Mga tagubilin sa Periciazine para sa paggamit ng mga analogue. "Pericazine": mga analogue, pangalan ng kalakalan, mga tagubilin para sa paggamit

Paglalarawan

Ang Neuleptil ay isang antipsychotic na gamot, isang minor na antipsychotic, isang "behavior corrector." Binabawasan ang takot, pagkabalisa, tensyon. Ito ay may natatanging sedative effect higit sa lahat na may kaugnayan sa angry-irritable, angry type of affect. May antiemetic effect. Ginagamit upang gamutin ang psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies; mga sakit sa psychopathic at mga kondisyon ng organikong pinagmulan, sa loob ng balangkas ng proseso ng schizophrenic, mga post-processal na estado sa schizophrenia; paranoyd na estado; epilepsy na may dysphoric states. Epektibo para sa mga karamdaman sa pag-uugali sa mga bata.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Neuleptil ay isang menor de edad na neuroleptic, antipsychotic, "behavior corrector"; piperidine phenothiazine derivative.
Ang mekanismo ng antipsychotic na pagkilos ng Neuleptil ay nauugnay sa blockade ng postsynaptic dopaminergic receptors (pangunahin ang D2) sa mesolimbic at mesocortical na mga istruktura ng utak.
Ang Neuleptil ay may adrenolytic (alpha-adrenergic blocking), antispasmodic, hypotensive, parasympatholytic, antiserotonin, binibigkas na antiemetic, hypothermic effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, ang Neuleptil ay may mas malinaw na aktibidad na antiserotonin.
Ang Neuleptil ay may malakas na sentral na sedative effect, pangunahin na may kaugnayan sa galit-iritable, galit na uri ng epekto. Ang sedative effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng adrenergic receptors sa reticular formation ng brain stem. Ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng hitsura ng pagkahilo at pagkahilo. Ang Neuleptil ay may hypnotic effect.
Ang gitnang antiemetic na epekto ng Neuleptil ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum (zone ng pagsusuka center), ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.
Ang hypothermic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng dopamine receptors sa hypothalamus.
Ang blockade ng mga sentral na istruktura ng adrenergic ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbaba ng takot, pagkabalisa, at pag-igting; paligid - hypotensive effect.
Ang antiallergic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng peripheral histamine H1 receptors.
Pinipigilan ng Neuleptil ang paglabas ng mga pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.


Pharmacokinetics
Ang Neuleptil ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos kumuha ng Neuleptil nang pasalita, ang konsentrasyon sa plasma ay mas mababa kaysa sa intramuscular administration at malawak na nag-iiba. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 90%. Tumagos nang husto sa mga tisyu, dahil madaling dumaan sa histohematic barrier, incl. BBB. Dumadaan sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation, may epektong "first pass" sa atay, at sumasailalim sa hepatic recirculation. T1/2 - 30 oras; mas matagal ang pag-aalis ng mga produktong metabolic. Pinalabas ng bato, may apdo at dumi.

Mga indikasyon

    psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies;

    psychopathic disorder ng organic na pinagmulan na may isang pamamayani ng sthenic na epekto at pag-uugali;

    psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng isang matamlay na proseso ng schizophrenic, kabilang ang "heboidophrenia" at "pagsalungat sa mga mahal sa buhay" sa mga pasyente na may simpleng anyo ng schizophrenia;

    psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng mga post-processal na estado sa schizophrenia;

    paranoid states sa loob ng organic, presenile, vascular at senile disease;

    epilepsy na may affective-explosive characterological manifestations at dysphoric states.

    Ang Neuleptil ay epektibo para sa mga sakit sa pag-uugali (lalo na sa mga bata) at pinapadali ang pakikipag-ugnayan sa mga pasyente.

Regimen ng dosis

Ang Neuleptil ay inireseta nang pasalita, sa 3-4 na dosis, na may diin sa mga oras ng gabi. Ang paunang pang-araw-araw na dosis ng Neuleptil ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 50-60 mg.
Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ng Neuleptil ay 5 mg / araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-30 mg / araw.

Overdose

Mga sintomas: parkinsonism, coma.
Paggamot: nagpapakilala.

Contraindications

    kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis;

    angle-closure glaucoma;

    porphyria;

    mga sakit sa prostate (kabilang ang prostate adenoma; prostate hyperplasia);

    malubhang sakit sa cardiovascular;

    binibigkas na depresyon ng central nervous system;

    sakit na Parkinson;

    indibidwal na hindi pagpaparaan (kabilang ang isang kasaysayan ng hypersensitivity) sa propericyazine o iba pang bahagi ng Neuleptil;

    pagbubuntis, paggagatas.

