Paggamit ng Talinolol. Talinolol (Talinolol) - mga tagubilin para sa paggamit, pharmacological action, indikasyon para sa paggamit, dosis at paraan ng pangangasiwa, contraindications, side effects

TALINOLOL

TALINOLOL: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Aktibong sangkap ng gamot TALINOLOL

Code ng gamot sa ATC TALINOLOL

C07AB13 (Talinolol)

Klinikal at pharmacological na grupo ng gamot na TALINOLOL

01.003 (Beta 1 adrenergic blocker)

Mga indikasyon

IHD, angina pectoris, myocardial infarction (kabilang ang pangalawang pag-iwas) - arterial hypertension, hypertensive crisis (hyperkinetic variant) - ritmo disturbances (kabilang sa panahon ng general anesthesia, mitral valve prolapse, congenital long QT syndrome, atake sa puso myocardial na walang mga palatandaan ng pagpalya ng puso, thyrotoxicosis ): sinus tachycardia, paroxysmal atrial tachycardia, overflastic at ventricular extrasystole, supraventricular tachycardia- feoochromocytoma (kasama lamang ng alpha-adreno-shock)- withdrawal syndrome, migraine (prevention), tremor-gypers kinetic cardiac syndrome ng functional genesis.

epekto ng pharmacological

Selective β 1 -adrenergic receptor blocker na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Sa napakataas na dosis maaari nitong harangan ang mga β2-adrenergic receptor. Walang mga katangian ng pag-stabilize ng lamad. Mayroon itong antianginal, antihypertensive at antiarrhythmic effect. Binabawasan ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular calcium current, binabawasan ang rate ng puso, pinipigilan ang conductivity, at binabawasan ang myocardial contractility. Sa unang 24 na oras pagkatapos ng unang dosis, mayroong isang pagbawas sa minutong dami ng dugo at isang reaktibong pagtaas sa peripheral vascular resistance, ang kalubhaan ng huli ay unti-unting bumababa sa loob ng 1-3 araw.

Ang antianginal effect ay dahil sa pagbaba ng myocardial oxygen demand bilang resulta ng pagbaba ng heart rate at pagbaba ng contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso ay humahantong sa pagpapahaba ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion. Sa pamamagitan ng pagtaas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle at pagtaas ng kahabaan ng ventricular muscle fibers, maaari nitong mapataas ang pangangailangan ng oxygen, lalo na sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso.

Ang hypotensive effect ay dahil sa pagsugpo ng presynaptic beta-adrenergic receptors ng neuron terminals, pati na rin ang pagbawas sa aktibidad ng renin-angiotensin system; ito ay nagpapatatag sa pagtatapos ng 2 linggo ng paggamot.

Ang antiarrhythmic effect ay natutukoy sa pamamagitan ng pagsugpo ng impulse conduction sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga retrograde na direksyon sa pamamagitan ng AV node at kasama ang mga karagdagang pathway. Binabawasan ang konsentrasyon ng norepinephrine, pinipigilan ang pagtaas ng synthesis ng renin, nakakaabala sa mutual activation ng renin-angiotensin-aldosterone at sympathoadrenal system. Binabawasan ang dami ng namamatay at muling pagbabalik sa talamak na myocardial infarction sa pamamagitan ng pagbawas sa lugar ng nekrosis at ang saklaw ng mga kaguluhan sa ritmo.

Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, mayroon itong hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries at sa metabolismo ng lipid kaysa sa mga non-selective beta-blockers. Ang simula ng epekto ay 2-4 na oras, ang tagal ay hanggang 24 na oras.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ay 50-70%. Ganap na bioavailability - 55±-15%. Pagkatapos uminom ng 50 mg ng talinolol, ang Cmax sa plasma ay 168±-67 ng/ml at nakakamit pagkatapos ng 3.2±-0.8 na oras.Ang AUC ay 1321±-382 ng x h/ml. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal sa rate ng pagsipsip at binabawasan ang mga antas ng plasma Cmax. Pagkatapos ng intravenous administration ng 30 mg ng talinolol, ang Cmax sa plasma ay 631±-95 ng/ml, AUC - 1433±-153 ng x h/ml. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 60%. V d - 3.3±-0.5 l/kg. Bahagyang nagbabago ang biotransform (<1%).

