IUPAC (2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-
N,N,2-trimethylpropanamine gross-
pormula C 19 H 24 N 2 O S CAS 60-99-1 PubChem Pag-uuri ATX N05AA02 Pharmacokinetics Metabolismo sa atay Half-life 16-78 h Paglabas bato at apdo Mga form ng dosis pinahiran na mga tablet 25 mg, 2.5% na solusyon sa 1 ml ampoules Paraan ng pangangasiwa sa loob, intramuscularly, intravenously Mga pangalan sa pangangalakal Levomepromazine, Tizercin

Levomepromazine("Tizercin") ay isang neuroleptic, katulad ng mga katangian ng chlorpromazine. Gayunpaman, wala itong pag-aari upang madagdagan ang depresyon, ngunit sa kabaligtaran, mayroon itong ilang aktibidad na antidepressant (bagaman hindi nito mapapalitan ang mga antidepressant).

Pangkalahatang Impormasyon

Naiiba ito sa istraktura mula sa aminazine sa pamamagitan ng presensya sa posisyon 2 ng phenothiazine nucleus ng methoxy group (-OCH 3) sa halip na ang chlorine atom at isang karagdagang methyl group sa alkylamine (branched) chain.

Sa mga pharmacological properties ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, at ang hypothermic na epekto ng levomepromazine ay mas malinaw; ay may malakas na aktibidad ng adrenolytic, mas mababa sa chlorpromazine sa anticholinergic at antiemetic na pagkilos. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong analgesic effect. Nagdudulot ng medyo matinding hypotension.

May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malakas na epekto sa pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic.

Ayon sa therapeutic effect, ang levomepromazine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad at mabilis na pagsisimula ng isang sedative effect, na nagpapahintulot na magamit ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi nito pinapataas ang depresyon, ngunit ang sarili nito ay may ilang aktibidad na antidepressant. Ang gamot, gayunpaman, ay walang binibigkas na thymoleptic effect, at sa tipikal na endogenous depressions ay hindi nito mapapalitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng levomepromazine ay psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies, involutional psychoses, manic stage ng manic-depressive psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, reactive depressions at iba pang mga psychotic na estado na nangyayari sa mga sintomas ng pagkabalisa, takot, pagkabalisa ng motor. May kaugnayan sa matinding epekto ng pagbabawal, lalo itong epektibo sa mga estado ng pagkabalisa, manic oneiroid-catatonic excitation. Ang mataas na kahusayan ng levomepromazine ay nabanggit din sa mga alcoholic psychoses.

Magtalaga ng levomepromazine nang pasalita at parenteral (intramuscularly, bihirang intravenously). Ang paggamot sa mga nasasabik na pasyente ay nagsisimula sa parenteral administration ng 0.025-0.075 g ng gamot (1-3 ml ng isang 2.5% na solusyon); kung kinakailangan, dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 0.2-0.25 g (minsan hanggang 0.35-0.5 g) kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly at hanggang sa 0.075-0.1 g kapag iniksyon sa isang ugat. Habang ang mga pasyente ay huminahon, ang pangangasiwa ng parenteral ay unti-unting pinapalitan ng pag-inom ng gamot nang pasalita. Sa loob humirang ng 0.05-0.1 g (hanggang 0.3-0.4 g) bawat araw. Ang paggamot sa kurso ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.025-0.05 g (1-2 ml ng isang 2.5% na solusyon o 1-2 tablet na 0.025 g), na nagdaragdag ng pang-araw-araw na dosis ng 0.025-0.05 g sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.2-0 . 3 g pasalita o 0.075-0.2 g parenterally (sa mga bihirang kaso hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.6-0.8 g pasalita). Sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan at 0.025-0.1 g bawat araw ay inireseta para sa maintenance therapy.

Para sa intramuscular administration, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay diluted sa 3-5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% novocaine solution at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng buttock. Ang mga intravenous injection ay isinasagawa nang dahan-dahan; ang solusyon ng gamot ay natunaw sa 10-20 ml ng 40% na solusyon ng glucose.

Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, 0.05-0.075 g (2-3 ml ng isang 2.5% na solusyon) ng gamot ay ibinibigay sa intravenously sa 10-20 ml ng isang 40% na solusyon ng glucose. Kung kinakailangan, ipasok ang 0.1-0.15 g intramuscularly para sa 5-7 araw.

Sa pagsasanay sa outpatient, ang levomepromazine ay inireseta sa mga pasyente na may mga neurotic disorder, na may mas mataas na excitability, at hindi pagkakatulog. Ang gamot ay iniinom nang pasalita sa pang-araw-araw na dosis na 0.0125-0.05 g (1/2-2 tablets).

Sa neurological practice, ang gamot ay ginagamit sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.05-0.2 g para sa mga sakit na sinamahan ng sakit (trigeminal neuralgia, facial neuritis, herpes zoster, atbp.).

Ang isang positibong epekto ay ibinibigay sa pamamagitan ng paggamit ng levomepromazine sa makati na dermatoses.

Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Ang mga posibleng epekto ay kapareho ng kapag gumagamit ng chlorpromazine, ngunit hindi gaanong binibigkas. Ang larawan ng mga extrapyramidal disorder ay pinangungunahan ng akinetic-hypotonic syndrome. Ang mga intramuscular injection ay masakit.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa patuloy na hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente, na may cardiovascular decompensation, pinsala sa atay at hematopoietic system.

Panitikan

• Mashkovsky M. D. Mga gamot. - ika-15 na ed. - M .: New Wave, 2005. - S. 54-55. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7

Mga link

• Mashkovsky M. D. Levomepromazine// Mga gamot. - Sanggunian Mashkovsky on-line.

Paglalarawan ng aktibong sangkap

epekto ng pharmacological

Antipsychotic agent (neuroleptic) mula sa pangkat ng phenothiazine derivatives. Mayroon itong binibigkas na antipsychotic na epekto, pati na rin ang isang sedative at hypotensive effect. Ang antiemetic effect ay mas mahina kaysa sa chlorpromazine.

Ang mekanismo ng antipsychotic action ay nauugnay sa blockade ng postsynaptic dopamine receptors sa mesolimbic na istruktura ng utak. Ang blockade ng mga receptor ng dopamine ay nagdaragdag ng pagtatago ng prolactin ng pituitary gland. Ito ay pinaniniwalaan na ang sedative effect ay dahil sa alpha-adrenergic blocking activity. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine.

Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi ito nagpapataas ng depresyon at may ilang aktibidad na antidepressant.

Ang antiemetic effect ay maaaring nauugnay sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D 2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, pati na rin ang blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Mayroon itong katamtamang aktibidad na anticholinergic. Ito ay may katamtaman o mahinang epekto ng extrapyramidal.

Mga indikasyon

Mental at motor agitation, manic phase ng manic-depressive psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, involutional psychosis, acute alcoholic psychosis, reactive depressions at iba pang psychotic states na nangyayari na may phenomena ng motor restlessness, pagkabalisa, takot. Mga sakit sa neuropathic, hindi pagkakatulog. Pain syndrome sa trigeminal neuralgia, herpes zoster, terminal stage sa mga pasyente ng cancer (mas madalas kasama ng opioid analgesics). Makati na dermatoses.

Dosing regimen

Sa loob ng mga matatanda sa simula ng paggamot - 25-50 mg / araw sa 1-2 dosis. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200-300 mg sa hinati na dosis. Mga bata - 250 mcg / kg / araw sa 2-3 dosis.

Kapag i / m o / sa pagpapakilala para sa mga matatanda, ang paunang dosis ay 25-50 mg, kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumaas sa 75-200 mg / araw.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis kapag kinuha nang pasalita para sa mga batang wala pang 12 taong gulang ay 40 mg.

Side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: akathisia, malabong paningin; bihira - dystonic extrapyramidal reaksyon, parkinsonism, tardive dyskinesia, thermoregulation disorder, NMS; sa ilang mga kaso - convulsions.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: arterial hypotension, tachycardia.

Mula sa digestive system: dyspeptic phenomena (kapag kinuha nang pasalita); bihira - cholestatic jaundice.

Mula sa hematopoietic system: bihira - leukopenia, agranulocytosis.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - hirap umihi.

Mula sa endocrine system: bihira - panregla disorder, gynecomastia, pagtaas ng timbang.

Mga reaksiyong alerdyi: bihira - exfoliative dermatitis, erythema multiforme.

Mga reaksyon ng dermatological: bihira - pigmentation ng balat, photosensitivity.

Contraindications

Talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, arterial hypotension, mga sakit ng hematopoietic na organo, mga sakit sa atay, paggagatas.

Pagbubuntis at paggagatas

Kung hindi posible na kanselahin ang levomepromazine sa panahon ng pagbubuntis, dapat itong gamitin sa minimal na dosis ng pagpapanatili, na bawasan ang mga ito sa pagtatapos ng termino upang maiwasan ang pagbuo ng mga epekto na tulad ng atropine sa mga bagong silang.

Kung kinakailangan, gamitin sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

Application para sa mga paglabag sa function ng atay

Contraindicated sa sakit sa atay.

Gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

Gamitin sa mga matatanda

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga matatandang pasyente (mas mataas na panganib ng labis na sedative at hypotensive action).

Aplikasyon para sa mga bata

Gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga batang may malalang sakit sa paghinga.

mga espesyal na tagubilin

Ginagamit ito nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo, na may kapansanan sa pag-andar ng atay, pagkalasing sa alkohol, Reye's syndrome, pati na rin sa kanser sa suso, mga sakit sa cardiovascular, predisposition sa pagbuo ng glaucoma, Parkinson's disease, gastric ulcer at duodenal ulcer, pagpapanatili ng ihi, mga malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata), epileptic seizure.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga matatandang pasyente (nadagdagan ang panganib ng labis na sedative at hypotensive action), sa mga pasyente na nanghihina at nanghihina.

Sa kaganapan ng hyperthermia, na isa sa mga sintomas ng NMS, ang levomepromazine ay dapat na agad na ihinto.

