ИЮПАК (2R )-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-
N ,N ,2-trimethylpropanamine Брутто-
формула C 19 H 24 N 2 O S CAS 60-99-1 PubChem Классификация АТХ N05AA02 Фармакокинетика Метаболизм в печени Период полувыведения 16-78 ч Экскреция почками и желчью Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл Способ введения внутрь, внутримышечно, внутривенно Торговые названия Левомепромазин, Тизерцин

Левомепромази́н («Тизерцин») - нейролептик , по свойствам близкий к аминазину . Однако он не обладает свойством усиливать депрессию , а наоборот, обладает некоторой антидепрессивной активностью (хотя и не может заменить собой антидепрессанты).

Общая информация

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН 3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5 % раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина , но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром . Внутримышечные инъекции болезненны.

Противопоказания

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 54-55. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7

Ссылки

• Машковский М. Д. Левомепромазин // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.

В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.

Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Показания

Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения - 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям - 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.

Беременность и лактация

При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение для детей

С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.

Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.

Нозинан, Тизерцин.

Состав и форма выпуска

Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. - 25 мг).

Левомепромазин. описание препарата

По строению отличается от наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Фармакологическое действие

Левомепромазин - нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.

Показания

— психомоторное возбуждение различной этиологии;
— маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства;
— невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
— заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.;
— зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
— эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
— для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Применение

Назначают внутрь, в/м, реже - в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).

При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной - 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях - до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг(1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.

С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.

При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Побочное действие

На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия.
На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит.
Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.

Противопоказания

— стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
— заболевания печени;
— заболевания почек;
— заболевания кроветворной системы;
— хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
— период лактации, детский возраст;
— закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Передозировка

Симптомы.
Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома.
Лечение.
Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тизерцин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ПN011307/01-25.02.2010

Торговое название препарата:

МНН:

левомепромазин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

• при шизофрении (острой и хронической)
• при биполярных расстройствах
• при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
• при олигофрении
• при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

• ажитацией
• тревогой
• паникой
• фобиями
• стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• Болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания").
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

• Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
• Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
• Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
• Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
• Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
• Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
• Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
• Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ® .

• артериальное давление,
• функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
• формулу крови,
• ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

Нозинан, Дедоран, Левомазин, Левопромазин, Минозинан, Неозин, Неурактил, Неуроцил, Синоган, Верактил, Метотримепразин,

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Levomepromazini 2,5 % 1 ml
D.t.d: №10 in amp.
S: По 1-2 мл внутримышечно 2 раза в сутки, увеличивая дозу до 101 в сутки.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч - после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит - N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина - 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости - до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.

Показания

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении - отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Форма выпуска

Драже по 0,025 г; 2,5% р-р в амп. по 1 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Левомепромазин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.