Эртапенем торговое название. Инванз: инструкция по применению

| Ertapenem

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Ertapenemum 1.0.
D.t.d.N.5
S. В/в, 1/сут.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно - к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металло-β-лактамазы).

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Метицилин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.

Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

Способ применения

Для взрослых: Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения - 1 раз/сут.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м2), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Показания

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т. ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей):
- инфекций органов брюшной полости, инфекций кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при СД (диабетическая стопа), вне-больничной пневмонии;
- инфекций МС (в т. ч. пиелонефрита);
- острых инфекций органов малого таза (в т. ч. послеродового эндомиометрита, септического аборта и послеоперационных гинекологических инфекций);
- бактериальной септицемии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3 мес. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.

С осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Дерматологические реакции: часто - сыпь; редко - эритема, зуд.

Со стороны организма в целом: редко - боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции: часто - постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов: вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко - повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

Прочие: редко - аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Форма выпуска

Эртапенем натрия. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в 1 фл. - 1,213 г, что соответствует содержанию эртапенема 1 г).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Антибиотик Инванз ® является представителем фармакологического класса карбапенемов, входящих в группу бета-лактамных антибиотиков. Карбапенемы отличаются исключительно широким спектром антибактериального воздействия, высокой эффективностью, относительно низкой токсичностью и высокой биодоступностью.

Представителем новейшей группы карбапенемных антибиотиков является эртапенем (торговое название Инванз ®), синтезированный в 2002 году. От остальных карбапенемов, Инванз ® (эртапенем) отличается улучшенными показателями фармакокинетики, что позволяет применять лекарство раз в сутки, и еще более широким спектром противомикробной активности, включающим штаммы бактерий, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра действия.

Производитель Инванза ® – американская фармацевтическая кампания Мерк Шарп и Доум. Стоимость одного флакона средства, содержащего лиофилизат (1 грамм антибиотика) для изготовления инъекционного раствора, составляет 2700 рублей.

Основное действующее вещество Инванз ® — эртапенем обладает ультра широким спектром антибактериальной активности. Средство может применяться для лечения инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам.

Инванз ® обладает высокой эффективностью в отношении стафило- и стрептококковой флоры, эшерихий, гемофильной палочки, протея, моракселл, бактероидов, клостридий, пептострептококков и т.д.

Устойчивостью к антибиотику обладают метициллинорезистентные стафилококки и энтерококки.

Фармакокинетические свойства Инванза ®

Средство обладает улучшенными показателями фармакокинетики по сравнению с другими антибиотиками класса карбапенемов, поэтому может использоваться только один раз в сутки.

Эртапенем обладает высокой биодоступностью и высокой способностью проникать в воспаленные ораны и ткани. Следует отметить, что антибиотик способен проникать в грудное молоко и выделяться с ним в значимых концентрациях. В связи с этим, естественное вскармливание на время антибактериальной терапии рекомендовано временно прекратить.

Выведение антибиотика из организма осуществляется почками, поэтому при снижении скорости клубочковой фильтрации может потребоваться коррекция назначенной дозы. С калом утилизируется менее десяти процентов антибиотика.

Фармакологическая группа Инванз ®

Эртапенем входит в группу карбапенемов, относящихся к бета-лактамным антибиотикам. Все антибактериальные средства класса карбапенемов обладают ультра широким спектром противомикробного воздействия и устойчивостью к подавляющему числу бактериальных бета-лактамазных ферментов.

Форма выпуска Инванз ®

Антибактериальный препарат выпускается только в виде лиофилизата для изготовления инфузионных растворов (флаконы по 1000 миллиграмм антибиотика). Вводиться средство может внутривенно инфузионно, либо внутримышечно.

Других форм выпуска (включая подходящие для перорального применения) эртапенем не имеет.

Состав Инванза ®

Кроме основного действующего вещества – эртапенема, Инванз ® содержит вспомогательные компоненты. Производителем указано содержание в составе средства бикарбоната и гидроксида натрия.

Рецепт Инванз ® на латинском языке

Антибактериальный препарат относится к группе резерва, поэтому применяется строго по назначению врача.

Rp: Ertapenemum 1.0.