Ang Levomepromazine ay dapat inumin nang pasalita 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng mga antacid na naglalaman ng mga salts, oxides o hydroxides ng aluminum, magnesium o calcium.

Iwasan ang pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot.

Sa mga bata, lalo na sa mga may matinding karamdaman, ang paggamit ng phenothiazines ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Sa paunang, indibidwal na tinutukoy na panahon ng paggamit ng levomepromazine, ito ay kontraindikado na makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Sa kurso ng karagdagang paggamot, ang antas ng mga paghihigpit ay tinutukoy depende sa indibidwal na pagpapaubaya.

pakikipag-ugnayan sa droga

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system (kabilang ang benzodiazepines, hypnotics, opioid at non-opioid analgesics, anesthetics, tricyclic antidepressants), ang inhibitory effect sa central nervous system, antihypertensive effect ay pinahusay.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng MAO, ang panganib na magkaroon ng extrapyramidal disorder ay tumataas dahil sa isang pagbagal sa metabolismo ng levomepromazine sa atay.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng ACE, ang panganib ng pagbuo ng orthostatic hypotension ay tumataas; na may mga antacid na naglalaman ng mga asing-gamot, oxide o hydroxides ng aluminyo, magnesiyo o kaltsyum, ang pagsipsip ng levomepromazine mula sa gastrointestinal tract ay bumababa.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga anticholinergic agent, ang mga anticholinergic effect ay pinahusay; may levodopa - bumababa ang epekto ng levodopa.

Nozinan, Tizertsin.

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas

Levomepromazine. Dragee (25 mg); solusyon para sa iniksyon (sa 1 ​​amp. - 25 mg).

Levomepromazine. paglalarawan ng gamot

Ito ay naiiba sa istraktura mula sa presensya sa posisyon 2 ng phenothiazine nucleus ng isang methoxy group (-OSH3) sa halip na isang chlorine atom at isang karagdagang methyl group sa alkylamine (branched) chain.

Sa mga pharmacological properties ito ay malapit sa chlorpromazine. Ang kakayahang palakasin ang pagkilos ng mga narcotic at analgesic na sangkap, at ang hypothermic na epekto ng levomepromazine ay mas malinaw; ay may malakas na aktibidad ng adrenolytic, mas mababa sa chlorpromazine sa anticholinergic at antiemetic na pagkilos. Mayroon itong binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong analgesic effect. Nagdudulot ng medyo matinding hypotension.

May kaugnayan sa mga sistema ng neurotransmitter ng utak, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malakas na epekto sa pagharang sa mga noradrenergic receptor kaysa sa mga dopaminergic.

Ayon sa therapeutic effect, ang levomepromazine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad at mabilis na pagsisimula ng isang sedative effect, na nagpapahintulot na magamit ito sa mga talamak na psychoses. Hindi tulad ng chlorpromazine, hindi nito pinapataas ang depresyon, ngunit ang sarili nito ay may ilang aktibidad na antidepressant. Ang gamot, gayunpaman, ay walang binibigkas na thymoleptic effect, at sa tipikal na endogenous depressions ay hindi nito mapapalitan ang tricyclic o iba pang modernong antidepressants.

epekto ng pharmacological

Ang Levomepromazine ay isang neuroleptic ng serye ng phenothiazine. Pinipigilan ang psychomotor agitation, may antipsychotic, sedative (hypnotic), analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, antihistamine at M-anticholinergic action. Mayroon itong ilang aktibidad na antidepressant. Nagdudulot ng pagbaba sa presyon ng dugo. Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors ng mesolimbic at mesocortical system.

Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenoreceptors ng reticular formation, ang antiemetic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors ng trigger zone ng vomiting center, ang hypothermic effect ay dahil sa blockade ng dopamine receptors ng hypothalamus. Pinapataas ng Levomepromazine ang threshold ng sakit, pinahuhusay ang epekto ng analgesics.

Mga indikasyon

- psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies;
- manic na yugto ng manic-depressive psychosis, involutional psychosis, depressive-paranoid schizophrenia, catatonic agitation, reactive depression, alcoholic psychosis at iba pang psychotic na estado na nangyayari sa mga sintomas ng pagkabalisa, takot, pagkabalisa ng motor;
- neurotic disorder na may tumaas na excitability, mga karamdaman sa pagtulog;
- mga sakit na sinamahan ng sakit na sindrom: trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, herpes zoster, atbp.;
- pangangati ng dermatoses (bilang isang paraan ng karagdagang therapy);
- epilepsy, oligophrenia (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy);
- upang potentiate ang pagkilos ng analgesics, mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam.

Aplikasyon

Magtalaga sa loob, sa / m, mas madalas - sa / sa. Para sa pangangasiwa ng i / m, ang isang 2.5% na solusyon ng levomepromazine ay natunaw sa 3-5 ml ng isotonic sodium chloride solution o 0.5% na solusyon ng novocaine at iniksyon nang malalim sa itaas na panlabas na quadrant ng buttock. Sa/sa mga pagpapakilala ay ginawang mabagal; ang solusyon ng gamot ay natunaw sa 10-20 ml ng 40% na solusyon ng glucose.

