Mabisang antibiotics cephalosporins (4 na henerasyon). Ano ang mga cephalosporins, henerasyon ng mga gamot, paggamit sa mga bata at matatanda na Cephalosporins 3 at 4 na henerasyong gamot

  • 7. Mga ahente ng N-cholinomimetic. Paggamit ng nicotinomimetics para sa pagkontrol sa tabako.
  • 8. M-anticholinergic na ahente.
  • 9. Mga ahente ng ganglioblocking.
  • 11. Ang ibig sabihin ng Adrenomimetic.
  • 14. Paraan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Kahulugan. Mga determinasyon ng lalim, bilis ng pag-unlad at pagbawi mula sa kawalan ng pakiramdam. Mga kinakailangan para sa isang perpektong gamot.
  • 15. Paraan para sa inhalation anesthesia.
  • 16. Paraan para sa non-inhalation anesthesia.
  • 17. Ethyl alcohol. Talamak at talamak na pagkalason. Paggamot.
  • 18. Sedative-hypnotic na gamot. Talamak na pagkalason at mga hakbang ng tulong.
  • 19. Mga pangkalahatang ideya tungkol sa problema ng sakit at kawalan ng pakiramdam. Mga gamot na ginagamit sa neuropathic pain syndromes.
  • 20. Narcotic analgesics. Talamak at talamak na pagkalason. Mga prinsipyo at paraan ng paggamot.
  • 21. Non-narcotic analgesics at antipyretics.
  • 22. Mga gamot na antiepileptic.
  • 23. Ang ibig sabihin ay epektibo sa status epilepticus at iba pang convulsive syndromes.
  • 24. Mga gamot at gamot na antiparkinsonian para sa paggamot ng spasticity.
  • 32. Paraan para sa pag-iwas at pagpapagaan ng bronchospasm.
  • 33. Mga expectorant at mucolytics.
  • 34. Antitussives.
  • 35. Paraan na ginagamit para sa pulmonary edema.
  • 36. Mga gamot na ginagamit sa pagpalya ng puso (pangkalahatang katangian) Non-glycoside cardiotonic na gamot.
  • 37. Cardiac glycosides. Pagkalasing sa cardiac glycosides. Mga hakbang sa tulong.
  • 38. Mga gamot na antiarrhythmic.
  • 39. Mga gamot na antianginal.
  • 40. Mga pangunahing prinsipyo ng drug therapy para sa myocardial infarction.
  • 41. Mga ahente ng antihypertensive sympathoplegic at vasorelaxant.
  • I. Nangangahulugan na nakakaapekto sa gana
  • II. Mga remedyo para sa pagbabawas ng gastric secretion
  • I. Sulfonylureas
  • 70. Mga ahente ng antimicrobial. Pangkalahatang katangian. Mga pangunahing termino at konsepto sa larangan ng chemotherapy ng mga impeksyon.
  • 71. Mga antiseptiko at disinfectant. Pangkalahatang katangian. Ang kanilang pagkakaiba mula sa mga ahente ng chemotherapeutic.
  • 72. Antiseptics - metal compounds, halogen-containing substances. Mga oxidizer. Mga tina.
  • 73. Aliphatic, aromatic at nitrofuran antiseptics. Mga detergent. Mga acid at alkalis. Polyguanidines.
  • 74. Mga pangunahing prinsipyo ng chemotherapy. Mga prinsipyo ng pag-uuri ng mga antibiotics.
  • 75. Penicillins.
  • 76. Cephalosporins.
  • 77. Carbapenems at monobactams
  • 78. Macrolides at azalides.
  • 79. Tetracyclines at ampphenicols.
  • 80. Aminoglycosides.
  • 81. Antibiotics ng lincosamide group. Fusidic acid. Oxazolidinones.
  • 82. Antibiotics glycopeptides at polypeptides.
  • 83. Side effect ng antibiotics.
  • 84. Pinagsamang antibiotic therapy. makatwirang kumbinasyon.
  • 85. Mga paghahanda ng Sulfanilamide.
  • 86. Mga derivative ng nitrofuran, oxyquinoline, quinolone, fluoroquinolone, nitroimidazole.
  • 87. Mga gamot laban sa tuberkulosis.
  • 88. Mga ahenteng antispirochetal at antiviral.
  • 89. Antimalarial at antiamebic na gamot.
  • 90. Mga gamot na ginagamit sa giardiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis, leishmaniasis, pneumocystosis.
  • 91. Mga ahente ng antimycotic.
  • I. Paraan na ginagamit sa paggamot ng mga sakit na dulot ng pathogenic fungi
  • II. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng mga sakit na dulot ng oportunistang fungi (halimbawa, sa candidiasis)
  • 92. Anthelmintics.
  • 93. Mga gamot na antiblastoma.
  • 94. Paraan na ginagamit para sa scabies at pediculosis.
  • 76. Cephalosporins.

    Cephalosporins

    a) unang henerasyon- lubos na aktibo laban sa gram-positive bacteria ( cephalothin; cefadroxil; cefazolin; cephradine; Cefalexinum- mga takip. 0.25 g bawat isa - 4 r / d, t. 0.5 g bawat isa, pagkatapos. para sa susp. - 2.5 (+ 80 ML ng distilled water); cefapirin);

    b) ikalawang henerasyon- malawak na spectrum ng pagkilos ( cefamandol; cefuroxime; Cefaclor- mga takip. 0.25 at 0.5 g bawat isa - 3 r / d; cefmetazole; cephonicide; ceforanide; cefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

    c) ikatlong henerasyon- lubos na aktibo laban sa gramo-negatibong bakterya ( Ceftazidimum- fl. 0.25, 0.5, 1.0, 2.0 g bawat isa - in / in, in / m h / o 8-12 oras + isot. solusyon; ceftazidime; cefoperazone; ceftriaxone; cefotaxime; ceftizoxime; cefixime; latamoxef);

    pangkat ng β-lactam antibiotics.

    1) mga penicillin

    2) cephalosporins at cefamycins

    3) monobactams

    4) carbapenems

    Pag-uuri ng cephalosporins

    Cephalosporins

    Para sa parenteral administration

    Para sa oral administration

    I generation (makitid na spectrum, lubos na aktibo laban sa Gr + bacteria at cocci (maliban sa enterococci, methicillin-resistant staphylococci), hindi gaanong aktibo laban sa Gr - flora (E. coli, Klebsiella pneumonic, indole-negative Proteus)

    Cefazolin

    Cephradine

    Cefalexin

    Cephradine

    II henerasyon (broad-spectrum, mas aktibo laban sa Gr - microflora (Haemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteria, indole-positive Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration), lumalaban sa  - lactamases)

    Cefuroxime

    Cefoxitin

    Cefamandol

    Cefuroxime axetil

    Cefaclor

    III henerasyon (malawak na spectrum, lubos na aktibo laban sa Gr-bacteria, kabilang ang mga gumagawa ng -lactamase; aktibo laban sa Pseudomonas, Acinetobacter, Cytobacter ; pumasok sa CNS)

    Cefotaxime

    Ceftazidime

    Ceftriaxone

    Cefixime

    Cefpodoxime

    IV generation (malawak na spectrum, lubos na aktibo laban sa bacteroids at iba pang anaerobic bacteria; mataas na lumalaban sa extended-spectrum β-lactamases; kaugnay ng Gr-flora, ang mga ito ay pantay sa aktibidad sa III-generation cephalosporins; kaugnay ng Gr+ flora, hindi gaanong aktibo ang mga ito kaysa sa cephalosporins sa unang henerasyon)

    cefepime

    Cefpir

    Antibiotics - cephalosporins.

    Kabilang dito ang cephalothin, cephalexin, cefaclor, cefotaxime, cefuroxime, cefoperazone, cefepime, ceftriaxone, at iba pa. Ang kemikal na batayan ng mga compound na ito ay 7-aminocephalosporanic acid. Sa mga tuntunin ng istraktura, ang cephalosporins ay katulad ng mga penicillins (naglalaman sila ng β-lactam ring). Gayunpaman, may mga makabuluhang pagkakaiba. Ang istraktura ng penicillins ay may kasamang thiazolidine ring, at cephalosporins - isang dihydrothiazine ring. Ang mga cephalosporins ay kumikilos ng bactericidal, na nauugnay sa kanilang pagbabawal na epekto sa pagbuo ng pader ng cell. Tulad ng penicillin, pinipigilan nila ang aktibidad ng enzyme transpeptidase, na kasangkot sa biosynthesis ng bacterial cell wall. Ayon sa antimicrobial spectrum, ang cephalosporins ay malawak na spectrum na antibiotics. Ang mga ito ay lumalaban sa penicillinase, ngunit marami sa mga cephalosporins ay nawasak ng mga β-lactamases na ginawa ng ilang Gram-negative na microorganism.

    Ang mga cephalosporins ay kondisyon na nahahati sa apat na henerasyon ng mga gamot. Ang mga kinatawan ng unang henerasyon ay lalong epektibo laban sa gram-positive cocci (pneumococci, streptococci, staphylococci). Ang ilang gram-negative bacteria ay sensitibo rin sa kanila. Ang spectrum ng pagkilos ng 2nd generation cephalosporins ay kinabibilangan ng mga 1st generation na gamot, na dinadagdagan ng mga indole-positive na protina. Para sa ikatlong henerasyon ng cephalosporins, isang mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative bacteria ay katangian. Ang Gram-positive cocci ay hindi gaanong epektibo kaysa sa pangalawang henerasyong cephalosporins. Ang IV generation cephalosporins ay may mas malawak na antimicrobial spectrum kaysa sa III generation na mga gamot. Ang mga ito ay mas epektibo laban sa Gram-positive cocci. Mayroon silang mataas na aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa at iba pang gram-negative na bacteria, kabilang ang mga strain na gumagawa ng p-lactamase. Ang epekto sa bacteroids ay bale-wala.

    Batay sa mga ruta ng pangangasiwa, ang cephalosporins ay nahahati sa dalawang grupo:

    /. Para sa parenteral na paggamit

    Cephalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime atbp.

    2. Para sa enteral na paggamit Cefalexin Cefaclor Cefixime at iba pa.

    Ang mga gamot sa henerasyong I at II ay halos hindi dumaan sa hadlang ng dugo-utak. Kasabay nito, tulad ng nabanggit na, maraming mga third-generation cephalosporins ang tumagos sa tisyu at dugo ng utak. Ang mga cephalosporins ay bahagyang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Karamihan sa mga gamot ay pinalabas ng mga bato (pagsala at pagtatago), ilang mga gamot - pangunahin na may apdo sa bituka (cefoperazone, ceftriaxone).

    Ginagamit ang Cephalosporins para sa mga sakit na dulot ng mga gram-negative na microorganism (halimbawa, sa mga impeksyon sa ihi), na may impeksyon sa gram-positive bacteria kung sakaling hindi epektibo o hindi pagpaparaan sa mga penicillin. Ang mga cephalosporins ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerdyi sa isang makabuluhang porsyento ng mga pasyente. Ang cross-sensitization sa mga penicillin ay minsan ay napapansin. Sa mga di-allergic na komplikasyon, ang pinsala sa bato ay posible (pangunahin na sinusunod sa paggamit ng cephaloridine at cephradine). Maaaring mangyari ang banayad na leukopenia. Bilang karagdagan, maraming mga gamot ang may lokal na nakakainis na epekto (lalo na ang cephalothin). Sa pagsasaalang-alang na ito, ang sakit, infiltrates ay maaaring mangyari sa intramuscular injection, at phlebitis na may intravenous administration. Dapat ding isaalang-alang ang posibilidad ng superinfection. Minsan ang cephalosporins ay nagdudulot ng pseudomembranous colitis. Ang mga enterally na ginagamit na gamot ay maaaring maging sanhi ng dyspepsia. Kapag nagrereseta ng ilang mga gamot (cefoperazone, atbp.), minsan ay napapansin ang hypoprothrombinemia.

    Cefazolin, cefradin, cefuroxime, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

    CEFAZOLIN (Serhazolin)*. -carboxylic acid.

    Mga kasingkahulugan: Kefzol, Cefamezin, Acef, Ancef, Atralcef, Caricef, Cefacidal, Cefamezin, Cefazolin, Celmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totacef, atbp.

    Ang Cefazolin ay isa sa mga pangunahing first-generation cephalosporins - isang malawak na spectrum na antibiotic na may bactericidal effect sa gram-positive at gram-negative bacteria, kabilang ang staphylococci na bumubuo at hindi bumubuo ng penicillinase, hemolytic streptococci, pneumococci, salmonella, shigella, ilang uri. ng Proteus, microbes ng grupong Klebsiella, diphtheria bacillus, gonococci at iba pang mga microorganism. Hindi nakakaapekto sa rickettsiae, mga virus, fungi at protozoa.

    Ang Cefazolin ay hindi hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay mabilis na hinihigop, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras; ang epektibong konsentrasyon pagkatapos ng isang solong dosis ay nananatili sa plasma ng dugo sa loob ng 8-12 na oras. Sa pamamagitan ng intravenous administration, ang isang mas mataas na konsentrasyon sa dugo ay nilikha, ngunit ang gamot ay pinalabas nang mas mabilis (half-life ay halos 2 oras).

    Ito ay pinalabas pangunahin (mga 90%) ng mga bato na hindi nagbabago.

    Ang Cefazolin ay tumatawid sa placental barrier at matatagpuan sa amniotic fluid. Ito ay matatagpuan sa gatas ng mga nagpapasusong ina sa mababang konsentrasyon.

    Ang Cefazolin ay ginagamit para sa mga impeksiyon na dulot ng gram-positibo at gram-negatibong mga mikroorganismo na sensitibo dito: para sa mga impeksyon sa respiratory tract, septicemia, endocarditis, osteomyelitis, mga impeksyon sa sugat, mga nahawaang paso, peritonitis, mga impeksyon sa ihi, atbp.

    Ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously (drip o jet). Para sa intramuscular injection, ang mga nilalaman ng vial ay diluted sa 2-3 ml ng isotonic sodium chloride solution o sterile na tubig para sa iniksyon at iniksyon nang malalim sa kalamnan.

    Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato, ang cefazolin ay inireseta sa mga pinababang dosis upang maiwasan ang pagsasama.

    Tulad ng iba pang cephalosporins, ang cefazolin ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi. Sa mga kasong ito, inireseta ang mga antiallergic na gamot. Maaaring mangyari ang leukopenia, eosinophilia, neutropenia, pagduduwal, at pagsusuka. Sa intramuscular injection, posible ang lokal na sakit.

    Contraindications karaniwan sa lahat ng cephalosporins (tingnan).

    CEFUROXIM (Cefuroxim).

    Pangalawang henerasyon na cephalosporin antibiotic.