В некоторых случаях возможны жалобы на извращения вкусовых ощущений, развитие артериальной гипотензии, изменения в показателях перефирической крови (появление в анализах крови моноцитоза, эозинофиллии, тромбоцитоза) и биохимическом анализе (отмечается увеличение активности печеночных ферментов). Редко, возможно развитие эритроцитурии.

Также возможно появление бессонницы, головокружения, спутанности сознании, слабости, сухости слизистых оболочек, диареи и псевдомембранзного колита (редко).

Аллергические реакции при применении эртапенема развиваются крайне редко, как правило, у пациентов с поливалентными аллергиями на все антибактериальные препараты бета-лактамного ряда.

Совместимость с алкоголем

Антибиотик категорически несовместим со спиртными напитками. Кроме того, что прием алкоголя во время лечения усиливает вероятность развития побочных эффектов, подобное сочетание снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.

Инванз ® при беременности

Масштабные контролируемые исследования безопасности применения эртапенема для лечения беременных женщин не проводились. Однако антибактериальное средство может применяться для лечения данной категории больных, при отсутствии более безопасной альтернативы, после тщательного соотношения риска для малыша и пользы для матери.

Грудное вскармливание на время лечения Инванзом ® следует временно прекратить, так как антибиотик способен проникать в грудное молоко и выделяться с ним.

Аналоги Инванз ®

На данный момент, Инванз ® является единственным препаратом на основе эртапенема. Аналогов лекарственное средство не имеет. Целесообразность замены эртапенема на другой антибиотик из группы карбопенемов: дорипенемом ® или меропенемом ® , должна определяться лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно - к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металло-β-лактамазы).

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Метицилин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.

Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

При в/м введении раствора, приготовленного с 1% или 2% раствором лидокаина , эртапенем хорошо абсорбируется из места введения. Биодоступность составляет приблизительно 92%. После в/м введения в дозе 1 г C max достигается приблизительно через 2 ч.

Эртапенем активно связывается с белками плазмы человека. Степень связывания уменьшается по мере повышения концентрации эртапенема в плазме - примерно с 95% при концентрации в плазме <100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).

AUC увеличивается почти прямопропорционально дозе (в диапазоне доз от 0.5 г до 2 г).

Кумуляции эртапенема после многократного в/в введения (в диапазоне доз от 0.5 до 2 г/сут) или в/м введения по 1 г/сут не наблюдается.

Эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.

Эртапенем не подавляет транспорт дигоксина и винбластина, опосредованный Р-гликопротеином, и сам не является его субстратом.

После в/в инфузии эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г источником радиоактивности в плазме является в основном (94%) эртапенем. Главный метаболит эртапенема представляет собой производное с незамкнутым кольцом, образующееся при гидролизе β-лактамного кольца.

Эртапенем выводится главным образом почками. Среднее T 1/2 из плазмы у здоровых взрослых молодых добровольцев составляет приблизительно 4 ч. После в/в введения эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г здоровым молодым добровольцам около 80% метки выводится с мочой, а 10% - с калом. Из 80% эртапенема, определяемого в моче, около 38% выводится в неизмененном виде, а около 37% - в виде метаболита с незамкнутым β-лактамным кольцом.

У здоровых молодых взрослых добровольцев, получивших эртапенем в/в в дозе 1 г, средняя концентрация эртапенема в моче в течение 0-2 ч после введения этой дозы превышает 984 мкг/мл, а в течение 12-24 ч - превышает 52 мкг/мл.

У больных с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 31-59 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-30 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.6 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Дозировка

Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения - 1 раз/сут.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м 2), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Лекарственное взаимодействие

Эртапенем не влияет на метаболизм лекарственных средств, опосредованный основными изоферментами CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Взаимодействие с лекарственными средствами, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с Р-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления маловероятно.

Беременность и лактация

Достаточного клинического опыта применения эртапемена при беременности не имеется. Установлено, что эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Дерматологические реакции: часто - сыпь; редко - эритема, зуд.

Со стороны организма в целом: редко - боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции: часто - постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов : вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко - повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

Прочие: редко - аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Показания

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете ("диабетическая" стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эртапенему или к другим антибиотикам той же группы;

— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Особые указания

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом применения эртапенема следует уточнить наличие в анамнезе указаний на предшествующие реакции повышенной чувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).

При возникновении аллергической реакции эртапенем следует немедленно отменить.