Ginagamit din ang mga pagbubuhos ng pagtulo, na nagpapalabnaw ng 50-100 mg ng gamot sa 250 ML ng isotonic sodium chloride solution o isotonic glucose solution. Sa mga pasyente na may psychosis, kapag nasasabik, ang paggamot ay nagsisimula sa parenteral administration ng 25-75 mg ng levomepromazine (1-3 ml ng solusyon), kung kinakailangan, dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 200-250 mg (minsan hanggang 350-500 mg). na may intramuscular injection at hanggang sa 75 -100 mg sa/sa pagpapakilala. Habang bumababa ang mga sintomas ng arousal, unti-unting pinapalitan ang parenteral administration ng oral administration ng gamot. Sa loob humirang ng 50-100 mg (hanggang sa 300-400 mg / araw).

Sa katamtamang malubhang sakit na psychopathological, ang kurso ng paggamot ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 25-50 mg (1-2 ml ng solusyon o 1-2 tablet), pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ng 25-50 mg sa isang pang-araw-araw na dosis na 200-300 mg pasalita o 75-200 mg parenterally (sa mga bihirang kaso - hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis ng 600-800 mg pasalita). Sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan at 25-100 mg / araw ay inireseta para sa pagpapanatili ng therapy.

Para sa kaluwagan ng talamak na alcoholic psychosis, 50-75 mg ng gamot ay inireseta sa intravenously. Ayon sa mga indikasyon, ang 100-150 mg intramuscularly ay ibinibigay sa loob ng 5-7 araw. Sa pagsasanay sa outpatient, ang mga pasyente na may neurotic disorder ay inireseta ng levomepromazine nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 12.5-50 mg (1/2-2 tab). Sa panahon ng paggamot na may levomepromazine, ang isang sistematikong kumpletong bilang ng dugo at pagtatasa ng paggana ng atay ay inirerekomenda; sa mga matatandang pasyente, ang kontrol ng BP ay ipinahiwatig.

Upang maiwasan ang pagbagsak ng orthostatic pagkatapos ng unang malaking dosis ng levomepromazine o pagkatapos ng paulit-ulit na pag-iniksyon ng gamot, ang pasyente ay inireseta ng bed rest sa loob ng 30 minuto.

Kung imposible, ayon sa mga klinikal na indikasyon, na ihinto ang pagkuha ng levomepromazine sa mga buntis na kababaihan sa buong panahon ng pagbubuntis, ang mga minimum na dosis ng pagpapanatili ng gamot ay inireseta, na binabawasan ang mga ito sa pagtatapos ng termino upang maiwasan ang pagbuo ng tulad ng atropine. epekto sa mga bagong silang.

Sa una, indibidwal na tinutukoy na panahon ng paggamit ng levomepromazine, ipinagbabawal na magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mabilis na reaksyon sa pag-iisip at motor. Sa kurso ng karagdagang paggamot, ang antas ng mga paghihigpit ay tinutukoy depende sa indibidwal na pagpapaubaya ng gamot. Sa panahon ng paggamot na may levomepromazine, ang paggamit ng mga inuming nakalalasing ay hindi inirerekomenda.

Side effect

Sa gitnang sistema ng nerbiyos: mga extrapyramidal disorder na may pamamayani ng akinetic hypotonic syndrome, nadagdagang pagkapagod, pag-aantok, pagkalito, slurred speech.
Sa PS: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, may kapansanan sa paggana ng atay.
Sa CCC: orthostatic hypotension, tachycardia.
Sa SC: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Sa ES: galactorrhea, mga iregularidad ng regla, mastalgia, pituitary adenoma.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, erythema, pigmentation.
AR: laryngeal edema, edema, anaphylactoid reactions, bronchospasm, urticaria, dermatitis.
Iba pa: mga sakit sa ihi, hyperthermia, pananakit at pamamaga sa lugar ng iniksyon.

Contraindications

- patuloy na arterial hypotension, lalo na sa mga matatandang pasyente;
- sakit sa atay;
- sakit sa bato;
- mga sakit ng hematopoietic system;
- talamak na cardiovascular insufficiency sa yugto ng decompensation;
- panahon ng paggagatas, edad ng mga bata;
- angle-closure glaucoma, pagpapanatili ng ihi, multiple sclerosis, myasthenia gravis, hemiplegia, hypersensitivity sa phenothiazines.

Overdose

Mga sintomas.
Arterial hypotension, ventricular tachycardia, extrapyramidal disorder, convulsive syndrome, coma.
Paggamot.
Resuscitation at symptomatic therapy sa isang espesyal na departamento ng isang ospital.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga inhibitor ng MAO ay nagdaragdag ng panganib ng mga extrapyramidal disorder sa panahon ng paggamot na may levomepromazine dahil sa pagbaba ng hindi aktibo na gamot sa atay. Ang sabay-sabay na appointment ng levomepromazine at mga gamot na may depressant effect sa central nervous system ay humahantong sa isang pagtaas sa central depressive effect.