    Mga kasingkahulugan: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Iracef, Itrex, Kefurox, Lafurex, Srestrazol, Ultroxim, Zenacef, Zinacef, atbp.

    Magagamit sa anyo ng sodium salt.

    Kapag kinuha nang pasalita, halos hindi ito hinihigop. Ginagamit ito sa intravenously at intramuscularly. Mayroon itong malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial at mas epektibo kaysa sa iba pang cephalosporins laban sa staphylococci, kabilang ang mga strain na bumubuo ng b-lactamase. Ito ay epektibo rin laban sa b-lactamase-forming gonococci.

    Ginagamit ito para sa iba't ibang mga nakakahawang sakit, kabilang ang mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, buto, joints, atbp.

    Ang mga posibleng side effect at contraindications ay pareho sa iba pang cephalosporin antibiotics.

    Sa ibang bansa, ang isang derivative ng cefuroxime ay ginawa - cefuroxime axetil (Cefurohime axetil) - isang gamot na inilaan para sa oral administration.

    Mga kasingkahulugan: Mahitil, Zinnat.

    Ang pagpapalit ng carboxy group na may mas kumplikadong ester radical ay naging posible upang makakuha ng isang compound na matatag sa acidic na nilalaman ng tiyan at nabubulok sa bituka sa pagpapalabas ng aktibong cefuroxime.

    Ang gamot ay epektibo sa iba't ibang mga nakakahawang sakit na dulot ng mga strain ng microorganism na sensitibo sa cefuroxime.

    CEFOTAXIM (Cefotaxim).

    Antibiotic ng cephalosporin sa ikatlong henerasyon.

    Magagamit sa anyo ng sodium salt.

    Mga kasingkahulugan: Klaforan, Cefotax, Chemcef, Сlaforan, Сloforan, Сlaforan, Рrimafen, Ralopar, atbp.

    Sa likas na kemikal, ang cefotaxime ay malapit sa cephalosporins ng una at ikalawang henerasyon, gayunpaman, ang mga tampok na istruktura ay nagbibigay ng mataas na aktibidad laban sa gramo-negatibong bakterya, paglaban sa pagkilos ng mga b-lactamases na ginawa ng mga ito. Ang gamot ay may malawak na spectrum ng pagkilos; gumaganap ng bactericidal sa gram-positive at gram-negative na microorganism na lumalaban sa iba pang cephalosporins, penicillins at iba pang antimicrobial agent.

    Ilapat ang cefotaxime intramuscularly at intravenously; kapag kinuha nang pasalita, hindi ito hinihigop. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay mabilis na nasisipsip. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay sinusunod 30 minuto pagkatapos ng iniksyon. Ang bactericidal concentration sa dugo ay nagpapatuloy ng higit sa 12 oras. Ang gamot ay tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido sa katawan; matatagpuan sa mga epektibong konsentrasyon sa pleural, peritoneal, synovial fluid. Ito ay excreted sa makabuluhang halaga sa ihi na hindi nagbabago (mga 30%) at bilang aktibong metabolites (mga 20%). Bahagyang excreted sa apdo.

    Ginagamit ang Cefotaxime para sa mga impeksyong dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito: mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, bato, impeksyon sa tainga, lalamunan, ilong, septicemia, endocarditis, meningitis; impeksyon ng mga buto at malambot na tisyu, lukab ng tiyan, mga nakakahawang sakit na ginekologiko, gonorrhea, atbp.

    Kapag gumagamit ng cefotaxime, ang mga reaksiyong alerhiya, hindi pagkatunaw ng pagkain, isang pagtaas sa bilang ng mga eosinophils, leukopenia, neutropenia, isang pagtaas sa mga pagsusuri sa atay, mga antas ng alkaline phosphatase at nilalaman ng nitrogen sa ihi ay posible. Ang mga phenomena ng pangangati sa lugar ng iniksyon ay maaaring umunlad, ang temperatura ay maaaring tumaas.

    Ang mga kontraindikasyon ay karaniwan sa lahat ng cellophalosporins.

    CEFTAZIDIM (SeftAzidime).

    Cephalosporin antibiotic ng ikatlong henerasyon para sa parenteral na paggamit.

    Ang kemikal na istraktura ay katulad ng ibang mga gamot sa grupong ito (tingnan ang Ceftriaxone).

    Mga kasingkahulugan: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine, atbp.

    Kapag ang tubig ay idinagdag, ang gamot ay natutunaw sa pagbuo ng mga bula ng gas - isang solusyon para sa iniksyon ay nabuo.

    Ipasok ang ceftazidime intramuscularly at intravenously. Sa parehong paraan ng pangangasiwa, ang isang mataas na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay mabilis na nakakamit (5-10 minuto pagkatapos ng intravenous, 30-45 minuto pagkatapos ng intramuscular injection).

    Ang gamot ay naka-imbak sa katawan sa loob ng mahabang panahon, hindi na-metabolize, pinalabas pangunahin (80-90%) ng mga bato na hindi nagbabago sa loob ng 24 na oras. Madaling tumagos sa mga organo at tisyu (sa bone tissue), plema, synovial, pleural, peritoneal fluid, mga tisyu at likido ng mata, sa pamamagitan ng placental barrier, masama - sa pamamagitan ng buo na blood-brain barrier.

    Ang Ceftazidime ay isang malawak na spectrum na antibiotic. Mabisa sa mga impeksyong dulot ng Pseudomonas aeruginosa. Ginagamit ito para sa septicemia, peritonitis, meningitis, malubhang impeksyon sa respiratory tract, mga impeksyon sa ihi, balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan, gastrointestinal tract, atbp.

    Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang dosis ng ceftazidime ay nabawasan (hanggang 1 g tuwing 12 oras at hanggang 0.5 g bawat 48 oras).

    Ang mga posibleng side effect at contraindications ay karaniwang pareho sa iba pang cephalosporin antibiotics.

    Gustuhin man o hindi, ang bawat magulang ay maaga o huli ay nahaharap sa katotohanan na ang kanyang anak ay nireseta ng antibiotic. Tanging nanay at tatay lang ang nakakaalam kung gaano karaming luha, sakit, walang tulog na gabi at panghihikayat na uminom ng tableta ang nakatago sa likod ng salitang "antibiotic". Gayunpaman, anuman ang maaaring sabihin, ngunit ngayon ay sinasakop nila ang isa sa pinakamahalagang lugar sa buhay ng sinumang tao, lalo na ang isang bata.

    Sa artikulong ito, magsasalita ako tungkol sa isang pangkat ng mga malawak na spectrum na antibiotic na napatunayan ang kanilang sarili sa paggamot ng mga bata, na nagligtas ng milyun-milyong buhay bawat taon sa loob ng higit sa 50 taon. Ang grupong ito ng mga antibiotic ay tinatawag na cephalosporins.

    Nagsulat na ako tungkol sa paggamit ng azithromycin at amoxicillin sa mga bata sa artikulong Antibiotics para sa mga bata. Ano ang pinakamahusay na antibiotic para sa mga bata?

    Mula noong 1964, nang makuha ang unang antibyotiko mula sa grupong cephalosporin, at hanggang ngayon ay mayroong 5 henerasyon ng cephalosporins. Magsasalita ako nang detalyado tungkol sa paggamit, mga dosis, magbigay ng mga analogue ng mga listahan ng mga gamot, at magbibigay din ng mga halimbawa ng pagkalkula ng dosis ng cephalosporins ng ika-1, ika-2 at ika-3 henerasyon. Hindi ko pag-uusapan ang ika-apat at ikalimang henerasyon ng cephalosporins, dahil ang ika-4 na henerasyon ay ginagamit lamang sa injectable form (injections), at walang mga karanasan sa paggamit ng 5th generation cephalosporins sa mga bata.

    1st generation cephalosporins

    Ang mga gamot sa unang henerasyon ay nagsisilbing alternatibo sa mga antibiotic na penicillin. Ang isang mahusay na epekto ay ibinibigay sa mga bacterial na sakit ng upper respiratory tract, upper respiratory tract. Ang antibiotic ay sensitibo sa streptococcal at staphylococcal flora (tonsilitis, sinusitis, tonsilitis, tracheitis, bronchitis, atbp.). Ang tanging kawalan ng henerasyong ito ay ang unang henerasyong oral cephalosporins ay dapat inumin 3-4 beses sa isang araw. Kung ang iyong anak ay mas matanda, magkakaroon ng mas kaunting mga problema, at kung ito ay ganap na mga mumo, kung gayon ang ilang mga paghihirap ay maaaring lumitaw. Bilang karagdagan, ngayon ang buong sibilisadong mundo ay nagsusumikap na bawasan ang dalas ng pag-inom ng mga gamot. Ang pinakamainam ay isang solong dosis ng gamot bawat araw. Ipinakita ng mga pag-aaral na kung ang gamot ay kailangang inumin 3-4 beses sa isang araw, kung gayon ang isang malaking porsyento ng mga pasyente ay hindi lamang tumutupad sa mga appointment na ito nang buo. Para sa mga unang henerasyong cephalosporins, ito ay, siyempre, isang malaking minus, ngunit ang mababang presyo ay, siyempre, isang plus.

    1st generation cephalosporins - listahan ng mga gamot

    • Cephalexin;
    • Cefadroxil;
    • Lexin;
    • Ospeksin;
    • Cefazex;
    • Cefazolin;
    • Reflin;
    • Cefazolin-Astrapharm;
    • Cefazolin-Bhfz;
    • Cefazolin-Darnitsa;
    • Cefazolin-Norton;
    • Cefazolin-Pharmex

    Ito ay isang listahan ng mga pinakakaraniwang nakakaharap na cephalosporins sa unang henerasyon, na matatagpuan sa anyo ng mga tablet, suspensyon at iniksyon.

    Ang mga bata Cefalexin (Leksin) ay inireseta sa rate na 25-50 mg / kg / araw sa 2-4 na dosis, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 75-100 mg / kg.

    Mga anyo ng pagpapalabas ng cephalexin sa mga kapsula na 250 at 500 mg, at sa anyo ng isang suspensyon na 5 ml / 250 mg. Isang halimbawa ng pagkalkula ng dosis para sa isang 4 na taong gulang na bata na tumitimbang ng 20 kg. Kunin, halimbawa, ang isang impeksiyon na katamtaman ang kalubhaan. 20 kg * bawat 50 mg/kg = 1000 mg/araw. Hatiin ang lahat ng ito sa 4, lumalabas na kailangan mong uminom ng 250 mg ng cephalexin 4 beses sa isang araw. 5 ml / 250 mg na suspensyon o 1 kapsula sa isang dosis na 250 mg 4 beses sa isang araw.

    cephalosporins ng ikalawang henerasyon

    Ang spectrum ng pagkilos ng pangalawang henerasyong cephalosporins ay mas malawak kaysa sa mga kinatawan ng unang henerasyon. Ang Cefuroxime axetil ay kasalukuyang itinuturing na pangunahing gamot sa bibig para sa paggamot ng mga impeksyon sa paghinga na nakuha ng komunidad, at ito ang piniling gamot para sa pneumonia na nakuha ng komunidad. Ang 2nd generation cephalosporins ay may mababang rate ng pagtatae sa panahon ng pangangasiwa. Maaaring kunin ang mga bata mula 6 na buwan.

    2nd generation cephalosporins - isang listahan ng mga gamot para sa mga bata

    • Zinacef;
    • Zinnat;
    • Yokel;
    • Abicef;
    • Aksef;
    • Aksetin;
    • Auroxetil;
      Bactyl;
    • Biofuroxime;
    • Euroxim;
    • Zocef;
    • Kimatsef;
    • Mikrek;
    • Spizef;
    • Furoxef;
    • Cefur;
    • Cefoctam;
    • Cefumax;
    • Ephexia;
    • Cefuroxime-Bhfz;
    • Cefuroxime Kabi;
    • Cefuroxime-Credopharm;
    • Cefuroxime Mj;
    • Cefuroxime-Mip;
    • Cefuroxime-Norton;
    • Cefuroxime Sandoz;
    • Cefuroxime-Pharmex;
    • Cefutil.

    Tulad ng nakikita mo, ang listahan ng 2nd generation cephalosporins ay kinakatawan sa merkado ng isang malaking bilang ng mga analogue, na nagpapahiwatig ng malawakang paggamit ng mga antibiotic na ito.

    Ang bentahe ng paggamit ng 2nd generation cephalosporins ay isang pagbawas sa dalas ng pag-inom ng gamot hanggang 2 beses sa isang araw at isang mas malawak na spectrum ng pagkilos kaysa 1st generation cephalosporins.

    Ang mga form ng paglabas sa mga tablet na 125 at 250 mg at sa anyo ng isang suspensyon ng 5 ml / 125 mg at 5 ml / 250 mg.

    Ang inirekumendang dosis ng cefuroxime para sa mga bata mula 6 na buwan hanggang 2 taon ay 125 mg na nahahati sa 2 dosis bawat araw, mula 2 hanggang 12 taon - 250 mg sa 2 dosis bawat araw, para sa mga impeksyon ng genitourinary system - 125 mg 2 beses sa isang araw , mas matanda sa 12 taon - 250-500 mg 2 beses sa isang araw. Dapat inumin sa panahon o kaagad pagkatapos kumain. Para sa mga batang may timbang na mas mababa sa 40 kg, maaaring kalkulahin ang isang dosis ng 10 mg ng cefuroxime bawat kilo ng timbang ng bata, na kailangang hatiin sa dalawang dosis.

    Ang bentahe ng pangkat na ito ay isang mas malawak na spectrum ng pagkilos, kalahating buhay (ito ay sapat na upang kumuha ng isang beses sa isang araw). Ang isang tampok ng cephalosporins ng ika-3 henerasyon ay maaaring tawaging paggamit ng mga impeksyon ng genitourinary system (cystitis, pyelonephritis, pyelitis, atbp.). Ang pinakatanyag na kinatawan ng henerasyong ito sa mga oral form (tablet, capsule, suspension) ay cefixime (Supraks). Magagamit sa mga kapsula na 400 mg 5 tablet bawat paltos. Sa syrup (suspensyon) 30 o 60 ml - 5 ml / 100 mg. Sa mga injectable - ang kilalang at pinakakaraniwang ceftriaxone. Magagamit bilang isang pulbos para sa iniksyon sa isang dosis ng 0.25, 05, 1 at 2 g.

    3rd generation cephalosporins tablets - listahan ng mga gamot

    Ang lahat ng oral cephalosporins ay ipinakita sa iba't ibang anyo ng paglabas: mga tablet, syrup, suspensyon, solutab. Ang pangunahing aktibong sangkap ay cefixime.

