Тизерцин высшие разовые и суточные дозы. Тизерцин: инструкция по применению

Препарат: ТИЗЕРЦИН ®

Активное вещество: levomepromazine
Код АТХ: N05AA02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Код КФУ: 02.01.01.01
Рег. номер: П №012432/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ТИЗЕРЦИН утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин ® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина ® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин ® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина ®).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения Тизерцина ® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина ® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин ® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина ® на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин ® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином ® препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Тизерцин – это нейролептическое лекарственное средство. Действие препарата определяет вещество левомепромазин, который способен заблокировать допаминовые рецепторы (Д2) головного мозга. Также, Тизерцин блокирует и адренорецепторы. Результатом этих биохимических взаимодействий становятся антипсихотическое и седативное действие лекарства. Кроме того, для Тизерцина описаны следующие эффекты: противорвотный, способность снижать температуру тела и давление. У этого нейролептического средства наблюдается, также, и возможность делать болевой порог выше, усиливать влияние анальгетических препаратов. Поэтому с применением Тизерцина может проводиться лечение острой боли.

Применяется Тизерцин при:

Психомоторном возбуждении, которое может сопровождать шизофрению, биполярное расстройство, олигофрению, эпилепсию, психоз (например, сенильный);
Психомоторных расстройствах, характеризуемых возбужденностью, тревогой, стойкими нарушениями сна, паникой;
Необходимости усилить действие обезболивающих или антигистаминных средств;
Болях, вызванных невритом лицевого нерва, невралгией троичного нерва, постгерпетической невралгией и так далее.

Выпускают Тизерцин и в растворе, и в таблетках. Инфузии и инъекции данного лекарства проводят тем пациентам, которые оказываются не в состоянии принимать данное средство внутрь, а также тем, чье состояние требует скорейшей коррекции. Инструкция препарата Тизерцин демонстрирует, что схема его дозирования не отличается принципиально от тактики назначения большинства аналогичных средств. А именно, начальная доза лекарства увеличивается до эффективной, а затем, снижается до поддерживающей. Поскольку данный препарат снижает давление – больной должен соблюдать постельный режим.

Противопоказан Тизерцин при:

Передозировке алкоголя, снотворных, анестетиков;
Рассеянном склерозе;
Задержке мочи;
Глаукоме закрытоугольной;
Паркинсонизме;
Порфирии;
Миастении и многих других патологических состояниях;
Лактации, детям до двенадцати лет;

- с осторожностью при –

Беременности, в пожилом возрасте, особенно, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, почечных и печеночных недугах и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Тизерцином

Нежелательному влиянию Тизерцина подвержена сердечно-сосудистая система – может снизиться давление, нарушиться работа сердца. На фоне терапии этим и препаратами из группы фенотиазинов может наступить внезапная , возможно, имеющая причиной нарушения сердечной деятельности. Кроме того, описаны побочные эффекты со стороны следующих систем: кроветворения, нервной, эндокринной, пищеварительной, мочевыводящей, зрительной. Возможны кожные реакции, системные реакции непереносимости и так далее.

Не стоит даже особенно подробно расписывать, какие симптомы сопровождают передозировку Тизерцином. Надо сказать, что это может быть очень тяжелое и опасное для жизни состояние. Больной нуждается в реанимационной терапии.

Отзывы о Тизерцине

Как ни удивительно это звучит, но отзывы о Тизерцине, как правило, связаны именно с его седативным действием. Этот мощный и опасный нейролептик назначают и принимают от бессонницы! Конечно, случаи, которые описываются пациентами – «из ряда вон» и подробности этих ситуаций наводят на мысль, что Тизерцин был выписан не только для восстановления сна, но и по прямым показаниям, то есть, от психоза.

Так, например, молодой человек расписал свою историю, которая началась с приема «ударных доз» (Пирацетама), а потом продолжилась Фенибутом и Тизерцином. Проще говоря, пациент перестал спать вообще. Засыпал ненадолго только после приема Тизерцина в таком количестве, что делается странно, как он выжил вообще.

Прискорбно, что этот случай – не единственный, хотя и редкий. Пациенты описывают и побочные действия Тизерцина – снижение настроения, мотивации.

Постоянно чувствую сея вялой и давление очень низкое – еле ползаю…

Врачи, когда спрашивают их мнение о таких схемах использования Тизерцина отвечают:

Это старый и опасный нейролептик, которым раньше лечили психозы. Поберегите свое здоровье – найдите адекватного доктора, который подберет вам современную терапию.