При применении эртапенема (как и многих антибактериальных средств) возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile), что следует иметь в виду при возникновении выраженной диареи у пациентов, получающих антибактериальную терапию.

При в/м введении избегать случайного проникновения эртапенема в кровеносный сосуд.

Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрастсе до 18 лет.

Препараты, содержащие ЭРТАПЕНЕМ (ERTAPENEM)

. ИНВАНЗ ® (INVANZ) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.

ЭРТАПЕНЕМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно - к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металло-β-лактамазы).

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Метицилин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.

Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

Показания

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете ("диабетическая" стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

Режим дозирования

Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения - 1 раз/сут.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м 2), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Дерматологические реакции: часто - сыпь; редко - эритема, зуд.

Со стороны организма в целом: редко - боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции: часто - постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов : вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко - повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

Прочие: редко - аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эртапенему или к другим антибиотикам той же группы;

— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация

Достаточного клинического опыта применения эртапемена при беременности не имеется. Установлено, что эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение для детей

Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрастсе до 18 лет.

Особые указания

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом применения эртапенема следует уточнить наличие в анамнезе указаний на предшествующие реакции повышенной чувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).

При возникновении аллергической реакции эртапенем следует немедленно отменить.

При применении эртапенема (как и многих антибактериальных средств) возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile), что следует иметь в виду при возникновении выраженной диареи у пациентов, получающих антибактериальную терапию.

При в/м введении избегать случайного проникновения эртапенема в кровеносный сосуд.

Использование в педиатрии

Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Эртапенем не влияет на метаболизм лекарственных средств, опосредованный основными изоферментами CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Взаимодействие с лекарственными средствами, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с Р-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления маловероятно.

во флаконах стеклянных объемом 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

Характеристика

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра .

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a, 1b, 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно — к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металлоβлактамазы).

Инванз ® эффективен против большинства штаммов следующих микроорганизмов in vitro и при вызываемых ими инфекциях.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу (метициллин- резистентные стафилококки устойчивы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae (в т.ч. продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., микроорганизмов рода Clostridium (кроме Clostridium difficile ), микроорганизмов рода Eubacterium, микроорганизмов рода Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, микроорганизмов рода Prevotella и рода Fusobacterium.

Инванз ® при МПК <2 мкг/мл активен против большинства (>90%) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae, при МПК ≤4 мкг/мл — против большинства (>90%) штаммов микроорганизмов рода Haemophilus, против большинства (>90%) штаммов аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллин-чувствительные (метициллин-резистентные стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae, пенициллин-резистентные Streptococcus viridans ). Клиническая значимость этих данных о величинах МПК , полученных in vitro , неизвестна.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к Инвазу ® .

Определяемые значения МПК должны быть интерпретированы в соответствии с критериями, указанными в таблицах.

Таблица 2

Микроорганизмы Тест разведения (МПК в мкг/мл)
Чувствит. Умер. Резист.
Streptococcus spp. и Haemophilus spp. <4 8 >16
Streptococcus pneumoniae a <2 b - -
Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae a <2 e - -
Haemophilus spp. a <4 g - -
Анаэробы <4 i 8 >16

Таблица 3

Микроорганизмы Дискодиффузионный тест (диаметр зоны в мм)
Чувствит. Умер. Резист.
Аэробы и факультативные анаэробы, кроме Streptococcus spp. и Haemophilus spp. >16 13-15 <12
Streptococcus pneumoniae a >19 c,d - -
Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae a >19 c,f - -
Haemophilus spp. a >18 h - -
Анаэробы - - -

a отсутствие в настоящее время данных о резистентных штаммах не дает возможности определить любую категорию иначе как «чувствительную». Если при исследовании штамма результаты МПК можно трактовать «нечувствительный», эти штаммы требуют дальнейшего исследования

b Streptococcus pneumoniae, чувствительные к пенициллину (МПК <0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

c эти стандарты интерпретации диаметра зон применимы только к тестам с использованием агара Мюллера-Хинтона с добавлением 5% крови барана, инокулированного суспензией чистых колоний с инкубацией в 5% СО 2 при 35 °C в течение 20-24 ч

d изоляты Streptococcus pneumoniae должны исследоваться с использованием 1 мкг оксациллинового диска. Изоляты с размерами зоны ≥20 мм чувствительны к пенициллину и могут считаться чувствительными к эртапенему