    • Suprax;
    • Ceforal;
    • Cefixime;
    • Cefik;
    • Cefix;
    • Flamifix;
    • Fixim;
    • Cefigo;
    • Ayusin;
    • Sorcef;
    • Lopraks;
    • Ikzim;
    • Vinex;

    Ang lahat ng mga gamot mula sa listahang ito ay ipinakita sa iba't ibang mga dosis at paraan ng pangangasiwa. Ang pang-araw-araw na dosis ng cefixime para sa mga bata mula 6 na buwan hanggang 12 taon ay tinutukoy sa rate na 8 mg / kg / araw sa 1-2 dosis, ang mga matatandang bata at matatanda ay kumukuha ng cefixime 400 mg 1 oras bawat araw. Ang tagal ng pagpasok ay depende sa kalubhaan ng impeksyon at magkakatulad na sakit ng bata.
    Halimbawa ng pagkalkula ng dosis: ang isang 4 na taong gulang na bata ay tumitimbang ng 21 kg. Kaya 21 * 8 = 168 mg bawat araw. Ang resulta ay maaaring bilugan hanggang sa 170 mg. Alam na mayroong isang release form sa anyo ng isang syrup (suspension) na 5 ml / 100 mg (5 ml ng suspensyon ay naglalaman ng 100 mg ng cefixime), gamit ang elementarya na kaalaman sa arithmetic, kinakalkula namin na kailangan naming kumuha ng 8.5 ml. cefixime, na katumbas ng 170 mg bawat araw.

    3rd generation cephalosporins sa ampoules (injectable cephalosporins)

    Ang mga injectable cephalosporins ay hindi masyadong akma sa paksa ng artikulong ito, ngunit hindi ako makalampas sa ceftriaxone, na isang kilalang at kilalang kinatawan ng henerasyong ito ng mga antibacterial na gamot. Sa ibaba ay ililista ko.

    Ceftriaxone analogue sa ampoules, domestic at imported

    • Avexon;
    • Alvobak;
    • Alcisone;
    • Auroxon;
    • Belcef;
    • Blitz;
    • Bresec;
    • Diaceph;
    • Denicef;
    • Xon;
    • Lendacin;
    • Lorakson;
    • Maxon;
    • Medakson;
    • Norakson;
    • Oframax;
    • Parcef;
    • Procef;
    • Ratiocef;
    • Rotacef;
    • Rocefin;
    • Rumixon;
    • Tercef;
    • Thoroceff;
    • Cefaxone;
    • Cefast;
    • Cefgirin;
    • Cefogram;
    • Cefodar;
    • Cefolife;
    • Cefort;
    • Cefotriz;
    • Ceftrax;
    • Ceftriaxone (Kung isusulat ko ang lahat ng trade name na may kumbinasyon ng ceftriaxone, ang aking artikulo ay magiging isang tuluy-tuloy na listahan. Ililista ko lamang ang mga pangalawang bahagi ng kumbinasyong ito: -Pliva, -Kabi, -Pfizer, -Bhfz, -Astrofarm, - Darnitsa, -Credopharm, -Mip, -Norton, -Farmek).
    • Emsef;
    • Epekto;
    • Efmerin;

    Sa totoo lang, hindi ko alam kung bakit napakaraming ceftriaxone analogues ang nakarehistro sa ating bansa. Walang alinlangan na isang mahusay na gamot, at malawakang ginagamit sa paggamot ng higit sa kalahati ng mga impeksyon sa bacterial, gayunpaman, na nagtrabaho bilang isang doktor nang higit sa 35 taon, alam niya ang tungkol sa isang dosenang mga pangalan mula sa listahang ito, at gumamit ng mas kaunti.
    Dosis ng gamot para sa mga bata. Maaaring gamitin ang Ceftriaxone sa mga bata kaagad pagkatapos ng kapanganakan. Mga batang higit sa 12 taong gulang - 1-2 g 1 oras bawat araw o 0.5-1 g bawat 12 oras, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4 g Para sa mga bagong silang (hanggang 2 linggo) - 20-50 mg / kg / araw. Para sa mga sanggol at batang wala pang 12 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 20-80 mg / kg. Sa mga batang tumitimbang ng 50 kg o higit pa, ginagamit ang mga dosis na 1-2 g. Ang dosis na higit sa 50 mg / kg ng timbang ng katawan ay dapat ibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto.

    Taos-puso, Skalitsky Alexander Igorevich

    N.V. Beloborodova

    Opisina ng Rational Antibiotic Therapy ng Moscow Health Committee, Department of Pediatric Surgery, Russian State Medical University

    URL

    Sa mga nagdaang taon, ang mga antibiotic ng cephalosporin ay nakakuha ng isang nangungunang posisyon sa klinikal na kasanayan, lalo na sa paggamot ng mga malubhang impeksyon ng iba't ibang mga lokalisasyon (pneumonia, meningitis, peritonitis, sepsis), kabilang ang pediatrics at neonatology.

    Bakit kailangan ang IV generation cephalosporins?

    Ang hindi makatarungang laganap at walang kontrol na paggamit ng III generation cephalosporins sa huli ay humantong sa paglitaw ng mga lumalaban na strain sa ospital, na naging tanging, ngunit napakaseryoso, limitasyon sa paggamit ng grupong ito ng mga antibiotics. Ang pag-unlad ng katatagan ay nauugnay sa paggawa ng plasmid ng bakterya b pinahabang spectrum lactamase, at sobrang produksyon ng chromosomal b -lactamase may kakayahang hindi aktibo ang ikatlong henerasyong cephalosporins. Ang paglitaw at akumulasyon ng naturang mga strain ay malamang sa mga departamento kung saan, ayon sa kalubhaan ng kondisyon, higit sa 70-80% ng mga pasyente ang tumatanggap ng mga antibiotic, halimbawa, intensive care at resuscitation department, mga onco-hematological department ng mga bata at mga departamento ng purulent na operasyon. Bilang karagdagan sa "ordinaryong" enterobacteria at Pseudomonas aeruginosa, ang microbiological monitoring sa naturang mga departamento ay nagpapakita ng mga strainEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeat iba pa na may maramihang antibacterial resistance, hyperproducers b -lactamase. Laban sa background ng paggamot na may III generation cephalosporins, na may pag-aalis ng mga sensitibong microorganism, hindi lamang ang pagpili ng mga strain na ito sa mauhog lamad ay nangyayari, kundi pati na rin ang kanilang paglahok sa nakakahawang proseso (lokal o pangkalahatan). Sa kaso ng pag-unlad ng bacteremia, pulmonya o meningitis na dulot ng mga enterobacteria na ito, ang mga tradisyunal na regimen ng therapy batay sa ikatlong henerasyong cephalosporins (cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime), kahit na kasama ng aminoglycosides (gentamicin, amikacin) o fluoroquinolones (ciprofloxacin), ay magiging hindi epektibo. Sa ganitong mga sitwasyon, ang napapanahong paggamit ng ika-apat na henerasyong cephalosporins ay hindi lamang ipinahiwatig, ngunit maaaring nagliligtas ng buhay.

    Talahanayan 1. Comparative in vitro activity ng ilang antibiotics laban sa tatlong uri ng gram-negative bacteria sa mga intensive care unit ng mga bata sa Moscow

    K.pneumoniae (n=28) Enterobacter spp. (n=20) P.aeruginosa (n=16)

    H, %

    P, %

    R,%

    H, %

    P, %

    R,%

    H, %

    P, %

    R,%

    Cefotaxime

    64,3

    10,7

    43,8

    50,2

    Ceftazidime

    78,6

    17,8

    81,3

    12,5

    Cefpir

    89,3

    31,3

    18,7

    cefepime

    92,8

    3,6

    3,6

    95

    5

    0

    87,5

    12,5

    0

    Imipenem

    62,5

    31,3

    Meropenem

    62,5

    31,3

    Ciprofloxacin

    96,4

    43,8

    Tandaan. H - sensitibo, P - intermediate, R - lumalaban

    Mga tampok ng antibacterial spectrum ng cefepime

    Dalawang IV generation cephalosporins, cefepime at cefpirome, ay kilala sa klinikal na kasanayan. Ang isang detalyadong paglalarawan ng mga antibiotic na ito ay ipinakita sa mga pagsusuri ni S.V. Yakovlev. Noong 1999, ang cefepime ay naaprubahan sa Russia para magamit sa pediatric practice, kaya ang artikulong ito ay tututuon sa gamot na ito. Ang mga tampok ng istraktura ng cephem nucleus ng cefepime ay nagdudulot ng mas malinaw na epekto sa gramo-negatibong bakterya at nagbibigay ng paglaban sa pagkilos. b- lactamase ng anumang uri.
    Talahanayan 2. Pangunahing publikasyon sa bisa ng cefepime sa pediatrics

    Mga indikasyon

    Bilang ng mga bata

    Edad

    taon

    Meningitis

    2 buwan - 15 taon (average 1 taon)

    1995

    X. Saez-Llorens et al.

    Mga impeksyon sa bakterya sa ospital

    2 buwan - 16 taon (hanggang 2 taon - 57%)

    1997

    M.D. Reed et al.

    Febrile neutropenia

    wala pang 19

    1997

    M.M. Mustafa

    Pyelonephritis

    1 buwan - 12 taon (hanggang 2 taon - 53%)

    1998

    U.B. Shaad et al.

    Ang spectrum ng aktibidad ng cefepime ay isang kumbinasyon ng spectra ng cephalosporins ng I at II na henerasyon na may kaugnayan sa gram-positive bacteria at cephalosporins ng ikatlong henerasyon na may kaugnayan sa gram-negative bacteria. Saklaw nito ang mga pamilyaEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp.,methicillin-sensitive staphylococci, streptococci, pneumococci at ilang anaerobes.
    Matapos ang malawakang pagpapakilala ng mga antipseudomonal na gamot sa klinika
    b- lactams, modernong aminoglycosides, fluoroquinolones at carbapenems ang problema ng mga impeksyon sa ospital na dulot ngPseudomonas aeruginosaparang medyo umatras. Ngunit sa mga ospital, lumitaw ang mga bagong paghihirap na kailangang malampasan: ito ang paglaban ng iba pang mga gramo-negatibong bakterya, pati na rin ang mga superinfections na dulot ng multi-resistant staphylococci at enterococci.
    Talahanayan 3. Mga inirerekomendang kumbinasyon ng cefepime sa iba pang mga antimicrobial para sa empiric na paggamot ng sepsis, septic shock at multiple organ failure sa mga bata

    Nangunguna sa microflora Mga kumbinasyon ng antibiotics
    Sepsis
    (pagkatapos ng nakaraang therapy, halimbawa:

    cephalosporin + gentamicin)

    • Gram negatibong tungkod
    • Gram-positive cocci
    • Mga kabute
    • cefepime+ netilmicin
    • cefepime+ amikacin ± metronidazole
    • Vancomycin + cefepime ± metronidazole
    • cefepime+ fluconazole ± metronidazole
    Sepsis, shock, maramihang organ failure
    • Hindi alam ang halo-halong impeksiyon o pathogen
    cefepime+ ciprofloxacin ± metronidazole

    Ngayon, kabilang sa mga may problemang microorganism, ang ilang enterobacteria na may "hindi nakakapinsala" na mga pangalan ay lalong ipinahiwatig (Enterobacter spp., Serratia spp.atbp.) o non-fermenting bacteria (Acinetobacter spp.), na nailalarawan sa pamamagitan ng maraming paglaban sa mga antibiotics dahil sa pagkakaroon ng plasmid b pinahabang spectrum lactamase at chromosomal hyperproduction b -lactamase. Ang ganitong mga microorganism-hyperproducers ay madaling sirain ang halos lahat b- lactam antibiotics. Tanging ang IV generation cephalosporins at carbapenems ang makakalaban sa kanila. Ang isang microbiological na pag-aaral na isinagawa namin noong 1998 ay nagsama ng 100 sunud-sunod na nakahiwalay na mga strain ng Gram-negative bacteria sa mga intensive care unit ng mga bata sa Moscow. Sa isang paghahambing na pag-aaral ng antibiotic sensitivity sa vitro, ang IV generation cephalosporins, lalo na ang cefepime, ay nagpakita ng walang alinlangan na mga pakinabang sa III generation cephalosporins - cefotaxime at ceftazidime. Bukod dito, lumabas na may kaugnayan sa P.aeruginosa, ang cefepime ay mas aktibo sa vitro kaysa sa maraming mga reserbang gamot, tulad ng carbapenems at fluoroquinolones (Talahanayan 1). beses na mas aktibo kaysa sa ceftazidime.
    Ang Cefepime ay nagpakita ng mataas na aktibidad laban sa lahat enterobacteria. Tungkol sa non-fermenting gram-negative bacteria - na may kaugnayan sa acinetobacter Ang cefepime ay pangalawa lamang sa imipenem, at para sa Pseudomonas aeruginosa nagpakita ng maihahambing na aktibidad sa aztreonam, ciprofloxacin at aminoglycosides. Kaya, theoretically, ang kapalit ng tradisyonal
    b- lactams (semi-synthetic penicillins, ureidopenicillins at cephalosporins ng I, II, III generations) hanggang IV generation cephalosporins ay makakatulong upang makayanan ang problema sa pagpili at akumulasyon ng mapanganib na enterobacteria.
    Ang tesis na ito ay nakumpirma sa pagsasanay sa isang detalyadong pag-aaral na isinagawa ng mga kasamahan mula sa Belgium sa Hematology Center sa loob ng 4 na taon. Sa empirical na paggamot ng lagnat sa mga pasyente na may neutronia sa background ng nakagawiang paggamit ng ceftazidime sa kumbinasyon ng vancomycin sa Center na ito, ang antas ng paglaban ng enterobacteria sa ceftazidime ay umabot sa 75%, na nangangailangan ng pangangailangan na gumamit ng iba't ibang mga reserbang gamot sa pagtaas dami. Upang masira ang mabisyo na bilog ng pagpili ng mga inducible strain-hyperproducers
    b- lactamase sa Center na ito, napagpasyahan na i-rotate in patakarang antibacterial: abandunahin ang mga third-generation cephalosporins, palitan ang mga ito ng cefepime, na, kung ipinahiwatig, ay dapat gamitin sa kumbinasyon ng amikacin. Batay sa mga resulta ng 3-4 na taong pagsubaybay, ang isang makabuluhang pagpapabuti sa epidemiological na sitwasyon sa Center ay ipinakita: ang antas ng paglaban ay makabuluhang nabawasan, hindi lamang sa ceftazidime, kundi pati na rin sa iba pang mga antibiotics (amikacin, co-trimoxazole, ciprfloxacin , atbp.), at bumaba ang pagkonsumo ng mga mamahaling glycopeptides. Ang mga may-akda ay gumawa ng isang mahalagang konklusyon tungkol sa posibilidad ng pamamahala ng bacterial resistance sa pamamagitan ng makatwirang pagbabago ng antibiotic therapy regimens sa mga high-risk unit.
    Ang in vitro na aktibidad ng cefepime laban sa karaniwang staphylococci ay medyo mataas (higit sa 98% ng mga sensitibong strain), at laban sa methicillin-resistant (MP) staphylococci, malaki ang pagkakaiba nito depende sa bacterial species. Kaya, Ang pagiging sensitibo ng MP coagulase-negative staphylococci (hal.
    S.epidermidis) sa cefepime ay maaaring umabot sa 75%, habang ang mga MP strain ng S. aureus ay higit sa 90% na lumalaban sa IV generation cephalosporins. Sa pagtingin sa itaas, ang panganib na magkaroon ng staphylococcal superinfections sa paggamot na may cefepime ay makabuluhang mas mababa kaysa sa paggamot na may ikatlong henerasyong cephalosporins, na isang tiyak na bentahe ng gamot. Gayunpaman, karaniwang tinatanggap na sa mga impeksyong dulot ng Methicillin-resistant Staphylococcus aureus, ang cefepime ay hindi sapat na epektibo, samakatuwid, sa mga departamentong may mataas na antas ng staphylococcal superinfections, ang cefepime ay dapat isama sa mga antistaphylococcal reserve na gamot (parenteral glycopeptides: vancomycin o teicoplanin, pati na rin ang mga paghahanda sa bibig fusidin, rifampicin, co-trimoxazole).
    Ang aktibidad ng cefepime laban sa Enterococcus faecalis ay hindi sapat upang isaalang-alang ito bilang isang therapeutic na gamot, ngunit ito ay mas mataas kaysa sa III generation cephalosporins, na binabawasan ang panganib ng enterococcal superinfection, na katangian ng lahat ng iba pang cephalosporins, at ito ay napakahalaga, lalo na kung pangmatagalang kurso ng antibiotic therapy. Halimbawa, sa mga pasyente na may febrile neutropenia, kapag inihambing ang ilang mga antibacterial regimens, ipinakita na ang pangangailangan para sa pagdaragdag ng glycopeptides ay mas madalas na naganap sa mga pasyente na tumatanggap ng cefepime monotherapy kumpara sa pinagsamang regimens (ceftazidime + amikacin o piperacillin + gentamicin).
    Ang pagbubuod kung ano ang sinabi tungkol sa spectrum ng aktibidad ng antibacterial ng cefepime, kinakailangang bigyang-diin ang pinakamahalagang mga punto:
    * Salamat sa pagtutol sa
    b- lactamase, kabilang ang pinahabang spectrum, pinapanatili nito ang aktibidad laban sa mga strain na lumalaban sa mga third-generation cephalosporins, na paulit-ulit na nakumpirma ng mga resulta ng mga klinikal na pag-aaral.
    * Tungkol sa gram-negative bacteria, ang aktibidad ng cefepime ay maihahambing sa mga fluoroquinolones at carbapenems, na ginagawang epektibo ito sa mga gram-negative na impeksyon, lalo na sa mga intensive care unit.
    * Sa paggamot ng mga anaerobic na impeksyon ng lukab ng tiyan at mga non-clostridial anaerobic na impeksyon ng mga sugat, kung saan ang Bacteroides fragilis ang nangunguna sa mga anaerobes, ang cefepime ay dapat pagsamahin sa metronidazole.
    * Kapag gumagamit ng cefepime, ang isang pinababang panganib ng enterococcal at staphylococcal superinfections ay maaaring asahan.