Пожалуй, стоит и нам присоединиться к этому мнению специалистов. Ни в коем случае нельзя принимать Тизерцин самостоятельно. Если доктор прописывает вам данный препарат для использования дома – лучше быть на связи с этим врачом, чтобы своевременно обсудить возможное изменения состояния.

Оцените Тизерцин !

Мне помогло 218

Мне не помогло 40

Общее впечатление: (179)

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тизерцин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ПN011307/01-25.02.2010

Торговое название препарата:

МНН:

левомепромазин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

при шизофрении (острой и хронической)
при биполярных расстройствах
при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
при олигофрении
при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

ажитацией
тревогой
паникой
фобиями
стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

одновременный прием антигипертензивных средств,
повышенная чувствительность к фенотиазинам,
передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
закрытоугольная глаукома,
задержка мочи,
Болезнь Паркинсона,
рассеянный склероз,
миастения, гемиплегия,
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
выраженная почечная/печеночная недостаточность,
выраженная артериальная гипотензия,
угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
порфирия,
кормление грудью,
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания").
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ® .

артериальное давление,
функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
формулу крови,
ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

Наименование: Тизерцин (Tisercin)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

1 таб. левомепромазин 25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

1 мл левомепромазин 25 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик)

Фармакологическое действие

Антипсихотический продукт (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот продукт можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается на протяжении 20-40 мин в последствии в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой.

Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Показания

психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных продуктов;

болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут. в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы надлежит назначать перед сном), каждый день увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния заболевшего. У резистентных к другим нейролептикам заболевших суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу надлежит снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами продукт назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Парентерально продукт вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.

Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При надобности суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) надлежит разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, высокая утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, увеличение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При долгом использовании описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при долгом использовании возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Противопоказания

одновременный прием антигипертензивных средств;

передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

закрытоугольная глаукома;

задержка мочи;

болезнь Паркинсона;

рассеянный склероз;

миастения;

гемиплегия;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

почечная недостаточность тяжелой степени;

тяжелая печеночная недостаточность;

выраженная артериальная гипотензия;

угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

порфирия;

лактация;

детский возраст до 12 лет;

высокая восприимчивость к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью используют при эпилепсии, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особо в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и лактацция

Препарат не надлежит использовать при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проведено. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение продукта при грудном вскармливании противопоказано. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной очечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Применение продукта надлежит прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном использовании со препаратами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и продуктами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции продукта.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особо часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории заболевших особо важны применение продукта в низких начальных дозах и постепенное их увеличение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии в последствии введения первой дозы пациент должен лежать на протяжении 30 мин. Если в последствии введения продукта возникает головокружение, надлежит соблюдать постельный режим в последствии введения каждой дозы.

При парентеральном введении надлежит по возможности менять места инъекции, поскольку продукт может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, надлежит обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное болезнь, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), увеличение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина надлежит немедленно прекратить.

После внезапной отмены продукта, применяемого в больших дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену продукта надлежит всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы продукта Тизерцин у заболевших эпилепсией надлежит постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает в последствии прекращения введения продукта. Поэтому при долгом лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов продукта (на протяжении 4-5 дней в последствии прекращения применения Тизерцина). Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особо у больных с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых больных).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения надлежит воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными препаратами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью использовать Тизерцин в комбинации с продуктами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со препаратами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими препаратами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные продукты, также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин надлежит назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч в последствии приема антацидных средств, т.к. при одновременном использовании антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном использовании с Тизерцином продуктов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии

Условия и периоди хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить в недоступном для малышей месте, при температуре от 15° до 25°C.

Период годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C.

Период годности - 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Тизерцин (Tisercin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тизерцин (Tisercin) ».

Состав

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика:

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различной этиологии

при шизофрении (острой и хронической)
при биполярных расстройствах
при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
при олигофрении
при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с

ажитацией
тревогой
паникой
фобиями
стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай)

Противопоказания

одновременный прием антигипертензивных средств,
повышенная чувствительность к фенотиазинам,
передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
закрытоугольная глаукома,
задержка мочи,
Болезнь Паркинсона,
рассеянный склероз,
миастения, гемиплегия,
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
выраженная почечная/печеночная недостаточность,
выраженная артериальная гипотензия,
угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
порфирия,
кормление грудью,
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).