Паск что. Как отличить качественный продукт от некачественного? Описание низкоэффективных таблеток

Владелец регистрационного удостоверения:
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО

Код ATX для ПАСК-АКРИ

J04AA01 (Aminosalicylic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПАСК-АКРИ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.051 (Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
1 г

Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

ПАСК-АКРИ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ПАСК-АКРИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

Противопоказания

С осторожностью при эпилепсии.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

АКРИХИН

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

противотуберкулезное средство

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г - 100 шт в уп.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10 - 50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Особые условия

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Состав

  • Одна таблетка содержит: активное вещество - натрия аминосалицилата дигидрат - 1 г; вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота. Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

ПАСК-Акри показания к применению

  • Туберкулёз (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

ПАСК-Акри противопоказания

  • Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет. С осторожностью Эпилепсия.

ПАСК-Акри дозировка

  • Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой. Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут. Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут. В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

ПАСК-Акри побочные действия

  • Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12-дефицитная мегалобластная анемия. Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм. При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Для эффективного лечения и профилактических мер используют противотуберкулезные препараты - специфические антибактериальные средства, предназначенные для проведения химиотерапии у больных чахоткой.

Классификация средств

При различных формах патологического процесса применяют лекарства от туберкулеза легких, обладающие высоким бактериостатическим действием в отношении возбудителя болезни.

Противотуберкулезные лекарства подразделяют на 3 группы: А, Б, С. Во многих случаях для терапии назначают вещества первого ряда (основные):

  • Рифампицин;
  • Пиразинамид;
  • Изониазид;
  • Этамбутол;
  • Стрептомицин.

В случае появления устойчивых форм возбудителя туберкулеза и отсутствия эффекта от лечения больному назначают лекарственные средства второго ряда (резервные):

  • Этионамид;
  • Циклосерин;
  • Амикацин;
  • Капреомицин.
  • Офлоксацин;
  • Левофлоксацин.

Если болезнь зашла слишком далеко, целесообразно включить в список необходимых средств бактериостатические средства:

  • Этионамид;
  • Теризидон.

5 группа препаратов включает лекарства с недоказанной активностью:

  • Амоксиклав;
  • Кларитромицин;
  • Линезолид.

Необходимо соблюдать определенные правила при назначении противотуберкулезных средств - классификация препаратов облегчает выбор необходимых лекарств.

После проведения диагностики, учитывая симптомы болезни, пациента ставят на диспансерный учет. В первой учетной группе наблюдаются и лечатся пациенты с активной формой туберкулеза.

Выделяют несколько подгрупп, в которых находятся пациенты, больные деструктивным туберкулезом легких, выделяющие бактерии в окружающую среду. Хроническое течение заболевания любой локализации подлежит тщательному контролю и лечению, особенно в случае развития кавернозного и цирротического процессов. После проведенной химиотерапии сохраняются остаточные изменения в легочной ткани. Больные находятся под наблюдением врача.

Довольно распространенное явление - контакт человека с источником туберкулезной инфекции. Пациенту необходимо регулярно посещать врача для выявления первичного заражения. Дети и подростки с виражом туберкулиновой пробы регулярно осматриваются фтизиатром.

Лечение заболевания легких проводят с соблюдением основных принципов:

  • раннего применения эффективной химиотерапии;
  • комплексного использования препаратов;
  • назначения лекарств с учетом особенностей возбудителя;
  • регулярного контроля над процессом терапии.

Больному назначают специфическое, патогенетическое и симптоматическое лечение.

Жизненно важные препараты

Таблетки от туберкулеза уничтожают чувствительные микобактерии, поэтому их применяют в фазе интенсивной терапии с целью прекращения выделения возбудителя в окружающую среду. Препараты I ряда назначают принимать в течение 2 месяцев (не менее 60 суточных доз) пациентам, у которых впервые обнаружен туберкулез.

Для лечения назначают 4 препарата:

  • Изониазид;
  • Рифампицин;
  • Пиразинамид;
  • Этамбутол.