е Streptococcus spp., которые чувствительны к пенициллину (МПК ≤0,12 мкг/мл) могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

f Streptococcus spp. должны тестироваться с помощью диска с 10 ЕД пенициллина. Изоляты с размерами зоны ≤28 мм чувствительны к пенициллину и могут считаться чувствительными к эртапенему

g эти стандарты интерпретации применимы к процедуре микродилюции бульона с использованием Haemophilus тест-среды Haemophilus Test Medium (HTM), инокулированной суспензией чистой колонии с инкубацией на воздухе при температуре в течение 20-24 ч

h эти диаметры зон применимы к тестам с использованием дискодиффузионного метода на НТМ агаре, инокулированном суспензией чистых колоний с инкубацией в 5% СО 2 при 35 °C в течение 16-18 ч

i эти стандарты интерпретации применимы только к дилюции агара с использованием агара Brucella, с добавлением гемина, витамина К 1 и 5% дефибринированной или гемолизированной крови барана, инокулированного суспензией чистой колонии, или 6-24-часовой свежей культуре в обогащенной тиогликолатом среде при инкубации в анаэробном контейнере или камере при 35-37 °C в течение 42 -48 ч

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении раствора, приготовленного с 1 или 2% раствором лидокаина, эртапенем хорошо абсорбируется из места введения. Биодоступность — около 92%. После в/м введения в дозе 1 г C max достигается приблизительно через 2 ч.

Распределение

Эртапенем активно связывается с белками плазмы человека. Степень связывания уменьшается по мере повышения концентрации эртапенема в плазме — примерно с 95% при концентрации в плазме <100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.

Средние концентрации эртапенема в плазме, достигаемые после однократной 30-минутной в/в инфузии препарата в дозе 1 или 2 г и после в/м введения в разовой дозе 1 г у здоровых молодых взрослых добровольцев, представлены в таблице.

Таблица 1

Доза Средние концентрации в плазме, мкг/мл
0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 12 ч 18 ч 24 ч
В/в введение a
1 г 155 115 83 48 31 20 9 3 1
2 г 283 202 145 86 58 36 16 5 2
В/м введение
1 г 33 53 67 57 40 27 13 4 2

a в/в инфузия производилась при постоянной скорости в течение 30 мин

AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе (в диапазоне доз от 0,5 до 2 г).

Кумуляции эртапенема после многократного в/в введения (в диапазоне доз от 0,5 до 2 г/сут) или в/м введения по 1 г/сут не наблюдается.

Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин (5 чел.), определяемая ежедневно в случайных временных точках в течение 5 дней подряд после последнего в/в введения препарата в дозе 1 г, составляла: в последний день лечения (через 5-14 дней после родов) <0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).

Эртапенем не подавляет транспорт дигоксина и винбластина, опосредованный P-гликопротеином, и сам не является его субстратом.

Метаболизм

После в/в инфузии эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г источником радиоактивности в плазме является в основном (94%) эртапенем. Главный метаболит эртапенема представляет собой производное с незамкнутым кольцом, образующееся при гидролизе β-лактамного кольца.

Выведение

Эртапенем выводится главным образом почками. Средний T 1/2 из плазмы у здоровых взрослых молодых добровольцев — 4 ч. После в/в введения эртапенема с изотопной меткой в дозе 1 г здоровым молодым добровольцам около 80% метки выводится с мочой, а 10% — с калом. Из 80% эртапенема, определяемого в моче, около 38% выводится в неизмененном виде, а около 37% — в виде метаболита с незамкнутым β-лактамным кольцом.

У здоровых молодых взрослых добровольцев, получивших эртапенем в/в в дозе 1 г, средняя концентрация эртапенема в моче в период до 2 ч после введения этой дозы превышает 984 мкг/мл, а в течение 12-24 ч — превышает 52 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация эртапенема в плазме у мужчин и женщин сопоставима.

Концентрация эртапенема в плазме после в/в введения дозы 1 и 2 г у пожилых взрослых пациентов (старше 65 лет) незначительно выше (приблизительно на 39 и 22% соответственно), чем у более молодых. Коррекции дозы для пожилых больных не требуется.

Фармакокинетика эртапенема у детей не изучалась.