Sa pag-iingat: mga sakit ng cardiovascular system, bato at/o pagkabigo sa atay, katandaan (posible ang sedative at hypotensive effect).

Pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated.

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng Neuleptil sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa.
Dapat tandaan na ang mga phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.

Mga side effect

Ang Neuleptil ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit sa ilang mga kaso ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at mga organo ng pandama: hindi pagkakatulog, pagpapatahimik, depresyon, pagkabalisa, akathisia, mga sakit sa tirahan, malabong paningin, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus - pinigilan kapag kumukuha ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot), extrapyramidal syndrome (na bahagyang pinipigilan kapag kumukuha ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot); tardive dyskinesia (maaaring mangyari sa pangmatagalang paggamot sa anumang antipsychotic; ang mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado at maaaring magdulot ng paglala).
Mula sa cardiovascular system: orthostatic na pagbaba sa presyon ng dugo, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
Mula sa digestive system: atropine-like phenomena tulad ng dry mouth, constipation; cholestatic jaundice.
Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).
Mula sa genitourinary at endocrine system: pagpapanatili ng ihi, kawalan ng lakas, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.
Metabolismo: pagtaas ng timbang (posibleng makabuluhan).
Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis), bihira - agranulocytosis.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, mga reaksiyong alerdyi.

mga espesyal na tagubilin

Ang Neuleptil ay ginagamit nang may pag-iingat:

    sa katandaan (mas mataas na panganib ng labis na pagpapatahimik at hypotensive effect);

    para sa epilepsy, epileptic seizure (dahil sa posibleng pagbaba sa epileptogenic threshold);

    na may parkinsonism (sakit sa Parkinson);

    sa pagod at mahinang mga pasyente;

    sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo;

    para sa mga sakit sa cardiovascular;

    may kabiguan sa bato o atay;

    na may pagkalasing sa alkohol;

    may Reye's syndrome;

    para sa kanser sa suso;

    na may predisposition sa pagbuo ng glaucoma;

    para sa peptic ulcers ng tiyan at duodenum;

    na may pagpapanatili ng ihi;

    sa mga pasyente na may malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata);

    sa mga bata na may matinding sakit (ang mga sintomas ng extrapyramidal ay mas malamang na bumuo);

    na may hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine.

Kung nangyayari ang hyperthermia, na isa sa mga elemento ng neuroleptic malignant syndrome na inilarawan sa paggamit ng antipsychotics, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng Neuleptil.
Ang maagang dyskinesia ay maaaring mapawi sa pamamagitan ng pag-inom ng mga anticholinergic at antiparkinsonian na gamot. Ang mga gamot na ito ay bahagyang nagpapagaan ng extrapyramidal syndrome. Sa kaso ng pag-unlad ng tardive dyskinesia, ang paggamit ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado (maaaring lumala ang kondisyon).
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, ang pag-inom ng alkohol ay hindi inirerekomenda.
Iwasan ang pagkakadikit sa balat na may mga likidong anyo ng Neuleptil - maaaring magkaroon ng contact dermatitis.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya:
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, kinakailangan na pigilin ang sarili mula sa pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (ang posibilidad ng pag-aantok at pagbaba ng reaksyon, lalo na sa simula ng paggamot sa Neuleptil).

