Mga tagubilin sa Gabapentin para sa paggamit ng mga analogue. Paglalarawan ng form ng dosis

Mga pantulong: calcium stearate - 4.2 mg, sodium carboxymethyl starch (type A) - 4.2 mg, microcrystalline cellulose - 111.6 mg.

Komposisyon ng kapsula: gelatin, titan dioxide.

10 piraso. - contour cell packaging (5) - mga karton na pakete.
15 pcs. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
50 pcs. - mga garapon ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
100 piraso. - mga garapon ng polimer (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Gabapentin ay katulad sa istraktura sa isang neurotransmitter gamma-aminobutyric acid(GABA), ngunit ang mekanismo ng pagkilos nito ay naiiba sa iba pang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa mga GABA receptors (barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA uptake inhibitors, GABA agonists at GABA prodrugs). Wala itong GABAergic properties at hindi nakakaapekto sa uptake at metabolism ng GABA. Ipinakita ng mga paunang pag-aaral na ang gabapentin ay nagbubuklod sa α 2 -δ subunit ng mga channel ng calcium na may boltahe na gate at binabawasan ang daloy ng mga calcium ions na naglalaro. mahalagang papel sa paglitaw ng sakit sa neuropathic. Ang iba pang mga mekanismo ng pagkilos ng Gabapentin sa sakit na neuropathic ay isang pagbaba sa glutamate-dependent neuronal death, isang pagtaas sa synthesis ng GABA, at pagsugpo sa pagpapakawala ng mga monoamine neurotransmitters. Ang Gabapentin, sa mga konsentrasyong may kaugnayan sa klinikal, ay hindi nagbubuklod sa mga receptor para sa iba pang karaniwang mga gamot o neurotransmitter, kabilang ang GABA A, GABA B, benzodiazepine, glutamate, o N-methyl-D-aspartate na mga receptor. Hindi tulad ng phenytoin at carbamazepine, ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga channel ng sodium sa vitro. Bahagyang pinahina ng Gabapentin ang mga epekto ng glutamate receptor agonist na N-methyl-D-aspartate sa ilang mga pagsubok sa vitro, ngunit lamang sa isang konsentrasyon ng higit sa 100 µmol, na hindi nakakamit sa vivo. Bahagyang binabawasan ng Gabapentin ang paglabas ng mga monoamine neurotransmitters sa vitro.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng Gabapentin ay hindi proporsyonal sa dosis. Kaya, habang tumataas ang dosis, bumababa ito. Pagkatapos ng oral administration, ang Cmax ng Gabapentin ay nakamit sa loob ng 2-3 oras.Ang ganap na bioavailability ng Gabapentin sa mga kapsula ay halos 60%. Pagkain, incl. Sa mataas na nilalaman taba, ay walang epekto sa mga pharmacokinetics. Ang pag-aalis ng Gabapentin mula sa plasma ay pinakamahusay na inilarawan ng isang linear na modelo. Ang T1/2 mula sa plasma ay hindi nakadepende sa dosis at nasa average na 5-7 oras. Ang mga pharmacokinetics ay hindi nagbabago sa muling gamitin; Ang mga steady-state na konsentrasyon ng plasma ay maaaring mahulaan mula sa mga resulta ng isang solong dosis ng gamot. Ang Gabapentin ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma (<3%) и имеет V d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Mga indikasyon

- monotherapy o bilang isang karagdagang ahente para sa paggamot ng mga bahagyang seizure na mayroon o walang pangalawang generalization sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang;

- sakit sa neuropathic sa mga matatanda (18 taong gulang at mas matanda).

Contraindications

- hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot,

- edad hanggang 12 taon na may bahagyang mga seizure.

Maingat: pagkabigo sa bato.

Dosis

Sa loob, lunukin nang buo, anuman ang pagkain at uminom ng maraming likido. Kung kinakailangan na bawasan ang dosis, ihinto ang gamot, o palitan ito ng alternatibong ahente, dapat itong gawin nang unti-unti sa loob ng hindi bababa sa isang linggo.

Sakit sa neuropathic sa mga matatanda

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 900 mg, nahahati sa tatlong dosis; kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumaas sa maximum na 3600 mg/araw. Maaaring magsimula kaagad ang paggamot sa isang dosis na 900 mg/araw (300 mg 3 beses sa isang araw) o sa unang 3 araw ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 900 mg/araw. ayon sa sumusunod na scheme:

Araw 1: 300 mg 1 beses bawat araw;

Araw 2: 300 mg 2 beses sa isang araw;

Araw 3: 300 mg 3 beses sa isang araw.

Mga bahagyang seizure

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: Ang epektibong dosis ay mula 900 hanggang 2400 mg/araw. Maaaring magsimula ang therapy sa isang dosis na 300 mg 3 beses sa isang araw. sa unang araw o unti-unting tumaas sa 900 mg ayon sa regimen na inilarawan sa itaas. Sa dakong huli, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 3600 mg/araw (nahahati sa 3 pantay na dosis). Ang maximum na agwat sa pagitan ng mga dosis kapag kumukuha ng gamot ng tatlong beses ay hindi dapat lumampas sa 12 oras upang maiwasan ang pagpapatuloy ng mga seizure.

Pagpili ng dosis para sa pagkabigo sa bato

*magreseta ng 300 mg bawat ibang araw

Para sa mga pasyente sa hemodialysis na hindi pa nakakakuha ng Gabapentin, inirerekomenda na magreseta ng gamot sa isang saturating na dosis na 300-400 mg, at pagkatapos ay gamitin ito sa 200-300 mg bawat 4 na oras ng hemodialysis.

Mga side effect

Sa paggamot ng sakit sa neuropathic

Katawan sa kabuuan: aksidenteng pinsala, asthenia, sakit sa likod, flu-like syndrome, sakit ng ulo, impeksyon, sakit ng iba't ibang lokalisasyon, peripheral edema, pagtaas ng timbang;

Digestive tract: paninigas ng dumi, pagtatae, tuyong bibig, dyspepsia, utot, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan;

Sistema ng nerbiyos: kaguluhan sa paglalakad, amnesia, ataxia, pagkalito, pagkahilo, hypoesthesia, antok, may kapansanan sa pag-iisip, panginginig;

Sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, pharyngitis;

Balat at subcutaneous tissue: pantal sa balat;

Mga organo ng pandama: amblyopia.