Ang T1/2 pagkatapos ng oral administration ay 11.9±2.4 na oras, pagkatapos ng intravenous administration - 10.6±3.3 na oras. Humigit-kumulang 60% ng hindi nabagong talinolol ay excreted sa ihi, 40% sa apdo at feces.

Dosis

Ang mga ito ay itinakda nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon at kalubhaan ng sakit. Kapag kinuha nang pasalita, ang pang-araw-araw na dosis ay 50-300 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay 1-2 beses sa isang araw.

Para sa intravenous administration, ang isang solong dosis ay 10 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay depende sa klinikal na sitwasyon.

Pinakamataas na dosis: kapag kinuha nang pasalita - 300 mg / araw, kapag pinangangasiwaan ng intravenously - 60 mg / araw.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot, ang hypotensive effect ay pinahusay.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang epekto ng hypoglycemic, psychotropic na gamot at ethanol.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang mga negatibong chronotropic at dromotropic na epekto ng cardiac glycosides ay pinahusay, ang mga cardiodepressive effect ng class I A na mga antiarrhythmic na gamot ay pinahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga ergot alkaloids (lalo na ang mga non-hydrogenated), ang panganib na magkaroon ng mga peripheral circulatory disorder ay tumataas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa verapamil, diltiazem (lalo na sa mga IV form), ang cardiodepressive effect ng talinolol ay maaaring mapahusay.

Sa mga pasyenteng tumatanggap ng mga beta-blocker, maaaring magkaroon ng malubhang arterial hypertension kung biglang itinigil ang clonidine. Ito ay pinaniniwalaan na ito ay dahil sa isang pagtaas sa nilalaman ng catecholamines sa nagpapalipat-lipat na dugo at isang pagtaas sa kanilang vasoconstrictor effect.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa reserpine at methyldioxyphenylalanine, maaaring tumaas ang bradycardia.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sulfasalazine, ang isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng talinolol sa dugo ay naobserbahan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa erythromycin, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng talinolol sa plasma ng dugo.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng talinolol sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Dapat tandaan na ang talinolol ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, bradycardia, at intrauterine growth retardation sa fetus.

Kung kinakailangan na gumamit ng talinolol sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect ng gamot

Mula sa nervous system: pagkabalisa, kahinaan, pagkahilo, sakit ng ulo, antok o hindi pagkakatulog, bangungot, depresyon, pagkabalisa, pagkalito, guni-guni, pagbaba ng kakayahang mag-concentrate, pagbaba ng bilis ng reaksyon, paresthesia sa mga limbs (sa mga pasyente na may intermittent claudication at Raynaud's syndrome), myasthenia gravis (karaniwan ay isang intensification ng isang umiiral na), convulsions.

Mula sa pandama: malabong paningin, nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha, tuyo at namamagang mata, conjunctivitis.

Mula sa cardiovascular system: bradycardia, palpitations, may kapansanan sa myocardial conduction, AV block (hanggang sa pag-aresto sa puso), arrhythmias, weakened myocardial contractility, pag-unlad (paglala) ng talamak na pagpalya ng puso, orthostatic hypotension, manifestations ng vasospasm (lamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome), dibdib sakit.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae, mga pagbabago sa lasa.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, kahirapan sa paghinga kapag inireseta sa mataas na dosis (pagkawala ng selectivity) at/o sa mga predisposed na pasyente - laryngo- at bronchospasm.

Mula sa endocrine system: hyperglycemia (sa mga pasyente na may non-insulin-dependent diabetes mellitus), hypoglycemia (sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin).

Mga reaksyon ng dermatological: nadagdagan ang pagpapawis, hyperemia ng balat, paglala ng mga sintomas ng psoriasis, mga pantal sa balat na tulad ng psoriasis, nababaligtad na alopecia.

Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia (hindi pangkaraniwang pagdurugo at pagdurugo), agranulocytosis, leukopenia.

Iba pa: pananakit ng dibdib, mahinang libido, pagbaba ng potency, withdrawal syndrome (nadagdagang pag-atake ng angina, pagtaas ng presyon ng dugo).

Contraindications

Cardiogenic shock, AV block II-III stage, matinding bradycardia (heart rate mas mababa sa 40 beats/min), SSSU, sinoatrial block, AV block II-III stage, acute heart failure o decompensated chronic heart failure, cardiomegaly na walang mga palatandaan ng heart failure , talamak na myocardial infarction (kumplikado ng bradycardia, arterial hypotension o left ventricular failure), Prinzmetal's angina, pheochromocytoma (nang walang sabay na paggamit ng alpha-blockers), arterial hypotension (kung ginamit para sa myocardial infarction, systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg), sabay-sabay na pagkuha ng MAO inhibitors (maliban sa MAO type B inhibitors), lactation period, hypersensitivity sa talinolol.

mga espesyal na tagubilin

Para sa gamot na TALINOLOL:

Gumamit nang may pag-iingat sa diabetes mellitus (lalo na sa labile course), metabolic acidosis, COPD (kabilang ang bronchial hika, emphysema) - AV block ng unang antas, talamak na pagpalya ng puso (compensated), obliterating sakit ng peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome) - may kabiguan sa atay, talamak na pagkabigo sa bato, may myasthenia gravis, thyrotoxicosis, depression (kabilang ang isang kasaysayan), na may psoriasis, edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi natukoy), edad na higit sa 60 taon.

Ang paggamot ay dapat na huminto nang paunti-unti, sa loob ng 1-2 linggo, upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome.

Kapag umiinom ng alak sa panahon ng therapy na may talinolol, ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay maaaring bumagal, na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Kapag gumagamit ng talinolol, lalo na sa simula ng paggamot at kapag binabago ang gamot, posible ang isang pagbagal sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo. Dapat itong isaalang-alang ng mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Talinolol INN

Paglalarawan ng aktibong sangkap (INN) Talinolol.

Pharmacology: epekto ng pharmacological - hypotensive, antianginal, antiarrhythmic . Pinipigilan ang mga beta1-adrenergic receptor ng puso.

Mga pahiwatig: IHD: angina pectoris (tension, hindi matatag), talamak na myocardial infarction (paggamot at pag-iwas); arterial hypertension, diastolic heart failure, supraventricular at ventricular extrasystole, paroxysmal tachycardia, atrial flutter at fibrillation, hyperkinetic cardiac syndrome, neurocirculatory dystonia ng hypertensive type.

Contraindications: Hypersensitivity, cardiogenic shock, matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats/min), AV disorder (II-III degrees) at sinoauricular conduction, sick sinus syndrome, heart failure (III-IV NYHA degrees) na may makabuluhang pagbaba sa systolic function kaliwang ventricle, talamak na myocardial infarction na may mga komplikasyon (bradycardia, hypotension, left ventricular failure), malubhang hypotension, bronchial hika, diabetes mellitus (decompensated form), pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa paggamit: Mga nakahahawang sakit sa baga, may kapansanan sa paggana ng bato, malubhang karamdaman ng peripheral arterial circulation, Prinzmetal's angina, AV block ng unang degree, pheochromocytoma, labile diabetes mellitus, metabolic acidosis, malubhang allergic history, psoriasis, matatanda (mahigit 60 taon). matanda) at edad ng mga bata (ang kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit sa mga bata ay hindi pa natukoy).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso: Posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus. Dapat itigil ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Mga side effect: Mula sa nervous system at sensory organ: pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagkahilo, mga karamdaman sa pagtulog, kapansanan sa paningin, bihira - depression, guni-guni, psychosis; nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha, kapansanan sa pandinig.

Mula sa cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): sinus bradycardia, AV block, hypotension, bihira - may kapansanan sa peripheral circulation (cold extremities).