Interaksyon sa droga

Pinahuhusay ng Neuleptil ang epekto ng mga antihypertensive na gamot (posible ang matinding orthostatic hypotension), hypnotics, barbiturates, tranquilizers, painkillers, anesthetics at alkohol (nadagdagan ang central nervous system depression, respiratory depression).
Ang kumbinasyon ng Neuleptil na may mga beta-blocker ay nagpapabuti sa hypotensive effect, na nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hindi maibabalik na retinopathy, arrhythmias at tardive dyskinesia.
Ang pangangasiwa ng alpha at beta adrenergic agonists (epinephrine) at sympathomimetics (ephedrine) ay maaaring humantong sa isang kabalintunaan na pagbaba ng presyon ng dugo.
Maaaring sugpuin ng Neuleptil ang epekto ng mga amphetamine, levodopa, clonidine, guanethidine, at adrenaline.
Ang Amitriptyline, amantadine, antihistamines (suprastin) at iba pang mga gamot na may anticholinergic effect ay nagpapataas ng anticholinergic na aktibidad ng Neuleptil, habang ang antipsychotic na epekto ng Neuleptil ay maaaring bumaba.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa tricyclic antidepressants, maprotiline o MAO inhibitors, ang sedative at anticholinergic effect ay maaaring magtagal at tumindi, at ang panganib na magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome ay maaaring tumaas.
Kapag pinagsama ang Neuleptil sa mga anticonvulsant, maaaring bumaba ang threshold ng seizure.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa lithium, ang rate ng paglabas ng lithium ng mga bato ay tumataas at ang kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay tumataas; Ang mga maagang palatandaan ng pagkalasing sa lithium ay maaaring natakpan ng antiemetic na epekto ng Neuleptil.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa iba pang mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal, ang dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay maaaring tumaas.
Binabawasan ng Neuleptil ang pagiging epektibo ng emetic na epekto ng apomorphine at pinahuhusay ang epekto ng pagbabawal nito sa central nervous system.
Ang pagsipsip ng Neuleptil ay may kapansanan sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng mga antacid (aluminyo at magnesium hydroxide), mga antidiarrheal adsorbents, mga gamot na antiparkinsonian, at mga paghahanda ng lithium.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism (mga gamot na antithyroid), ang panganib na magkaroon ng agranulocytosis ay tumataas.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa thiazide diuretics, maaaring tumaas ang hyponatremia.
Binabawasan ng Neuleptil ang epekto ng mga suppressant ng gana (maliban sa fenfluramine).
Pinapataas ng Neuleptil ang mga konsentrasyon ng plasma ng prolactin at nakakasagabal sa pagkilos ng bromocriptine.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Listahan B. Sa temperaturang hindi hihigit sa 25 °C
Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Paglabas mula sa parmasya

Paglalarawan

Ang Neuleptil ay isang antipsychotic na gamot, isang minor na antipsychotic, isang "behavior corrector." Binabawasan ang takot, pagkabalisa, tensyon. Ito ay may natatanging sedative effect higit sa lahat na may kaugnayan sa angry-irritable, angry type of affect. May antiemetic effect. Ginagamit upang gamutin ang psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies; mga sakit sa psychopathic at mga kondisyon ng organikong pinagmulan, sa loob ng balangkas ng proseso ng schizophrenic, mga post-processal na estado sa schizophrenia; paranoyd na estado; epilepsy na may dysphoric states. Epektibo para sa mga karamdaman sa pag-uugali sa mga bata.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Neuleptil ay isang menor de edad na neuroleptic, antipsychotic, "behavior corrector"; piperidine phenothiazine derivative.
Ang mekanismo ng antipsychotic na pagkilos ng Neuleptil ay nauugnay sa blockade ng postsynaptic dopaminergic receptors (pangunahin ang D2) sa mesolimbic at mesocortical na mga istruktura ng utak.
Ang Neuleptil ay may adrenolytic (alpha-adrenergic blocking), antispasmodic, hypotensive, parasympatholytic, antiserotonin, binibigkas na antiemetic, hypothermic effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, ang Neuleptil ay may mas malinaw na aktibidad na antiserotonin.
Ang Neuleptil ay may malakas na sentral na sedative effect, pangunahin na may kaugnayan sa galit-iritable, galit na uri ng epekto. Ang sedative effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng adrenergic receptors sa reticular formation ng brain stem. Ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng hitsura ng pagkahilo at pagkahilo. Ang Neuleptil ay may hypnotic effect.
Ang gitnang antiemetic na epekto ng Neuleptil ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum (zone ng pagsusuka center), ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.
Ang hypothermic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng dopamine receptors sa hypothalamus.
Ang blockade ng mga sentral na istruktura ng adrenergic ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbaba ng takot, pagkabalisa, at pag-igting; paligid - hypotensive effect.
Ang antiallergic effect ng Neuleptil ay dahil sa blockade ng peripheral histamine H1 receptors.
Pinipigilan ng Neuleptil ang paglabas ng mga pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.


Pharmacokinetics
Ang Neuleptil ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos kumuha ng Neuleptil nang pasalita, ang konsentrasyon sa plasma ay mas mababa kaysa sa intramuscular administration at malawak na nag-iiba. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 90%. Tumagos nang husto sa mga tisyu, dahil madaling dumaan sa histohematic barrier, incl. BBB. Dumadaan sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation, may epektong "first pass" sa atay, at sumasailalim sa hepatic recirculation. T1/2 - 30 oras; mas matagal ang pag-aalis ng mga produktong metabolic. Pinalabas ng bato, may apdo at dumi.

