal effect. Kabilang dito ang: lincomycin at clindamycin

8. Mga gamot na anti-tuberculosis - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Prothionamide.

9. Polypeptides - ang mga antibiotic ng grupong ito sa kanilang molekula ay naglalaman ng mga residue ng polypeptide compound. Kabilang dito ang: gramicidin, polymyxins M at B, bacitracin, colistin;

10. Kabilang sa mga polyene ang: amphotericin B, nystatin, levorin, natamycin

11. Antibiotics ng iba't ibang grupo - Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fuzidin-sodium, atbp.

12. Mga gamot na antifungal - sanhi ng pagkamatay ng mga fungal cell, sinisira ang kanilang istraktura ng lamad. Mayroon silang lytic effect.

13. Mga gamot na anti-leprosy - Diaphenylsulfone, Solusulfon, Diucifon.

14. Anthracycline antibiotics - kabilang dito ang antitumor antibiotics - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

2. Beta-lactam antibiotics

Ang mga β-lactam antibiotics (β-lactams), na pinagsama ng pagkakaroon ng β-lactam ring sa istraktura, ay kinabibilangan ng mga penicillins, cephalosporins, carbapenems at monobactams, na may bactericidal effect. Ang pagkakapareho ng istraktura ng kemikal ay predetermines ang parehong mekanismo ng pagkilos ng lahat ng β-lactams (paglabag sa synthesis ng bacterial cell wall), pati na rin ang cross-allergy sa kanila sa ilang mga pasyente.

Ang mga penicillin, cephalosporins at monobactam ay sensitibo sa hydrolyzing action ng mga espesyal na enzyme - β-lactamases na ginawa ng isang bilang ng mga bakterya. Ang mga Carbapenem ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas mataas na pagtutol sa β-lactamases.

Dahil sa mataas na clinical efficacy at mababang toxicity, ang β-lactam antibiotics ay bumubuo ng batayan ng antimicrobial chemotherapy sa kasalukuyang yugto, na sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa paggamot ng karamihan sa mga impeksyon.

3. Penicillins

Ang mga penicillin ay ang unang antimicrobial na gamot na binuo batay sa mga biologically active substance na ginawa ng mga microorganism. Ang ninuno ng lahat ng penicillins, benzylpenicillin, ay nakuha noong unang bahagi ng 40s ng XX century. Sa kasalukuyan, ang pangkat ng mga penicillin ay may kasamang higit sa sampung antibiotic, na, depende sa mga pinagmumulan ng produksyon, mga tampok na istruktura at aktibidad na antimicrobial, ay nahahati sa ilang mga subgroup (Talahanayan 1)

Pangkalahatang pag-aari:

1. Aksyon ng bacterial.

2. Mababang toxicity.

3. Ang paglabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

4. Malawak na hanay ng dosis.

Cross-allergy sa pagitan ng lahat ng penicillins at bahagyang cephalosporins at carbapenems.

natural na penicillins. Ang mga natural na penicillin ay kinabibilangan, sa esensya, benzylpenicillin lamang. Gayunpaman, batay sa spectrum ng aktibidad, ang matagal (benzylpenicillin procaine, benzathine benzylpenicillin) at oral (phenoxymethylpenicillin,n) derivatives ay maaari ding maiugnay sa grupong ito. Ang lahat ng mga ito ay sinisira ng β-lactamases, kaya hindi sila maaaring gamitin upang gamutin ang mga impeksyon ng staphylococcal, dahil sa karamihan ng mga kaso ang staphylococci ay gumagawa ng β-lactamases.

Semi-synthetic penicillins:

Antistaphylococcal penicillins

Mga penicillin na may pinahabang spectrum ng aktibidad

Antipseudomonal penicillins

4. Grupo ng cephalosporins

Ang mga cephalosporins ay mga kinatawan ng β-lactams. Ang mga ito ay itinuturing na isa sa pinakamalawak na klase ng AMS. Dahil sa kanilang mababang toxicity at mataas na bisa, ang cephalosporins ay ginagamit nang mas madalas kaysa sa iba pang mga AMP. Ang aktibidad ng antimicrobial at mga katangian ng pharmacokinetic ay tumutukoy sa paggamit ng isa o ibang antibyotiko ng grupong cephalosporin. Dahil ang cephalosporins at penicillins ay magkapareho sa istruktura, ang mga gamot ng mga pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng parehong mekanismo ng antimicrobial action, pati na rin ang cross-allergy sa ilang mga pasyente.

Mayroong 4 na henerasyon ng cephalosporins:

I generation - cefazolin (paggamit ng parenteral); cephalexin, cefadroxil (paggamit sa bibig)

II henerasyon - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)

III henerasyon - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

IV generation - cefepime (parenteral).

Mekanismo ng pagkilos. Ang pagkilos ng cephalosporins ay bactricidal. Ang mga protina na nagbubuklod ng penicillin ng bakterya, na kumikilos bilang mga enzyme sa huling yugto ng synthesis ng peptidoglycan (isang biopolymer, ang pangunahing bahagi ng bacterial cell wall), ay nasa ilalim ng impluwensya ng cephalosporins. Bilang resulta ng pagharang sa synthesis ng peptidoglycan, ang bacterium ay namatay.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga cephalosporins mula sa henerasyon I hanggang III ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang ugali na palawakin ang saklaw ng aktibidad, pati na rin ang pagtaas sa antas ng aktibidad ng antimicrobial laban sa mga gramo-negatibong microorganism at isang pagbawas sa antas ng aktibidad laban sa mga bakteryang positibo sa gramo.

Karaniwan sa lahat ng cephalosporins - ito ay ang kawalan ng makabuluhang aktibidad laban sa L.monocytogenes, MRSA at enterococci. Ang CNS ay hindi gaanong sensitibo sa cephalosporins kaysa sa S.aureus.

1st generation cephalosporins. Mayroon silang katulad na antimicrobial spectrum ng aktibidad na may sumusunod na pagkakaiba: ang mga gamot na inilaan para sa parenteral administration (cefazolin) ay kumikilos nang mas malakas kaysa sa mga gamot para sa oral administration (cefadroxil, cephalexin). Ang mga antibiotic ay madaling kapitan sa methicillin-sensitive na Staphylococcus spp. at Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Ang mga unang henerasyong cephalosporin ay may mas kaunting aktibidad na antipneumococcal kaysa sa aminopenicillins at karamihan sa mga susunod na henerasyong cephalosporins. Ang mga cephalosporins sa pangkalahatan ay walang epekto sa listeria at enterococci, na isang klinikal na mahalagang katangian ng klase ng antibiotic na ito. Napag-alaman na ang mga cephalosporins ay lumalaban sa pagkilos ng staphylococcal β-lactamases, ngunit sa kabila nito, ang ilang mga strain (hyperproducers ng mga enzyme na ito) ay maaaring magpakita ng katamtamang sensitivity sa kanila. Ang mga unang henerasyong cephalosporins at penicillins ay hindi aktibo laban sa pneumococci. Ang I generation cephalosporins ay may makitid na spectrum ng pagkilos at mababang antas ng aktibidad laban sa gram-negative bacteria. Ang kanilang aksyon ay aabot sa Neisseria spp., gayunpaman, ang klinikal na kahalagahan ng katotohanang ito ay limitado. Ang aktibidad ng 1st generation cephalosporins laban sa M. catarrhalis at H. influenzae ay clinically insignificant. Sa M. catarrhalis sila ay natural na medyo aktibo, ngunit sila ay sensitibo sa hydrolysis ng β-lactamases, na gumagawa ng halos 100% ng mga strain. Ang mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae ay madaling kapitan sa impluwensya ng 1st generation cephalosporins: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, at walang klinikal na kahalagahan sa aktibidad laban sa Shigella at Salmonella. Ang mga strain ng P.mirabilis at E.coli na nag-uudyok sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad (lalo na ang nosocomial) ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawakang nakuhang paglaban dahil sa paggawa ng pinalawak at malawak na spectrum na β-lactamases.