У ВИЧ-инфицированного пациента проводят замену Рифампицина на Рифабутин. Для продолжения терапии в течение нескольких месяцев назначают основные препараты для лечения туберкулеза - Изониазид и Рифампицин. Нередко больному рекомендуют принимать 3 препарата 1 ряда против туберкулеза - Изониазид, Пиразинамид и Этамбутол. Курс терапии длится 5 месяцев.

Схема лечения туберкулеза рекомендована больным, которые прервали терапию или проходят повторный курс. Если диагностирована резистентность возбудителя туберкулеза, суточные дозы препаратов назначают в 1 прием для установления их высокой концентрации в сыворотке крови.

Противотуберкулезный препарат Пиразинамид назначают пациенту в том случае, если имеются противопоказания к применению Этамбутола. Дозу лекарства устанавливают с учетом возраста и веса больного; детям и подросткам назначают препарат по медицинским показаниям.

Комбинированные средства: достоинства и недостатки

Лечение туберкулеза легких у взрослых проводят с помощью лекарственных средств, предназначенных для осуществления контроля над их приемом и предотвращения передозировки. Комбинированные противотуберкулезные препараты включают в свой состав 3-5 компонентов.

В амбулаторной практике используют следующие лекарственные средства:

  • Рифинаг;
  • Фтизоэтам;
  • Римкур;
  • Протиокомб.

Основными компонентами комбинированных средств являются изониазид, этамбутол, витамин В6. Лекарство Ломекомб состоит из 5 ингредиентов, оказывающих влияние на течение острого процесса.

Комбинированные средства назначают пациентам с туберкулезом, выявленным впервые, а также при выраженной устойчивости к изониазиду и рифампицину.

В туберкулезном диспансере проводят терапию с помощью лекарственных средств Ломекомб и Протиокомб, повышающих эффективность лечения в случае развития прогрессирующей формы болезни. Главный недостаток комбинированных веществ - наличие побочных эффектов.

Резервные лекарственные средства

Если не удалось достичь эффекта от лечения препаратами 1 ряда, пациенту назначают резервные средства:

  • Циклосерин;
  • Этионамид;
  • Канамицин;
  • ПАСК.

Их применение дает хороший результат в лечении заболевания.

Для терапии устойчивых лекарственных форм применяют Левофлоксацин из группы фторхинолонов. Суточную дозу устанавливают индивидуально для каждого больного, учитывая особенности фармакокинетики лекарственного средства. Если больной плохо переносит Левофлоксацин, назначают Авелокс - антибиотик, обладающий универсальным действием.

Лечение интенсивной фазы туберкулеза легких проводят с помощью комбинированных средств, вызывающих развитие побочных эффектов. Левофлоксацин назначают одновременно с лекарствами, устраняющими его побочное действие на нервную систему.

ПАСК оказывает отрицательное влияние на желудок и кишечник. Больному рекомендуют запивать лекарство водой, смешанной с соком клюквы. Прием ПАСК отменяют в том случае, если у пациента появляются боли в суставах.

Побочное действие

Врач проводит мониторинг сопутствующих реакций при проведении лечения химическими средствами. Больному назначают анализы крови и мочи, определяют АЛТ и АСТ в крови, наличие креатинина, рекомендуют осмотр врача при лечении аминогликозидами.

Побочные эффекты противотуберкулезных препаратов проявляются неприятными симптомами. Изониазид вызывает головную боль, раздражительность, бессонницу. У больного поражается зрительный нерв, возникают сердцебиение, боль в сердце, симптомы стенокардии. Рифампицин (Реф) тяжело переносится пациентами, т.к. вызывает серьезные осложнения со стороны нервной системы:

  • нарушение зрения;
  • неустойчивую походку;
  • отсутствие правильной ориентации в пространстве.

Нередко у пациента развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся болью в мышцах, слабостью, герпетическими высыпаниями, лихорадкой.