Mga indikasyon

    psychopathy na may nangingibabaw na excitability, explosiveness, disinhibition, at litigious tendencies;

    psychopathic disorder ng organic na pinagmulan na may isang pamamayani ng sthenic na epekto at pag-uugali;

    psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng isang matamlay na proseso ng schizophrenic, kabilang ang "heboidophrenia" at "pagsalungat sa mga mahal sa buhay" sa mga pasyente na may simpleng anyo ng schizophrenia;

    psychopathic na estado sa loob ng balangkas ng mga post-processal na estado sa schizophrenia;

    paranoid states sa loob ng organic, presenile, vascular at senile disease;

    epilepsy na may affective-explosive characterological manifestations at dysphoric states.

    Ang Neuleptil ay epektibo para sa mga sakit sa pag-uugali (lalo na sa mga bata) at pinapadali ang pakikipag-ugnayan sa mga pasyente.

Regimen ng dosis

Ang Neuleptil ay inireseta nang pasalita, sa 3-4 na dosis, na may diin sa mga oras ng gabi. Ang paunang pang-araw-araw na dosis ng Neuleptil ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 50-60 mg.
Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ng Neuleptil ay 5 mg / araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-30 mg / araw.

Overdose

Mga sintomas: parkinsonism, coma.
Paggamot: nagpapakilala.

Contraindications

    kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis;

    angle-closure glaucoma;

    porphyria;

    mga sakit sa prostate (kabilang ang prostate adenoma; prostate hyperplasia);

    malubhang sakit sa cardiovascular;

    binibigkas na depresyon ng central nervous system;

    sakit na Parkinson;

    indibidwal na hindi pagpaparaan (kabilang ang isang kasaysayan ng hypersensitivity) sa propericyazine o iba pang bahagi ng Neuleptil;

    pagbubuntis, paggagatas.

Sa pag-iingat: mga sakit ng cardiovascular system, bato at/o pagkabigo sa atay, katandaan (posible ang sedative at hypotensive effect).

Pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated.

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng Neuleptil sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa.
Dapat tandaan na ang mga phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.

Mga side effect

Ang Neuleptil ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit sa ilang mga kaso ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at mga organo ng pandama: hindi pagkakatulog, pagpapatahimik, depresyon, pagkabalisa, akathisia, mga sakit sa tirahan, malabong paningin, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus - pinigilan kapag kumukuha ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot), extrapyramidal syndrome (na bahagyang pinipigilan kapag kumukuha ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot); tardive dyskinesia (maaaring mangyari sa pangmatagalang paggamot sa anumang antipsychotic; ang mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado at maaaring magdulot ng paglala).
Mula sa cardiovascular system: orthostatic na pagbaba sa presyon ng dugo, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
Mula sa digestive system: atropine-like phenomena tulad ng dry mouth, constipation; cholestatic jaundice.
Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).
Mula sa genitourinary at endocrine system: pagpapanatili ng ihi, kawalan ng lakas, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.
Metabolismo: pagtaas ng timbang (posibleng makabuluhan).
Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis), bihira - agranulocytosis.
Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity, mga reaksiyong alerdyi.

mga espesyal na tagubilin

Ang Neuleptil ay ginagamit nang may pag-iingat:

    sa katandaan (mas mataas na panganib ng labis na pagpapatahimik at hypotensive effect);

    para sa epilepsy, epileptic seizure (dahil sa posibleng pagbaba sa epileptogenic threshold);

    na may parkinsonism (sakit sa Parkinson);

    sa pagod at mahinang mga pasyente;

    sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo;

    para sa mga sakit sa cardiovascular;

    may kabiguan sa bato o atay;

    na may pagkalasing sa alkohol;

    may Reye's syndrome;

    para sa kanser sa suso;

    na may predisposition sa pagbuo ng glaucoma;

    para sa peptic ulcers ng tiyan at duodenum;

    na may pagpapanatili ng ihi;

    sa mga pasyente na may malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata);

    sa mga bata na may matinding sakit (ang mga sintomas ng extrapyramidal ay mas malamang na bumuo);

    na may hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine.