Sa ibang Enterobacteriaceae, ang non-fermenting bacteria at Pseudomonas spp. natagpuan ang pagtutol.

B.fragilis at mga kaugnay na microorganism ay nagpapakita ng paglaban, at mga kinatawan ng isang bilang ng mga anaerobes - sensitivity sa pagkilos ng cephalosporins ng ika-1 henerasyon.

CephalosporinsIImga henerasyon. Ang Cefuroxime at cefaclor, dalawang kinatawan ng henerasyong ito, ay naiiba sa bawat isa: pagkakaroon ng isang katulad na antimicrobial spectrum ng pagkilos, ang cefuroxime, kumpara sa cefaclor, ay nagpakita ng mas malaking aktibidad laban sa Staphylococcus spp. at Streptococcus spp. Ang parehong mga gamot ay hindi aktibo laban sa Listeria, Enterococcus at MRSA.

Ang pneumococci ay nagpapakita ng PR sa penicillin at second-generation cephalosporins. Ang mga kinatawan ng 2nd generation cephalosporins ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na hanay ng mga epekto sa gram-negative microorganisms kaysa sa 1st generation cephalosporins. Ang parehong cefuroxime at cefaclor ay nagpapakita ng aktibidad laban sa Neisseria spp., ngunit ang epekto lamang ng cefuroxime sa gonococci ay ipinakita na aktibo sa klinika. Sa Haemophilus spp. at M. catarrhalis ay mas malakas na apektado ng cefuroxime, dahil sila ay lumalaban sa hydrolysis ng kanilang mga β-lactamases, at ang mga enzyme na ito ay bahagyang sumisira sa cefaclor. Sa mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae, hindi lamang P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, kundi pati na rin C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Kapag ang mga mikroorganismo na nakalista sa itaas ay gumagawa ng malawak na spectrum na β-lactamases, napapanatili nila ang pagiging sensitibo sa cefuroxime. Ang Cefaclor at cefuroxime ay may kakaiba: sila ay nawasak ng pinahabang spectrum β-lactamases. Ang ilang mga strain ng P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Ang katamtamang sensitivity sa cefuroxime ay maaaring mangyari sa vitro, ngunit walang saysay na gamitin ang gamot na ito sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng bacteria sa itaas. Ang pagkilos ng II generation cephalosporins ay hindi nalalapat sa anaerobes ng B.fragilis group, Pseudomonas at iba pang non-fermenting microorganisms.

cephalosporins ng ikatlong henerasyon. Sa cephalosporins ng III henerasyon, kasama ang mga karaniwang tampok, mayroong ilang mga tampok. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay ang mga pangunahing AMP ng pangkat na ito at halos hindi naiiba sa bawat isa sa kanilang mga pagkilos na antimicrobial. Ang parehong mga gamot ay may aktibong epekto sa Streptococcus spp., at sa parehong oras, ang isang makabuluhang bahagi ng pneumococci, pati na rin ang greening streptococci na lumalaban sa penicillin, ay nananatiling sensitibo sa ceftriaxone at cefotaxime. Ang pagkilos ng cefotaxime at ceftriaxone ay nakakaapekto sa S.aureus (maliban sa MRSA), at sa mas mababang lawak - KNS. Ang Corynebacteria (maliban sa C. jeikeium) ay may posibilidad na magpakita ng pagiging sensitibo. Ang paglaban ay ipinapakita ng B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA at enterococci. Ang Ceftriaxone at cefotaxime ay nagpapakita ng mataas na aktibidad laban sa H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci at meningococci, kabilang ang mga strain na may pinababang sensitivity sa penicillin, anuman ang mekanismo ng paglaban. Halos lahat ng mga kinatawan ng pamilyang Enterobacteriaceae, kasama. ang mga mikroorganismo na gumagawa ng malawak na spectrum na β-lactamases ay madaling kapitan sa mga aktibong natural na epekto ng cefotaxime at ceftriaxone. E. coli at Klebsiella spp. nagtataglay ng paglaban, kadalasan dahil sa paggawa ng ESBL. Ang hyperproduction ng class C chromosomal β-lactamases ay kadalasang nagdudulot ng paglaban sa P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.

Minsan ang aktibidad ng cefotaxime at ceftriaxone sa vitro ay ipinakita na may kaugnayan sa ilang mga strain ng P. aeruginosa, iba pang mga non-fermenting microorganism, pati na rin ang B. fragilis, ngunit hindi ito sapat para magamit sa paggamot ng mga nauugnay na impeksyon. .

Sa pagitan ng ceftazidime, cefoperazone at cefotaxime, ceftriaxone, may mga pagkakatulad sa mga pangunahing katangian ng antimicrobial. Mga natatanging katangian ng ceftazidime at cefoperazone mula sa cefotaxime at ceftriaxone:

Magpakita ng mataas na sensitivity sa ESBL hydrolysis;

Nagpapakita sila ng makabuluhang mas kaunting aktibidad laban sa streptococci, pangunahin ang S.pneumoniae;

Binibigkas na aktibidad (lalo na sa ceftazidime) laban sa P. aeruginosa at iba pang mga non-fermenting microorganism.

Mga pagkakaiba ng cefixime at ceftibuten mula sa cefotaxime at ceftriaxone:

Ang parehong mga gamot ay walang o maliit na epekto sa P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;

Ang Ceftibuten ay hindi aktibo laban sa viridescent streptococci at pneumococci, ang mga ito ay maliit na apektado ng ceftibuten;

Walang makabuluhang aktibidad laban sa Staphylococcus spp.