Фармакокинетика эртапенема у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с небольшой интенсивностью его метаболизма в печени можно ожидать, что нарушение ее функции не должно влиять на фармакокинетику эртапенема и коррекции режима дозирования у больных с печеночной недостаточностью не требуется.

После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г AUC у больных с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина от 60 до 90 мл/мин/1,73 м 2) не отличается от таковой у здоровых добровольцев (в возрасте от 25 до 82 лет).

У больных с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 31-59 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина 5-30 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,6 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени или в терминальной стадии рекомендуется проводить коррекцию режима дозирования.

Показания препарата Инванз ®

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей):

инфекции органов брюшной полости;

инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа);

внебольничная пневмония;

инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит);

острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции);

бактериальная септицемия.

Противопоказания

установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антибиотикам той же группы;

повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

При использовании в качестве растворителя лидокаина гидрохлорида в/м введение препарата противопоказано пациентам с установленной повышенной чувствительностью к амидным анестетикам местного действия, пациентам с тяжелой артериальной гипотензией или с нарушением внутрисердечной проводимости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного клинического опыта применения Инванза ® при беременности нет. Назначение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

С осторожностью назначают препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. эртапенем выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Большинство нежелательных явлений, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, по степени тяжести описывались как легкие или умеренные. В связи с нежелательными явлениями, которые предположительно могли быть связаны с препаратом, эртапенем отменяли у 1,3% пациентов.

Наиболее частые нежелательные явления, связанные с парентеральным введением препарата, включали диарею (4,3%), местные осложнения после в/в введения (3,9%), тошноту (2,9%) и головную боль (2,1%).

При парентеральном введении эртапенема сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях, связанных с применением препарата. При этом использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: часто — <10, но >1%; редко — <1, но >0,1%.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость, бессонница (0,2%), судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Clostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД .

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.

Дерматологические реакции: редко — эритема, зуд.

Со стороны организма в целом: редко — боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции: часто — постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов: вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение АЛТ , ACT, ЩФ , увеличение числа тромбоцитов; редко — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

В большинстве клинических исследований парентеральная терапия предшествовала переходу на соответствующий пероральный антимикробный препарат. За весь период лечения и в течение 14 дней последующего наблюдения нежелательные явления, связанные с применением Инванза ® , включали: часто — сыпь, вагинит (>1%); редко — аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции (от 0,1 до 1%).

Взаимодействие

При назначении эртапенема вместе с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции режима дозирования не требуется.

Эртапенем не влияет на метаболизм ЛС , опосредованный основными изоферментами цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Взаимодействие с ЛС , обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, маловероятно.

Никаких специальных клинических исследований по взаимодействию эртапенема с конкретными ЛС , кроме пробенецида, не проводилось.

Способ применения и дозы

В/в или в/м . Средняя суточная доза препарата для взрослых — 1 г, кратность введения — 1 раз в сутки.

Препарат вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин.

В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную антимикробную терапию.

Препарат можно применять для лечения инфекций у пациентов с почечной недостаточностью. У больных с Cl креатинина >30 мл/мин/1,73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м 2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза — 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим препарат в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг препарата после сеанса. Если препарат вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время нет достаточных данных по рекомендации больным, находящимся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Если известна концентрация креатинина в сыворотке, то для расчета клиренса креатинина можно применять следующие формулы:

Для мужчин:

Cl креатинина

Для женщин:

Cl креатинина = 0,85 × (величина, рассчитанная для мужчин).

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Не смешивать и не вводить вместе с другими ЛС . Не использовать разбавители, содержащие декстрозу (глюкозу).

Перед введением лиофилизат необходимо восстановить, а затем развести.

Восстанавливают лиофилизат путем добавления к содержимому 1 фл. 10 мл одного из следующих растворителей: вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. Флакон следует хорошо встряхнуть и сразу же добавить восстановленный раствор из флакона в подготовленные 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий. Инфузия должна быть выполнена в течение 6 ч после восстановления лиофилизата.

Приготовление раствора для в/м введения

Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона (1 г) добавляют 3,2 мл 1 или 2% раствора лидокаина; затем флакон следует хорошо встряхнуть для растворения содержимого. Содержимое флакона сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в крупную мышцу (например в ягодичную мышцу или в латеральную мышцу бедра).

Приготовленный раствор для в/м введения должен быть использован в течение 1 ч.