Sa paggamot ng mga bahagyang seizure

Katawan sa kabuuan: sakit sa likod, pagkapagod, lagnat, sakit ng ulo, impeksyon sa viral, peripheral edema, pagtaas ng timbang, asthenia, pangkalahatang karamdaman, pamamaga ng mukha;

Ang cardiovascular system: sintomas ng vasodilation o hypertension;

Digestive tract: paninigas ng dumi, sakit sa ngipin, pagtatae, dyspepsia, tumaas na ganang kumain, tuyong bibig o lalamunan, pagduduwal at/o pagsusuka, pananakit ng tiyan, utot, anorexia, gingivitis;

Sistema ng dugo, sistema ng lymphatic: leukopenia, purpura (madalas na ito ay inilarawan bilang bruising na nagreresulta mula sa pisikal na trauma);

Musculoskeletal system: bali, myalgia, arthralgia;

Sistema ng nerbiyos: amnesia, ataxia, pagkalito, kawalan ng koordinasyon, depresyon, dysarthria, emosyonal na lability, hindi pagkakatulog, nerbiyos, nystagmus, antok, may kapansanan sa pag-iisip, panginginig, pagkibot ng kalamnan, pagkahilo, hyperkinesis; nadagdagan, humina o wala ang mga reflexes, paresthesia, pagkabalisa, poot;

Sistema ng paghinga: ubo, pharyngitis, rhinitis, pulmonya;

Balat at subcutaneous tissue: abrasion, bintana, makating balat, pantal sa balat;

Mga organo ng pandama: amblyopia, diplopia, kapansanan sa paningin;

Sistema ng genitourinary: impeksyon sa ihi, kawalan ng lakas.

Overdose

Sintomas: pagkahilo, double vision, kapansanan sa pagsasalita, antok, pagkahilo, pagtatae.

Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal, symptomatic therapy. Maaaring ipahiwatig ang hemodialysis para sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato.

Interaksyon sa droga

: Kapag pinagsama ang Gabapentin at morphine, kapag ang morphine ay kinuha 2 oras bago kumuha ng Gabapentin, ang isang pagtaas sa average na lugar sa ilalim ng pharmacokinetic AUC ng Gabapentin ay sinusunod ng 44% kumpara sa Gabapentin monotherapy, na nauugnay sa pagtaas ng sakit. threshold (cold pressor test). Ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi naitatag; ang mga pharmacokinetic na katangian ng morphine ay hindi nagbago. Ang mga side effect ng morphine kapag kinuha kasama ng Gabapentin ay hindi naiiba sa mga kapag kumukuha ng morphine kasama ng placebo. Walang naobserbahang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Gabapentin at phenytoin, valproic acid at carbamazepine. Ang mga pharmacokinetics ng Gabapentin sa steady state ay pareho sa malulusog na indibidwal at mga pasyenteng tumatanggap ng iba pang anticonvulsant.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may mga oral contraceptive na naglalaman ng norethisterone at/o ethinyl estradiol ay hindi sinamahan ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga bahagi.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may mga produktong naglalaman ng aluminyo at magnesiyo ay sinamahan ng pagbawas sa bioavailability ng Gabapentin ng humigit-kumulang 20%. Inirerekomenda na kumuha ng gabapentin humigit-kumulang 2 oras pagkatapos kumuha ng antacid.

Ang Probenecid ay hindi nakakaapekto sa renal excretion ng Gabapentin.

Ang bahagyang pagbaba sa renal excretion ng Gabapentin sa sabay-sabay na paggamit ng cimetidine ay malamang na hindi klinikal na makabuluhan.

mga espesyal na tagubilin

Bagaman ang withdrawal syndrome na may pag-unlad ng mga seizure ay hindi naobserbahan sa panahon ng paggamot na may Gabapentin, ang biglaang pagtigil ng antiepileptic drug therapy sa mga pasyente na may bahagyang mga seizure ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga seizure.

Ang Gabapentin ay hindi itinuturing na isang epektibong paggamot para sa kawalan ng epilepsy.

Sa mga pasyente na nangangailangan ng kasabay na therapy na may morphine, maaaring kailanganin ang isang pagtaas sa dosis ng Gabapentin. Sa kasong ito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga pasyente para sa pagbuo ng tulad ng isang senyales ng central nervous system (CNS) depression bilang pag-aantok. Sa kasong ito, ang dosis ng Gabapentin o morphine ay dapat na sapat na bawasan.

Pananaliksik sa laboratoryo

Kapag idinagdag ang Gabapentin sa iba pang mga anticonvulsant, naiulat ang mga false-positive na resulta kapag sinusukat ang urinary protein gamit ang Ames N-Multistix SG test strips. Upang matukoy ang protina sa ihi, inirerekumenda na gamitin ang mas tiyak na paraan ng pag-ulan ng sulfosalicylic acid. Dapat iwasan ng mga pasyente ang pagmamaneho at paggawa ng trabaho na nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng psychomotor.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan, samakatuwid ang Gabapentin ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay nagbibigay-katwiran sa posibleng panganib sa fetus.

Ang Gabapentin ay pinalabas sa gatas ng suso; ang epekto nito sa isang nagpapasusong sanggol ay hindi alam, kaya dapat iwasan ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Itabi ang gamot sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa - 2 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Latin na pangalan: Gabapentin
ATX code: N03AX12
Aktibong sangkap:
Tagagawa: Pik-Pharma, Russia/
PJSC Technolog o Pharma Start, Ukraine
Pagbibigay mula sa parmasya: Sa ibabaw ng counter
Mga kondisyon ng imbakan: t silid
Pinakamahusay bago ang petsa: 2-3 taon.

Ang Gabapentin ay isang anticonvulsant na gamot na pumipigil sa paglitaw ng mga epileptic seizure. Ang gamot na naglalaman ng gabapentin ay ginawa sa anyo ng mga kapsula.

Ang produkto ay may maraming contraindications at negatibong reaksyon. Samakatuwid, ang Gabapentin ay magagamit lamang sa isang reseta.

Komposisyon at release form

Ang Gabapentin ay isang kapsula na may makapal na shell ng gelatin. Ang gamot ay naglalaman ng 300, 100 o 50 mg ng gabapentin.

Bilang mga excipients, ang Gabapentin 100, 50 o 300 mg tablet ay naglalaman ng:

  • Asukal sa gatas
  • Gelatin
  • Talc
  • E 171
  • Arina ng mais
  • E 172
  • Kalii hydroxide
  • Shellac
  • E 1520
  • Butyl alcohol
  • Ethanol.