IV generation cephalosporins. Mayroong maraming pagkakatulad sa pagitan ng cefepime at third-generation cephalosporins sa maraming aspeto. Gayunpaman, ang mga kakaibang istraktura ng kemikal ay nagpapahintulot sa cefepime na tumagos nang may higit na kumpiyansa sa pamamagitan ng panlabas na lamad ng mga gramo-negatibong microorganism, at mayroon ding kamag-anak na pagtutol sa hydrolysis ng chromosomal class C β-lactamases. Samakatuwid, kasama ang mga katangian nito na nakikilala ang pangunahing III henerasyong cephalosporins (ceftriaxone, cefotaxime), ang cefepime ay may mga sumusunod na tampok:

Mataas na aktibidad laban sa non-fermenting microorganisms at P.aeruginosa;

Nadagdagang paglaban sa hydrolysis ng extended spectrum β-lactamases (ang katotohanang ito ay hindi ganap na tinutukoy ang klinikal na kahalagahan nito);

Impluwensya sa mga sumusunod na microorganism-hyperproducers ng class C chromosomal β-lactamases: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Mga cephalosporins na protektado ng inhibitor. Ang Cefoperazone / sulbactam ay ang tanging kinatawan ng grupong ito ng β-lactams. Kung ikukumpara sa cefoperazone, ang kumbinasyong gamot ay may pinahabang spectrum ng pagkilos dahil sa epekto sa anaerobic microorganisms. Gayundin, ang karamihan sa mga strain ng enterobacteria na gumagawa ng pinalawak at malawak na spectrum β-lactamases ay apektado ng gamot. Ang aktibidad na antibacterial ng sulbactam ay nagbibigay-daan sa AMP na ito na magpakita ng mataas na aktibidad laban sa Acinetobacter spp.

Pharmacokinetics. Ang oral cephalosporins ay may mahusay na pagsipsip sa gastrointestinal tract. Ang isang partikular na gamot ay nakikilala sa pamamagitan ng bioavailability nito, na nag-iiba sa pagitan ng 40-50% (para sa cefixime) at 95% (para sa cefaclor, cefadroxil at cephalexin). Ang pagkakaroon ng pagkain ay maaaring medyo makapagpabagal sa pagsipsip ng ceftibuten, cefixime at cefaclor. Ang pagkain ay tumutulong sa panahon ng pagsipsip ng cefuroxime axetil upang palabasin ang aktibong cefuroxime. Sa pagpapakilala ng / m sinusunod mahusay na pagsipsip ng parenteral cephalosporins. Ang pamamahagi ng cephalosporins ay isinasagawa sa maraming mga organo (maliban sa prostate gland), mga tisyu at mga lihim. Sa peritoneal, pleural, pericardial at synovial fluid, sa mga buto, malambot na tisyu, balat, kalamnan, atay, bato at baga, ang mataas na konsentrasyon ay nabanggit. Ang cefoperazone at ceftriaxone ay gumagawa ng pinakamataas na antas sa apdo. Ang mga cephalosporins, lalo na ang ceftazidime at cefuroxime, ay may kakayahang tumagos nang maayos sa may tubig na katatawanan nang hindi lumilikha ng mga antas ng therapeutic sa posterior chamber ng mata. Ang III generation cephalosporins (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) at IV generation (cefepime) ay may pinakamalaking kakayahan na dumaan sa BBB at lumikha din ng therapeutic concentrations sa CSF. Ang Cefuroxime ay moderately overcome ang BBB lamang sa kaso ng pamamaga ng meninges.

Karamihan sa mga cephalosporins (maliban sa cefotaxime, na biotransformed upang bumuo ng isang aktibong metabolite) ay walang kakayahang mag-metabolize. Ang pag-alis ng mga gamot ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato, habang lumilikha ng napakataas na konsentrasyon sa ihi. Ang Ceftriaxone at cefoperazone ay may dobleng ruta ng paglabas - sa pamamagitan ng atay at bato. Karamihan sa mga cephalosporins ay may elimination half-life na 1 hanggang 2 oras. Ang Ceftibuten, cefixime ay nakikilala sa pamamagitan ng mas mahabang panahon - 3-4 na oras, sa ceftriaxone ito ay tumataas sa 8.5 na oras. Salamat sa tagapagpahiwatig na ito, ang mga gamot na ito ay maaaring inumin ng 1 beses bawat araw. Ang kabiguan ng bato ay nangangailangan ng pagwawasto ng dosing regimen ng mga antibiotics ng cephalosporin group (maliban sa cefoperazone at ceftriaxone).

1st generation cephalosporins. Talaga ngayon cefazolin ginagamit bilang perioperative prophylaxis sa operasyon. Ginagamit din ito para sa mga impeksyon ng malambot na tisyu at balat.

Dahil ang cefazolin ay may makitid na spectrum ng aktibidad, at ang paglaban sa cephalosporins ay karaniwan sa mga potensyal na pathogens, ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng cefazolin para sa paggamot ng mga impeksyon sa respiratory tract at impeksyon sa ihi ay kasalukuyang walang sapat na katwiran.

Ginagamit ang Cefalexin sa paggamot ng streptococcal tonsillopharyngitis (bilang pangalawang linyang gamot), gayundin sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat na banayad hanggang katamtamang kalubhaan.

II henerasyon cephalosporins

Cefuroxime ginamit:

Sa community-acquired pneumonia na nangangailangan ng pagpapaospital;

Sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat;

Sa mga impeksyon sa ihi (pyelonephritis ng katamtaman at malubhang kalubhaan); antibiotic cephalosporin tetracycline anti-tuberculosis

Bilang isang perioperative prophylaxis sa operasyon.

cefaclor, cefuroxime axetil ginamit:

Sa mga impeksyon ng URT at NDP (pulmonya na nakuha ng komunidad, paglala ng talamak na brongkitis, talamak na sinusitis, CCA);

Sa mga impeksyon na nakuha ng komunidad ng malambot na mga tisyu at balat ng banayad, katamtamang kalubhaan;

Mga impeksyon sa ihi (talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas, pyelonephritis ng banayad at katamtamang kalubhaan).

Maaaring gamitin ang Cefuroxime axetil at cefuroxime bilang stepwise therapy.

cephalosporins ng ikatlong henerasyon

Ceftriaxone, cefotaxime ginagamit para sa:

Mga impeksyon na nakuha sa komunidad - talamak na gonorrhea, CCA (ceftriaxone);

Malalang nosocomial at community-acquired infections - sepsis, meningitis, generalized salmonellosis, impeksyon sa pelvic organs, intra-abdominal infections, matinding impeksyon sa mga kasukasuan, buto, malambot na tisyu at balat, malubhang uri ng urinary tract infection, impeksyon ng NDP .

Cefoperazone, ceftazidime inireseta para sa:

Paggamot ng mga malubhang impeksyon na nakuha sa komunidad at nosocomial ng iba't ibang lokalisasyon sa kaso ng nakumpirma o posibleng etiological na epekto ng P. aeruginosa at iba pang mga non-fermenting microorganism.

Paggamot ng mga impeksyon laban sa background ng immunodeficiency at neutropenia (kabilang ang neutropenic fever).

Ang mga third-generation cephalosporins ay maaaring gamitin parenterally bilang monotherapy o kasama ng mga antibiotics ng ibang mga grupo.

ceftibuten, cefixime epektibo:

Sa mga impeksyon sa ihi: talamak na cystitis at pyelonephritis sa mga bata, pyelonephritis sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, pyelonephritis ng banayad at katamtamang kalubhaan;

Sa papel na ginagampanan ng oral stage ng stepwise therapy ng iba't ibang malubhang nosocomial at community-acquired infection na dulot ng gram-negative bacteria, pagkatapos makakuha ng pangmatagalang epekto mula sa mga gamot na inilaan para sa parenteral administration;

Sa mga impeksyon sa itaas na respiratory tract at upper respiratory tract (ang pagtanggap ng ceftibuten sa kaso ng isang posibleng pneumococcal etiology ay hindi inirerekomenda).