Терапия противотуберкулезными препаратами оказывает отрицательное действие на пищеварительную систему. Пациент жалуется на тошноту, рвоту, боль в желудке и печени. Канамицина сульфат вызывает диспепсические расстройства, неврит и появление крови в моче.

Как принимать препараты

Для лечения туберкулеза легких назначают определенную схему терапии. Лекарство принимают в дозе, рекомендованной врачом с учетом стадии развития болезни.

В схему лечения входят вещества, усиливающие действие противотуберкулезных лекарств, например, глутамил-цистеинил-глицин динатрия. Больным ВИЧ-инфекцией терапию проводят в течение 9-12 месяцев.

Левофлоксацин назначают в случае устойчивости возбудителя болезни к лекарствам основной группы. Антибиотик принимают непрерывно в течение 24 месяцев. Он оказывает бактерицидное действие, однако не рекомендуется пациентам с больными почками. Лекарство нетоксично, поэтому пациенты хорошо его переносят.

Для лечения взрослых назначают аминогликозиды в комбинации с пенициллинами. Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно капельно. Дозу препарата врач назначает индивидуально. Во время лечения больному дают пить много жидкости. Амикацин нельзя смешивать с другими препаратами.

Пациенты с сахарным диабетом при лечении Рифампицином и Изониазидом должны контролировать уровень глюкозы в крови.

Таблетки ПАСК принимают согласно инструкции, запивая молоком или щелочной минеральной водой. Фракция АСД 2 рекомендуется больным при тяжелой форме туберкулеза.

Терапия стимулятором Дорогова

Если развилась устойчивость к препаратам 1 и 2 ряда, некоторые пациенты используют нетрадиционные методы лечения. При туберкулезе легких отлично зарекомендовал себя препарат АСД - антисептик и стимулятор, восстанавливающий клетки больного органа и иммунную систему.

Лечение фракцией АСД улучшает работу легких, увеличивает количество ферментов и восстанавливает проницаемость клеточной мембраны. В результате действия препарата активизируется метаболизм в тканях больного органа. Лекарство имеет неприятный запах, поэтому перед приемом его смешивают с соком или кефиром.

Туберкулез легких у взрослых и детей лечат по определенной схеме. Дозу лекарственного средства назначает врач. Длительность терапии не превышает 3 месяцев. В некоторых случаях у больного развивается аллергическая реакция; у пациентов с неустойчивой психикой возникает неконтролируемое возбуждение. В этом случае препарат отменяют.

Противопоказан прием фракции беременным и кормящим матерям. Современная фармакология рассматривает АСД как естественный комплекс, сходный по структуре с веществами, входящими в состав организма человека.

Новые лекарства

Среди лучших препаратов отмечают эффективное лекарственное средство SQ109, применяемое для лечения больных легочным туберкулезом. После его использования в течение 6 месяцев удается остановить выделение возбудителя в окружающую среду. Лекарство безопасно и хорошо переносится пациентами. SQ 109 назначают при проведении комбинированной терапии в сочетании с Изониазидом, Бедаквилином и Ампициллином.

Новые противотуберкулезные средства относятся к лекарствам 2 ряда и обладают антибактериальным действием. Пациенту назначают препараты:

  • Бедаквилин;
  • Линезолид;
  • Спарфлоксацин;
  • Этионамид.

Новые противотуберкулезные препараты помогают успешно бороться с первичной или вторичной лекарственной устойчивостью микобактерии туберкулеза. Среди новых лекарств от туберкулеза эффективное действие оказывают препараты BPaMZ и BPaL, используемые для терапии туберкулеза различной локализации. Лекарство BPaL применяют для лечения болезни, вызванной устойчивыми формами возбудителя.

Новые препараты против туберкулеза проходят клинические испытания и значительно уменьшают продолжительность терапии. Лекарство Протиокомб в несколько раз уменьшает количество таблеток, необходимых для приема в течение суток, а его эффективность не уступает действию монопрепаратов.