    Mga tampok ng pharmacokinetics at dosing sa mga bata

    Mula sa simula ng 90s, maraming mga gawa ang nai-publish sa pag-aaral ng pagiging epektibo ng cefepime sa mga bata sa lahat ng edad. Ang mga pahiwatig para sa paggamit ay malubhang impeksyon sa bacterial ng iba't ibang lokalisasyon. Ang pinaka-seryosong pag-aaral ay nakatuon sa isang detalyadong pagsusuri ng mga pharmacokinetics ng cefepime sa mga bata na may mga impeksyon ng central nervous system (CNS), urinary tract, sepsis, bilang panuntunan, pagkatapos ng nakaraang antibiotic therapy. Mahigit sa kalahati ng mga pasyente na inilarawan sa mga pag-aaral na ito ay nabibilang sa mas batang pangkat ng edad - ito ay mga batang wala pang 2 taong gulang (Talahanayan 2).
    Ang karanasan sa bata ay nagpapahintulot sa amin na magkomento sa mga pangkalahatang katangian ng pharmacokinetic ng cefepime: sa mga bata, ang kalahating buhay ng gamot ay bahagyang mas maikli kaysa sa mga matatanda (1.7 kumpara sa 2.2 oras); ang dami ng pamamahagi ay mas malaki (0.35 l/kg kumpara sa 0.21 l/kg sa mga matatanda) at ang clearance ay pinabilis (3.1 ml/min/kg kumpara sa 1.5 ml/min/kg sa mga nasa hustong gulang). Gayunpaman, ipinakita na sa mga bata, anuman ang edad, ang pagpapanatili ng mga dosis ng cefepime sa mga konsentrasyon sa itaas ng MIC para sa pinakamahalagang mga pathogen ay nangangailangan ng parehong dalas ng pangangasiwa ng gamot tulad ng sa mga matatanda, i.e. dalawang beses sa isang araw. Ang data sa katatagan ng konsentrasyon ng cefepime nang higit sa 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa sa mga batang may edad na 2 taong gulang at mas matanda ay nagbibigay-katwiran sa sapat na dosis ng 50 mg / kg dalawang beses sa isang araw na may pagitan ng 12 oras (araw-araw na dosis ng 100 mg / kg) para sa mga microorganism na may MIC na hindi hihigit sa 8 mg/l. na nalalapat sa karamihan ng mga pathogen na nauugnay sa klinikal.
    Kapag inihambing ang intravenous at intramuscular na pangangasiwa ng cefepime, ipinakita na sa mga bata ang mga parameter ng pharmacokinetic na leveled na pagkatapos ng unang 30 minuto mula sa sandali ng iniksyon. Ang mga pag-aaral ay nagbibigay ng matibay na pundasyon para sa pinakamainam na dosing ng cefepime 50 mg/kg sa pagitan ng 12 oras (100 mg/kg bawat araw) sa paggamot ng lahat ng mga nakakahawang sakit na pediatric maliban sa CNS disease. Para sa meningitis sa mga batang may edad na 2 buwan hanggang 15 taon, pagkatapos ng detalyadong pag-aaral ng pharmacokinetic, ang pinakamainam na dosis ng cefepime ay 50 mg/kg tatlong beses sa isang araw, na may pagitan ng 8 oras, i.e. araw-araw na dosis ng 150 mg/kg nahahati sa 3 iniksyon. Ang Cefepime ay mahusay na tumagos sa hadlang ng dugo-utak at, kasama ang regimen ng dosing na ito, ay nagbibigay ng mga konsentrasyon sa cerebrospinal fluid na sapat upang sugpuin ang paglaki ng gram-positive.(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)at gramo negatibo(H.influenzae, E.coli, K.pneumoniae, P.aeruginosa)bacteria - potensyal na sanhi ng mga ahente ng meningitis. Mahalagang alalahanin na, tulad ng iba pang mga regimen ng antibacterial para sa paggamot ng meningitis, ang pangangasiwa ng isang antibyotiko ay dapat unahan ng isang iniksyon ng dexamethasone sa isang dosis na 0.15 mg bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng bata.

    Kaligtasan ng cefepime sa pediatrics

    Ang mataas na kaligtasan ng cefepime, na katangian ng lahat ng cephalosporins, ay napatunayan ng mga resulta ng mga naka-target na pag-aaral na isinagawa ng mga dayuhang kasamahan, kabilang ang mga pag-aaral ng gamot sa mga bata na may iba't ibang edad.
    Ang mga paghahambing na pag-aaral ng kaligtasan ng cefepime at ceftazidime na isinagawa sa mga pasyente na may mataas na peligro na may hindi kanais-nais na background, comorbidities at iba pang nagpapalubha na mga kadahilanan ay nagpakita na ang mga side effect ay naitala sa 13.8% ng mga pasyente sa grupong cefepime at 15.6% sa grupong ceftazidime. Ang pinakakaraniwang side effect ng cefepime ay sakit ng ulo (2.4%), na sinusundan ng pagduduwal (1.8%), pantal (1.8%) at pagtatae (1.7%). Sa mataas na dosis ng cefepime, ang mga klinikal na palatandaan ng hemolysis ay hindi naobserbahan kahit na sa mga pasyente na may positibong pagsusuri sa Coombs. Ang sabay-sabay na paggamit ng analgesics, diuretics at anticoagulants ay hindi nagpapataas ng saklaw ng mga side effect. Ang organotoxic at iba pang mapanganib na epekto (anaphylaxis) ay wala sa mga bata o sa mga matatanda, o sa mga taong higit sa 65 taong gulang. Kaya, ang profile ng kaligtasan ng cefepime ay natagpuan na halos walang kamali-mali.
    Sa ating bansa, ang cefepime ay opisyal na inaprubahan para gamitin sa mga bata mula sa edad na 2 buwan. Ang desisyon ay ginawa kamakailan lamang, noong tag-araw ng 1999, kaya walang mga domestic publication sa karanasan ng paggamit ng cefepime sa pediatrics. Ang kakulangan ng mga rekomendasyon para sa paggamit ng cefepime sa mga bagong silang at preterm na sanggol ay hindi nauugnay sa toxicity o side effect ng gamot, ngunit dahil lamang sa hindi sapat na karanasan sa paggamit ng cefepime sa neonatology. Karaniwan, habang ang mga klinikal na data ay naipon na nagpapatunay sa kaligtasan ng gamot, ang desisyon ay sinusuri at ang mga rekomendasyon para sa paggamit ay nalalapat din sa mga bagong silang at napaaga na mga sanggol.

    Cefepime - makatwirang paggamit sa mga ospital ng mga bata

    1. Kapag ang mga bata ay naospital para sa mga impeksiyon na nabuo sa labas ng ospital
    Ang Cefepime ay tiyak na lubos na epektibo sa mga bata bilang panimulang empirical therapy para sa mga impeksyon ng halos anumang lokalisasyon - mula sa pyelonephritis hanggang sa meningitis at sepsis. Gayunpaman, ang isang doktor na may sapat na abot-tanaw, na lubos na pamilyar sa literatura sa antibiotic therapy at may sariling klinikal na karanasan, perpektong nauunawaan kung gaano kahalaga na obserbahan ang prinsipyo ng minimum na sapat, i.e. huwag magreseta ng bago at magreserba ng mga antibiotic kung saan gumagana nang maayos ang mga tradisyunal na gamot. Ito ay mahalaga kapwa sa paggamot ng isang partikular na pasyente at sa pagpaplano ng patakaran sa antibiotic therapy sa saklaw ng buong departamento o ospital. Dapat isaalang-alang na maikli ang paningin upang magreseta ng IV generation cephalosporin sa mga kaso kung saan, halimbawa, ang mga penicillin o cephalosporins ng I, II at III na henerasyon ay epektibo: ang sitwasyong ito ay magkapareho sa kahulugan ng salawikain: "Bumaril ng mga maya mula sa isang kanyon. ." Ang prinsipyo ng minimum sufficiency ay ginagawang posible na palawigin ang mga tuntunin ng epektibong paggamit ng isang bagong antibyotiko sa klinika.
    Paggalang sa prinsipyo minimal na sapat, dapat isaalang-alang na hindi naaangkop na gumamit ng IV generation cephalosporins para sa paggamot ng mga impeksyon na may katamtamang kalubhaan at para sa mga impeksyon na nabuo sa labas ng ospital, dahil sa mga kasong ito, ang mga ordinaryong "tahanan" na microorganism ay kasangkot sa nakakahawang proseso.
    Bilang halimbawa, ipinapakita namin ang data na nakuha sa pediatric urological practice. Isang European randomized controlled trial sa 13 bansa sa 39 clinical centers kumpara sa cefepime na may ceftazidime sa paggamot ng pyelonephritis sa 299 na bata (300 kaso) sa ilalim ng 12 taong gulang. Ang average na edad ng mga pasyente ay 1.7-1.8 taon, ang pangunahing pathogens ay Escherichia coli (88% ng mga kaso), Proteus (5%), Pseudomonas aeruginosa (2%), Klebsiella (2%). Bakteryolohikal na kalinisan nakamit sa 96% ng mga kaso sa cefepime group at 94% ng mga kaso sa ceftazidime group. Sa pagtatapos ng pag-aaral, ang sterility ng ihi ay pinananatili sa 86% ng mga pasyente sa cefipime group at sa 83% ng mga pasyente sa ceftazidime group sa loob ng 4-6 na linggo. Kasiya-siyang klinikal ang epekto ay nakamit sa 98 at 96%, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga side effect ay nakarehistro sa 14 (9%) na mga pasyente mula sa cefepime group at 10 (7%) mula sa ceftazidime group. Napagpasyahan ng mga investigator na ang cefipime at ceftazidime ay pantay na epektibo at ligtas para sa paggamot ng pediatric pyelonephritis.
    Ang isa pang paghahambing na pag-aaral ng pagiging epektibo ng cefepime sa paggamot ng bacterial meningitis sa pediatric practice ay isinagawa noong 1991-1993. magkasanib na pagsisikap ng mga pediatric clinic ng University of Texas (Dallas, USA) at Panama. Ang reference na gamot ay ang ikatlong henerasyon na cephalosporin cefotaxime. Kasama sa pag-aaral ang 90 bata na may meningitis, 43 ay ginagamot ng cefepime, 47 na may cefotaxime. Sa 90 mga pasyente, 43 ay randomized sa cefepime group at 47 sa cefotaxime group. Ang parehong mga grupo ng mga bata ay maihahambing sa edad, etiology, tagal ng sakit, kasaysayan, at kalubhaan ng kurso. Klinikal na tugon, mga tuntunin ng isterilisasyon ng CSF, mga komplikasyon, kalubhaan ng mga nakakalason na reaksyon at tagal ng paggamot sa inpatient
    ay magkapareho. Ang konsentrasyon ng cefepime sa cerebrospinal fluid ay lumampas sa MIC para sa karamihan ng mga nakahiwalay na pathogens ng meningitis ng 55-95 beses. Ang mga pathogens na nakahiwalay sa cerebrospinal fluid sa 84% ng mga pasyente: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - iba pang bakterya. Sa pangkat ng cefepime, ang mga komplikasyon ng neurological at audiological ay nabanggit sa 16% ng mga pasyente, sa pangkat ng cefotaxime - sa 15% (napagmasdan ang mga pasyente 2 at 6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng therapeutic). side effects - pagtatae, pantal - sinusunod sa 18% ng mga pasyente sa cefepime group at 23% sa cefotaxime group. Ang superinfection (candidiasis) ay nabuo sa 1 (3%) na pasyente mula sa cefepime group at sa 3 (7%) na mga pasyente mula sa cefotaxime group; eosinophilia - sa 8 at 2% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Ang kabuuang dami ng namamatay sa pag-aaral na ito ay 6.7%. Ayon sa mga resulta ng pag-aaral, ang kaligtasan at bisa ng cefepime ay maihahambing sa mga ng cefotaxime. Ang isang pag-aaral na kinasasangkutan ng 16,000 mga pasyente ay kinakailangan upang linawin ang katotohanan ng pagbaba ng dami ng namamatay sa meningitis sa panahon ng paggamot na may cefepime.
    Kaya, ang parehong mga pag-aaral na isinagawa sa mga bata na may mga impeksyon na nabuo sa labas ng ospital (uroinfections, bacterial meningitis) ay hindi nagpahayag ng mga makabuluhang pakinabang ng cefepime kumpara sa mga third-generation cephalosporins, ngunit pinahintulutan kaming magpakita ng mahusay na tolerability at kaligtasan ng bagong antibiotic na cefepime, maihahambing. sa tradisyonal na ceftazidime at cefotaxime.
    Ang appointment ng IV generation cephalosporins, sa partikular, cefepime, para sa mga impeksiyon na nabuo sa labas ng ospital, ay pinaka-makatwiran sa mga kaso kung saan ang pasyente, dahil sa kalubhaan ng kondisyon, ay agad na pumasok sa intensive care unit. Sa paggamit ng IV generation cephalosporins sa intensive care unit, maaari itong asahan na bawasan ang panganib ng pagpili ng multidrug-resistant gram-negative bacteria na may labis na produksyon.
    b- lactamase at binabawasan ang panganib ng enterococcal superinfections sa mga pasyente. Ang dalawang salik na ito na nag-aambag sa pagpapabuti ng sitwasyong epidemiological ay lubhang mahalaga para sa anumang pediatric intensive care unit kung saan ginagamot ang mga pasyenteng may pinakamataas na panganib.