Ang mga kapsula ay maaaring magkaroon ng puti, dilaw o berdeng katawan. Ang bawat cylindrical na tableta ay may mga inskripsiyon. Sa loob ng kapsula ay isang mala-kristal na puting pulbos.

Ang Gabapentin 300 mg, 100 mg o 50 mg ay inilalagay sa mga paltos ng 10 kapsula bawat isa. Ang mga blister pack kasama ang anotasyon ay nakapaloob sa isang karton pack.

Mga katangian ng pharmacological

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagsasaad na ang prinsipyo ng pagkilos ng mga tablet ng Gabapentin ay hindi malinaw. Ang istraktura ng base substance ay katulad ng neurotransmitter GABA. Ngunit ang pakikipag-ugnayan ng gabapentin sa mga tisyu at mga selula ng katawan ay naiiba sa epekto ng parmasyutiko ng iba pang mga sangkap na tumutugon sa mga receptor ng GABA, kabilang ang mga agonist, mga inhibitor ng GABA at mga precursor nito, pati na rin ang mga benzodiazepine, barbiturates at Valproate.

Sa mga klinikal na pagsubok gamit ang radioactive gabapentin sa utak ng mga daga, isang tiyak na peptide binding fragment ang natukoy. Marahil ito ang tumutukoy sa analgesic at anticonvulsant na katangian ng gamot.

Sa tamang therapeutic dose, ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng mga sikat na gamot, GABA, glycine, glutamate, o sa mga receptor ng utak ng neurotransmitter.

Ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga channel ng ion, na nakikilala ito mula sa carboxamide at hydantoin derivatives. Gayundin, ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na binabawasan ng gamot ang epekto ng NMDA at pinipigilan ang pagtatago ng mga monoamine neurotransmitters.

Kapag sinusuri ang Gabapentin sa mga daga, tumataas ang metabolismo ng GABA sa ilang bahagi ng utak. Ang sangkap ay mabilis na pumapasok sa organ at pinipigilan ang pagbuo ng mga seizure na pinukaw ng mga kemikal na convulsant at electric shock.

Pagkatapos ng oral administration ng Gabapentin, ang akumulasyon nito sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 3 oras. Habang tumataas ang dosis ng gamot, bumababa ang bioavailability nito. Kapag gumagamit ng Gabapentin sa halagang 300 mg, ang bioavailability ay 60%.

Ang Neurontin ay hindi nagbubuklod sa mga globulin at albumin. Ang nilalaman ng sangkap sa SMR para sa epilepsy ay 20%.

Ang mga bahagi ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang kalahating buhay ay tumatagal ng hanggang 7 oras.

Ang clearance ng neurontin ay bumababa sa renal dysfunction. Sa panahon ng hemodialysis, ang sangkap ay tinanggal mula sa plasma.

Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit

Ang Gabapentin 300 mg ay nagkakahalaga ng mga 453 rubles. Ang presyo ng Gabapentin 100 mg ay mula sa 280 rubles, 50 mg ay 200 rubles.

Ang tinutulungan ng Gabapentin ay nakasulat sa mga tagubilin para sa gamot. Ang pangunahing indikasyon ay epilepsy. Ang gamot ay ginagamit bilang isang adjuvant sa paggamot ng mga bahagyang seizure na mayroon o walang pangalawang generalization.

Ginagamit din ang gamot para sa neuropathic pain syndrome. Ang sintomas na ito ay kadalasang sanhi ng postherpetic neuralgia at mga komplikasyon ng diabetes, sa partikular na neuropathy. Ang gamot ay iniinom din para sa Sudeck syndrome, phantom at post-stroke pain.

Contraindications:

  • Hindi pagpaparaan ng Gabapentin
  • Dysfunction ng bato
  • Edad hanggang 8 taon
  • Pagpapasuso
  • Pagbubuntis.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagsasaad na ang Gabapentin ay kinukuha anuman ang oras ng pagkonsumo ng pagkain. Ang paunang dosis ay 300 mg.

Araw-araw ang dosis ay nadagdagan ng 300 mg hanggang sa makuha ang kinakailangang therapeutic effect. Sa tulong ng titration, naabot nila ang paggamit ng 900 - 1800 mg bawat araw. Para sa mga malubhang anyo ng epilepsy, maaaring magreseta ang doktor ng 3600 mg bawat araw.

Sa mga pasyente na wala pang 12 taong gulang, ang paunang halaga ng gamot ay kinakalkula tulad ng sumusunod: 10-15 mg bawat araw bawat 1 kg ng timbang. Sa susunod na tatlong araw, ang dosis ay nadagdagan sa 30 mg/kg, na nahahati sa 3 dosis.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang paggamit ng Gabapentin para sa epilepsy at ang mga analogue nito ay maaaring isagawa ayon sa ibang pamamaraan. Kaya, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring itakda batay sa timbang ng pasyente:

  • Timbang ng katawan 26-36 kg – 0.9 mg
  • 37-50 kg – 1.2 g
  • Higit sa 50 kg – 1.8 g.

Para sa neuropathic pain syndrome, ang paunang dosis ay 300 mg bawat araw. Unti-unting tumataas ang halaga sa 1.8 gramo, na hinahati ang dosis sa tatlong dosis.

Para sa hemodialysis, ang pangunahing dosis ay hanggang sa 0.4 g. Pagkatapos, bawat 4 na oras sa panahon ng pamamaraan, ang mga pasyente ay inireseta ng hanggang 300 mg ng Gabapentin.

Kung ang paggana ng excretory system ay nagambala, ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy ng mga paunang tagapagpahiwatig ng QC:

  • Higit sa 80 ml/min – mula 0.9 hanggang 2.4 g
  • 50-79 ml/min – 0.6-1.2 g
  • 30-49 ml/min – 0.3-0.6 g
  • 15-29 ml/min – 0.15 – 0.3 g
  • Mas mababa sa 15 ml/min – 0.15 g.

Mga side effect, labis na dosis, mga pakikipag-ugnayan

Ang gamot na Gabapentin, kung kinuha nang hindi tama at hindi pagpaparaan sa mga sangkap, ay maaaring makapukaw ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na mga reaksyon. Ito ay mga allergic na sintomas (nettle fever), mga karamdaman ng lymphatic at hematopoietic system, mga pagbabago sa gana, at mga visual disturbance.

Iba pang negatibong reaksyon:

  • Tumaas na rate ng puso
  • Lagnat
  • Hepatitis
  • Bronchitis
  • Dysfunction ng bato
  • Vertigo
  • Tinnitus
  • Hirap na paghinga
  • Paninilaw ng balat
  • Pancreatitis
  • Atralgia
  • Malaise
  • Hyperhidrosis
  • Tumutulong sipon
  • Enuresis
  • Ubo
  • Pamamaga
  • Alta-presyon
  • Hindi komportable sa dibdib
  • Myalgia.