Kung nangyayari ang hyperthermia, na isa sa mga elemento ng neuroleptic malignant syndrome na inilarawan sa paggamit ng antipsychotics, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng Neuleptil.
Ang maagang dyskinesia ay maaaring mapawi sa pamamagitan ng pag-inom ng mga anticholinergic at antiparkinsonian na gamot. Ang mga gamot na ito ay bahagyang nagpapagaan ng extrapyramidal syndrome. Sa kaso ng pag-unlad ng tardive dyskinesia, ang paggamit ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot ay kontraindikado (maaaring lumala ang kondisyon).
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, ang pag-inom ng alkohol ay hindi inirerekomenda.
Iwasan ang pagkakadikit sa balat na may mga likidong anyo ng Neuleptil - maaaring magkaroon ng contact dermatitis.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya:
Sa panahon ng paggamot sa Neuleptil, kinakailangan na pigilin ang sarili mula sa pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (ang posibilidad ng pag-aantok at pagbaba ng reaksyon, lalo na sa simula ng paggamot sa Neuleptil).

Interaksyon sa droga

Pinahuhusay ng Neuleptil ang epekto ng mga antihypertensive na gamot (posible ang matinding orthostatic hypotension), hypnotics, barbiturates, tranquilizers, painkillers, anesthetics at alkohol (nadagdagan ang central nervous system depression, respiratory depression).
Ang kumbinasyon ng Neuleptil na may mga beta-blocker ay nagpapabuti sa hypotensive effect, na nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hindi maibabalik na retinopathy, arrhythmias at tardive dyskinesia.
Ang pangangasiwa ng alpha at beta adrenergic agonists (epinephrine) at sympathomimetics (ephedrine) ay maaaring humantong sa isang kabalintunaan na pagbaba ng presyon ng dugo.
Maaaring sugpuin ng Neuleptil ang epekto ng mga amphetamine, levodopa, clonidine, guanethidine, at adrenaline.
Ang Amitriptyline, amantadine, antihistamines (suprastin) at iba pang mga gamot na may anticholinergic effect ay nagpapataas ng anticholinergic na aktibidad ng Neuleptil, habang ang antipsychotic na epekto ng Neuleptil ay maaaring bumaba.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa tricyclic antidepressants, maprotiline o MAO inhibitors, ang sedative at anticholinergic effect ay maaaring magtagal at tumindi, at ang panganib na magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome ay maaaring tumaas.
Kapag pinagsama ang Neuleptil sa mga anticonvulsant, maaaring bumaba ang threshold ng seizure.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa lithium, ang rate ng paglabas ng lithium ng mga bato ay tumataas at ang kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay tumataas; Ang mga maagang palatandaan ng pagkalasing sa lithium ay maaaring natakpan ng antiemetic na epekto ng Neuleptil.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa iba pang mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal, ang dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder ay maaaring tumaas.
Binabawasan ng Neuleptil ang pagiging epektibo ng emetic na epekto ng apomorphine at pinahuhusay ang epekto ng pagbabawal nito sa central nervous system.
Ang pagsipsip ng Neuleptil ay may kapansanan sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng mga antacid (aluminyo at magnesium hydroxide), mga antidiarrheal adsorbents, mga gamot na antiparkinsonian, at mga paghahanda ng lithium.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism (mga gamot na antithyroid), ang panganib na magkaroon ng agranulocytosis ay tumataas.
Kapag ang Neuleptil ay pinagsama sa thiazide diuretics, maaaring tumaas ang hyponatremia.
Binabawasan ng Neuleptil ang epekto ng mga suppressant ng gana (maliban sa fenfluramine).
Pinapataas ng Neuleptil ang mga konsentrasyon ng plasma ng prolactin at nakakasagabal sa pagkilos ng bromocriptine.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Listahan B. Sa temperaturang hindi hihigit sa 25 °C
Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Paglabas mula sa parmasya

Gross na formula

C 21 H 23 N 3 OS

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Periciazine

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS Code

2622-26-6

Mga katangian ng sangkap na Periciazine

Piperidine phenothiazine derivative.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antipsychotic, neuroleptic, antiemetic.

Bina-block ang postsynaptic D 2 -dopamine receptors na matatagpuan sa mesolimbic system ng utak (antipsychotic effect), hypothalamus (hypothermic effect at galactorrhea), trigger zone ng vomiting center, extrapyramidal system.

Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng malakas na antiemetic, anticholinergic at sedative effect, moderate extrapyramidal effect, at nagiging sanhi ng hypothermia. Ang peripheral alpha-adrenolytic effect ay ipinahayag sa pamamagitan ng hypotension (ang hypotensive effect ay katamtaman), at ang H1-antihistamine effect ay ipinakita ng isang antiallergic effect.