Mula sa gastrointestinal tract: mga sintomas ng dyspeptic, pananakit ng tiyan, hypoglycemia, cholestatic hepatosis (napakabihirang).

Iba pa: bronchospasm, convulsions, pagtaas ng timbang, pagbaba ng potency, alopecia, exanthema, hyperhidrosis, pakiramdam ng init.

Pakikipag-ugnayan: Ang mga kaltsyum antagonist (dihydropyridine derivatives) ay nagpapataas ng antianginal at hypotensive na aktibidad, ngunit sa intravenous administration, pinapataas nila ang posibilidad ng mga abala sa myocardial conduction at contractility; ang ergotamine ay maaaring magpapataas ng peripheral circulatory disorder. Potentiates ang negatibong chrono- at dromotropic effect ng cardiac glycosides at class IA antiarrhythmic na gamot, peripheral muscle relaxant. Kapag pinagsama sa MAO inhibitors, maaaring umunlad ang arterial hypertension sa panahon ng therapy at sa loob ng 14 na araw pagkatapos ng kanilang pagtigil. Ang mga NSAID ay nagpapahina sa kanilang mga antihypertensive na katangian (sugpuin ang PG synthesis sa mga bato at panatilihin ang sodium at tubig). Binabawasan ng sulfasalazine ang konsentrasyon ng plasma, tumataas ang mga blocker ng H2 (harangan ang hepatic biotransformation). Laban sa background ng reserpine, clonidine, methyldopa, ang additive na labis na beta-adrenergic blockade ay posible; beta-adrenergic agonists at methylxanthine - kapwa pagsugpo sa pagkilos; phenothiazine - nadagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng parehong mga gamot. Pinapalakas ang pagbabawal na epekto ng alkohol at mga psychotropic na gamot sa gitnang sistema ng nerbiyos, binabawasan ang theophylline Cl.

Overdose: Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo na may pagpapahina ng tugon sa mga catecholamines (bumuo ng 30-240 minuto pagkatapos ng huling dosis), malubhang bradycardia, mga kaguluhan sa pagpapadaloy, pagpapahina ng pag-ikli ng puso, kaguluhan ng intraventricular conduction, depression ng gitnang nervous system (kawalang-interes, antok, pagkawala ng malay), convulsions, hypoxia, bronchospasm.

Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal at sodium sulfate, pagpapapanatag ng acid-basic acid at balanse ng electrolyte, oxygen therapy; pagpapanatili ng aktibidad ng puso (isadrin 1-4 mg IV bolus, pagkatapos ay pagbubuhos ng 10 mg/100 ml; dobutamine 50-100 mcg, pagkatapos ay pagbubuhos ng 300 mcg/100 ml; dopamine 0.25-0.4 mg/min, pagkatapos ay 250 mg/100 ml; glucagon 5-10 mg sa loob ng 5 minuto, pagkatapos ay pagbubuhos 1-5 mg / h); pangangasiwa ng atropine (IV, pagbubuhos, 0.5-2 mg sa loob ng 8 oras), aminophylline IV 4-6 mg/kg para sa bronchospasm, diazepam (5-10 mg IV upang mapawi ang mga seizure). Posible ang pansamantalang paggamit ng isang artipisyal na pacemaker. Ang hemodialysis at hemoperfusion ay hindi epektibo.

Paraan ng pangangasiwa at dosis: Pasalita, 0.5-1 oras bago kumain, nang walang nginunguya at may kaunting likido, intravenously (dating diluted na may isotonic sodium chloride solution sa ratio na 1:1) dahan-dahan sa isang stream o sa pamamagitan ng intravenous drip pagbubuhos . Para sa arterial hypertension, hyperkinetic syndrome, neurocirculatory dystonia ng hypertensive type at stable angina - pasalita, 50 mg 1-2 beses sa isang araw (umaga at gabi) o 100 mg isang beses; kung kinakailangan, hanggang sa 300 mg/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 400-600 mg. Para sa talamak na mga kaguluhan sa ritmo - 10 mg IV sa bilis na 2 ml/min, posibleng muli pagkatapos ng 10 minuto. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 60 mg. Sa talamak na myocardial infarction, malubhang hindi matatag na angina sa unang araw, ito ay pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis ng 10-20 mg / oras, ang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg; sa ikalawang araw ang dosis ay nabawasan ng kalahati, pagkatapos ay pasalita sa isang dosis na 100-200 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 300 mg.