Gayundin, ang pagkuha ng Gabapentin ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng mga impeksyon sa respiratory o genitourinary system. Ang gamot ay kadalasang nagdudulot ng mga sakit sa pag-iisip sa anyo ng mga guni-guni, pagkamayamutin, emosyonal na kawalang-tatag, at kahirapan sa pag-iisip. Kung ang gamot ay negatibong nakakaapekto sa sistema ng nerbiyos, maaaring mangyari ang autonomic dysfunction, convulsions, amnesia, memory impairment, sleep disturbances, migraines, tremor, at dysarthria.

Ang Gabapentin ay maaari ding magkaroon ng negatibong epekto sa gastrointestinal tract (mga sakit sa dumi, utot, pagduduwal), balat (pantal, acne, pamamaga, pagkakalbo, pamumula), mga glandula ng mammary at genitourinary system.

Pinapataas ng Gabapentin ang posibilidad ng pagkalasing ng katawan at iba't ibang pinsala. Maaaring baguhin ng gamot ang data ng laboratoryo, na nakakaapekto sa mga antas ng asukal, mga puting selula ng dugo, ALT, bilirubin at AST.

Sa kaso ng labis na dosis, ang pag-aantok, diplopia, dysphemia, matamlay na pagtulog, at stool disorder ay nangyayari. Ang Therapy ay binubuo ng gastric lavage at ang paggamit ng mga sorbents. Sa malalang kaso ng sakit sa bato, isinasagawa ang hemodialysis.

Pakikipag-ugnayan ng Gabapentin sa iba pang mga gamot:

  • Antacids (magnesium, aluminum) – ang bioavailability ng Neurontin ay bumababa sa 24%
  • Morphine – pinapataas ang average na AUC ng Gabapentin ng 44%, na maaaring humantong sa CNS depression
  • Cimetidine – binabawasan ang paglabas ng Neurontin ng mga bato
  • Ethanol – tumataas ang intensity ng mga negatibong pagpapakita mula sa central nervous system.

Mga analogue

Ang Gabapentin ay may mga sumusunod na analogues, kasingkahulugan at kapalit, na mas mura - Carbamazepine at Benzonal. Gabapentin – generic na analogues – Neurontin.

Tagagawa – ALSI Pharma, Tekhnolog, Pharmaland, Russia

Presyo- 79 rubles

Mga sangkap: carbamazepine

Paglalarawan - ang mga tablet ay inireseta para sa neuralgia, pag-asa sa alkohol, epilepsy, diabetic neuropathy, polydipsia, bipolar disorder, polyuria

pros– makatwirang gastos, kalidad, mabilis na pagkilos

Mga minus– pagkatapos kumuha ng isang malaking dosis, ang koordinasyon ng mga paggalaw ay may kapansanan, maaari lamang mabili sa isang reseta, mahabang kurso ng therapy, ay maaaring mag-ambag sa pagtaas ng timbang.

Tagagawa – Tatkhimpharmpreparaty, Kazan

Presyo- mula sa 104 rubles

Mga sangkap: benzobarbital

Paglalarawan – ang gamot ay ginagamit para sa Jacksonian, epileptic, focal seizure

pros– mabilis na huminto sa mga pag-atake, abot-kayang presyo

Mga minus– maraming salungat na reaksyon, may mga kontraindiksyon.

Tagagawa – Goedecke, Germany

Presyo- mula sa 350 rubles

Mga sangkap: gabapentin

Paglalarawan - ang mga kapsula ay ginagamit para sa sakit na neuropathic at bahagyang mga seizure

pros– maginhawang release form, mabilis na pinapawi ang sakit

Mga minus– maraming negatibong reaksyon, kontraindikado sa panahon ng paggagatas at pagbubuntis.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Gabapentin. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Gabapentin sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Mga analogue ng Gabapentin sa pagkakaroon ng umiiral na mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng epilepsy at bahagyang mga seizure, sakit dahil sa neuralgia sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon at pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Gabapentin- katulad sa istraktura sa neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), ngunit ang mekanismo ng pagkilos nito ay naiiba sa iba pang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa GABA receptors (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA uptake inhibitors, GABA agonists at prodrugs GABA ). Wala itong GABAergic properties at hindi nakakaapekto sa uptake at metabolism ng GABA.

Ipinakita ng mga paunang pag-aaral na ang gabapentin ay nagbubuklod sa alpha2-omega subunit ng mga channel ng calcium na may boltahe na gated at binabawasan ang daloy ng mga calcium ions, na gumaganap ng mahalagang papel sa sakit na neuropathic. Ang iba pang mga mekanismo ng pagkilos ng Gabapentin sa sakit na neuropathic ay isang pagbawas sa glutamate-dependent neuronal death, isang pagtaas sa synthesis ng GABA, at pagsugpo sa pagpapalabas ng mga monoamine neurotransmitters. Ang Gabapentin, sa mga konsentrasyon na may kaugnayan sa klinikal, ay hindi nagbubuklod sa mga receptor para sa iba pang karaniwang mga gamot o neurotransmitter, kabilang ang GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine, o N-methyl-D-aspartate na mga receptor.

Hindi tulad ng phenytoin at carbamazepine, ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga channel ng sodium. Ang Gabapentin ay bahagyang pinahina ang mga epekto ng glutamate receptor agonist na N-methyl-D-aspartate sa ilang mga in vitro na pagsubok, ngunit sa mga konsentrasyon lamang na higit sa 100 μM, na hindi nakamit sa vivo. Bahagyang binabawasan ng Gabapentin ang paglabas ng mga monoamine neurotransmitters.

Tambalan

Gabapentin + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng Gabapentin ay hindi proporsyonal sa dosis. Kaya, habang tumataas ang dosis, bumababa ito. Ang ganap na bioavailability ng Gabapentin sa mga kapsula ay halos 60%. Pagkain, incl. na may mataas na taba na nilalaman, ay walang epekto sa mga pharmacokinetics. Ang pag-aalis ng Gabapentin mula sa plasma ay pinakamahusay na inilarawan ng isang linear na modelo. Ang mga pharmacokinetics ay hindi nagbabago sa paulit-ulit na paggamit; Ang mga steady-state na konsentrasyon ng plasma ay maaaring mahulaan mula sa mga resulta ng isang solong dosis ng gamot. Ang gamot ay hindi naghihikayat ng mixed-function na oxidative liver enzymes na kasangkot sa metabolismo ng gamot. Ito ay excreted ng eksklusibo ng mga bato na hindi nagbabago at hindi na-metabolize.