Ang antipsychotic effect ay pinagsama sa isang sedative, walang stimulating component. Ang pagpapatahimik ay malinaw na ipinahayag na may kaugnayan sa angry-irritable at angry type of affect. Ang pagbaba sa pagiging agresibo ay hindi sinamahan ng paglitaw ng matinding pagkahilo at pagkahilo. Partikular na epektibo para sa mga karamdaman sa pag-uugali (lalo na sa mga bata), mga karamdaman sa pakikipag-ugnay.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Napapailalim sa isang first-pass effect sa pamamagitan ng atay, ang mga konsentrasyon sa plasma ay malawak na nag-iiba. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay 90%. Madaling dumaan sa mga histohematic barrier, kabilang ang blood-brain barrier, ay masinsinang ipinamamahagi sa mga tisyu, at tumagos sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay (hydroxylation at conjugation), excreted sa ihi, apdo at feces, at sumasailalim sa hepatic recirculation. Ang T1/2 ay humigit-kumulang 30 oras (ang pag-aalis ng mga produktong biotransformation ay mas matagal).

Paggamit ng sangkap na Periciazine

Mga talamak na psychotic disorder. Mga talamak na psychotic disorder tulad ng schizophrenia, talamak na non-schizophrenic delusional disorder: paranoid delusional disorder, talamak na hallucinatory psychoses (para sa paggamot at pag-iwas sa relapse). Pagkabalisa, psychomotor agitation, agresibo o mapanganib na impulsive na pag-uugali (bilang karagdagang gamot para sa panandaliang paggamot sa mga kundisyong ito).

Contraindications

Hypersensitivity, angle-closure glaucoma, pananatili ng ihi dahil sa sakit sa prostate, kasaysayan ng agranulocytosis, kasaysayan ng porphyria, concomitant therapy na may dopaminergic agonists, vascular insufficiency (collapse), talamak na pagkalason sa mga sangkap na nagpapahina sa central nervous system, o coma, heart failure , pheochromocytoma, myasthenia gravis pseudoparalytic (sakit na Erb-Goldflam).

Mga paghihigpit sa paggamit

Mga sakit sa cardiovascular, bato at/o liver failure, epilepsy, Parkinson's disease, katandaan (pinapataas ang panganib na magkaroon ng labis na hypotensive effect at CNS depression).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Mga side effect ng substance na Periciazine

Mula sa nervous system at sensory organ: estado ng depresyon, extrapyramidal disorder, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), tardive dyskinesia.

Iba pa: orthostatic hypotension, anticholinergic effect (dry mouth, constipation, accommodation paresis, urinary retention), impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia, weight gain, cholestatic jaundice, agranulocytosis, photosensitivity, allergic reactions.

Pakikipag-ugnayan

Pinahuhusay ang epekto ng mga antihypertensive na gamot, ang nagbabawal na epekto sa central nervous system ng mga tranquilizer, alkohol, analgesics, hypnotics at anesthesia.

Overdose

Sintomas: parkinsonism, pagkawala ng malay.

Paggamot: nagpapakilala.

Paglalarawan ng aktibong sangkap

epekto ng pharmacological

Antipsychotic na gamot (neuroleptic), piperidine derivative ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative, at binibigkas na antiemetic effect. Mayroon itong adrenergic blocking at binibigkas na aktibidad na anticholinergic, na nagiging sanhi ng hypotensive effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, mayroon itong mas malinaw na aktibidad na antiserotonin at may mas malakas na sentral na sedative effect.

Ang mekanismo ng antipsychotic na aksyon ay nauugnay sa pagbara ng mga postsynaptic dopaminergic receptor sa mesolimbic na istruktura ng utak. Mayroon din itong alpha-adrenergic blocking effect, pinipigilan ang pagpapalabas ng pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.

Ang gitnang antiemetic effect ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.

Mga indikasyon

Psychopathy (excitable at hysterical), psychopath-like states sa schizophrenia, paranoid states sa organic, vascular presenile at senile disease, bilang isang adjuvant sa psychotic disorders upang malampasan ang mga natitirang phenomena na may nangingibabaw na poot, impulsivity at aggressiveness.

Regimen ng dosis

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity sa phenothiazines - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, dalas ng dosis 3-4 beses sa isang araw, mas mabuti sa gabi.

Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ay 5 mg/araw, pagkatapos ay unti-unting tumaas ang dosis sa 10-30 mg/araw.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 60 mg.

Side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: insomnia, pagkabalisa, akathisia, malabong paningin, depresyon, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), extrapyramidal syndrome, tardive dyskinesia.

Mula sa cardiovascular system: postural hypotension, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Mula sa digestive system: cholestatic jaundice.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).

Mula sa endocrine system: impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.

Mula sa gilid ng metabolismo: pagtaas ng timbang (maaaring makabuluhan).

Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis); bihira - agranulocytosis.

Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity.

Mga epekto dahil sa pagkilos ng anticholinergic: tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga abala sa tirahan, pagpapanatili ng ihi.

Contraindications

Mga malubhang sakit sa cardiovascular, malubhang depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos, isang kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis, angle-closure glaucoma, porphyria, mga sakit sa prostate, pagbubuntis, paggagatas.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng periciazine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa.

Dapat tandaan na ang mga phenothiazines ay excreted sa gatas ng suso. Maaari itong maging sanhi ng pag-aantok at pinatataas ang panganib ng dystonia at tardive dyskinesia sa bata.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga kaso ng dysfunction ng atay.

Gamitin sa katandaan

Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.

Aplikasyon para sa mga bata

mga espesyal na tagubilin

Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine, sa mga matatandang pasyente (nadagdagan ang panganib ng labis na sedation at hypotensive effect), sa mga naubos at mahina na mga pasyente.

Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo, dysfunction ng atay, pagkalasing sa alkohol, Reye's syndrome, pati na rin ang kanser sa suso, mga sakit sa cardiovascular, isang predisposisyon sa pagbuo ng glaucoma, Parkinson's disease, gastric at duodenal ulcers bituka. , pagpapanatili ng ihi, malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata), epileptic seizure, pagsusuka.

Sa kaso ng hyperthermia, na isa sa mga elemento ng NMS, ang periciazine ay dapat na ihinto kaagad.

Ang mga bata, lalo na ang mga may matinding karamdaman, ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal kapag gumagamit ng phenothiazines.

Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, na may ethanol o ethanol-containing na gamot, ang depressant effect sa central nervous system at respiratory depression ay maaaring tumaas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyon ng extrapyramidal, posible ang pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang mga anticholinergic na epekto ng iba pang mga gamot, habang ang antipsychotic na epekto ng antipsychotic ay maaaring bumaba.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticonvulsant, ang threshold para sa convulsive na kahandaan ay maaaring ibaba; na may mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism - ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas; sa mga gamot na nagdudulot ng arterial hypotension, ang matinding orthostatic hypotension ay posible.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant, maprotiline, at MAO inhibitors, tumataas ang panganib na magkaroon ng NMS.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mabawasan ang epekto ng amphetamines, levodopa, clonidine, guanethidine, epinephrine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antacid, antiparkinsonian na gamot, lithium salts, ang pagsipsip ng phenothiazines ay maaaring may kapansanan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluoxetine, maaaring magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal at dystonia.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ephedrine, ang epekto ng vasoconstrictor nito ay maaaring humina.

Mga excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate - 556 mg, croscarmellose sodium - 18 mg, magnesium stearate - 6 mg.

Komposisyon ng kapsula:(katawan: titanium dioxide - 2%, gelatin - hanggang 100%; talukap ng mata: crimson dye [Ponzo 4 R] - 1.36%, red iron oxide dye - 0.85%; titanium dioxide - 2.5%, gelatin - hanggang 100%) - 96 mg.

10 piraso. - contour cellular packaging (5) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Antipsychotic na gamot (neuroleptic), piperidine derivative ng phenothiazine. Mayroon itong antipsychotic, sedative, binibigkas na epekto. Mayroon itong adrenergic blocking at binibigkas na aktibidad na anticholinergic, na nagiging sanhi ng hypotensive effect. Kung ikukumpara sa chlorpromazine, mayroon itong mas malinaw na aktibidad na antiserotonin at may mas malakas na sentral na sedative effect.

Ang mekanismo ng antipsychotic na aksyon ay nauugnay sa pagbara ng mga postsynaptic dopaminergic receptor sa mesolimbic na istruktura ng utak. Mayroon din itong alpha-adrenergic blocking effect, pinipigilan ang pagpapalabas ng pituitary at hypothalamic hormones. Ang pagbara ng mga receptor ng dopamine ay nagpapataas ng pagpapalabas ng prolactin ng pituitary gland.