Sa ilalim ng impluwensya ng levomepromazine, ang epekto ng antiparkinsonian ay makabuluhang nabawasan dahil sa pakikipag-ugnayan ng antagonistic na dulot ng pagbara ng mga dopaminergic receptor na dulot ng mga antipsychotics.

Sa sabay-sabay na paggamit ng levomepromazine at antihypertensive na gamot, ang panganib ng orthostatic hypotension ay tumataas. Pagkatapos kumuha ng mga antacid na naglalaman ng mga asing-gamot, oxide o hydroxides ng aluminyo, magnesiyo o kaltsyum, ang pagsipsip ng levomepromazine ay bumababa, samakatuwid, kung kinakailangan, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito, levomepromazine ay dapat na inireseta 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacid, kung Ang pangangasiwa ng parenteral ay hindi ipinahiwatig na neuroleptics. Ang kumbinasyon ng levomepromazine at mga gamot na may aktibidad na M-anticholinergic ay humahantong sa isang pagtaas sa hindi kanais-nais na mga pagpapakita ng anticholinergic.

Catad_pgroup Antipsychotics (Neuroleptics)

Tizercin tablets - mga tagubilin para sa paggamit

Numero ng pagpaparehistro:

ПN011307/01-25.02.2010

Pangalan ng kalakalan ng gamot:

BAHAY-PANULUYAN:

levomepromazine

Form ng dosis:

pinahiran na mga tablet

Tambalan:

aktibong sangkap: 25 mg levomepromazine (katumbas ng 33.8 mg levomepromazine hydromaleate),
Mga excipient: magnesium stearate 1 mg, sodium starch glycolate 2 mg, povidone 8 mg, microcrystalline cellulose 10 mg, potato starch 15.2 mg, lactose 40 mg, tablet shell: titanium dioxide 0.758 mg, hypromellose 2.632 mg, dimethicone 0.355 mg. magnesium stearate.

Paglalarawan:
Bilog, bahagyang biconvex na film-coated na mga tablet, puti, walang amoy

Grupo ng pharmacotherapeutic:

antipsychotic (neuroleptic)

ATX code: N05AA02

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics:

Antipsychotic agent (neuroleptic) ng serye ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative (hypnotic), analgesic, moderate antiemetic, hypothermic, moderate antihistamine at M-anticholinergic effect. Nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo (BP).
Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors ng mesolimbic at mesocortical system.
Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenoreceptors ng reticular formation ng brain stem; antiemetic action - blockade ng dopamine D2 receptors ng trigger zone ng vomiting center; hypothermic action - blockade ng dopamine receptors ng hypothalamus.
Ang mga epekto ng extrapyramidal sa levomepromazine ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga "klasikong" antipsychotics. Pinapataas ng Levomepromazine ang threshold ng sakit. Dahil sa kakayahang pahusayin ang mga epekto ng analgesics, ang gamot na ito ay maaaring gamitin para sa adjuvant therapy sa acute at chronic pain syndrome.

Pharmacokinetics:

Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay naabot 1-3 oras pagkatapos ng paglunok. Dumadaan sa histohematological barrier, kabilang ang blood-brain barrier, na ipinamamahagi sa mga organ at tissue.
Ang Levomepromazine ay mabilis na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation sa sulfate at glucuronide conjugates, na pinalabas sa ihi. Ang metabolite na nabuo bilang isang resulta ng demethylation (N-desmethylomono-methotrimeprazine) ay may aktibidad na pharmacological, ang natitirang mga metabolite ay hindi aktibo. Ang isang maliit na bahagi ng ibinibigay na dosis (1%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi at dumi. Ang kalahating buhay ay 15-30 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies:

• sa schizophrenia (talamak at talamak)
• sa bipolar disorder
• may katandaan, pagkalasing at iba pang psychoses
• may oligophrenia
• may epilepsy

pati na rin ang iba pang mga sakit sa pag-iisip na nangyayari sa:

• pagkabalisa
• pagkabalisa
• panic
• mga phobia
• patuloy na hindi pagkakatulog

Pagpapalakas ng pagkilos ng analgesics, general anesthesia, antihistamines.

Pain syndrome (trigeminal neuralgia, neuritis ng facial nerve, herpes zoster).

Contraindications:

• sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot,
• hypersensitivity sa phenothiazines,
• labis na dosis ng mga gamot na nagdudulot ng pagsugpo sa CNS (alkohol, general anesthetics, sleeping pills),
• angle-closure glaucoma,
• pagpapanatili ng ihi,
• sakit na Parkinson,
• multiple sclerosis,
• myasthenia gravis, hemiplegia,
• talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation,
• matinding pagkabigo sa bato/atay,
• malubhang arterial hypotension,
• pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis (granulocytopenia),
• porphyria,
• paggagatas,
• edad ng mga bata hanggang 12 taon.

Maingat: epilepsy, mga pasyente na may kasaysayan ng cardiovascular disease, lalo na sa mga matatanda (conduction disorder ng kalamnan ng puso, arrhythmias, congenital long QT interval syndrome).

Pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis
Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ang isang maingat na paghahambing ng panganib sa fetus at ang benepisyo sa ina ay natupad.
Pagpapasuso
Ang Levomepromazine ay pumapasok sa gatas ng ina. Kaugnay nito, at sa kawalan ng mga kinokontrol na pag-aaral, ang paggamit nito sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Kung kinakailangan, kunin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat kang magpasya kung hihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa:

Sa loob, simula sa isang pang-araw-araw na dosis na 25-50 mg sa ilang mga dosis (ang pinakamataas na bahagi ng pang-araw-araw na dosis ay dapat ibigay sa oras ng pagtulog), dagdagan ito araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa mapabuti ang kondisyon ng pasyente. Sa mga pasyente na lumalaban sa iba pang mga antipsychotics, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas nang mas mabilis sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 50-75 mg bawat araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200-300 mg.
Matapos mapabuti ang kondisyon ng pasyente, ang dosis ay dapat bawasan sa isang dosis ng pagpapanatili, ang halaga nito ay tinutukoy nang paisa-isa.
Sa pagsasanay sa outpatient, ang mga pasyente na may neurotic disorder ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis ng 12.5-50 mg (1/2-2 tablets).
Ang mga pasyente na may psychosis, na may matinding psychomotor agitation, ipinapayong simulan ang therapy na may levomepromazine mula sa parenteral administration.
Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic collapse sa panahon ng paggamot, kinakailangan ang bed rest.

Side effect

Ang cardiovascular system:
ang pinakakaraniwang side effect ay ang pagbaba ng presyon ng dugo at orthostatic hypotension. Posible rin ang tachycardia, Morgagni-Adams-Stokes syndrome, pagpapahaba ng pagitan ng QT (arrhythmogenic effect, pirouette-type tachycardia) (tingnan din ang seksyon na "Contraindications").
Sistema ng hematopoietic:
pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Central nervous system:
pagkalito, slurred speech, extrapyramidal na sintomas na may nangingibabaw na akineto-hypotonic syndrome, epileptic seizure, tumaas na intracranial pressure, neuroleptic malignant syndrome (NMS).
Endocrine system at metabolismo:
galactorrhea, panregla disorder, pagbaba ng timbang. Ang pituitary adenoma ay inilarawan sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang phenothiazines, ngunit higit pang pananaliksik ang kinakailangan upang magtatag ng isang sanhi ng kaugnayan sa mga gamot na ito.
Urogenital system:
pagkawalan ng kulay ng ihi, mga karamdaman sa pag-ihi.
Gastrointestinal tract:
tuyong bibig, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pinsala sa atay (jaundice, cholestasis).
Mga reaksyon sa balat: photosensitivity, erythema, pigmentation.
Paningin: na may matagal na paggamit, mga deposito sa lens at kornea, retinopathy pigmentosa.
Mga reaksiyong alerdyi:
laryngeal edema, peripheral edema, anaphylactoid reactions, bronchospasm, urticaria, exfoliative dermatitis.
Iba pa: hyperthermia (maaaring ang unang senyales ng NZS), pananakit at pamamaga sa mga lugar ng iniksyon.

Overdose:

Sintomas:
Arterial hypotension, mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa kalamnan ng puso (pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", atrioventricular blockade), depression ng kamalayan ng iba't ibang kalubhaan (hanggang sa pagkawala ng malay), mga sintomas ng extrapyramidal, sedation, epileptic seizure.
Paggamot:
resuscitation, symptomatic therapy. Ang tiyak na antidote ay hindi kilala. Ang sapilitang diuresis, hemodialysis at hemoperfusion ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga sumusunod ay dapat na iwasan:

• Antihypertensive dahil sa panganib ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo.
• Mga inhibitor ng MAO monoamine oxidase, kasi posibleng dagdagan ang tagal ng epekto ng gamot na Tizercin at ang kalubhaan ng mga side effect nito.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag pinagsama sa mga sumusunod na ahente:

• Mga gamot na anticholinergic(tricyclic antidepressants; H1-histamine receptor blockers; ilang antiparkinsonian na gamot; atropine, scopolamine, succinylcholine) dahil sa tumaas na anticholinergic effect (paralytic ileus, urinary retention, glaucoma). Kapag pinagsama sa scopolamine, ang mga epekto ng extrapyramidal ay naobserbahan.
• Mga depressant ng CNS(narcotic analgesics, general anesthesia, anxiolytics, sedatives at hypnotics, tranquilizers, tricyclic antidepressants) ay nagpapahusay sa pagbawalan na epekto ng gamot sa central nervous system.
• Mga Stimulants ng CNS(halimbawa, amphetamine derivatives) - isang pagbaba sa psychostimulating effect.
• Levodopa: ang epekto ng gamot na ito ay humina.
• Mga gamot na antidiabetic sa bibig: ang kanilang pagiging epektibo ay nabawasan, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
• Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT(ilang antiarrhythmic na gamot, macrolide antibiotic, ilang antifungal azoles, cisapride, ilang antidepressant, ilang antihistamine, at potassium-lowering diuretics) - pinapataas ang panganib ng pagpapahaba ng QT interval at samakatuwid ay nagdaragdag ng panganib ng arrhythmias.
• Mga gamot na nagdudulot ng photosensitivity: maaaring tumaas ang epektong ito.
• alak: ang pagsugpo sa central nervous system ay tumataas at ang posibilidad ng extrapyramidal side effect ay tumataas.
• Mga antacid: bawasan ang pagsipsip sa gastrointestinal tract (ang levomepromazine ay dapat ibigay 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos kumuha ng antacids).

mga espesyal na tagubilin

Ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto sa kaso ng isang reaksiyong alerdyi.