Pag-iingat: Ang pagkansela ay dapat gawin nang unti-unti (malamang ang withdrawal syndrome). Sa mga pasyente na may burdened allergic history, ang kalubhaan ng hypersensitivity reaction ay maaaring tumaas at maaaring walang therapeutic effect mula sa normal na dosis ng adrenaline. Upang ihinto ang sabay-sabay na paggamot na may clonidine, ang talinolol ay unti-unting itinigil, ilang araw bago ang clonidine ay itinigil, dahil sa panganib na magkaroon ng matinding hypertensive crisis. Sa kaso ng pagkabigo sa puso, upang maiwasan ang paunang pagpapahina ng myocardial contractility at pagbaba ng presyon ng dugo, kinakailangan upang simulan ang paggamot na may napakaliit na dosis (1/4 ng pinakamababang therapeutic dosis) na sinusundan ng isang mabagal na pagtaas. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, inirerekomenda ang pagsubaybay sa ECG. Pinapahina ang compensatory cardiovascular reactions bilang tugon sa paggamit ng general anesthetics. Ang Talinolol ay dapat na ihinto bago ang operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam o cardiac catheterization na may selective coronary angiography.

Kinakailangang kontrolin ang mga antas ng glucose sa dugo sa mga pasyenteng may labile diabetes mellitus at hyperglycemia. Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay dapat ipaalam na ang pangunahing tanda ng hypoglycemia sa panahon ng paggamot ay ang pagtaas ng pagpapawis. Pagkatapos ng matagal na pag-aayuno at mabigat na pisikal na aktibidad, maaari itong maging sanhi ng hypoglycemia.

Kapag inireseta sa panahon ng pagbubuntis, ihinto ang paggamit 2-3 araw bago ipanganak (panganib ng bradycardia, hypotension at hypoglycemia sa bagong panganak). Gumamit nang may pag-iingat habang nagtatrabaho para sa mga driver ng sasakyan at mga taong ang propesyon ay nagsasangkot ng pagtaas ng konsentrasyon. Inirerekomenda na iwasan ang pag-inom ng alkohol sa panahon ng paggamot.

Talinolol (Talinololum)

epekto ng pharmacological

Cardioselective (selective na kumikilos sa mga beta-adrenergic na istruktura ng puso) beta-blocker. Ito ay may katamtamang negatibong inotropic at chronotropic na epekto sa puso (binabawasan ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso), hindi nakakaapekto sa bronchial beta2-adrenergic receptors. Ito ay may epektong hypotensive (pagpapababa ng presyon ng dugo) nang hindi nagiging sanhi ng orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag lumilipat mula sa isang pahalang patungo sa isang patayong posisyon). Mayroon itong antiarrhythmic effect sa kaso ng sinus tachycardia (mabilis na tibok ng puso) at supraventricular at ventricular cardiac arrhythmias.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Inireseta para sa angina pectoris, arterial hypertension (tumaas na presyon ng dugo), mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular at ventricular extrasystole, paroxysmal tachycardia, atrial flutter at fibrillation, ventricular tachycardia).

Mode ng aplikasyon

Dalhin nang pasalita, simula sa 0.05 g (1 tablet 3 beses sa isang araw). Kung kinakailangan, dagdagan ang dosis sa 2 tablet 3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 400-600 mg.

Mga side effect

Mga posibleng epekto: pakiramdam ng init, pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka.

Contraindications

Atrioventricular block II-III degree (may kapansanan sa paghahatid ng mga impulses sa pamamagitan ng conduction system ng puso), bradycardia, arterial hypotension, talamak at talamak na pagpalya ng puso. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga buntis na kababaihan.

Form ng paglabas

Dragee 0.05 g (50 mg) sa isang pakete ng 50 piraso.