Ang gitnang antiemetic effect ay dahil sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, ang peripheral effect ay dahil sa blockade ng vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ang antiemetic effect ay pinahusay, tila, dahil sa anticholinergic, sedative at antihistamine properties.

Pharmacokinetics

Ang mga klinikal na data sa mga pharmacokinetics ng pericyazine ay limitado.

Ang phenothiazines ay may mataas na protina na nagbubuklod. Ang mga ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo.

Mga indikasyon

Psychopathy (excitable at hysterical), psychopath-like states sa schizophrenia, paranoid states sa organic, vascular presenile at senile disease, bilang isang adjuvant sa psychotic disorders upang malampasan ang mga natitirang phenomena na may nangingibabaw na poot, impulsivity at aggressiveness.

Contraindications

Mga malubhang sakit sa cardiovascular, malubhang depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos, isang kasaysayan ng nakakalason na agranulocytosis, angle-closure glaucoma, porphyria, mga sakit sa prostate, pagbubuntis, paggagatas.

Dosis

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 5-10 mg, sa mga pasyente na may hypersensitivity sa phenothiazines - 2-3 mg. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 30-40 mg, dalas ng dosis 3-4 beses sa isang araw, mas mabuti sa gabi.

Para sa mga bata at matatanda, ang paunang dosis ay 5 mg/araw, pagkatapos ay unti-unting tumaas ang dosis sa 10-30 mg/araw.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 60 mg.

Mga side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: insomnia, pagkabalisa, akathisia, malabong paningin, depresyon, maagang dyskinesia (spasmodic torticollis, oculomotor crisis, trismus), extrapyramidal syndrome, tardive dyskinesia.

Mula sa cardiovascular system: postural hypotension, mga kaguluhan sa ritmo.

Mula sa digestive system: cholestatic jaundice.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, respiratory depression (sa mga predisposed na pasyente).

Mula sa endocrine system: impotence, frigidity, amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, hyperprolactinemia.

Mula sa gilid ng metabolismo: pagtaas ng timbang (maaaring makabuluhan).

Mula sa hematopoietic system: leukopenia (pangunahin sa pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis); bihira - agranulocytosis.

Mga reaksyon ng dermatological: photosensitivity.

Mga epekto dahil sa pagkilos ng anticholinergic: tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga abala sa tirahan, pagpapanatili ng ihi.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, na may ethanol o ethanol-containing na gamot, ang depressant effect sa central nervous system at respiratory depression ay maaaring tumaas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyon ng extrapyramidal, posible ang pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mapahusay ang mga anticholinergic na epekto ng iba pang mga gamot, habang ang antipsychotic na epekto ng antipsychotic ay maaaring bumaba.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticonvulsant, ang threshold para sa convulsive na kahandaan ay maaaring ibaba; na may mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism - ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas; sa mga gamot na nagdudulot ng arterial hypotension, ang matinding orthostatic hypotension ay posible.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant, maprotiline, at MAO inhibitors, tumataas ang panganib na magkaroon ng NMS.

Sa sabay-sabay na paggamit, posible na mabawasan ang epekto ng amphetamines, levodopa, clonidine, guanethidine, epinephrine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na antiparkinsonian, lithium salts, ang pagsipsip ng phenothiazines ay maaaring may kapansanan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa fluoxetine, maaaring magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal at dystonia.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang epekto ng vasoconstrictor nito ay maaaring humina.

mga espesyal na tagubilin

Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng hypersensitivity sa iba pang mga gamot na phenothiazine, sa mga matatandang pasyente (nadagdagan ang panganib ng labis na sedation at hypotensive effect), sa mga naubos at mahina na mga pasyente.

Ang mga phenothiazines ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may mga pathological na pagbabago sa larawan ng dugo, dysfunction ng atay, pagkalasing sa alkohol, Reye's syndrome, pati na rin ang mga sakit sa cardiovascular, isang predisposition sa pagbuo ng glaucoma, Parkinson's disease, gastric at duodenal ulcers, naantala ang ihi, malalang sakit sa paghinga (lalo na sa mga bata), epileptic seizure, pagsusuka.

Sa kaso ng hyperthermia, na isa sa mga elemento ng NMS, ang periciazine ay dapat na ihinto kaagad.

Ang mga bata, lalo na ang mga may matinding karamdaman, ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal kapag gumagamit ng phenothiazines.

Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pagbubuntis at paggagatasGamitin sa katandaan

Ang Periciazine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.