Cefoperazone/sulbactam mag-apply:

Sa paggamot ng malubhang (pangunahin nosocomial) impeksyon na sanhi ng halo-halong (aerobic-anaerobic) at multiresistant microflora - sepsis, NDP impeksyon (pleural empyema, baga abscess, pneumonia), kumplikadong impeksyon sa ihi, intra-tiyan impeksyon ng maliit na pelvis;

Sa mga impeksyon laban sa background ng neutropenia, pati na rin ang iba pang mga estado ng immunodeficiency.

IV generation cephalosporins. Ginagamit ito para sa malubhang, pangunahin na nosocomial, mga impeksyon na pinukaw ng multidrug-resistant microflora:

mga impeksyon sa intra-tiyan;

Mga impeksyon sa mga kasukasuan, buto, balat at malambot na mga tisyu;

Mga kumplikadong impeksyon sa ihi;

Mga impeksyon sa NDP (pleural empyema, abscess sa baga, pneumonia).

Gayundin, ang IV generation cephalosporins ay epektibo sa paggamot ng mga impeksyon laban sa background ng neutropenia, pati na rin ang iba pang mga estado ng immunodeficiency.

Contraindications

Huwag gamitin sa mga reaksiyong alerdyi sa cephalosporins.

5. pangkat ng Carbapenem

Ang mga carbapenem (imipenem at meropenem) ay β-lactams. Kung ikukumpara sa mga penicillin at cephalosporins, mas lumalaban sila sa hydrolyzing action ng bacterial sa-lactamase, kasama ang ESBL, at magkaroon ng mas malawak na spectrum ng aktibidad. Ginagamit ang mga ito para sa malubhang impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon, kabilang ang nosocomial, mas madalas bilang isang reserbang gamot, ngunit para sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay ay maaaring ituring bilang unang linya ng empirical therapy.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Carbapenems ay may malakas na bactericidal effect dahil sa isang paglabag sa pagbuo ng bacterial cell wall. Kung ikukumpara sa iba pang mga β-lactam, ang mga carbapenem ay nakakapasok sa panlabas na lamad ng gram-negative na bakterya nang mas mabilis at, bilang karagdagan, ay nagpapalabas ng isang binibigkas na PAE laban sa kanila.

Spectrum ng aktibidad. Ang Carbapenems ay kumikilos sa maraming gram-positive, gram-negative at anaerobic microorganisms.

Ang staphylococci ay sensitibo sa carbapenems (maliban MRSA), streptococci, kabilang ang S.pneumoniae(sa mga tuntunin ng aktibidad laban sa ARP, ang mga carbapenem ay mas mababa kaysa sa vancomycin), gonococci, meningococci. Ang Imipenem ay kumikilos sa E.faecalis.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya ng pamilya Enterobacteriaceae(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), kabilang ang laban sa mga strain na lumalaban sa cephalosporins III-IV henerasyon at mga penicillin na protektado ng inhibitor. Bahagyang mas mababang aktibidad laban sa proteus, serration, H.influenzae. Karamihan sa mga Strain P.aeruginosa sa una ay sensitibo, ngunit sa proseso ng paggamit ng carbapenems, ang pagtaas ng resistensya ay nabanggit. Kaya, ayon sa isang multicenter epidemiological na pag-aaral na isinagawa sa Russia noong 1998-1999, ang paglaban sa imipenem sa nosocomial strains P.aeruginosa sa ICU ay 18.8%.

Ang mga carbapenem ay may kaunting epekto sa B.cepacia, matatag ay S. maltophilia.

Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa pagbuo ng spore (maliban C.mahirap) at hindi bumubuo ng spore (kabilang ang B. fragilis) anaerobes.

Pangalawang paglaban ng mga mikroorganismo (maliban P.aeruginosa) bihirang bumuo sa carbapenems. Para sa mga lumalaban na pathogen (maliban P.aeruginosa) ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-resistance sa imipenem at meropenem.

Pharmacokinetics. Ang mga carbapenem ay ginagamit lamang sa parenteral. Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa maraming mga tisyu at mga pagtatago. Sa pamamaga ng mga meninges, tumagos sila sa BBB, na lumilikha ng mga konsentrasyon sa CSF na katumbas ng 15-20% ng antas sa plasma ng dugo. Ang mga carbapenem ay hindi na-metabolize, pangunahin silang pinalabas ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, samakatuwid, na may kabiguan sa bato, posible ang isang makabuluhang pagbagal sa kanilang pag-aalis.

Dahil sa ang katunayan na ang imipenem ay hindi aktibo sa renal tubules ng enzyme dehydropeptidase I at hindi lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa ihi, ginagamit ito sa kumbinasyon ng cilastatin, na isang pumipili na inhibitor ng dehydropeptidase I.

Sa panahon ng hemodialysis, ang mga carbapenem at cilastatin ay mabilis na inalis sa dugo.

Mga indikasyon:

1. Matinding impeksyon, karamihan ay nosocomial, sanhi ng multiresistant at mixed microflora;

2. AtMga impeksyon sa NDP(pneumonia, abscess sa baga, pleural empyema);

3. Kumplikado impeksyon sa ihi;

4. Atmga impeksyon sa intra-tiyan;

5. Atmga impeksyon sa pelvic;

6. MULA SAepsis;

7. Atimpeksyon sa balat at malambot na tissue;

8. At impeksyon sa buto at kasukasuan(lamang imipenem);

9. Eendocarditis(lamang imipenem);

10. Mga impeksiyong bacterial sa mga neutropenic na pasyente;

11. Meningitis(meropenem lang).

Contraindications. Allergy reaksyon sa carbapenems. Ang Imipenem/cilastatin ay hindi rin dapat gamitin sa mga pasyenteng may reaksiyong alerdyi sa cilastatin.

6. Grupo ng mga monobactam

Sa mga monobactam, o monocyclic β-lactams, isang antibiotic ang ginagamit sa klinikal na kasanayan - aztreonam. Mayroon itong makitid na spectrum ng aktibidad na antibacterial at ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon na dulot ng aerobic Gram-negative na flora.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Aztreonam ay may bactericidal effect, na nauugnay sa isang paglabag sa pagbuo ng bacterial cell wall.

Spectrum ng aktibidad. Ang kakaibang katangian ng antimicrobial spectrum ng pagkilos ng aztreonam ay dahil sa ang katunayan na ito ay lumalaban sa maraming β-lactamases na ginawa ng aerobic gram-negative na flora, at sa parehong oras ay nawasak ng β-lactamases ng staphylococci, bacteroides at ESBL.

Ang aktibidad ng aztreonam laban sa maraming microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) at P.aeruginosa, kabilang ang laban sa mga nosocomial strain na lumalaban sa aminoglycosides, ureidopenicillins at cephalosporins.

Ang Aztreonam ay walang epekto sa Acinetobacter, S. maltophilia, B.cepacia, gram-positive cocci at anaerobes.