Ang plasma clearance ng Gabapentin ay nabawasan sa mga matatanda at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang Gabapentin ay tinanggal mula sa plasma sa panahon ng hemodialysis. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato at mga pasyente na tumatanggap ng paggamot sa hemodialysis, inirerekomenda ang pagsasaayos ng dosis.

Mga indikasyon

  • monotherapy o bilang isang karagdagang ahente para sa paggamot ng mga bahagyang convulsion o epileptic seizure na mayroon o walang pangalawang generalization sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang na may epilepsy;
  • sakit sa neuropathic sa mga nasa hustong gulang (18 taong gulang at mas matanda) na may postherpetic neuralgia at iba pang mga sakit.

Mga form ng paglabas

Mga kapsula na 100 mg, 300 mg at 400 mg (minsan ay nagkakamali na tinatawag na mga tablet).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Sa loob, lunukin nang buo, anuman ang pagkain at uminom ng maraming likido. Kung kinakailangan na bawasan ang dosis, ihinto ang gamot, o palitan ito ng alternatibong ahente, dapat itong gawin nang unti-unti sa loob ng hindi bababa sa isang linggo.

Sakit sa neuropathic sa mga matatanda

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 900 mg, nahahati sa tatlong dosis; kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumaas sa maximum na 3600 mg bawat araw. Ang paggamot ay maaaring magsimula kaagad sa isang dosis na 900 mg bawat araw (300 mg 3 beses sa isang araw) o sa unang 3 araw ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 900 mg bawat araw ayon sa sumusunod na pamamaraan:

  • Araw 1: 300 mg 1 beses bawat araw;
  • Araw 2: 300 mg 2 beses sa isang araw;
  • Araw 3: 300 mg 3 beses sa isang araw.

Mga bahagyang seizure

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: ang epektibong dosis ay mula 900 hanggang 2400 mg bawat araw. Maaaring magsimula ang Therapy sa isang dosis na 300 mg 3 beses sa isang araw sa unang araw o unti-unting tumaas sa 900 mg ayon sa regimen na inilarawan sa itaas. Kasunod nito, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 3600 mg bawat araw (na nahahati sa 3 pantay na dosis). Ang maximum na agwat sa pagitan ng mga dosis kapag kumukuha ng gamot ng tatlong beses ay hindi dapat lumampas sa 12 oras upang maiwasan ang pagpapatuloy ng mga seizure.

Para sa mga pasyente sa hemodialysis na hindi pa nakakakuha ng Gabapentin, inirerekomenda na magreseta ng gamot sa isang loading dose na 300-400 mg, at pagkatapos ay gamitin ito sa 200-300 mg bawat 4 na oras ng hemodialysis.

Side effect

Sa paggamot ng sakit sa neuropathic

  • aksidenteng pinsala;
  • asthenia;
  • sakit ng likod;
  • tulad ng trangkaso syndrome;
  • sakit ng ulo;
  • impeksyon;
  • sakit ng iba't ibang lokalisasyon;
  • peripheral edema;
  • Dagdag timbang;
  • hindi pagpaparaan sa alkohol;
  • paninigas ng dumi, pagtatae;
  • tuyong bibig;
  • dyspepsia;
  • utot;
  • pagduduwal, pagsusuka;
  • sakit sa tiyan;
  • gulo sa lakad;
  • amnesia;
  • ataxia;
  • pagkalito;
  • pagkahilo;
  • antok;
  • karamdaman sa pag-iisip;
  • panginginig;
  • dyspnea;
  • pharyngitis;
  • pantal sa balat.

Sa paggamot ng mga bahagyang seizure

  • sakit ng likod;
  • pagkapagod;
  • lagnat;
  • sakit ng ulo;
  • impeksyon sa viral;
  • peripheral edema;
  • Dagdag timbang;
  • asthenia;
  • hindi pagpaparaan sa alkohol;
  • pangkalahatang karamdaman;
  • pamamaga ng mukha;
  • sintomas ng vasodilation o hypertension;
  • paninigas ng dumi, pagtatae;
  • dyspepsia;
  • nadagdagan ang gana;
  • tuyong bibig o lalamunan;
  • pagduduwal, pagsusuka;
  • sakit sa tiyan;
  • utot;
  • anorexia;
  • gingivitis;
  • leukopenia, purpura;
  • mga bali;
  • myalgia;
  • arthralgia;
  • amnesia;
  • ataxia;
  • pagkalito;
  • kakulangan ng koordinasyon;
  • depresyon;
  • dysarthria;
  • emosyonal na lability;
  • hindi pagkakatulog;
  • nerbiyos;
  • antok;
  • karamdaman sa pag-iisip;
  • pagkibot ng kalamnan;
  • pagkahilo;
  • hyperkinesis;
  • pagpapalakas, pagpapahina o kawalan ng mga reflexes;
  • paresthesia;
  • pagkabalisa;
  • poot;
  • ubo;
  • pharyngitis;
  • rhinitis;
  • pulmonya;
  • mga gasgas;
  • Makating balat;
  • pantal sa balat;
  • impeksyon sa ihi;
  • Sira sa mata;
  • kawalan ng lakas.

Contraindications

  • hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
  • edad hanggang 12 taon na may bahagyang mga seizure.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan, kaya ang Gabapentin ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay nagbibigay-katwiran sa posibleng panganib sa fetus.

Ang Gabapentin ay pinalabas sa gatas ng suso; ang epekto nito sa isang nagpapasusong sanggol ay hindi alam, kaya dapat iwasan ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa ilalim ng edad na 12 taon na may bahagyang mga seizure. Para sa paggamot ng sakit sa neuropathic, huwag pangasiwaan ang mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Bagaman ang withdrawal syndrome na may pag-unlad ng mga seizure ay hindi naobserbahan sa panahon ng paggamot na may Gabapentin, ang biglaang pagtigil ng antiepileptic drug therapy sa mga pasyente na may bahagyang mga seizure ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga seizure.

Ang Gabapentin ay hindi itinuturing na isang epektibong paggamot para sa kawalan ng epilepsy.