Sa pagbubuntis, ang gamot ay dapat na inireseta pagkatapos ng maingat na paghahambing ng panganib at benepisyo (tingnan ang seksyong "Pagbubuntis at paggagatas").

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga inhibitor ng MAO at mga sangkap na anticholinergic ay nangangailangan ng espesyal na pangangalaga (tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan").

Kinakailangan ang partikular na pangangalaga kapag nagrereseta ng mga gamot sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at / o hepatic dahil sa panganib ng pagsasama-sama ng gamot.

Ang mga matatandang pasyente ay madaling kapitan ng orthostatic hypotension, pati na rin ang anticholinergic at sedative effect ng phenothiazines. Bilang karagdagan, ang mga ito ay kadalasang may extrapyramidal side effect. Samakatuwid, ang mababang paunang dosis at ang kanilang unti-unting pagtaas ay lalong mahalaga sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Upang maiwasan ang pagbuo ng orthostatic hypotension, ang pasyente ay dapat humiga ng kalahating oras pagkatapos ng unang dosis. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang pahinga sa kama ay dapat sundin pagkatapos ng pangangasiwa ng bawat dosis.

Kung ang hyperthermia ay nangyayari sa panahon ng antipsychotic therapy, ang neuroleptic malignant syndrome (NMS) ay dapat na ibukod. Ang NZS ay isang nakamamatay na sakit na nailalarawan sa mga sumusunod na sintomas: hyperthermia, tigas ng kalamnan, pagkalito, dysfunction ng autonomic nervous system (hindi matatag na presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia, pagtaas ng pagpapawis), pagtaas ng konsentrasyon ng creatine phosphokinase (CPK), myoglobinuria (rhabdomyolysis) at talamak na pagkabigo sa bato. Kung nangyari ang mga ito, at kung ang hyperthermia ng hindi kilalang etiology ay nangyayari sa panahon ng paggamot nang walang iba pang mga klinikal na sintomas ng NZS, ang pangangasiwa ng gamot na Tizercin ® ay dapat na ihinto kaagad.

Pagkatapos ng biglaang pag-alis ng gamot, ginamit sa mataas na dosis o sa mahabang panahon, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo, panginginig, pagtaas ng pagpapawis, tachycardia, hindi pagkakatulog at pagkabalisa, pati na rin ang pagbuo ng pagpapaubaya sa gamot na pampakalma. mga epekto ng phenothiazines at cross-tolerance sa iba't ibang antipsychotics. Para sa kadahilanang ito, ang pag-alis ng gamot ay dapat palaging gawin nang unti-unti.

Maraming antipsychotics, kabilang ang levomepromazine, ay maaaring magpababa ng seizure threshold at maging sanhi ng mga pagbabago sa epileptiform EEG. Samakatuwid, kapag pumipili ng isang dosis ng Tizercin sa mga pasyente na may epilepsy, ang mga klinikal na parameter at EEG ay dapat na patuloy na subaybayan.

Ang pag-unlad ng cholestatic jaundice ay nakasalalay sa indibidwal na sensitivity ng pasyente at ganap na nawawala pagkatapos na ihinto ang gamot. Samakatuwid, sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay.

Kinakailangan na ipagbawal ang paggamit ng mga inuming nakalalasing sa panahon ng paggamot at hanggang sa mawala ang mga epekto ng gamot (sa loob ng 4-5 araw pagkatapos ihinto ang pangangasiwa ng gamot na Tizercin ® .

• presyon ng arterial,
• function ng atay (lalo na sa mga pasyente na may sakit sa atay),
• formula ng dugo,
• ECG (para sa mga sakit sa cardiovascular at sa mga matatandang pasyente).

Pagmamaneho ng mga kotse at pagtatrabaho sa mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng kotse at pagsasagawa ng trabaho na nauugnay sa mas mataas na panganib ng mga aksidente.

Form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 25 mg.
50 tablet sa isang brown na bote na salamin na may takip ng PE, na may unang pambungad na kontrol at isang accordion shock absorber.
1 bote na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Shelf life

5 taon.
Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay kabilang sa listahan No. 1 ng mga makapangyarihang sangkap ng Standing Committee para sa Drug Control ng Ministry of Health ng Russian Federation.
Mag-imbak sa isang temperatura ng 15-25 ° C, sa labas ng maaabot ng mga bata.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa pamamagitan ng reseta!

Manufacturer

CJSC Pharmaceutical Plant EGIS,
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 HUNGARY

Kinatawan ng Opisina ng CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hungary)
Moscow 121108, Moscow, st. Ivan Franko, d. 8.