Pharmacokinetics. Ang Aztreonam ay ginagamit lamang sa parenteral. Ito ay ipinamamahagi sa maraming mga tisyu at kapaligiran ng katawan. Ito ay dumadaan sa BBB sa panahon ng pamamaga ng meninges, sa pamamagitan ng inunan at sa gatas ng ina. Ito ay masyadong bahagyang na-metabolize sa atay, excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, 60-75% hindi nagbabago. Ang kalahating buhay na may normal na pag-andar ng bato at atay ay 1.5-2 na oras, na may cirrhosis ng atay maaari itong tumaas sa 2.5-3.5 na oras, na may pagkabigo sa bato - hanggang 6-8 na oras. Sa panahon ng hemodialysis, ang konsentrasyon ng aztreonam sa bumababa ang dugo ng 25-60%.

Mga indikasyon. Ang Aztreonam ay isang reserbang gamot para sa paggamot ng mga impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon na dulot ng aerobic gram-negative bacteria:

1. Mga impeksyon sa NDP (nakuha ng komunidad at nosocomial pneumonia);

2. mga impeksyon sa intra-tiyan;

3. impeksyon ng pelvic organs;

4. mga impeksiyon sa daanan ng ihi;

5. impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan;

6. sepsis.

Dahil sa makitid na antimicrobial spectrum ng aztreonam, sa empirical na paggamot ng mga malubhang impeksyon, dapat itong inireseta kasama ng mga AMP na aktibo laban sa gram-positive cocci (oxacillin, cephalosporins, lincosamides, vancomycin) at anaerobes (metronidazole).

Contraindications. Mga reaksiyong alerdyi sa aztreonam sa kasaysayan.

7. Tetracycline group

Ang mga tetracycline ay isa sa mga unang klase ng AMP, ang mga unang tetracycline ay nakuha noong huling bahagi ng 40s. Sa kasalukuyan, dahil sa paglitaw ng isang malaking bilang ng mga microorganism na lumalaban sa tetracyclines at maraming HP, na katangian ng mga gamot na ito, ang kanilang paggamit ay limitado. Ang Tetracyclines (natural na tetracycline at semi-synthetic doxycycline) ay nagpapanatili ng kanilang pinakamalaking klinikal na kahalagahan sa mga impeksyong chlamydial, rickettsiosis, ilang zoonoses, at matinding acne.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Tetracyclines ay may bacteriostatic effect, na nauugnay sa kapansanan sa synthesis ng protina sa microbial cell.

spectrum ng aktibidad. Ang mga Tetracycline ay itinuturing na mga AMP na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, gayunpaman, sa kurso ng kanilang pangmatagalang paggamit, maraming bakterya ang nakakuha ng pagtutol sa kanila.

Sa mga gram-positive na cocci, ang pneumococcus ay ang pinaka-madaling kapitan (maliban sa ARP). Kasabay nito, higit sa 50% ng mga strain ay lumalaban S.pyogenes, higit sa 70% ng nosocomial strains ng staphylococci at ang karamihan ng enterococci. Ang pinaka-madaling kapitan ng Gram-negative cocci ay meningococci at M.catarrhalis, at maraming gonococci ang lumalaban.

Ang Tetracyclines ay kumikilos sa ilang Gram-positive at Gram-negative rods - Listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (kabilang ang H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (kabilang ang cholera), pathogens ng inguinal granuloma, anthrax, plague, tularemia. Karamihan sa mga strain ng Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter ay lumalaban.

Ang mga tetracycline ay aktibo laban sa spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasmas, actinomycetes, at ilang protozoa.

Sa mga anaerobic flora, ang clostridia ay sensitibo sa tetracyclines (maliban C.mahirap), fusobacteria, p.acnes. Karamihan sa mga strain ng bacteroids ay lumalaban.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang mga tetracycline ay mahusay na nasisipsip, na ang doxycycline ay mas mahusay kaysa sa tetracycline. Ang bioavailability ng doxycycline ay hindi nagbabago, at ang tetracycline - 2 beses na bumababa sa ilalim ng impluwensya ng pagkain. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga gamot sa serum ng dugo ay nilikha 1-3 oras pagkatapos ng paglunok. Sa pamamagitan ng intravenous administration, ang makabuluhang mas mataas na konsentrasyon ng dugo ay mabilis na nakakamit kaysa sa oral administration.

Ang mga tetracycline ay ipinamamahagi sa maraming mga organo at kapaligiran ng katawan, at ang doxycycline ay lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon ng tissue kaysa sa tetracycline. Ang mga konsentrasyon sa CSF ay 10-25% ng mga antas ng serum, ang mga konsentrasyon sa apdo ay 5-20 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang mga tetracycline ay may mataas na kakayahan na dumaan sa inunan at tumagos sa gatas ng ina.

Ang paglabas ng hydrophilic tetracycline ay pangunahing isinasagawa ng mga bato, samakatuwid, sa kabiguan ng bato, ang paglabas nito ay makabuluhang may kapansanan. Ang mas maraming lipophilic doxycycline ay pinalabas hindi lamang ng mga bato, kundi pati na rin ng gastrointestinal tract, at sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang landas na ito ang pangunahing. Ang Doxycycline ay may 2-3 beses na mas mahabang kalahating buhay kumpara sa tetracycline. Sa hemodialysis, ang tetracycline ay dahan-dahang tinanggal, at ang doxycycline ay hindi natatanggal.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyon sa Chlamydial (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

2. Mga impeksyon sa Mycoplasma.

3. Borreliosis (Lyme disease, relapsing fever).

4. Rickettsiosis (Q fever, Rocky Mountain spotted fever, typhus).

5. Bacterial zoonoses: brucellosis, leptospirosis, anthrax, plague, tularemia (sa huling dalawang kaso - kasama ng streptomycin o gentamicin).

6. Mga impeksyon ng NDP: paglala ng talamak na brongkitis, pneumonia na nakuha ng komunidad.

7. Mga impeksyon sa bituka: kolera, yersiniosis.

8. Mga impeksyon sa ginekologiko: adnexitis, salpingo-oophoritis (sa mga malubhang kaso, kasama ng β-lactams, aminoglycosides, metronidazole).

9. Acne.

10. Rosacea.

11. Impeksyon sa sugat pagkatapos ng kagat ng hayop.

12. STIs: syphilis (allergic sa penicillin), inguinal granuloma, venereal lymphogranuloma.

13. Mga impeksyon sa mata.

14. Actinomycosis.

15. Bacillary angiomatosis.

16. Pagpuksa H. pylori na may peptic ulcer ng tiyan at duodenum (tetracycline kasama ng mga antisecretory na gamot, bismuth subcitrate at iba pang mga AMP).

17. Pag-iwas sa tropikal na malaria.

Contraindications:

Edad hanggang 8 taon.

Pagbubuntis.

Pagpapasuso.

Malubhang sakit sa atay.

Kabiguan ng bato (tetracycline).

8. Grupo ng aminoglycoside

Ang Aminoglycosides ay isa sa mga pinakaunang klase ng antibiotics. Ang unang aminoglycoside, streptomycin, ay nakuha noong 1944. Sa kasalukuyan, mayroong tatlong henerasyon ng aminoglycosides.

Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ng aminoglycosides ay sa paggamot ng mga nosocomial na impeksyon na dulot ng aerobic gram-negative na mga pathogen, pati na rin ang infective endocarditis. Ang Streptomycin at kanamycin ay ginagamit sa paggamot ng tuberculosis. Ang Neomycin, bilang ang pinakanakakalason sa mga aminoglycosides, ay ginagamit lamang sa bibig at pangkasalukuyan.

Ang mga aminoglycosides ay may potensyal na nephrotoxicity, ototoxicity, at maaaring magdulot ng neuromuscular blockade. Gayunpaman, isinasaalang-alang ang mga kadahilanan ng peligro, ang isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis, mga maikling kurso ng therapy at TDM ay maaaring mabawasan ang antas ng pagpapakita ng HP.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga aminoglycosides ay may bactericidal effect, na nauugnay sa kapansanan sa synthesis ng protina ng mga ribosome. Ang antas ng aktibidad ng antibacterial ng aminoglycosides ay depende sa kanilang maximum (peak) na konsentrasyon sa serum ng dugo. Kapag pinagsama sa penicillins o cephalosporin, ang synergism ay sinusunod laban sa ilang gram-negative at gram-positive na aerobic microorganism.

Spectrum ng aktibidad. Aminoglycosides II at III na henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng dosis na umaasa sa bactericidal na aktibidad laban sa mga gram-negatibong microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. atbp.), pati na rin ang mga non-fermenting gram-negative rods ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Ang mga aminoglycosides ay aktibo laban sa staphylococci, maliban sa MRSA. Ang Streptomycin at kanamycin ay kumikilos M.tuberculosis, habang ang amikacin ay mas aktibo laban sa M.avium at iba pang hindi tipikal na mycobacteria. Ang Streptomycin at gentamicin ay kumikilos sa enterococci. Ang Streptomycin ay aktibo laban sa mga pathogens ng salot, tularemia, brucellosis.

Ang mga aminoglycosides ay hindi aktibo laban sa S.pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobes ( Bacteroides spp., Clostridium spp. at iba pa.). Bukod dito, paglaban S.pneumoniae, S. maltophilia at B.cepacia sa aminoglycosides ay maaaring gamitin sa pagkilala sa mga microorganism na ito.

Bagama't aminoglycosides sa vitro aktibo laban sa hemophilus, shigella, salmonella, legionella, hindi pa naitatag ang clinical efficacy sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng mga pathogen na ito.

Pharmacokinetics. Kapag kinuha nang pasalita, ang mga aminoglycosides ay halos hindi nasisipsip, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit nang parenteral (maliban sa neomycin). Pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m, sila ay nasisipsip nang mabilis at ganap. Ang pinakamataas na konsentrasyon ay bubuo 30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous infusion at 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng intramuscular injection.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aminoglycosides ay nag-iiba sa iba't ibang mga pasyente, dahil ang mga ito ay nakasalalay sa dami ng pamamahagi. Ang dami ng pamamahagi, naman, ay depende sa timbang ng katawan, dami ng likido at adipose tissue, at kondisyon ng pasyente. Halimbawa, sa mga pasyente na may malawak na pagkasunog, ascites, ang dami ng pamamahagi ng aminoglycosides ay nadagdagan. Sa kabaligtaran, na may dehydration o muscular dystrophy, bumababa ito.

Ang mga aminoglycosides ay ipinamamahagi sa extracellular fluid, kabilang ang serum, abscess exudates, ascitic, pericardial, pleural, synovial, lymphatic, at peritoneal fluid. May kakayahang lumikha ng mataas na konsentrasyon sa mga organo na may mahusay na suplay ng dugo: atay, baga, bato (kung saan sila naipon sa cortical substance). Ang mga mababang konsentrasyon ay sinusunod sa plema, bronchial secretions, apdo, gatas ng ina. Ang mga aminoglycosides ay hindi pumasa nang maayos sa BBB. Sa pamamaga ng meninges, bahagyang tumataas ang pagkamatagusin. Sa mga bagong silang, ang mas mataas na konsentrasyon ay nakakamit sa CSF kaysa sa mga matatanda.

Ang mga aminoglycosides ay hindi na-metabolize, sila ay pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi. Ang rate ng excretion ay depende sa edad, renal function at comorbidity ng pasyente. Sa mga pasyente na may lagnat, maaari itong tumaas, na may pagbaba sa function ng bato, ito ay bumagal nang malaki. Sa mga matatanda, bilang isang resulta ng pagbaba sa glomerular filtration, ang paglabas ay maaari ring bumagal. Ang kalahating buhay ng lahat ng aminoglycosides sa mga may sapat na gulang na may normal na pag-andar ng bato ay 2-4 na oras, sa mga bagong silang - 5-8 na oras, sa mga bata - 2.5-4 na oras. Sa kabiguan ng bato, ang kalahating buhay ay maaaring tumaas sa 70 oras o higit pa .

Mga indikasyon:

1. Empiric Therapy(sa karamihan ng mga kaso ay inireseta kasama ng β-lactams, glycopeptides o anti-anaerobic na gamot, depende sa pinaghihinalaang pathogens):

Sepsis ng hindi kilalang etiology.

Nakakahawang endocarditis.

Post-traumatic at postoperative meningitis.

Lagnat sa mga neutropenic na pasyente.

Nosocomial pneumonia (kabilang ang bentilasyon).

Pyelonephritis.

mga impeksyon sa intra-tiyan.

Mga impeksyon sa pelvic organ.

Diabetic na paa.

Postoperative o post-traumatic osteomyelitis.

Septic arthritis.

Lokal na Therapy:

Mga impeksyon sa mata - bacterial conjunctivitis at keratitis.

2. Espesyal na therapy:

Salot (streptomycin).

Tularemia (streptomycin, gentamicin).

Brucellosis (streptomycin).

Tuberculosis (streptomycin, kanamycin).

Antibiotic prophylaxis:

Pag-decontamination ng bituka bago ang elective colon surgery (neomycin o kanamycin kasama ang erythromycin).

Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang community-acquired pneumonia sa parehong mga setting ng outpatient at inpatient. Ito ay dahil sa kakulangan ng aktibidad ng grupong ito ng mga antibiotics laban sa pangunahing pathogen - pneumococcus. Sa paggamot ng nosocomial pneumonia, ang aminoglycosides ay inireseta nang parenteral. Ang pangangasiwa ng endotracheal ng aminoglycosides, dahil sa hindi mahuhulaan na mga pharmacokinetics, ay hindi humahantong sa pagtaas ng klinikal na pagiging epektibo.

Maling magreseta ng aminoglycosides para sa paggamot ng shigellosis at salmonellosis (parehong pasalita at parenteral), dahil hindi epektibo ang mga ito laban sa mga pathogen na naisalokal sa intracellularly.

Ang mga aminoglycosides ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi maliban kung ang pathogen ay lumalaban sa iba pang hindi gaanong nakakalason na antibiotic.