    2. Sa mga impeksyong nosocomial
    Sa paggamot ng mga bata na may mga nakakahawang sakit at komplikasyon na nabuo sa isang ospital laban sa background ng pinagbabatayan na sakit, ang cefepime ay tiyak na may mga pakinabang sa II at III na henerasyong cephalosporins. Ang mga kalamangan na ito ay mas malaki, mas "mayaman" ang kasaysayan ng antibacterial na mayroon ang pasyente, dahil laban sa background ng nakaraang antibacterial therapy, ang posibilidad ng impeksyon ng pasyente na may multidrug-resistant hospital gram-negative bacteria ay tumataas. Sa mga impeksyon sa nosocomial, ang cefepime, kahit na sa monotherapy, ay maaaring maging mas epektibo kaysa sa karaniwang mga kumbinasyon ng iba pang mga gamot. b- lactam antibiotics na may aminoglycosides.
    3. Sa matinding sepsis, kabilang ang maraming organ failure
    Sa isang pangkalahatang proseso ng septic, madalas tayong makitungo sa isang asosasyon ng mga mikroorganismo: sa mga kondisyon ng matinding paglabag sa mga sistema ng proteksyon, ang iba't ibang mga oportunistikong bakterya sa katawan ng bata ay nakakakuha ng pagkakataon na dumami nang labis hindi lamang sa mga mucous membrane, kundi pati na rin sa ang dugo at mga tisyu, na nagpapakita ng sarili (o hindi ipinahayag) sa pamamagitan ng pagbuo ng iba't ibang purulent-inflammatory foci. Kadalasan sa dugo at mga organo posible na ayusin ang mga asosasyon ng gram-positive cocci na may gram-negative bacteria, aerobes na may anaerobes. Laban sa background ng antibiotic therapy, ang pag-aalis ng ilang mga bakterya ay humahantong sa mabilis na pagpili ng iba - ang clinician ay pinilit na idokumento ang pagbabago ng pathogen. Bilang isang patakaran, ang sepsis therapy ay matagumpay kung, para sa isang tiyak na panahon, ang isang makatwirang pagpili ng mga antibiotics ay nagbibigay-daan hindi lamang upang maalis ang isang tiyak na uri ng mga microorganism, ngunit upang mabawasan ang bilang ng lahat ng mga potensyal na pathogens, "pag-alis" ng immune system, na lumilikha. mga kondisyon para sa pagpapanumbalik ng sapat na tugon. Kaya naman
    sa sepsis, ang pinagsamang regimen ng antibiotic therapy ay hindi lamang popular, ngunit mahalaga.
    Sa karamihan ng mga kaso, ang sepsis ay hindi nangyayari sa sarili nitong at sa bilis ng kidlat, ngunit bubuo laban sa background ng ilang iba pang sakit bilang resulta ng hindi sapat na therapy. Sa mga nagdaang taon, mas at mas madalas na kailangan nating harapin ang mga kaso kapag ang sepsis ay bubuo pagkatapos ng nakaraang therapy na may mga penicillin o cephalosporins ng I, II, III na henerasyon kasama ang aminoglycosides. Anong papel ang maaaring gampanan ng IV generation cephalosporins sa mga ganitong kaso? Napakahalaga nito - kapwa sa kaso ng pangingibabaw ng multiresistant gram-negative flora, at sa kaso ng sepsis na may nangungunang gram-positive microflora.
    Sa unang sitwasyon - na may tinatawag na gram-negative sepsis - ang cefepime ay pinaka makatwiran na ginagamit sa kumbinasyon ng aminoglycosides - netilmicin o amikacin. Sa mga batang may staphylococcal o enterococcal sepsis, ang pangunahing gamot, isang glycopeptide (vancomycin o teicoplanin), ay dapat isama sa cefepime upang maprotektahan laban sa magkakasabay na multidrug-resistant na gram-negative na flora.
    Sa maramihang organ failure, kapag ang panganib ng nephrotoxic side effect ng aminoglycosides ay maaaring lumampas sa kanilang inaasahang efficacy, inirerekomenda ang kumbinasyon ng cefepime na may fluoroquinolones, na maaaring makapagligtas ng buhay, kasama na sa mga bata. Sa mga bata na may kirurhiko patolohiya, mahalaga na napapanahong masuri ang pakikilahok ng anaerobic bacteria sa proseso ng septic at magdagdag ng metronidazole sa regimen ng paggamot. Empirically, ang metronidazole ay kasama sa therapy sa lahat ng mga kaso ng abdominal sepsis (peritonitis, abscesses ng tiyan, bituka fistula), na may malalim na suppurative na proseso ng dibdib (mediastinitis, perforation ng esophagus, pleural empyema), na may mga ruptures ng internal organs, hematomas, mga abscess sa utak, atbp. tab. 3 ay nagtatanghal ng mga rekomendasyon para sa pinagsamang paggamit ng IV generation cephalosporins.
    Siyempre, ang paggamot sa mga naturang bata ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng microbiological nang hindi bababa sa 2 beses sa isang linggo; napapanahong naka-target na pagwawasto ng mga regimen ng antibyotiko therapy, depende sa data ng pagsubaybay, makabuluhang pinatataas ang pagkakataong mailigtas ang pasyente. Konklusyon
    Ang arsenal ng mga antibacterial na gamot na inaprubahan para gamitin sa mga bata ay napunan ng bagong antibiotic, ang ika-apat na henerasyong cephalosporin cefepime. Ang gamot ay lubhang mahalaga para sa paggamot ng mga bata na may malubhang impeksyon, lalo na sa kaso ng paghihiwalay ng gram-negative multi-resistant microorganism na may sensitivity sa cefepime. Paggamit ng cefepime para sa empiric therapy
    ipinahiwatig sa mga bata na may pagkabigo sa nakaraang paggamot sa iba b- lactam antibiotics, dahil aktibo ang cefepime laban sa mga strain ng ospital-hyperproducers b- pinahabang spectrum lactamase. cefepime ipinapayong isama sa pormularyo ng mga antibiotic para sa mga intensive care unit ng mga bata, dahil sa kasalukuyan, sa mga tuntunin ng kahusayan at kaligtasan, maaari itong ituring na isang napaka-epektibong antibyotiko sa mga bata na may pinakamalubhang pagpapakita ng sepsis, kabilang ang septic shock at maraming organ failure.Panitikan:
    1. Yakovlev S.V. Ang Cefepime ay isang 4th generation cephalosporin antibiotic; Antibiotics at Chemotherapy, 1999; 44(7): 32-7.
    2. Vostricova T.Yu, Beloborodova N.V., Kurchavov V.A. In vitro aktibidad ng Cefepime at iba pa
    r antimicrobial laban sa gram-negative bacteria. J Chemother Abril 1999; 11(suppl.2): 107.
    3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E., et al: Aktibidad ng cefepime laban sa nosocomical blood culture isolates; J Antimicrob Chemother 1995 Set; 36(3): 531-6.
    4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: Comparative in vitro activity ng cefepime laban sa nosocomical isolates. J. Chemother, Okt 1997; 9(5): 341-6.
    5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. et al. Ang pagpapababa ng antibiotic resistance ng Enterobacteriaceae sa pamamagitan ng pagpapakilala ng bagong antibiotic combination therapy para sa mga pasyenteng neutropenic fever. Leukemia, 1998; 12:1627-9.
    6. Hancock RE, Bellido F. Antibacterial in vitro activicy ng ikaapat na henerasyong cephalosporins. J Chemoherapy 1996; 8(Suppl.2): 31-6.
    7. Ramphal R., Gulcap R., Rotstain C. et al. Klinikal na karanasan sa nag-iisang ahente at kumbinasyon ng mga regimen sa pamamahala ng impeksyon sa febrile neutropenic na pasyente. Am. J. Med., 1996; 100:83-9.
    8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Prospective Randomized na paghahambing ng cefepime at cefotaxime para sa paggamot ng bacterial meningitis sa mga sanggol at bata; Antimicrob Agents Chemother Apr. 1995; 39(4): 937-40.
    9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: Pharmacokinetics ng intravenously at intramascularly administered cefepime sa mga sanggol at bata; Antimicrob Agents Chemother Agosto 1997; 41(8): 1783-7.
    10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. Ceftazidime treatment ng pyelonephritis: isang European, randomized, controlle study ng 300 pediatric cases. European Society for Pediatric Infectious Disease (ESPID) Pyelonephritis Study Group; Paediatr Infect Dis J Hul 1998; 17(7): 639-44.
    11. Mustafa M.M. Cefepime kumpara sa Ceftazidime sa Empiric na Paggamot ng Febrile Neutropenic na mga Bata na may Malignancy. Sa: Febrile Neutropenia /J.A.Klastersky (ed.), 1997; 75-6.
    12. Neu HC.: Kaligtasan ng cefepime: isang bagong extended-spectrum parenteral cephalosporin; Am J Med Hun 1996; 24; 100(6A): 68S-75S.

    Ang Cephalosporins ay isang pangkat ng mga antibacterial na gamot na aktibong ginagamit sa paggamot ng mga nakakahawang sakit ng cavity ng tiyan, biliary at urinary tract, respiratory at reproductive organ. Ang mga antibiotic mula sa isang bilang ng mga cephalosporins ay kailangang-kailangan sa mga ospital at pagsasanay sa outpatient, ay mahusay na disimulado ng mga pasyente at may mababang toxicity.

    Spectrum ng pagkilos

    Ang aktibidad ng mga gamot mula sa pangkat ng cephalosporin ay unti-unting nagbabago sa paglipat mula sa henerasyon hanggang sa henerasyon:

    • Mga gamot 1-2 henerasyon pinaka-epektibo kapag nahawaan ng gram-positive flora (staphylo- at streptococci, corynebacteria).
    • Para sa ika-3 at ika-5 henerasyon Ang cephalosporins ay mayroon nang tumaas na aktibidad laban sa gram-negative bacteria (Enterobacter, Haemophilus influenzae, gonococcus, meningococcus, Klebsiella, Moraxella, Proteus) at anaerobes (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridia, Bacteroides) kasama ang mataas na kahusayan laban sa gram-positive flora. Bilang karagdagan, ang ceftazidime at cefixime ay nakakapinsala sa Pseudomonas aeruginosa.
    • cephalosporins ng ika-4 na henerasyon naiiba: ang kanilang epekto ay maximum para sa gram-negative bacteria, habang ang cefepime ay mayroon ding antipseudomonal effect.

    Ang mga antibiotic mula sa isang bilang ng mga cephalosporins ay β-lactam antibiotics. Ang bawat isa sa kanilang mga kinatawan ay may 7-ACA (7-aminocephalosporanic acid) sa istraktura nito at mas lumalaban sa isang espesyal na bacterial enzyme β-lactamase. Sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng bacterial cell wall components, napagtanto ng cephalosporins ang kanilang bactericidal action, i.e. ganap na sirain ang mga microbial cell.

    Mga Karaniwang Kinatawan

    Sa maraming listahan ng cephalosporins, ang pinakakaraniwang ginagamit sa ngayon ay mga kinatawan ng ika-3 henerasyon, lalo na ang ceftriaxone, ceftibuten, cefditoren. Ito ay dahil sa malawak na hanay ng kanilang pagkilos at medyo mababang gastos. Bilang karagdagan, ang huling dalawang gamot ay magagamit sa oral form, na kung saan ay napaka-maginhawa para sa mga pasyente na kumuha.

    Maaaring mukhang ang cephalosporins, na ginawa sa mga tablet, ay bihirang ginagamit na mga gamot. Hindi ito ganoon: ang mga naturang gamot ay naaangkop kahit na para sa malubhang impeksyon ng iba't ibang mga organo, kapag ang ibang mga antibiotics ay walang ninanais na epekto.