Sa mga pasyente na nangangailangan ng kasabay na therapy na may morphine, maaaring kailanganin ang isang pagtaas sa dosis ng Gabapentin. Sa kasong ito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga pasyente para sa pagbuo ng tulad ng isang senyales ng central nervous system (CNS) depression bilang pag-aantok. Sa kasong ito, ang dosis ng Gabapentin o morphine ay dapat na sapat na bawasan.

Pananaliksik sa laboratoryo

Kapag idinagdag ang Gabapentin sa iba pang mga anticonvulsant, naiulat ang mga false-positive na resulta kapag sinusukat ang urinary protein gamit ang Ames N-Multistix SG test strips. Upang matukoy ang protina sa ihi, inirerekumenda na gamitin ang mas tiyak na paraan ng pag-ulan ng sulfosalicylic acid.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Dapat iwasan ng mga pasyente ang pagmamaneho at paggawa ng trabaho na nangangailangan ng mabilis na reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Morphine: Kapag ang Gabapentin at morphine ay sabay na pinangangasiwaan, kapag ang morphine ay kinuha 2 oras bago kumuha ng Gabapentin, isang pagtaas sa average na lugar sa ilalim ng pharmacokinetic AUC ng Gabapentin ay sinusunod ng 44% kumpara sa Gabapentin monotherapy, na nauugnay sa isang pagtaas sa ang threshold ng sakit (cold pressor test). Ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi naitatag; ang mga pharmacokinetic na katangian ng morphine ay hindi nagbago. Ang mga side effect ng morphine kapag kinuha kasama ng Gabapentin ay hindi naiiba sa mga kapag kumukuha ng morphine kasama ng placebo. Walang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Gabapentin at phenobarbital, phenytoin, valproic acid at carbamazepine. Ang mga pharmacokinetics ng Gabapentin sa steady state ay pareho sa malulusog na indibidwal at mga pasyenteng tumatanggap ng iba pang anticonvulsant.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may mga oral contraceptive na naglalaman ng norethisterone at/o ethinyl estradiol ay hindi sinamahan ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga bahagi.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may mga antacid na naglalaman ng aluminyo at magnesiyo ay sinamahan ng pagbawas sa bioavailability ng Gabapentin ng humigit-kumulang 20%. Inirerekomenda na kumuha ng gabapentin humigit-kumulang 2 oras pagkatapos kumuha ng antacid.

Ang Probenecid ay hindi nakakaapekto sa renal excretion ng Gabapentin.

Ang bahagyang pagbaba sa renal excretion ng Gabapentin sa sabay-sabay na paggamit ng cimetidine ay malamang na hindi klinikal na makabuluhan.

Mga analogue ng gamot na Gabapentin

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

  • Gabagamma;
  • Gabantin;
  • Gapentek;
  • Catena;
  • Convalis;
  • Neurontin;
  • Tebantin;
  • Egipentine;
  • Eplirontin.

Mga analog para sa therapeutic effect (mga anti-epileptic na gamot):

  • Algerica;
  • Acetazolamide;
  • Benzobarbital;
  • Benzonal;
  • Valopixim;
  • Valparine;
  • Valproic acid;
  • Vimpat;
  • Gabitril;
  • Hexamidine;
  • Depakine;
  • Depakine chrono;
  • Depamid;
  • Diazepam;
  • Diacarb;
  • Difenin;
  • Zagretol;
  • Zenitsetam;
  • Zeptol;
  • Zonegran;
  • Inovelon;
  • Carbalepsin retard;
  • Carbamazepine;
  • Clonazepam;
  • Convalis;
  • Convulex;
  • Convulsan;
  • Convulsofin;
  • Lamictal;
  • Lamitor;
  • Lamotrigine;
  • Levetinol;
  • Levetiracetam;
  • Lyrics;
  • Misolin;
  • Pagluferal;
  • Pregabalin;
  • Prigabilon;
  • Primidone;
  • Relium;
  • Replica;
  • Sibazon;
  • Suxilep;
  • Tegretol;
  • Topamax;
  • Topiramate;
  • Trobalt;
  • Phenobarbital;
  • Finlepsin;
  • Finlepsin retard;
  • Chloracone;
  • Exalief;
  • Encorat;
  • Epimax;
  • Eplirontin.
Ang Gabapentin ay katulad sa istraktura sa GABA, iyon ay, kasama nito maaari itong magpadala ng mga impulses ng sakit, ngunit hindi naaapektuhan ang mga partikular na receptor. Ang gamot ay kumikilos sa mga partikular na target ng protina, binabawasan ang sakit ng neuropathic na pinagmulan sa gitna at paligid na antas, at nagdudulot din ng isang anticonvulsant na epekto. Ang pangunahing aktibong sangkap ay hindi tumira sa mga tisyu ng katawan, ngunit pinalabas nang buo sa pamamagitan ng mga bato. Ang gamot na ito ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng mga kondisyon ng epileptik sa mga matatanda at kabataan, pati na rin para sa mga sintomas ng pananakit na may likas na neuropathic.

1. Pagkilos sa parmasyutiko

Grupo ng gamot:

Anticonvulsant na gamot.

Therapeutic effects ng Gabapentin:

  • Anticonvulsant;
  • Anesthetic.

Mga Katangian:

  • Ang gamot ay maaaring tumagos sa hadlang ng dugo-utak.
Nagbubuklod sa mga protina ng plasma: wala.

Paglabas: bato.

2. mga indikasyon para sa paggamit

Ang gamot ay ginagamit para sa:

  • Paggamot ng iba't ibang anyo ng epilepsy sa mga matatanda at kabataan;
  • Pag-aalis ng sakit sa neuropathic ng iba't ibang pinagmulan.

3. Paraan ng aplikasyon

Inirerekomendang dosis ng Gabapentin para sa mga matatanda at kabataan:

  • 300 mg bawat araw na may unti-unting pagtaas ng dosis ng 300 mg araw-araw hanggang sa maabot ang halaga na 900-1800 (3600) mg bawat araw.

Inirerekomendang dosis ng gamot para sa mga bata 8-12 taong gulang (batay sa mga kalkulasyon ng timbang):

  • 10-15 mg bawat kg ng timbang bawat araw na may unti-unting pagtaas ng dosis hanggang 35-30 mg bawat kg ng timbang bawat araw.

Inirerekomendang dosis ng Gabapentin para sa mga batang 8-12 taong gulang (batay sa aktwal na timbang):

    900 mg bawat araw;

    1200 mg bawat araw;

    Higit sa 50 kg:

    1800 mg bawat araw.