Ang mga aminoglycosides ay hindi rin dapat gamitin nang topically sa paggamot ng mga impeksyon sa balat dahil sa mabilis na pagbuo ng resistensya sa mga microorganism.

Ang paggamit ng aminoglycosides para sa daloy ng paagusan at patubig ng tiyan ay dapat na iwasan dahil sa kanilang matinding toxicity.

Mga panuntunan sa dosing para sa aminoglycosides. Sa mga pasyenteng may sapat na gulang, mayroong dalawang regimen para sa pagrereseta ng mga aminoglycosides: tradisyonal kapag sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses sa isang araw (halimbawa, streptomycin, kanamycin at amikacin - 2 beses; gentamicin, tobramycin at netilmicin - 2-3 beses), at solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis.

Ang isang solong pangangasiwa ng buong pang-araw-araw na dosis ng aminoglycoside ay nagpapahintulot sa iyo na ma-optimize ang therapy sa grupong ito ng mga gamot. Maraming mga klinikal na pagsubok ang nagpakita na ang pagiging epektibo ng paggamot na may isang solong regimen ng aminoglycosides ay pareho sa tradisyonal, at ang nephrotoxicity ay hindi gaanong binibigkas. Bilang karagdagan, sa isang solong pangangasiwa ng isang pang-araw-araw na dosis, ang mga gastos sa ekonomiya ay nabawasan. Gayunpaman, ang aminoglycoside regimen na ito ay hindi dapat gamitin sa paggamot ng infective endocarditis.

Ang pagpili ng dosis ng aminoglycosides ay naiimpluwensyahan ng mga salik gaya ng timbang ng katawan ng pasyente, lokasyon at kalubhaan ng impeksyon, at paggana ng bato.

Para sa parenteral administration, ang mga dosis ng lahat ng aminoglycosides ay dapat kalkulahin bawat kilo ng timbang ng katawan. Isinasaalang-alang na ang mga aminoglycosides ay hindi maayos na ipinamamahagi sa adipose tissue, sa mga pasyente na may timbang sa katawan na lumampas sa ideal ng higit sa 25%, ang isang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis na kinakalkula para sa aktwal na timbang ng katawan ay dapat na empirikal na bawasan ng 25%. Kasabay nito, sa mga malnourished na pasyente, ang dosis ay nadagdagan ng 25%.

Sa meningitis, sepsis, pneumonia at iba pang malubhang impeksyon, ang maximum na dosis ng aminoglycosides ay inireseta, na may mga impeksyon sa urinary tract - minimal o karaniwan. Ang pinakamataas na dosis ay hindi dapat ibigay sa mga matatanda.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang dosis ng aminoglycosides ay kinakailangang bawasan. Ito ay nakakamit alinman sa pamamagitan ng pagbabawas ng solong dosis, o sa pamamagitan ng pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng mga iniksyon.

Pagsubaybay sa therapeutic na gamot. Dahil ang mga pharmacokinetics ng aminoglycosides ay hindi matatag at nakadepende sa ilang kadahilanan, ang TDM ay ginagawa upang makamit ang maximum na klinikal na epekto habang binabawasan ang panganib na magkaroon ng AR. Kasabay nito, ang peak at natitirang mga konsentrasyon ng aminoglycosides sa serum ng dugo ay tinutukoy. Ang pinakamataas na konsentrasyon (60 minuto pagkatapos ng intramuscular injection o 15-30 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous administration), kung saan nakasalalay ang pagiging epektibo ng therapy, kasama ang karaniwang regimen ng dosing, ay dapat na hindi bababa sa 6-10 μg / ml para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin , para sa kanamycin at amikacin - hindi bababa sa 20-30 mcg / ml. Ang mga natitirang konsentrasyon (bago ang susunod na pangangasiwa), na nagpapahiwatig ng antas ng pagsasama-sama ng mga aminoglycosides at pinapayagan ang pagsubaybay sa kaligtasan ng therapy, para sa gentamicin, tobramycin at netilmicin ay dapat na mas mababa sa 2 μg / ml, para sa kanamycin at amikacin - mas mababa sa 10 μg / ml. Ang TDM ay kinakailangan lalo na sa mga pasyente na may malubhang impeksyon at sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan ng panganib para sa mga nakakalason na epekto ng aminoglycosides. Kapag nagrereseta ng pang-araw-araw na dosis sa anyo ng isang iniksyon, ang natitirang konsentrasyon ng aminoglycosides ay karaniwang kinokontrol.

Contraindications: Mga reaksiyong alerdyi sa aminoglycosides.

9. Levomycetins

Ang Levomycetinums ay mga antibiotic na may malawak na hanay ng pagkilos. Kasama sa pangkat ng mga levomycetins ang Levomycetin at Synthomycin. Ang unang natural na antibiotic, levomycetin, ay nakuha mula sa isang kultura ng nagliliwanag na fungus Streptomyces venezualae noong 1947, at noong 1949 ay itinatag ang kemikal na istraktura. Sa USSR, ang antibiotic na ito ay tinawag na "levomycetin" dahil sa katotohanan na ito ay isang kaliwang kamay na isomer. Ang dextrorotatory isomer ay hindi epektibo laban sa bakterya. Ang antibiotic ng grupong ito, na nakuha sa synthetically noong 1950, ay pinangalanang "Synthomycin". Ang komposisyon ng synthomycin ay may kasamang pinaghalong left-handed at right-handed isomers, kaya naman ang epekto ng synthomycin ay 2 beses na mas mahina kumpara sa chloramphenicol. Ang Synthomycin ay ginagamit lamang sa labas.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga Levomycetin ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagkilos ng bacteriostatic, at partikular na nakakagambala sila sa synthesis ng protina, ay naayos sa mga ribosom, na humahantong sa pagsugpo sa pag-andar ng pagpaparami ng mga microbial cell. Ang parehong pag-aari sa utak ng buto ay nagdudulot ng paghinto sa pagbuo ng mga erythrocytes at leukocytes (maaaring humantong sa anemia at leukopenia), pati na rin ang pang-aapi ng hematopoiesis. Ang mga isomer ay may kakayahang magkaroon ng kabaligtaran na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos: ang kaliwang kamay na isomer ay nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, at ang kanang kamay na isomer ay katamtamang nakakaganyak.

Circle ng Aktibidad. Antibiotics-levomycetins ay aktibo laban sa maraming gram-negative at gram-positive bacteria; mga virus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; mga strain ng bacteria na hindi pumapayag sa pagkilos ng penicillin, streptomycin, sulfonamides. Ang mga ito ay may kaunting epekto sa acid-resistant bacteria (pathogens ng tuberculosis, ilang saprophytes, leprosy), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Ang pag-unlad ng paglaban sa gamot sa mga antibiotics ng pangkat na ito ay medyo mabagal. Ang mga Levomycetin ay hindi maaaring maging sanhi ng cross-resistance sa iba pang mga chemotherapeutic na gamot.

Prendering. Ang Levomycetin ay ginagamit sa paggamot ng trachoma, gonorrhea, iba't ibang uri ng pneumonia, meningitis, whooping cough, rickettsiosis, chlamydia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, dysentery, paratyphoid fever, typhoid fever, atbp.