Mga kondisyon ng imbakan

Listahan B. Sa ilalim ng normal na kondisyon.

Mga kasingkahulugan

Cordanum.

Aktibong sangkap:

talinolol

Mga may-akda

Mga link

  • Opisyal na mga tagubilin para sa gamot na Talinolol.
  • Mga modernong gamot: isang kumpletong praktikal na gabay. Moscow, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Pansin!
Paglalarawan ng gamot " Talinolol"sa pahinang ito ay isang pinasimple at pinalawak na bersyon ng mga opisyal na tagubilin para sa paggamit. Bago bilhin o gamitin ang gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor at basahin ang mga tagubiling inaprubahan ng tagagawa.
Ang impormasyon tungkol sa gamot ay ibinibigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi dapat gamitin bilang gabay sa self-medication. Ang isang doktor lamang ang maaaring magpasya na magreseta ng gamot, pati na rin matukoy ang dosis at mga paraan ng paggamit nito.

Talinolol (Talinololum)

epekto ng pharmacological

Cardioselective (selective na kumikilos sa mga beta-adrenergic na istruktura ng puso) beta-blocker. Ito ay may katamtamang negatibong inotropic at chronotropic na epekto sa puso (binabawasan ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso), hindi nakakaapekto sa bronchial beta2-adrenergic receptors. Ito ay may epektong hypotensive (pagpapababa ng presyon ng dugo) nang hindi nagiging sanhi ng orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag lumilipat mula sa isang pahalang patungo sa isang patayong posisyon). Mayroon itong antiarrhythmic effect sa kaso ng sinus tachycardia (mabilis na tibok ng puso) at supraventricular at ventricular cardiac arrhythmias.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Inireseta para sa angina pectoris, arterial hypertension (tumaas na presyon ng dugo), mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular at ventricular extrasystole, paroxysmal tachycardia, atrial flutter at fibrillation, ventricular tachycardia).

Mode ng aplikasyon

Dalhin nang pasalita, simula sa 0.05 g (1 tablet 3 beses sa isang araw). Kung kinakailangan, dagdagan ang dosis sa 2 tablet 3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 400-600 mg.

Mga side effect

Mga posibleng epekto: pakiramdam ng init, pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka.

Contraindications

Atrioventricular block II-III degree (may kapansanan sa paghahatid ng mga impulses sa pamamagitan ng conduction system ng puso), bradycardia, arterial hypotension, talamak at talamak na pagpalya ng puso. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga buntis na kababaihan.

Form ng paglabas

Dragee 0.05 g (50 mg) sa isang pakete ng 50 piraso.

Mga kondisyon ng imbakan

Listahan B. Sa ilalim ng normal na kondisyon.

Mga kasingkahulugan

Cordanum.

Pansin

Bago gamitin ang gamot Talinolol dapat kang kumunsulta sa iyong doktor. Ang pagtuturo na ito ay ibinigay sa libreng pagsasalin at nilayon para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Para sa mas kumpletong impormasyon, mangyaring sumangguni sa mga tagubilin ng tagagawa.

Paglalarawan ng aktibong sangkap

epekto ng pharmacological

Selective β 1 -adrenergic receptor blocker na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Sa napakataas na dosis maaari nitong harangan ang mga β2-adrenergic receptor. Walang mga katangian ng pag-stabilize ng lamad. Mayroon itong antianginal, antihypertensive at antiarrhythmic effect. Binabawasan ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular calcium current, binabawasan ang rate ng puso, pinipigilan ang conductivity, at binabawasan ang myocardial contractility. Sa unang 24 na oras pagkatapos ng unang dosis, mayroong isang pagbawas sa minutong dami ng dugo at isang reaktibong pagtaas sa peripheral vascular resistance, ang kalubhaan ng huli ay unti-unting bumababa sa loob ng 1-3 araw.