Mga tampok ng aplikasyon:

  • Ang natanggap na dosis ng gamot ay nahahati sa 2-3 dosis;
  • Ayon sa mga tagubilin, ang paghinto ng gamot ay posible lamang sa pamamagitan ng unti-unting pagbabawas ng dosis nito sa loob ng isang linggo;
  • Ang pagitan ng 12 oras sa pagitan ng dalawang magkasunod na dosis ng gamot ay hindi dapat lumampas.

4. Mga side effect

    Ang cardiovascular system:

    Pagpapahinga ng vascular wall, pagbaba ng presyon ng dugo;

    Sistema ng ihi:

    Hindi pagpipigil sa ihi;

    Sistema ng dugo:

    Pagbawas sa bilang ng mga leukocytes;

    Sistema ng nerbiyos:

    Pagkapagod, pagkahilo, nystagmus, asthenia, paresthesia, antok, nervous excitability, panginginig ng mga paa, pananakit ng ulo, mga karamdaman sa pag-iisip;

    Sistema ng paghinga:

    Mga organo ng pandama:

    Diplopia, tugtog sa tainga;

    Mga reaksyon ng hypersensitivity:

    Exanthema, Stevens-Johnson syndrome.

5. Contraindications

  • Pagbubuntis at paggagatas;
  • Hypersensitivity at indibidwal na hindi pagpaparaan sa Gabapentin o mga bahagi nito;
  • Edad sa ilalim ng 8 taon.

Gamitin nang may pag-iingat:

  • Pagmamaneho ng mga sasakyan o pagpapatakbo ng kumplikadong makinarya.

6. Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang mga buntis na kababaihan at mga ina ng nagpapasuso ay dapat uminom ng gamot kontraindikado.

7. Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may:

    Morphine:

    Tumaas na threshold ng sakit;

    Cimetidine:

    Pagpigil sa paglabas ng droga;

    Mga antacid o astringent na gamot:

    Nabawasan ang bioavailability ng Gabapentin.

8. Overdose

Sintomas:

  • Sistema ng nerbiyos: antok, pagkahilo;
  • Mga organo ng pandama: diplopia;
  • Iba pa: dysarthria.
Tiyak na panlunas: hindi.

Paggamot ng Gabapentin overdose:

  • nagpapakilala.
Hemodialysis: sa mga malalang kaso.

9. Release form

  • Mga kapsula sa packaging, 100, 300 o 400 mg - 30, 45, 50 o 100 na mga PC.

10. Mga kondisyon ng imbakan

  • Tuyo, madilim na lugar na hindi maaabot ng mga bata.

Nag-iiba, depende sa tagagawa, na ipinahiwatig sa packaging.

11. Komposisyon

1 kapsula:

  • gabapentin - 100, 300 o 400 mg;
  • Mga Excipients: calcium stearate, sodium carboxymethyl starch (type A), microcrystalline cellulose.

12. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay ibinibigay ayon sa reseta ng dumadating na manggagamot.

Nakahanap ng pagkakamali? Piliin ito at pindutin ang Ctrl + Enter

* Ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit ng gamot na Gabapentin ay nai-publish sa libreng pagsasalin. MAY MGA KONTRAINDIKASYON. BAGO GAMITIN, DAPAT KONG KUMUGOT SA ISANG SPECIALIST

Kanonpharma production, CJSC PIK-PHARMA LEK, LLC Pik-pharma PRO LLC

Bansang pinagmulan

Russia

pangkat ng produkto

Sistema ng nerbiyos

gamot na antiepileptic

Mga form ng paglabas

  • 10 - mga paltos (3) - mga pakete ng karton. 15 - mga paltos (2) - mga pakete ng mga kapsula ng karton 300 mg - 50 mga PC bawat pakete. pack ng 50 caps

Paglalarawan ng form ng dosis

  • Kapsul Ang mga Kapsul No. 0 ay berde. Ang nilalaman ng mga kapsula ay puti o halos puting pulbos. Ang pagkakaroon ng mga bukol ay pinahihintulutan, na, kapag pinindot ng isang baso na baras, madaling nagiging pulbos.

epekto ng pharmacological

Ang Gabapentin ay structurally katulad ng neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), ngunit ang mekanismo ng pagkilos nito ay naiiba sa iba pang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa GABA receptors (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA uptake inhibitors, GABA agonists at prodrugs GABA ). Wala itong GABAergic properties at hindi nakakaapekto sa uptake at metabolism ng GABA. Ipinakita ng mga paunang pag-aaral na ang gabapentin ay nagbubuklod sa alpha2-gamma subunit ng mga channel ng calcium na may boltahe na gated at binabawasan ang daloy ng mga calcium ions, na gumaganap ng mahalagang papel sa sakit na neuropathic. Ang iba pang mga mekanismo ng pagkilos ng Gabapentin sa sakit na neuropathic ay isang pagbawas sa glutamate-dependent neuronal death, isang pagtaas sa synthesis ng GABA, at isang pagsugpo sa pagpapalabas ng mga monoamine neurotransmitters. Ang Gabapentin sa mga konsentrasyon na may kaugnayan sa klinikal ay hindi nagbubuklod sa mga receptor ng iba pang mga karaniwang gamot o neurotransmitter, kabilang ang GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine, o N-methyl-D-aspartate na mga receptor. Hindi tulad ng phenytoin at carbamazepine, ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga channel ng sodium sa vitro. Ang Gabapentin ay bahagyang pinahina ang mga epekto ng glutamate receptor agonist na N-methyl-D-aspartate sa ilang mga in vitro na pagsubok, ngunit sa mga konsentrasyon lamang na higit sa 100 μM, na hindi nakamit sa vivo. Bahagyang binabawasan ng Gabapentin ang paglabas ng mga monoamine neurotransmitters sa vitro.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng Gabapentin ay hindi proporsyonal sa dosis. Kaya, habang tumataas ang dosis, bumababa ito. Pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon (Cmax) ng Gabapentin sa plasma ay nakamit pagkatapos ng 2-3 oras.Ang ganap na bioavailability ng Gabapentin sa mga kapsula ay halos 60%. Ang pagkain, kabilang ang mga mataas sa taba, ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics. Ang pag-aalis ng Gabapentin mula sa plasma ay pinakamahusay na inilarawan ng isang linear na modelo. Ang kalahating buhay (T1/2) mula sa plasma ay hindi nakasalalay sa dosis at nasa average na 5-7 oras.Ang mga pharmacokinetics ay hindi nagbabago sa paulit-ulit na paggamit; Maaaring mahulaan ang steady-state na konsentrasyon ng plasma batay sa mga resulta ng isang dosis ng gamot. Ang Gabapentin ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma (

Mga espesyal na kondisyon

Ang biglaang pagtigil ng anticonvulsant therapy sa mga pasyente na may bahagyang mga seizure ay maaaring magdulot ng convulsive status. Kung kinakailangan, bawasan ang dosis, ihinto ang gabapentin, o dahan-dahang palitan ito ng alternatibong ahente sa loob ng hindi bababa sa 1 linggo. Ang Gabapentin ay hindi isang epektibong paggamot para sa mga absence seizure. Kapag ginamit kasabay ng iba pang mga anticonvulsant, ang mga resulta ng pagsusuri sa protina sa ihi na maling positibo ay naiulat. Upang matukoy ang protina sa ihi, inirerekumenda na gamitin ang mas tiyak na paraan ng pag-ulan ng sulfosalicylic acid. Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, pati na rin ang mga pasyente sa hemodialysis, ay nangangailangan ng pagsasaayos ng regimen ng dosis. Ang mga matatandang pasyente ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng regimen ng dosis ng gabapentin dahil sa katotohanan na ang renal clearance ay maaaring mabawasan sa kategoryang ito ng mga pasyente. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamot para sa sakit na neuropathic sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang ay hindi pa naitatag. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gabapentin monotherapy sa paggamot ng partial-onset seizure sa mga batang wala pang 12 taong gulang at adjunctive gabapentin therapy sa paggamot ng partial-onset seizure sa mga batang wala pang 3 taong gulang ay hindi pa naitatag. Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak. Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya Hanggang sa matukoy ang indibidwal na tugon sa paggamot, ang pasyente ay dapat umiwas sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nauugnay sa pangangailangan para sa konsentrasyon at pagtaas ng bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Tambalan

  • gabapentin (batay sa 100% substance) 300.0 mg; mga excipients: calcium stearate 4.2 mg, sodium carboxymethyl starch Type A 4.2 mg, microcrystalline cellulose 111.6 mg; gabapentin 300 mg; Mga pantulong na sangkap: calcium hydrogen phosphate dihydrate, potato starch, macrogol / polyethylene glycol 6000/, magnesium stearate

Mga indikasyon para sa paggamit ng Gabapentin

  • Paggamot ng sakit sa neuropathic sa mga may sapat na gulang na higit sa 18 taong gulang; monotherapy para sa bahagyang mga seizure na may at walang pangalawang generalization sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang; bilang isang karagdagang ahente sa paggamot ng mga bahagyang seizure na may at walang pangalawang generalization sa mga matatanda at bata na may edad na 3 taon at mas matanda.

Gabapentin contraindications

  • - hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot, - edad hanggang 12 taon na may bahagyang mga seizure. Sa pag-iingat: pagkabigo sa bato.

Dosis ng Gabapentin

  • 300 mg

Mga side effect ng Gabapentin

  • Sa paggamot ng sakit sa neuropathic Ang katawan sa kabuuan: aksidenteng pinsala, asthenia, sakit sa likod, flu-like syndrome, sakit ng ulo, impeksyon, sakit ng iba't ibang lokalisasyon, peripheral edema, pagtaas ng timbang; Digestive tract: paninigas ng dumi, pagtatae, tuyong bibig, dyspepsia, utot, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan; Sistema ng nerbiyos: kaguluhan sa lakad, amnesia, ataxia, pagkalito, pagkahilo, hypoesthesia, antok, may kapansanan sa pag-iisip, panginginig; Sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, pharyngitis; Balat at subcutaneous tissues: pantal sa balat; Mga organo ng pandama: amblyopia. Sa paggamot ng mga bahagyang seizure Katawan sa kabuuan: sakit sa likod, pagkapagod, lagnat, sakit ng ulo, impeksyon sa viral, peripheral edema, pagtaas ng timbang, asthenia, pangkalahatang karamdaman, pamamaga ng mukha; Cardiovascular system: sintomas ng vasodilation o hypertension; Digestive tract: paninigas ng dumi, sakit sa ngipin, pagtatae, dyspepsia, tumaas na ganang kumain, tuyong bibig o lalamunan, pagduduwal at/o pagsusuka, pananakit ng tiyan, utot, anorexia, gingivitis; Sistema ng dugo, lymphatic system: leukopenia, purpura (madalas na ito ay inilarawan bilang bruising na naganap dahil sa pisikal na trauma); Musculoskeletal system: bali, myalgia, arthralgia; Sistema ng nerbiyos: amnesia, ataxia, pagkalito, kawalan ng koordinasyon, depresyon, dysarthria, emosyonal na lability, insomnia, nerbiyos, nystagmus, antok, may kapansanan sa pag-iisip, panginginig, pagkibot ng kalamnan, pagkahilo, hyperactivity

Interaksyon sa droga

Morphine: Kapag ang Gabapentin at morphine ay sabay na pinangangasiwaan, kapag ang morphine ay kinuha 2 oras bago kumuha ng Gabapentin, isang pagtaas sa average na lugar sa ilalim ng pharmacokinetic AUC ng Gabapentin ay sinusunod ng 44% kumpara sa Gabapentin monotherapy, na nauugnay sa isang pagtaas sa ang threshold ng sakit (cold pressor test). Ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi naitatag; ang mga pharmacokinetic na katangian ng morphine ay hindi nagbago. Ang mga side effect ng morphine kapag kinuha kasama ng Gabapentin ay hindi naiiba sa mga kapag kumukuha ng morphine kasama ng placebo. Walang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Gabapentin at phenobarbital, phenytoin, valproic acid at carbamazepine. Ang mga pharmacokinetics ng Gabapentin sa steady state ay pareho sa malulusog na indibidwal at mga pasyenteng tumatanggap ng iba pang anticonvulsant. Ang sabay-sabay na paggamit ng Gabapentin na may mga oral contraceptive na naglalaman ng norethisterone at/o ethinyl estradiol ay hindi sinamahan ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga bahagi.

Overdose

Overdose: Mga sintomas: pagkahilo, diplopia, kapansanan sa pagsasalita, pag-aantok, pagkahilo, pagtatae at pagtaas ng kalubhaan ng iba pang mga side effect. Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated carbon, symptomatic therapy. Maaaring ipahiwatig ang hemodialysis para sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato.

Mga kondisyon ng imbakan

  • mag-imbak sa isang tuyo na lugar
  • mag-imbak sa temperatura ng kuwarto 15-25 degrees
  • ilayo sa mga bata
  • mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag
Ibinigay na impormasyon