Nozinan, Dedoran, Levomasin, Levopromazine, Minosinan, Neosin, Neuractil, Neurocil, Sinogan, Veractyl, Methotrimeprazine,

Recipe (International)

Rep: Sol. Levomepromazini 2.5% 1 ml
D.t.d: #10 sa amp.
S: 1-2 ml intramuscularly 2 beses sa isang araw, pagtaas ng dosis sa 101 bawat araw.

epekto ng pharmacological

Hinaharang ang dopamine receptors ng iba't ibang istruktura ng utak (kabilang ang mesolimbic, mesocortical). Binabawasan ang mga produktibong sintomas ng psychosis - delirium, guni-guni, psychomotor agitation. Ito ay may binibigkas na adrenoblocking, katamtamang mga katangian ng anticholinergic at antihistamine. Mayroon itong analgesic effect.

Ito ay mabilis at ganap na hinihigop ng anumang ruta ng pangangasiwa. Ang Cmax ay nakamit 1-3 oras pagkatapos ng oral administration at 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng intramuscular injection. Ito ay dumadaan sa histohematic barrier, kabilang ang BBB, at ipinamamahagi sa mga organo at tisyu. Intensively biotransformed. Ang pangunahing aktibong metabolite ay N-desmethylmono-methotrimeprazine, na kalaunan ay nagiging monosulfoxide. T1 / 2 levomepromazine - 16-78 na oras Pinalabas pangunahin bilang mga metabolite sa ihi at apdo.

Mode ng aplikasyon

Para sa mga matatanda: Sa loob, sa / m, sa / sa. Ang kaluwagan ng paggulo ay nagsisimula sa parenteral na pangangasiwa ng 25-75 mg, kung kinakailangan, hanggang sa 200-250 mg intramuscularly o 75-100 mg intravenously. Unti-unting lumipat sa oral administration na 50-100 mg bawat araw (kung kinakailangan, hanggang 400 mg). Sa pagsasanay sa outpatient, ang 12.5–50.0 mg bawat araw ay inireseta nang pasalita.

Mga indikasyon

Psychomotor agitation ng iba't ibang etiologies (sa talamak at talamak na schizophrenia, bipolar disorder, psychosis, kabilang ang senile, pagkalasing, oligophrenia, epilepsy), pati na rin ang iba pang mga sakit sa pag-iisip na nangyayari sa pagkabalisa, pagkabalisa, gulat, phobias, patuloy na hindi pagkakatulog. Pagpapalakas ng pagkilos ng analgesics, mga gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, antihistamines). Pain syndrome sa trigeminal neuralgia at neuritis ng facial nerve, herpes zoster.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot; labis na dosis ng mga gamot na nagdudulot ng pagsugpo sa CNS (alcohol, general anesthetics, hypnotics), angle-closure glaucoma, pagpapanatili ng ihi, Parkinson's disease, multiple sclerosis, myasthenia gravis, hemiplegia, talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, malubhang bato at / o atay pagkabigo, malubhang arterial hypotension, pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis, porphyria, pagbubuntis, pagpapasuso, mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga side effect

Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): nabawasan ang presyon ng dugo, orthostatic hypotension, tachycardia, Morgagni-Adams-Stokes syndrome, pagpapahaba ng pagitan ng QT (arrhythmogenic effect, tachycardia ng uri ng "pirouette") (tingnan ang din "Mga paghihigpit sa paggamit"), pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.

Mula sa nervous system at sensory organ: pagkalito, slurred speech, extrapyramidal sintomas na may pamamayani ng akinetic-hypotonic syndrome, epileptic seizure, nadagdagan ang intracranial pressure, neuroleptic malignant syndrome (NMS); na may matagal na paggamit - mga deposito sa lens at cornea, pigmentary retinopathy.

Mula sa digestive tract: tuyong bibig, paninigas ng dumi, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pinsala sa atay (jaundice, cholestasis).

Mga reaksiyong alerdyi: laryngeal edema, peripheral edema, anaphylactoid reaksyon, bronchospasm, urticaria, exfoliative dermatitis.

Iba pa: pagkawalan ng kulay ng ihi, kapansanan sa pag-ihi, galactorrhea, iregularidad ng regla, pagbaba ng timbang, pagtaas ng photosensitivity, erythema, pigmentation, hyperthermia (maaaring ang unang senyales ng NZS), pananakit at pamamaga sa lugar ng iniksyon. Ang pituitary adenoma ay inilarawan sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang phenothiazines, ngunit higit pang pananaliksik ang kinakailangan upang magtatag ng isang sanhi ng kaugnayan sa mga gamot na ito.

Form ng paglabas

Dragee 0.025 g; 2.5% na solusyon sa amp. 1 ml.

PANSIN!

Ang impormasyon sa pahinang iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi nagpo-promote ng paggamot sa sarili sa anumang paraan. Ang mapagkukunan ay inilaan upang gawing pamilyar ang mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan sa karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot Levomepromazine"Ang ipinag-uutos ay nagbibigay para sa isang konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng aplikasyon at dosis ng gamot na iyong pinili.