Ang antianginal effect ay dahil sa pagbaba ng myocardial oxygen demand bilang resulta ng pagbaba ng heart rate at pagbaba ng contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso ay humahantong sa pagpapahaba ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion. Sa pamamagitan ng pagtaas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle at pagtaas ng kahabaan ng ventricular muscle fibers, maaari nitong mapataas ang pangangailangan ng oxygen, lalo na sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso.

Ang hypotensive effect ay dahil sa pagsugpo ng presynaptic beta-adrenergic receptors ng neuron terminals, pati na rin ang pagbawas sa aktibidad ng renin-angiotensin system; nagpapatatag sa pagtatapos ng 2 linggo ng paggamot.

Ang antiarrhythmic effect ay natutukoy sa pamamagitan ng pagsugpo ng impulse conduction sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga retrograde na direksyon sa pamamagitan ng AV node at kasama ang mga karagdagang pathway. Binabawasan ang konsentrasyon ng norepinephrine, pinipigilan ang pagtaas ng synthesis ng renin, nakakaabala sa mutual activation ng renin-angiotensin-aldosterone at sympathoadrenal system. Binabawasan ang dami ng namamatay at muling pagbabalik sa talamak na myocardial infarction sa pamamagitan ng pagbawas sa lugar ng nekrosis at ang saklaw ng mga kaguluhan sa ritmo.

Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, mayroon itong hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries at sa metabolismo ng lipid kaysa sa mga non-selective beta-blockers. Ang simula ng epekto ay 2-4 na oras, ang tagal ay hanggang 24 na oras.

Mga indikasyon

IHD, angina pectoris, myocardial infarction (kabilang ang pangalawang pag-iwas); arterial hypertension, hypertensive crisis (hyperkinetic variant); mga kaguluhan sa ritmo (kabilang sa panahon ng general anesthesia, mitral valve prolapse, congenital long QT syndrome, myocardial infarction na walang mga palatandaan ng pagpalya ng puso, thyrotoxicosis): sinus tachycardia, paroxysmal atrial tachycardia, supraventricular at ventricular extrasystole, supraventricular tachycardia; pheochromocytoma (may mga alpha-blocker lamang); withdrawal syndrome, migraine (pag-iwas), panginginig; hyperkinetic cardiac syndrome ng functional na pinagmulan.

Regimen ng dosis

Ang mga ito ay itinakda nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon at kalubhaan ng sakit. Kapag kinuha nang pasalita, ang pang-araw-araw na dosis ay 50-300 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay 1-2 beses sa isang araw.

Para sa intravenous administration, ang isang solong dosis ay 10 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay depende sa klinikal na sitwasyon.

Pinakamataas na dosis: kapag kinuha nang pasalita - 300 mg / araw, kapag pinangangasiwaan ng intravenously - 60 mg / araw.

Side effect

Mula sa nervous system: pagkabalisa, kahinaan, pagkahilo, sakit ng ulo, antok o hindi pagkakatulog, bangungot, depresyon, pagkabalisa, pagkalito, guni-guni, pagbaba ng kakayahang mag-concentrate, pagbaba ng bilis ng reaksyon, paresthesia sa mga limbs (sa mga pasyente na may intermittent claudication at Raynaud's syndrome), myasthenia gravis (karaniwan ay isang intensification ng isang umiiral na), convulsions.

Mula sa pandama: malabong paningin, nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha, tuyo at namamagang mata, conjunctivitis.

Mula sa cardiovascular system: bradycardia, palpitations, may kapansanan sa myocardial conduction, AV block (hanggang sa pag-aresto sa puso), arrhythmias, weakened myocardial contractility, pag-unlad (paglala) ng talamak na pagpalya ng puso, orthostatic hypotension, manifestations ng vasospasm (lamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome), dibdib sakit.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae, mga pagbabago sa lasa.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, kahirapan sa paghinga kapag inireseta sa mataas na dosis (pagkawala ng selectivity) at/o sa mga predisposed na pasyente - laryngo- at bronchospasm.

Mula sa endocrine system: hyperglycemia (sa mga pasyente na may non-insulin-dependent diabetes mellitus), hypoglycemia (sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin).