    Maipapayo na ihambing ang mga pinakakaraniwang kinatawan ayon sa ilang mahahalagang pamantayan:

    Bilis ng epekto (oras ng maximum na konsentrasyon sa dugo):

    Microbial spectrum ng pagkilos:

    Lumalaban sa bacterial strains:

    Mga side effect:

    Ceftriaxone Ceftibuten Cefditoren
    Sistema ng nerbiyos
    • sakit ng ulo;
    • pagkahilo;
    • kombulsyon.
    • sakit ng ulo;
    • paresthesia;
    • antok/insomnia;
    • hyperkinesis;
    • kombulsyon;
    • ingay sa tainga;
    • lasa ng perwisyo.
    • sakit ng ulo;
    • neuritis;
    • pagkahilo;
    • pamamanhid.
    Cardiovascular system, hematopoiesis
    • eosinophilia;
    • thrombocytosis;
    • leukopenia/cytosis;
    • anemya;
    • neutropenia;
    • lymphopenia/cytosis;
    • thrombocytopenia;
    • tibok ng puso;
    • monocytosis;
    • basophilia;
    • pagdurugo ng ilong;
    • agranulocytosis.
    • pancytopenia;
    • agranulocytosis;
    • aplastic anemia;
    • hemolytic anemia;
    • pagkahilig sa pagdurugo.
    • shock (bihirang);
    • eosinophilia;
    • hemolytic anemia;
    • agranulocytosis;
    • pagkahilig sa pagdurugo.
    Gastrointestinal tract
    • pagtatae;
    • pagduduwal, pagsusuka;
    • kakulangan sa ginhawa sa tiyan;
    • nadagdagan ang mga enzyme sa atay;
    • pseudomembranous colitis, glossitis (bihirang).
    genitourinary system
    • pagtaas sa antas ng creatinine sa dugo;
    • hematuria;
    • glycosuria.
    • nakakalason na pinsala sa mga bato;
    • hematuria;
    • vaginitis.
    • talamak na pagkabigo sa bato;
    • protina sa ihi.
    mga reaksiyong alerdyi
    • pantal, pangangati;
    • lagnat/panginginig;
    • bronchospasm;
    • allergic pneumonitis;
    • serum sickness.
    • pantal, pangangati;
    • angioedema;
    • lagnat;
    • Stevens-Johnson syndrome).
    • pantal, pangangati;
    • Stevens-Johnson syndrome;
    • Lyell's syndrome (nakakalason na epidermal necrolysis).

    Gamitin sa mga buntis at nagpapasusong pasyente:

    Pag-uuri ng cephalosporins

    Ang isang bilang ng mga cephalosporins ay kinabibilangan ng mga gamot ng limang henerasyon. Ang kanilang paghahati sa mga grupo ay naganap nang unti-unti, kasabay ng pagtuklas ng mga bagong sangkap at kanilang mga katangian. Sa loob ng bawat henerasyon, ang mga oral (kinuha ng bibig) at parenteral (itinurok sa katawan) ay nakikilala.

    1 henerasyon:

    Mga kinatawan Tradename Paraan ng aplikasyon, presyo

    Cefazolin

    (parenteral)

    Cefazolin : 0.5 gr. (diluted sa 2 ml ng sterile na tubig) - 2.0 gr. (diluted sa 4 ml ng sterile na tubig) bawat araw sa 3-4 na dosis, ibinibigay sa intravenously. 20-910 kuskusin.
    Cefazolin-AKOS : 0.5 gr. x 2 beses sa isang araw intravenously (diluted sa 5 ml ng sterile na tubig) o intramuscularly (diluted sa 2 ml ng sterile na tubig). 30-50 kuskusin.

    Cefalotin

    (parenteral)

    Cephalotin Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-1.0 gr. tuwing 6 na oras sa intravenously o intramuscularly. 800-1000 kuskusin.

    Cefalexin

    (parenteral, oral)

    Cefalexin Mga kapsula 80-120 kuskusin.
    : magdagdag ng 80 ML ng distilled water, iling, inumin ang nagresultang timpla alinsunod sa panukat na kutsara (ang bote ay naglalaman ng 0.25 g ng sangkap). 1.0-2.0 gr. bawat araw, habang ang 1 ml ng natapos na timpla ay naglalaman ng 25 mg ng cephalexin. 80-100 kuskusin.
    Ecocephron Mga kapsula : 0.25-0.5 gr. tuwing 6 na oras na may tubig, 30-60 minuto bago kumain. 80-100 kuskusin.

    Cefadroxil

    (oral)

    duracef
    Biodroxil

    2 henerasyon:

    Mga kinatawan Tradename Paraan ng aplikasyon, presyo

    Cefuroxime

    (parenteral, oral)

    Zinacef Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.75-1.5 gr. intravenously x 3 beses sa isang araw. 130-250 kuskusin.
    Zinnat Mga kapsula : 0.25-0.5 x 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain. 220-400 kuskusin.
    Granules para sa oral suspension sa isang vial : 0.125-0.25 gr. bawat araw habang kumakain. 250-330 kuskusin.
    Aksosef Pills : 0.25-0.5 gr. x 2 beses sa isang araw. 400-600 kuskusin.
    Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.75-1.5 gr. intravenously x 3 beses sa isang araw. Pinakamataas na 6.0 gr. kada araw. 120-250 kuskusin.

    Cefamandol

    (parenteral)

    Cefat Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-1.0 gr. tuwing 6 na oras intramuscularly (dissolved sa 3 ml ng sterile na tubig) o intravenously (dissolved sa 10 ml ng isotonic sodium chloride). 120-360 kuskusin.

    Cefaclor

    (oral)

    Ceklor Mga kapsula, tableta, butil para sa pagsususpinde - hindi kasama sa rehistro ng mga gamot na ginamit sa Russian Federation.
    Cefaclor Stada
    Alphacet

    ika-3 henerasyon:

    Mga kinatawan Tradename Paraan ng aplikasyon, presyo

    Cefotaxime

    (parenteral)

    Claforan Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-2.0 gr. (depende sa impeksyon) x 1 beses bawat araw intramuscularly (dating dissolved 1.0 g - sa 4 ml, 2.0 g - sa 10 ml ng sterile na tubig) o intravenously (dating dissolved sa 40-100 ml ng sterile na tubig) dahan-dahan. 130-150 kuskusin.
    Cefosin Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0 gr. tuwing 8-12 oras intramuscularly (natutunaw ang 1.0 g sa 4 ml ng sterile na tubig), dahan-dahang intravenously (dating dissolving 1.0 g sa 4 ml, 2.0 g sa 10 ml ng sterile na tubig) o tumulo ( 50-100 ml ng isotonic sodium chloride solution bawat 1.0-2.0 g ng sangkap). 50-70 kuskusin.

    Ceftazidime

    (parenteral)

    Fortum Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0-6.0 gr. x 1 beses bawat araw sa 2-3 intravenous o intramuscular infusions. 450-520 kuskusin.
    Ceftidine Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0-6.0 gr. x 1 beses bawat araw (karaniwan ay 1.0 g bawat 8 oras) sa intravenously o intramuscularly. 150-200 kuskusin.

    Ceftriaxone

    (parenteral)

    Ceftriaxone Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0-2.0 gr. x 1 beses bawat araw intramuscularly / intravenously. 30-900 kuskusin.
    Azaran Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0 gr. matunaw sa 3.5 ML ng 1% lidocaine hydrochloride solution, mag-aplay isang beses sa isang araw intramuscularly. 2300-2700 kuskusin.

    Cefoperazone

    (parenteral)

    Cefobid Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 2.0-4.0 gr. bawat araw intramuscularly, hinahati ang kabuuang pang-araw-araw na dosis sa 2 dosis. 250-300 kuskusin.
    Cefpar Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 2.0-4.0 gr. bawat araw sa intravenously o intramuscularly, hatiin ang dosis sa pantay na dosis tuwing 12 oras. 30-100 kuskusin.

    Cefixime

    (mga kapsula, suspensyon)

    Suprax Mga kapsula : 0.4 gr. isang beses sa isang araw. 700-780 kuskusin.
    panzef Pills : 0.4 gr. x 1 beses bawat araw o 0.2 gr. x 2 beses sa isang araw. 380-590 kuskusin.
    Granules para sa oral suspension sa isang vial : iling mabuti ang bote, tapusin ang 66 ML ng pinakuluang tubig sa temperatura ng kuwarto, iling muli, kumuha ng 0.4 g. x 1 beses bawat araw o 0.2 gr. x 2 beses sa isang araw (gamit ang takip ng panukat). 390-700 kuskusin.
    Suprax Solutab Mga tabletang effervescent : 0.4 gr. x 1 beses bawat araw o 0.2 gr. x 2 beses sa isang araw, dissolved sa isang baso ng tubig. 800-1000 kuskusin.

    Ceftibuten

    (mga kapsula)

    Cedex Mga kapsula : 0.4 gr. x 1 beses bawat araw. 800-1100 kuskusin.

    Cefditoren

    (sa mga tablet)

    Spectracef Pills : 0.2/0.4 gr. dalawang beses sa isang araw. 1300-1400 kuskusin.

    ika-4 na henerasyon:

    Mga kinatawan Tradename Paraan ng aplikasyon, presyo

    (parenteral)

    Maximum Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-2.0 gr. tuwing 12 oras, dahan-dahang mag-inject ng intravenously (dilute 5/10 ml ng sterile na tubig) o intramuscularly (dilute sa 1.3/2 ml ng sterile na tubig). 350-400 kuskusin.
    cefepime Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-1.0 gr. tuwing 12 oras, intravenous o intramuscular administration (magkapareho ang dami ng dilution). 120-150 kuskusin.

    Cefpir

    (parenteral)

    Cefanorm Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0-2.0 gr. intravenously tuwing 12 oras. 1300-1500 kuskusin.
    Isodepem Pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.25 / 0.5 / 1.0 / 2.0 g, hinahati ang pagpapakilala sa kalahati tuwing 12 oras. Ipasok ang intravenously dahan-dahan / drip o intramuscularly (dilute ang dosis sa 25/50/100/200 ml ng sterile na tubig o isotonic sodium chloride solution, ayon sa pagkakabanggit). 600-900 kuskusin.

    ika-5 henerasyon:

    Lalo na para sa proteksyon laban sa mapanirang pagkilos ng bacterial enzymes β-lactamase, isang kumbinasyon ng cefoperazone + sulbactam ay nilikha sa mga paghahanda ng parenteral:

    • Sulperazon ( pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 1.0-2.0 gr. cefoperazone + 1.0-2.0 gr. sulbactam sa isang ratio ng 1: 1, hinahati ang dosis sa 2 dosis, pinangangasiwaan ng intravenously, intramuscularly). 480-550 kuskusin.
    • Sulperacef ( pulbos para sa paggawa ng solusyon sa iniksyon : 0.5-1.0 gr. cefoperazone + 0.5-1.0 gr. sulbactam sa isang ratio na 1:1, ibinibigay sa intramuscularly o intravenously tuwing 12 oras). 2400-3000 kuskusin.

    Ang lahat ng mga gamot mula sa listahan ng mga cephalosporins ay ganap na ipinagbabawal para sa paggamit kasabay ng mga inuming nakalalasing ng anumang lakas. Kung hindi man, bubuo ang isang epekto ng antabuse - isang matinding nakamamatay na nakakalason na epekto sa katawan sa anyo ng mga sakit sa paghinga, aktibidad ng puso at bronchospasm.

    Application sa pagkabata

    Ang mga antibiotics ng grupong cephalosporin sa karamihan ay hindi kontraindikado para magamit sa mga pasyenteng pediatric. Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay:

    Cephalosporin Dosis
    Cefazolin
    • 0.02-0.04 g/kg bawat araw.
    • Posibleng dagdagan ang dosis sa 0.1 g / kg bawat araw para sa matinding impeksyon.
    Cephalotin 0.02-0.04 g / kg bawat araw, hinahati ang pagpapakilala sa bawat 6 na oras.
    Cefalexin
    • Mga batang may timbang na mas mababa sa 40 kg: 0.025-0.05 g / kg bawat araw, hinahati ang pagpapakilala sa 4 na beses.
    • Posibleng dagdagan ang dosis sa 0.1 g / kg bawat araw (pinapangasiwaan ng 5-6 beses) para sa matinding impeksyon.
    Cefuroxime
    • Pasalita: 0.125-0.25 bawat araw sa dalawang dosis.
    • Parenterally para sa mga bata hanggang 3 buwan: 0.01-0.05 g / kg bawat araw, pinangangasiwaan ng 2-3 beses.
    • Parenterally para sa mga batang mas matanda sa 3 buwan: 0.015-0.08 g / kg bawat araw, pinangangasiwaan ng 2-3 beses.
    Cefamandol
    • 0.05-0.1 g / kg bawat araw, hinahati ang pagpapakilala sa bawat 4-8 na oras.
    • Posibleng dagdagan ang dosis sa 0.15 g / kg bawat araw para sa matinding impeksyon.
    Cefotaxime
    • Mga batang tumitimbang ng higit sa 50 kg: 1.0-2.0 gr. tuwing 4-12 oras.
    • Mga batang may timbang na mas mababa sa 50 kg: 0.05-0.18 g / kg bawat araw (ipinakilala 2-6 beses).
    Ceftazidime
    • Dapat mag-ingat kapag ginagamot ang mga bagong silang.
    • Mga bata 1 buwan - 12 taong gulang: 0.03-0.05 g / kg bawat araw (ipinakilala 2-3 beses).
    • Mga batang wala pang 1 buwan: 0.03 g/kg bawat araw na nahahati sa mga dosis tuwing 12 oras.
    Ceftriaxone
    • Mga bagong silang: 0.02-0.05 g / kg bawat araw (pangasiwaan ng 1 beses).
    • Mga bata 2 buwan - 12 taong gulang: 0.02-0.1 g / kg bawat araw (pangasiwaan ng 1 beses).
    Cefoperazone 0.05-0.2 g / kg bawat araw (ipinakilala 2 beses).
    Cefixime
    • Dapat mag-ingat kapag ginagamot ang mga batang wala pang anim na buwan.
    • Mga batang higit sa 12 taong gulang, timbang na higit sa 50 kg: 0.4 g. x 1 beses bawat araw o 0.2 gr. x 2 beses sa isang araw.
    • Mga batang wala pang 12 taong gulang: 0.008 g/kg x 1 beses bawat araw o 0.004 g/kg x 1 beses sa 12 oras.
    Ceftibuten
    • Contraindicated para sa mga batang wala pang anim na buwan.
    • Mga batang higit sa 10 taong gulang, timbang na higit sa 45 kg: 0.2-0.4 gr. kada araw.
    • Mga batang wala pang 10 taong gulang: 0.004-0.009 g / kg bawat araw.
    Cefditoren
    • Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang: 0.2 / 0.4 gr. tuwing 12 oras.
    cefepime
    • Walang impormasyon sa kaligtasan para sa mga batang wala pang 2 taong gulang.
    • Mga batang tumitimbang ng higit sa 40 kg: 0.5-1.0 gr. tuwing 12 oras.
    • Mga batang may timbang na mas mababa sa 40 kg: 0.05 g/kg bawat 12 oras.
    • 2.0 gr. bawat 12 oras para sa matinding impeksyon.
    Cefpir
    • Contraindicated para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.
    • 0.5-1.0 gr. tuwing 12 oras.
    Ceftaroline Walang kumpletong impormasyon sa kaligtasan at bisa ng gamot sa mga batang wala pang 18 taong gulang.