10. Grupo ng glycopeptides

Ang mga glycopeptide ay mga likas na antibiotic vancomycin at teicoplanin. Ang Vancomycin ay ginagamit sa klinikal na kasanayan mula noong 1958, teicoplanin - mula noong kalagitnaan ng 80s. Kamakailan, ang interes sa glycopeptides ay tumaas dahil sa pagtaas ng dalas mga impeksyon sa nosocomial sanhi ng Gram-positive bacteria. Sa kasalukuyan, ang mga glycopeptides ay ang mga gamot na pinili para sa mga impeksyong dulot ng MRSA, MRSE, pati na rin ang enterococci na lumalaban sa ampicillin at aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga glycopeptides ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon silang bactericidal effect, gayunpaman, laban sa enterococci, ilang streptococci at KNS kumilos nang bacteriostatically.

Spectrum ng aktibidad. Ang mga glycopeptide ay aktibo laban sa gram-positive na aerobic at anaerobic microorganism: staphylococci (kabilang ang MRSA, MRSE), Streptococcus, Pneumococcus (kabilang ang ARP), Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (kabilang ang C.mahirap). Ang mga gramo-negatibong microorganism ay lumalaban sa glycopeptides.

Ayon sa spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ang vancomycin at teicoplanin ay magkatulad, ngunit may ilang mga pagkakaiba sa antas ng natural na aktibidad at nakuha na paglaban. Teicoplanin sa vitro mas aktibo patungo sa S. aureus(kabilang ang MRSA), streptococci (kabilang ang S.pneumoniae) at enterococci. Vancomycin sa vitro mas aktibo patungo sa KNS.

Sa nakalipas na mga taon, ilang mga bansa ang nakilala S. aureus na may pinababang sensitivity sa vancomycin o sa vancomycin at teicoplanin.

Ang Enterococci ay may posibilidad na magkaroon ng paglaban sa vancomycin nang mas mabilis: ang kasalukuyang mga rate ng paglaban sa ICU sa US ay E.faecium sa vancomycin ay humigit-kumulang 10% o higit pa. Gayunpaman, ito ay klinikal na mahalaga na ang ilan VRE manatiling sensitibo sa teicoplanin.

Pharmacokinetics. Ang mga glycopeptide ay halos hindi nasisipsip kapag kinuha nang pasalita. Bioavailability Ang teicoplanin na may i / m na pangangasiwa ay halos 90%.

Ang mga glycopeptide ay hindi na-metabolize, sila ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga gamot ay hindi inaalis sa pamamagitan ng hemodialysis.

Half-life Ang vancomycin na may normal na paggana ng bato ay 6-8 na oras, teicoplanin - mula 40 oras hanggang 70 oras. Ang mahabang kalahating buhay ng teicoplanin ay ginagawang posible na magreseta nito isang beses sa isang araw.

Mga indikasyon:

1. Mga impeksyong dulot MRSA, MRSE.

2. Mga impeksyon ng staphylococcal sa kaso ng allergy sa β-lactams.

3. Matinding impeksyong dulot Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Nakakahawang endocarditis sanhi ng viridescent streptococci at S. bovis, na may mga allergy sa β-lactams.

5. Nakakahawang endocarditis dulot ng E.faecalis(kasama ang gentamicin).

6. Meningitis dulot ng S.pneumoniae, lumalaban sa mga penicillin.

Empiric na paggamot ng mga impeksyon na nagbabanta sa buhay na may pinaghihinalaang staphylococcal etiology:

Infective endocarditis ng tricuspid valve o prosthetic valve (kasama ang gentamicin);

Mga Katulad na Dokumento

Antibiotics mula sa pangkat ng mga cyclic polypeptides. Mga paghahanda ng pangkat ng mga penicillins, cephalosporins, macrolides, tetracyclines, aminoglycosides at polymyxins. Mga prinsipyo ng pinagsamang paggamit ng mga antibiotics, mga komplikasyon na nagmumula sa kanilang paggamot.

abstract, idinagdag 04/08/2012


Kasaysayan ng pagtuklas ng penicillin. Pag-uuri ng mga antibiotics, ang kanilang mga pharmacological, chemotherapeutic properties. Teknolohikal na proseso para sa pagkuha ng antibiotics. Ang paglaban ng bakterya sa mga antibiotics. Ang mekanismo ng pagkilos ng chloramphenicol, macrolides, tetracyclines.

abstract, idinagdag 04/24/2013


Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa mekanismo ng pagkilos sa cell wall. Ang pag-aaral ng mga inhibitor ng mga function ng cytoplasmic membrane. Pagsasaalang-alang ng antimicrobial spectrum ng tetracyclines. Uso sa pag-unlad ng microorganism resistance sa kasalukuyan sa mundo.

abstract, idinagdag noong 02/08/2012


Kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga antibiotics. Pinili na pagkilos ng mga antibiotics. Paglaban sa antibiotic. Ang mga pangunahing grupo ng mga antibiotic na kilala ngayon. Mga pangunahing salungat na reaksyon sa mga antibiotic.

ulat, idinagdag noong 03.11.2009


Ang pag-aaral ng mga gamot sa ilalim ng pangkalahatang pangalan na "antibiotics". Mga ahente ng antibacterial chemotherapeutic. Ang kasaysayan ng pagtuklas ng mga antibiotics, ang kanilang mekanismo ng pagkilos at pag-uuri. Mga tampok ng paggamit ng mga antibiotics at ang kanilang mga epekto.

term paper, idinagdag noong 10/16/2014


Mga prinsipyo ng rational antibiotic therapy. Mga grupo ng antibiotics: penicillins, tetracyclines, cephalosporins, macrolides at fluoroquinolones. Hindi direktang pagkilos ng semisynthetic penicillins. Antimicrobial spectrum ng pagkilos ng cephalosporins, mga pangunahing komplikasyon.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/29/2015


Mga tampok ng paggamit ng mga antibacterial agent para sa paggamot at pag-iwas sa mga nakakahawang sakit na dulot ng bakterya. Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng antimicrobial action. Mga paglalarawan ng masamang epekto ng paggamit ng antibiotic.

pagtatanghal, idinagdag noong 02/24/2013


Mga pioneer ng antibiotic. Pamamahagi ng mga antibiotic sa kalikasan. Ang papel ng mga antibiotic sa natural na microbiocenoses. Pagkilos ng bacteriostatic antibiotics. Ang paglaban ng bakterya sa mga antibiotics. Mga pisikal na katangian ng antibiotics, ang kanilang pag-uuri.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/18/2012


Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng biological action. Mga katangian ng beta-lactam antibiotics. Ang mga komplikasyon ng bakterya sa impeksyon sa HIV, ang kanilang paggamot. Mga likas na compound na may mataas na aktibidad na antibacterial at malawak na spectrum ng pagkilos.

abstract, idinagdag noong 01/20/2010


Mga kemikal na compound ng biological na pinagmulan na may nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga microorganism sa napakababang konsentrasyon ayon sa prinsipyo ng antibiosis. Mga mapagkukunan ng antibiotics at ang direksyon ng kanilang pharmacological action.