Mga reaksyon ng dermatological: nadagdagan ang pagpapawis, hyperemia ng balat, paglala ng mga sintomas ng psoriasis, mga pantal sa balat na tulad ng psoriasis, nababaligtad na alopecia.

Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia (hindi pangkaraniwang pagdurugo at pagdurugo), agranulocytosis, leukopenia.

Iba pa: pananakit ng dibdib, mahinang libido, pagbaba ng potency, withdrawal syndrome (nadagdagang pag-atake ng angina, pagtaas ng presyon ng dugo).

Contraindications

Cardiogenic shock, AV block II-III stage, matinding bradycardia (heart rate mas mababa sa 40 beats/min), SSSU, sinoatrial block, AV block II-III stage, acute heart failure o decompensated chronic heart failure, cardiomegaly na walang mga palatandaan ng heart failure , talamak na myocardial infarction (kumplikado ng bradycardia, arterial hypotension o left ventricular failure), Prinzmetal's angina, pheochromocytoma (nang walang sabay na paggamit ng alpha-blockers), arterial hypotension (kung ginamit para sa myocardial infarction, systolic blood pressure na mas mababa sa 100 mm Hg), sabay-sabay na pagkuha ng MAO inhibitors (maliban sa MAO type B inhibitors), lactation period, hypersensitivity sa talinolol.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng talinolol sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Dapat tandaan na ang talinolol ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, bradycardia, at intrauterine growth retardation sa fetus.

Kung kinakailangan na gumamit ng talinolol sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto ang pagpapasuso.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng pagkabigo sa atay.

Gamitin para sa renal impairment

Gamitin nang may pag-iingat sa talamak na pagkabigo sa bato.

Gamitin sa katandaan

Gamitin nang may pag-iingat sa mga taong higit sa 60 taong gulang.

Aplikasyon para sa mga bata

Gamitin nang may pag-iingat sa mga taong wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa natukoy).

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa diabetes mellitus (lalo na labile course), metabolic acidosis, COPD (kabilang ang bronchial hika, emphysema); AV blockade ng unang degree, talamak na pagpalya ng puso (nabayaran), obliterating sakit ng peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome); may kabiguan sa atay, talamak na pagkabigo sa bato, may myasthenia gravis, thyrotoxicosis, depression (kabilang ang isang kasaysayan), may psoriasis, edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi natukoy), edad na higit sa 60 taon.

Ang paggamot ay dapat na huminto nang paunti-unti, sa loob ng 1-2 linggo, upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome.

Kapag umiinom ng alak sa panahon ng therapy na may talinolol, ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay maaaring bumagal, na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Kapag gumagamit ng talinolol, lalo na sa simula ng paggamot at kapag binabago ang gamot, posible ang isang pagbagal sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor na nauugnay sa pagbaba ng presyon ng dugo. Dapat itong isaalang-alang ng mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot, ang hypotensive effect ay pinahusay.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang epekto ng hypoglycemic, psychotropic na gamot at ethanol.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang mga negatibong chronotropic at dromotropic na epekto ng cardiac glycosides ay pinahusay; Ang mga cardiodepressive effect ng class I A na mga antiarrhythmic na gamot ay pinahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga ergot alkaloids (lalo na ang mga non-hydrogenated), ang panganib na magkaroon ng mga peripheral circulatory disorder ay tumataas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa verapamil, diltiazem (lalo na sa mga IV form), ang cardiodepressive effect ng talinolol ay maaaring mapahusay.

Sa mga pasyenteng tumatanggap ng mga beta-blocker, maaaring magkaroon ng malubhang arterial hypertension kung biglang itinigil ang clonidine. Ito ay pinaniniwalaan na ito ay dahil sa isang pagtaas sa nilalaman ng catecholamines sa nagpapalipat-lipat na dugo at isang pagtaas sa kanilang vasoconstrictor effect.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa reserpine at methyldioxyphenylalanine, maaaring tumaas ang bradycardia.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sulfasalazine, ang isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng talinolol sa dugo ay naobserbahan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa erythromycin, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng talinolol sa plasma ng dugo.