    Ang mga cephalosporins ng lahat ng henerasyon ay hindi nawawala ang kanilang kaugnayan sa kasalukuyang yugto ng pag-unlad ng gamot. Dahil sa malaking spectrum ng pagkilos ng mga gamot na ito, posible na pagalingin ang isang malawak na hanay ng mga nakakahawang sakit. Sa kasamaang palad, ang mga microorganism ay patuloy na nagbabago ng kanilang istraktura, sinusubukang maging immune sa mga mapanirang epekto ng antibiotics. Upang maiwasan ito, huwag uminom ng mga antibacterial na gamot nang walang reseta ng doktor.

    Ang Cephalosporins ay isang pangkat ng mga beta-lactam antibiotic na may mataas na aktibidad na antibacterial.

    Ang cephalosporins ay isang pangkat ng mga antibiotic na naglalaman ng ß-lactam ring sa kanilang istraktura, at samakatuwid ay may ilang partikular na pagkakatulad sa mga penicillin.

    Kasama sa mga cephalosporins ang isang malaking bilang ng mga antibiotic, ang pangunahing tampok nito ay mababa ang toxicity at mataas na aktibidad laban sa karamihan ng mga pathogenic (pathogenic) na bakterya.

    Mekanismo ng aktibidad na antibacterial

    Ang mga cephalosporins, tulad ng mga penicillin, ay naglalaman ng singsing na ß-lactam sa istraktura ng molekula. Mayroon silang bactericidal effect, iyon ay, humantong sila sa pagkamatay ng isang bacterial cell.

    Ang ganitong mekanismo ng aktibidad ay natanto dahil sa pagsugpo (pagpigil) ng proseso ng pagbuo ng bacterial cell wall.

    Hindi tulad ng mga penicillin at kanilang mga analogue, ang core ng molekula ay may kaunting pagkakaiba sa istruktura ng kemikal, na ginagawang lumalaban sa mga epekto ng bacterial beta-lactamase enzymes.

    Karamihan sa mga cephalosporin ay may mas malawak na spectrum ng aktibidad kaysa sa mga penicillin, at ang bacterial resistance sa mga ito ay hindi gaanong madalas na nabubuo.

    Mga uri ng cephalosporins

    Habang nabuo ang mga bagong gamot ng antibiotics ng grupong cephalosporin, maraming pangunahing henerasyon ang nakikilala, na kinabibilangan ng:

    • I generation (cefazolin, cephalexim) - ito ang pinakaunang mga kinatawan ng pangkat na ito, mayroon silang pinakamaliit na spectrum ng aktibidad, ginagamit sila pangunahin sa operasyon at para sa paggamot ng streptococcal pharyngitis (tonsilitis).
    • II henerasyon (cefuroxime) - magkaroon ng isang mas makabuluhang spectrum ng aktibidad, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon ng urogenital tract, pneumonia (pneumonia), ENT organs (sinusitis, otitis media).
    • III henerasyon (cefoperazone, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - hanggang ngayon, ang mga cephalosporins ng henerasyong ito ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga nakakahawang sakit na bacterial na may malubhang kurso, kabilang ang purulent lesyon ng malambot na mga tisyu ng iba't ibang lokalisasyon, mga organo ng ENT, pamamaga ng paghinga. sistema, mga istruktura ng urogenital tract , tissue ng buto, mga organo ng tiyan ng ilang mga impeksyon sa bituka (salmonellosis).
    • IV generation (cefepime, cefpiron) ay ang pinaka-modernong antibiotics, ang mga ito ay pangalawang-linya na antibiotics, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit lamang sa napakalubhang mga nakakahawang proseso ng pamamaga ng iba't ibang lokalisasyon, kung saan ang iba pang mga antibiotics ay hindi epektibo.

    Sa ngayon, ang fifth-generation cephalosporins (ceftolosan, ceftobiprole) ay binuo din, ngunit ang kanilang paggamit ay limitado, kadalasang ginagamit ang mga ito sa mga bihirang kaso ng isang napakalubhang impeksiyon, lalo na sa sepsis (pagkalason sa dugo) laban sa background ng immunodeficiency ng tao. .

    Mga tampok ng application

    Sa pangkalahatan, halos lahat ng mga kinatawan ng pangkat ng cephalosporin ay mahusay na disimulado, mayroong ilang mga pangunahing epekto at tampok ng kanilang paggamit, na kinabibilangan ng:

    • Ang mga reaksiyong alerdyi ay ang pinaka-karaniwang negatibong reaksyon (10% ng lahat ng mga kaso ng paggamit ng cephalosporin), na nailalarawan sa iba't ibang mga pagpapakita (pantal, pangangati ng balat, urticaria, anaphylactic shock). Dahil ang mga antibiotic na ito ay naglalaman ng ß-lactam ring, maaaring magkaroon ng mga cross-allergic na reaksyon sa mga penicillin. Kung ang isang tao ay may allergy sa mga penicillin at kanilang mga analogue, pagkatapos ay sa 90% ng mga kaso ito ay bubuo sa cephalosporins.
    • Oral candidiasis - maaaring umunlad sa matagal na paggamit ng cephalosporins nang hindi isinasaalang-alang ang mga prinsipyo ng rational antibiotic therapy, habang ang kondisyon na pathogenic fungal microflora, na kinakatawan ng yeast-like fungi ng genus Candida, ay isinaaktibo.
    • Hindi ka maaaring gumamit ng mga gamot sa pangkat na ito sa mga taong may malubhang kakulangan sa bato o hepatic, dahil sila ay na-metabolize at pinalabas sa mga organ na ito.
    • Ang paggamit sa mga buntis na kababaihan at maliliit na bata ay pinapayagan, ngunit para lamang sa mahigpit na mga kadahilanang medikal.
    • Sa panahon ng paggamit ng mga antibiotics ng pangkat na ito, ang mga matatanda ay dapat ayusin ang dosis, dahil ang proseso ng kanilang paglabas ay nabawasan.
    • Ang mga cephalosporins ay pumasa sa gatas ng suso, na dapat isaalang-alang kapag ginagamit sa mga babaeng nagpapasuso.
    • Sa panahon ng magkasanib na paggamit ng cephalosporins na may mga gamot ng anticoagulant group (bawasan ang clotting ng dugo), mayroong isang mataas na panganib ng pagdurugo ng iba't ibang lokalisasyon.
    • Ang pinagsamang paggamit sa aminoglycosides ay makabuluhang nagpapataas ng pasanin sa mga bato.
    • Ang sabay-sabay na paggamit ng cephalosporins at alkohol ay hindi inirerekomenda.

    Ang mga tampok na ito ay dapat isaalang-alang bago simulan ang paggamit ng mga antibiotics ng pangkat na ito.

    Dahil sa mababang toxicity at mataas na bisa ng grupong ito ng antibiotics, malawakang ginagamit ang mga ito sa iba't ibang larangan ng medisina, kabilang ang obstetrics, pediatrics, gynecology, surgery, at mga nakakahawang sakit.

    Ang lahat ng cephalosporins ay iniharap sa oral (tablet, syrup) at parenteral (solusyon para sa intramuscular o intravenous administration) na form ng dosis.

    Pinagmulan: https://prof-med.info/antibiotics/110-tsefalosporiny

    Walang kaugnay na mga post.

    Makasaysayang pag-unlad ng pangkat ng cephalosporin

    Noong unang bahagi ng 1948, natuklasan ng siyentipikong Italyano na si Giuseppe Brodzu ang isang sangkap na nakahiwalay sa mga kultura ng fungi ng amag na Cephalosporium Acremonium, na may aktibidad na antibacterial laban sa mga pathogen ng typhoid. Ito ay napatunayang mabisa laban sa parehong Gram-positive at Gram-negative bacteria. Nang maglaon, ang siyentipiko ay naghiwalay ng isang sangkap mula sa fungus na ito na tinatawag na cephalosporin C, na siyang simula ng paglikha ng mga antibiotics ng grupong cephalosporin. Ang mga antibacterial na gamot ng grupong cephalosporin ay nagsimulang matagumpay na magamit sa mga kaso kung saan ang mga antibiotics ng grupong penicillin ay hindi epektibo. Cephalosporins, ipinakilala sa klinikal na kasanayan noong 60s. ng huling siglo, ay kumakatawan sa isa sa pinakamalawak na klase ng antibiotics. Ang Cefalotin ang unang antibiotic ng grupong ito.

    Pangkalahatang katangian ng cephalosporin antibiotics

    Pinagsasama ang mataas na kahusayan na may mababang toxicity, malawakang ginagamit ang mga ito sa klinikal na kasanayan. Mayroong iba't ibang mga prinsipyo para sa systematizing cephalosporins, ngunit sa kasalukuyan ang pinaka-karaniwan at maginhawa mula sa isang praktikal na punto ng view ay ang pag-uuri ng cephalosporins ayon sa henerasyon, ang unang tatlo ay oral at parenteral na paghahanda. Sa serye mula sa una hanggang sa ikatlong henerasyon, ang mga cephalosporins ay may posibilidad na palawakin ang spectrum ng pagkilos at pataasin ang antas ng aktibidad na antimicrobial laban sa gram-negative na bakterya, na may bahagyang pagbaba sa aktibidad laban sa staphylococci.

    Pinagsasama ng ikaapat at ikalimang henerasyon ng cephalosporins ang mataas na aktibidad laban sa parehong Gram-positive at Gram-negative bacteria. Ang isang mahalagang katangian ng pinakabagong henerasyon ng mga gamot, na nagpapaiba sa kanila sa iba pang cephalosporins at, sa pangkalahatan, lahat ng beta-lactam antibiotics, ay ang kanilang aktibidad laban sa "mga pagbabago" ng Staphylococcus aureus.

    Pangkalahatang katangian ng cephalosporins

    • Napakahusay na pagkilos ng bactericidal.
    • Malawak na spectrum ng aktibidad (maliban sa unang henerasyong cephalosporins), kabilang ang maraming klinikal na makabuluhang gramo-positibo at gram-negatibong microorganism.
    • S.aureus beta-lactamase resistance.
    • Pagkasensitibo sa pinalawak na spectrum beta-lactamases.
    • Kakulangan ng aktibidad laban sa "pagbabago" ng Staphylococcus aureus (maliban sa fifth-generation cephalosporins), enterococci at listeria.
    • Mutual reinforcement na may aminoglycosides.
    • Mababang toxicity.
    • Malawak na therapeutic range.
    • Cross-allergy na may penicillins sa 5-10% ng mga pasyente.

    Mga hindi gustong epekto ng cephalosporins

    Sa pangkalahatan, ang cephalosporins ay mahusay na disimulado at kadalasan ay hindi nagiging sanhi ng malubhang epekto. Kapag ginamit, posible ang mga sumusunod na masamang epekto:

    • Mga reaksiyong alerhiya - urticaria, pantal sa tigdas, lagnat, eosinophilia, serum sickness, anaphylactic shock. Sa mga pasyenteng allergic sa penicillins, ang panganib na magkaroon ng allergic reactions sa cephalosporins (lalo na ang unang henerasyon) ay tumataas ng 4 na beses. Bilang resulta, ang cross-allergy ay maaaring mangyari sa 5-10% ng mga kaso. Samakatuwid, kung mayroong isang kasaysayan ng mga indikasyon ng mabagal na uri ng mga reaksiyong alerdyi (urticaria, anaphylactic shock, atbp.) Sa mga penicillin, ang mga unang henerasyong cephalosporins ay kontraindikado.
    • Mga reaksyon ng hematological - isang positibong pagsusuri sa Coombs, sa mga bihirang kaso - leukopenia, eosinophilia. Kapag gumagamit ng cefoperazone, posible ang pagbuo ng hypoprothrombinemia.
    • Nadagdagang aktibidad ng mga transaminase.
    • Gastrointestinal tract - pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.

    Pag-uuri at mga pangalan ng cephalosporin antibiotics

    Mayroong limang henerasyon ng cephalosporins

    Unang henerasyon

    Parenteral:

    • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium salt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

    Oral:

    • Cefalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

    Magbasa nang higit pa tungkol sa mga unang henerasyong cephalosporins dito.

    Pangalawang henerasyon

    Parenteral:

    • Cefuroxime (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).

    Oral:

    • Cefuroxime axetil (Zinnat).
    • Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).

    ikatlong henerasyon

    Parenteral:

    • Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
    • Ceftazidime.
    • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
    • Cefoperazone sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperazone, Sulcef).

    Oral:

    • Cefixime (Supraks, Sorcef).
    • Ceftibuten (Cedex).
    • Cefditoren (Spectracef).

    ikaapat na henerasyon

    Parenteral:

    • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
    • Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

    Ikalimang henerasyon

    Parenteral:

    • Ceftaroline (Zinforo).
    • Ceftobiprol (Zefthera).

    Mga katangian ng unang henerasyong cephalosporins

    Ang mga unang henerasyong cephalosporins ay may makitid na spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ang pinakamalaking klinikal na kahalagahan ay ang kanilang epekto sa gram-positive cocci, maliban sa MRSA at enterococci. Kasabay nito, maaari silang sirain ng mga beta-lactamases ng maraming mga gramo-negatibong bakterya, samakatuwid, kumikilos sila sa kaukulang mga microorganism na mas mahina kaysa sa cephalosporins ng pangalawa at lalo na sa ikatlo at ikaapat na henerasyon. Ang pangunahing kinatawan ng parenteral cephalosporins ng unang henerasyon ay cefazolin, oral - cephalexin.

    Pagkilala sa pangalawang henerasyong cephalosporins

    Ang pangunahing klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng pangalawang henerasyong cephalosporins at mga unang henerasyong gamot ay ang kanilang mas mataas na aktibidad laban sa gramo-negatibong flora. Ang pangunahing parenteral na gamot ng henerasyong ito ay cefuroxime. Kasama sa mga oral na gamot ang cefuroxime axetil at cefaclor.

    Pagkilala sa ikatlong henerasyong cephalosporins

    Dahil sa higit na pagtutol sa mga beta-lactamases, ang mga third-generation cephalosporins ay may mas mataas na aktibidad kaysa sa una at pangalawang henerasyong mga gamot laban sa gram-negative na bacteria ng pamilyang Enterobacteriaceae, kabilang ang maraming nosocomial multidrug-resistant strains. Ang ilan sa mga ikatlong henerasyong cephalosporins (ceftazidime, cefoperazone) ay aktibo laban sa P. aeruginosa. Tungkol sa staphylococci, ang kanilang aktibidad ay medyo mas mababa kaysa sa mga unang henerasyong cephalosporins. Ang ikatlong henerasyong cephalosporins ay hindi kumikilos sa "mga pagbabago" ng Staphylococcus aureus, enterococci at Listeria, ay may mababang aktibidad na antianaerobic, at sinisira ng bela-lactam gamot. Ang mga third-generation parenteral cephalosporins ay malawakang ginagamit sa paggamot ng parehong community-acquired at nosocomial infections na dulot ng sensitibong microflora. Sa malala at halo-halong impeksyon, ang ikatlong henerasyong parenteral cephalosporins ay ginagamit kasama ng amikacin, metronidazole, vancomycin. Sa paggamot ng community-acquired pneumonia, kadalasang ginagamit ang mga ito kasama ng macrolides o respiratory fluoroquinolones. Ang oral cephalosporins ng ikatlong henerasyon ay ginagamit para sa katamtamang mga impeksyon na nakuha ng komunidad, at din bilang pangalawang yugto ng stepwise therapy pagkatapos ng appointment ng mga parenteral na gamot.