Восстановленный раствор для в/м инъекций нельзя использовать для в/в инфузий.

Лекарственные препараты для парентерального введения перед использованием нужно тщательно осматривать для выявления взвешенных частиц или изменений окраски. Цвет растворов варьирует от бесцветного до бледно-желтого (изменение цвета в этих пределах не влияет на активность препарата).

Передозировка

Никакой специальной информации по передозировке препарата нет. В клинических исследованиях случайное введение препарата в дозе до 3 г/сут не приводило к клинически значимым нежелательным явлениям.

Лечение: препарат следует отменить и проводить общую поддерживающую терапию (до полного выведения эртапенема из организма). Препарат можно удалить из организма путем гемодиализа, но информации о применении гемодиализа для лечения передозировки не имеется.

Особые указания

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом лечения Инванзом ® следует тщательно расспросить больного о предшествующих реакциях гиперчувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).

При возникновении аллергической реакции Инванз ® следует немедленно отменить. Серьезные анафилактические реакции требуют экстренной терапии.

Длительное применение Инванза ® , как и других антибиотиков, может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры.

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая эртапенем, возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile). Выраженность колита может варьировать от легкого до опасного для жизни. Следует учитывать возможность развития такого осложнения при возникновении выраженной диареи у пациентов, получавших антибактериальную терапию.

При в/м введении следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного введения препарата в кровеносный сосуд.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) были сопоставимы с таковыми у более молодых пациентов.

Использование в педиатрии

Назначение препарата лицам в возрасте до 18 лет не рекомендуется, т.к. безопасность и эффективность его применения у детей не изучалась.

Восстановленный раствор для инфузий, немедленно разведенный в 0,9% растворе натрия хлорида, можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 °C) и использовать в течение 6 ч или хранить в течение 24 ч в холодильнике (5 °C) и использовать в течение 4 ч после извлечения из холодильника. Растворы препарата нельзя замораживать.

Приготовленный раствор для в/м инъекций можно хранить не более 1 ч.

Условия хранения препарата Инванз ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Инванз ®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A41.9 Септицемия неуточненная Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
E14.5 Язва диабетическая Выраженное сосудистое осложнение диабета
Гангрена диабетическая
Диабетическая гангрена
Диабетическая стопа
Диабетические язвы
Инфицированная диабетическая стопа
Синдром диабетической стопы
Склероз Менкеберга
Стопа диабетическая
J18.9 Пневмония неуточненная Внебольничная пневмония
Внутрибольничная пневмония
Госпитальная пневмония
Госпитальные пневмонии
Интерстициальная пневмония
Инфекции органов дыхания
Непневмококковые пневмонии
Пневмонии
Пневмония
Пневмония при болезни легионеров
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
K65 Перитонит Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический Инфекции почек
Инфекция почек
Неосложненный пиелонефрит
Нефрит интерстициальный
Нефрит тубулярный
Пиелит
Пиелонефрит
Пиелоцистит
Послеоперационная инфекция почек
Тубулоинтерстициальный нефрит
Хронические воспаления почек
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные Абсцесс органов малого таза
Бактериальные заболевания урогенитального тракта
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериальные инфекции органов малого таза
Внутритазовые инфекции
Воспаление в области зева матки
Воспаление органов малого таза
Воспалительное заболевание органов малого таза
Воспалительные гинекологические заболевания
Воспалительные заболевания женских тазовых органов
Воспалительные заболевания органов малого таза
Воспалительные заболевания тазовых органов
Воспалительные инфекции в области таза
Воспалительные процессы в малом тазу
Гинекологическая инфекция
Гинекологические инфекции
Гинекологические инфекционные заболевания
Гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза
Инфекции женских половых органов
Инфекции органов малого таза у женщин
Инфекции тазовых органов
Инфекции урогенитального тракта
Инфекционные заболевания половой системы
Инфекционные заболевания половых органов
Инфекция женских половых органов
Метрит
Острая инфекция женских половых органов
Острое воспалительное заболевание органов малого таза
Тазовая инфекция
Тубоовариальные воспаления
Хламидийные гинекологические инфекции
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические воспалительные заболевания придатков
Хронические инфекции женских половых органов
T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках Инфекции послеоперационные
Инфекция послеоперационной раны
Послеоперационная инфекция