Совместимость с алкоголем

Пациенты, злоупотребляющие спиртными напитками, нередко заболевают туберкулезом. Лечение пьющего человека длительное, сопровождается тяжелыми осложнениями. При алкогольной зависимости больному туберкулезом назначают такие препараты, как:

  • Стрептомицин;
  • ПАСК;
  • Рифампицин.

Если во время лечения пациент позволит себе небольшую дозу спиртного, после приема лекарства нередко развивается гастрит, увеличивается нагрузка на печень.

Амикацин в сочетании с алкоголем вызывает появление тошноты и рвоты. Симптомы угнетения нервной системы возникают после одновременного приема антибактериального средства Амикацин и крепких спиртных напитков. Вредная привычка и самовольное прекращение лечения нередко приводят к снижению защитных сил организма, развитию кавернозной формы туберкулеза.

Чрезвычайно опасно сочетание следующих лекарств с алкоголем: Рифадина, Изониазида, Этионамида. После употребления небольших доз спиртного у больного появляются симптомы острого гепатита. Одновременный прием противотуберкулезных лекарств и алкоголя нарушает функцию поджелудочной железы, усиливает воспаление дыхательных путей.

Противопоказания к применению

Противотуберкулезные препараты не всегда приносят пользу больному. Изониазид не назначают пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией и реактивным психозом. ПАСК вызывает обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гломерулонефрит, нефроз, гипотиреоз.

В подавляющем большинстве случаев Амикацин не рекомендуют пациентам, страдающим патологией органов зрения и слуха, почечной недостаточностью.

Иногда больные жалуются на появление аллергической реакции в период лечения противотуберкулезными препаратами.

  • Тавегил;
  • Диазолин;
  • Задитен.

Ципрофлоксацин не назначают пожилым людям, беременным, при повышенной чувствительности к лекарственному средству. В тубдиспансерах инфузионную терапию начинают со струйного введения антибиотика.

  • тромбофлебитом;
  • гипертонической болезнью II и III степени;
  • сахарным диабетом;
  • геморрагическим диатезом;
  • недостаточностью кровообращения II и III степени.

В период кормления грудью противопоказан прием Рифампицина и лекарств из группы фторхинолонов.

Профилактическое действие

Пациент принимает таблетки для профилактики туберкулеза. Стрептомицин назначают беременным, больным, страдающим патологией головного мозга, почек, сердца. У детей и взрослых проводится профилактика туберкулеза с помощью лекарства Метазид. Препарат обладает бактерицидным действием, но иногда вызывает появление побочных эффектов:

  • головокружение;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • понос;
  • аллергическую реакцию.

Лекарство принимают одновременно с витаминами В1 и В6. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями нервной системы.

Профилактика туберкулеза у взрослых проводится с помощью антибиотика широкого спектра действия. Циклосерин принимают по назначению врача. Лекарство противопоказано людям с психическими расстройствами, злоупотребляющим спиртными напитками.

У пьющего пациента возникает головная боль, тремор, нарушение ориентации, повышенная раздражительность. Во время приема антибиотика необходимо соблюдать осторожность, т.к. у больного могут появиться судороги. В этом случае пациенту назначают успокаивающие и противосудорожные лекарства.

Успех лечения туберкулеза легких зависит от точного выполнения рекомендаций врача и соблюдения схемы терапии.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1,0 г или 500,0 мг натрия пара-аминосалицилата.

Противотуберкулезный препарат, активный только в отношении Mycobacterium tuberculosis.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению:

Редко: кожные реакции, лихорадка, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, почечная недостаточность, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, .

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: , зоб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий

Natrii para-аminosalicylas 3.0g

Международное непатентованное название

Натрия аминосалицилат

Sodium аminosalicylate.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Состав препарата

Натрия аминосалицилат.

Фармакологическое действие

Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и режим дозирования

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).

Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

Побочное дейсвтие по системам:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови : тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы : протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы : особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции : крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении : гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.

При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.

Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.

Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.

Меры предосторожности

ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Форма выпуска

По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.