    Pagkilala sa ikaapat na henerasyong cephalosporins

    Ang ikaapat na henerasyong cephalosporins ay kinabibilangan ng cefepime at cefpirome, na magkapareho sa maraming katangian. Ang fourth-generation cephalosporins ay mas lumalaban kaysa sa lahat ng iba pang cephalosporins sa pagkilos ng chromosomal at plasmid beta-lactamases ng klase ng AmpC, na karaniwan sa mga nosocomial strain na tumagos sa panlabas na lamad ng gram-negative bacteria. Kung ikukumpara sa mga third-generation na cephalosporins, mas aktibo sila laban sa gram-positive cocci (ngunit hindi MRSA at enterococci), gram-negative bacteria ng pamilya Enterobacteriaceae at P. aeruginosa.

    Pagkilala sa ikalimang henerasyon ng cephalosporins

    Kasama sa ikalimang henerasyong cephalosporins ang dalawang antibiotic - ceftaroline at ceftobiprole. Kabilang sa mga cephalosporins, ang mga ito ay nailalarawan sa pinakamalawak na spectrum ng aktibidad na antibacterial. Ang kanilang pangunahing tampok kumpara sa cephalosporins ng mga nakaraang henerasyon at sa pangkalahatan sa lahat ng beta-lactam antibiotics ay ang kanilang aktibidad laban sa "mga pagbabago" ng Staphylococcus aureus. Kasabay nito, mayroon silang aktibidad na maihahambing sa ikatlo at ikaapat na henerasyon ng cephalosporins laban sa iba pang mga klinikal na makabuluhang gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (kabilang ang mga multidrug-resistant strains), H. influenzae (kabilang ang beta-lactamase-producing strains. Batay sa mga resulta ng nakumpleto na ngayong kinokontrol na mga klinikal na pagsubok ng fifth-generation cephalosporins, ang opisyal na itinatag na mga indikasyon para sa kanilang paggamit ay limitado sa community-acquired pneumonia (ceftarolin) at mga impeksyon sa balat at malambot na tissue (parehong gamot ) sa mga pasyenteng higit sa 18 taong gulang.

    • Cefsulodin;
    • cefpodocashproxetil;
    • Ceftazidime;
    • Spectracef;
    • Panzef at iba pa.

    1. Pulmonya.
    2. Talamak na brongkitis o otitis.
    3. Pyelonephritis.
    4. Sinusitis.
    5. Pagtatae.
    6. Typhoid fever.
    7. Talamak na cystitis.

    Ceftriaxone: pagtuturo

    Antibiotic na Cefotaxime

    Cephalosporins 3 henerasyon na mga tablet

    Ang mga 3rd generation na cephalosporins tablet ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang uri ng bacterial infection. Ang mga oral cephalosporins ay maginhawang gamitin, dahil angkop ang mga ito para sa kumplikadong paggamot ng mga sakit sa bahay, at ang kanilang pangangasiwa sa mga bata ay makakatulong upang maiwasan ang mga negatibong emosyon na kadalasang nangyayari sa panahon ng paggamit ng mga injectable na gamot.

    Kadalasan sa paggamot ng mga sakit, ang isang hakbang na pamamaraan ay ginagamit, kung saan ang parenteral na pangangasiwa ng mga antibiotic ay unang ginagamit, at pagkatapos ay inireseta ang mga antibiotic sa bibig, na maginhawa para sa paggamit sa bahay kapag ang paggamot sa outpatient ay maaaring maisagawa. Ang ganitong pamamaraan ay maginhawa kapwa para sa pasyente at para sa ospital mismo - ang isang tao ay nagtitipid ng pera sa mga hiringgilya, alkohol, atbp., at ang ospital ay may pagkakataon na mag-save ng isang lugar sa isang ospital para sa mas malubhang mga pasyente.

    Ang 3rd generation cephalosporins ay may maliit na epekto sa bifidobacteria at lactobacilli na naninirahan sa bituka, kaya ang panganib na magkaroon ng iba't ibang mga karamdaman na tipikal ng antibiotic therapy ay minimal. Gayunpaman, upang hindi makakuha ng dysbacteriosis, inirerekumenda na gumamit ng mga gamot na may lacto- at bifidobacteria kasama ang mga antibiotics.

    Ang mga antibiotics ng ika-3 henerasyon ay walang negatibong epekto sa immune system ng katawan, bilang isang resulta kung saan ang interferon ay pinakawalan sa isang normal na halaga, at ang mga proteksiyon na function ay hindi bumababa. Ang mga 3rd generation cephalosporins ay ligtas at mabisang gamot, kaya pinapayagan itong gamitin sa paggamot ng mga endocrine disease, pancreas, atbp.

    Magpangkat ng tatlong oral cephalosporins sa mga tablet:

    • Cefsulodin;
    • cefpodocashproxetil;
    • Ceftazidime;
    • Spectracef;
    • Panzef at iba pa.

    Ang 3rd generation cephalosporins sa mga bihirang kaso ay maaaring magdulot ng mga side effect tulad ng allergic reaction sa anyo ng pantal o pantal, panginginig, pagdurugo, atbp. Hindi ka maaaring gumamit ng mga antibiotic nang mag-isa, dahil maaari kang magdulot ng malubhang pinsala sa katawan.

    Ang mga buntis na kababaihan ay maaaring gumamit ng mga antibiotic ng grupong ito kung may panganib ng banta sa buhay ng ina o anak na lumampas sa panganib na magkaroon ng mga posibleng epekto.

    Kapag nagpapasuso habang kumukuha ng mga antibiotics, maaaring magkaroon ng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan, tulad ng dysbacteriosis sa mga bata, thrush, dahil ang bahagi ng gamot ay pumapasok sa gatas ng suso. Ang mga bata at matatanda ay dapat uminom ng gamot sa mas mababang dosis, dahil sa kakulangan ng pag-andar ng mga panloob na organo, lalo na ang mga bato.

    Sa iba't ibang mga karamdaman sa paggana ng mga bato o atay, ang paggamit ng gamot, dosis at ang epekto nito ay dapat na mahigpit na kontrolin, dahil may panganib na magkaroon ng malubhang karamdaman sa anyo ng pagdurugo o nephrotoxic effect.

    Sa oral cavity, bilang resulta ng matagal na paggamit ng mga antibiotics, maaaring umunlad ang stomatitis. Kung nakakaranas ka ng anumang side effect, dapat mong ipaalam kaagad sa iyong doktor.

    Ang mga tabletang antibiotic ay dapat inumin kasama ng pagkain at maraming likido. Kinakailangan na mahigpit na inumin ang gamot sa parehong oras, na may tamang dosis. Hindi mo dapat laktawan ang mga antibiotic, ngunit hindi ka dapat kumuha ng dobleng dosis kung napalampas mo ang nakaraang dosis. Sa oras ng paggamot na may antibiotics at pagkatapos ng tatlong araw, kinakailangan na ganap na iwanan ang paggamit ng alkohol.

    Ang paggamit ng mga third-generation cephalosporins

    Ang paggamit ng mga antibiotics ay depende sa mga katangian ng kanilang epekto sa iba't ibang bakterya. Kadalasan ang mga ito ay inireseta sa mga pasyenteng may bacterial infection, tulad ng:

    1. Tonsilitis sanhi ng streptococcal bacteria (ang mga antibiotic ay ginagamit upang gamutin ang tonsilitis o tonsilitis, hindi lamang sa mga matatanda, kundi pati na rin sa mga bata). Kadalasang inireseta ang "Ceftriaxone" o "Cefalexin".
    2. Pulmonya.
    3. Talamak na brongkitis o otitis.
    4. Pyelonephritis.
    5. Asymptomatic bacteriuria.
    6. Sinusitis.
    7. Pagtatae.
    8. Typhoid fever.
    9. Talamak na cystitis.
    10. Mga impeksyon sa staphylococcal, atbp.

    Ang mga antibiotic ay kumikilos sa gram-negative na bakterya sa antas ng cellular, na tumutulong sa kanila na makayanan ang pathogenic microflora sa katawan ng tao sa medyo maikling panahon.

    Ceftriaxone: pagtuturo

    Ang Ceftriaxone ay kabilang sa grupo ng cephalosporin ng mga antibiotics. Ang gamot na ito ay matagumpay na inireseta sa parehong maliliit na bata at matatanda, dahil sa pagiging epektibo, kaligtasan at murang patakaran sa pagpepresyo nito. Ang Ceftriaxone ay magagamit bilang isang pulbos para sa solusyon para sa intramuscular injection. Dahil ang gamot ay may pangmatagalang epekto sa bakterya, inireseta ito isang beses sa isang araw.

    Ang pagtuturo sa gamot ay nagpapaalam na, depende sa kalubhaan ng sakit at ang pagpapabuti ng kondisyon laban sa background ng antibiotic therapy, ang gamot ay inireseta mula 4 hanggang 12 araw ng pagpasok. Kung bumuti ang mga sintomas pagkatapos ng isa o dalawang araw, hindi dapat itigil ang antibiotic nang hindi bababa sa 4 na araw mula sa pagsisimula ng pangangasiwa. Ito ay kinakailangan upang tuluyang masira ang bacteria sa katawan. May mga kaso kapag ang mga pasyente ay huminto sa pagkuha ng mga antibiotics bago makumpleto ang buong kurso, bilang isang resulta kung saan ang isang tiyak na grupo ng mga bakterya ay nakabuo ng kaligtasan sa gamot, at sa susunod na pagkakataon ay wala itong epekto sa kanila.

    Ang gamot na "Ceftriaxone" ay ginagamit para sa mga layunin ng prophylactic isang beses bago ang operasyon upang maiwasan ang posibleng impeksyon sa panahon ng operasyon o sa panahon ng rehabilitasyon.

    Para sa intramuscular administration, ang gamot na "Ceftriaxone" ay preliminarily diluted na may lidocaine, at para sa intravenous administration, ito ay diluted na may distilled sterile water, na ibinebenta sa isang parmasya sa mga espesyal na ampoules.

    Upang maayos na mabuksan ang ampoule gamit ang isang antibyotiko, kinakailangan na kuskusin kasama ang nilalayon na linya o sa pinakamaliit na bahagi ng ampoule na may espesyal na nail file o nail file, pagkatapos ay tapikin ang tuktok ng ampoule gamit ang iyong kuko at malumanay na basagin. off ito.

    Antibiotic na Cefotaxime

    Ang "Cefotaxime" - isang antibyotiko, ay tumutukoy sa mga cephalosporins ng ika-3 henerasyon. Ito ay niraranggo sa mga pinaka-epektibong gamot na ginagamit laban sa gram-negative bacteria, kabilang ang Escherichia coli. Ginagamit ito upang gamutin ang meningitis, tonsilitis, iba't ibang sakit ng sistema ng ihi. Inireseta din ito para sa iba't ibang mga impeksyon sa balat, para sa peritonitis, sepsis, gonorrhea, atbp. Ang gamot ay kadalasang ginagamit upang alisin ang mga negatibong proseso ng pamamaga pagkatapos ng operasyon sa gastrointestinal tract at pagkatapos ng panganganak.

    Ginawa sa anyo ng isang pulbos sa mga ampoules para sa paghahanda ng isang solusyon. Ilapat ang gamot sa intramuscularly o intravenously (dropper).

    Mga posibleng side effect: pananakit ng ulo, kahinaan, gastrointestinal disorder, arrhythmia, phlebitis, panginginig, bronchospasm, allergic reactions, atbp. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, mga bata, na may indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi.

    Anumang antibiotics, bilang karagdagan sa negatibong epekto sa bakterya, ay may negatibong epekto sa mga kapaki-pakinabang na mikroorganismo. Upang maiwasan ang hitsura ng pagtatae, na madalas na nangyayari sa mga unang araw ng pag-inom ng gamot, kailangan mong simulan ang pagkuha ng Yoghurt, Lactobacterin, Bifidumbacterin, atbp.

    Kung sa panahon ng paggamot sa antibyotiko ay kinakailangan na magpasa ng ihi para sa asukal, kinakailangan na iulat ang paggamit ng gamot, dahil laban sa background ng pangangasiwa nito, ang antas ng glucose sa ihi ay maaaring hindi tumutugma sa katotohanan. Imposibleng uminom ng alkohol kasama ng isang antibiotic, dahil may panganib na magkaroon ng iba't ibang mga karamdaman, tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagbaba ng presyon ng dugo, matinding sakit ng ulo, igsi ng paghinga, atbp.

    Mga analogue ng gamot: Kefotex, Spirozin, Talcef, Cefabol, Cefotoxim Sandoz, atbp.

    Ang Cefotoxime ay naiiba sa antibiotic na Ceftriaxone higit sa lahat dahil ito ay hindi gaanong masakit kapag ibinibigay, na isang mahalagang kadahilanan dahil sa mahabang kurso ng mga antibiotics.

    Pagkatapos ng unang iniksyon ng gamot na "Cefotoxime" ay maaaring may bahagyang pagtaas sa temperatura ng katawan. Hindi ka dapat matakot dito, dahil ang sintomas na ito ay nangyayari bilang isang reaksyon ng katawan sa pagkamatay ng bakterya, ang mga produkto ng basura at mga particle na pumapasok sa daluyan ng dugo, na pumukaw sa pagtaas ng temperatura. Pagkatapos ng 5 araw, mawawala ang mga hindi kanais-nais na sintomas.

    Kung ang gamot ay inireseta sa panahon ng pagpapasuso, pagkatapos ay mas mahusay na ilipat ang bata sa halo sa panahon ng pangangasiwa ng mga antibiotics, at ipahayag ang gatas upang hindi makapukaw ng iba't ibang mga karamdaman sa sanggol. Pagkatapos ng huling iniksyon, pagkatapos ng 2 oras, ang pagpapasuso ay maaaring ipagpatuloy, dahil ang gamot ay napakabilis na pinalabas mula sa katawan.

    Ang paggamot sa antibiotic ay ang pinakamahusay na lunas sa paglaban sa maraming bakterya, ngunit ang resulta ay makakamit lamang kung ang lahat ng mga patakaran at dosis ng gamot ay sinusunod.