К комбинированному лекарственному препарату анальгезирующего действия. Обезболивающие препараты

Анальгетические средства (analgetica; греч. отрицательная приставка a- + algos )

Традиционно различают наркотические и ненаркотические А. с. Наркотические А. с. характеризуются высокой анальгетической активностью - они эффективны при весьма интенсивных болях; оказывают влияние на эмоциональную сферу - вызывают эйфорию, общего благополучия, снижают и критическое отношение к окружающему. При продолжительном их применении возможно развитие лекарственной зависимости (Лекарственная зависимость). Некоторые препараты этой группы могут вызывать дисфорию. Большинство из них (особенно в высоких дозах) угнетают .

Ненаркотические А. с. по выраженности болеутоляющего действия уступают наркотическим; они менее эффективны при интенсивных болях (например, при болях, связанных с инфарктом миокарда и злокачественными новообразованиями, травмой, послеоперационных болях). Их анальгетическое действие проявляется главным образом при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно в суставах, мышцах, нервных стволах. Ненаркотические А. с. не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, не угнетают дыхание.

Наркотические анальгетики включают морфин и близкие к нему (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды). В медицинской литературе нередко опиоидными анальгетиками называют и опиаты, и опиатоподобные соединения. Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиатными рецепторами в ц.н.с. и периферических тканях. Морфин, тримеперидин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, пиритрамид, тилидин, дигидрокодеин составляют группу полных агонистов опиатных рецепторов, проявляя наибольшее сродство к мю-рецепторам. Связываясь с опиатными рецепторами, эти препараты вызывают характерные для эндогенных лигандов (энкефалинов, эндорфинов) физиологические эффекты. Буторфанол, нальбуфин, пентазоцин относят к группе агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (так, пентазоцин и нальбуфин проявляют антагонистические свойства по отношению к мю-рецепторам, агонистические - к каппа-рецепторам). Бупренорфин - частичный агонист опиатных рецепторов, взаимодействует с мю- и каппа-рецепторами. Трамадол - наркотический анальгетик со смешанным механизмом действия, он является чистым агонистом опиатных мю-, дельта- и каппа-рецепторов с более высоким сродством к мю-рецепторам. Кроме того, анальгетическое действие этого препарата связано с ингибированием обратного захвата норадреналина в нейронах и усилением серотонинергического ответа. Различные эффекты наркотических анальгетиков связывают с возбуждением разных подтипов опиатных рецепторов.

Морфин является одним из алкалоидов опия - высохшего на воздухе млечного сока, выделяющегося из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака. Основной эффект морфина - болеутоляющее действие, которое развивается при сохранении сознания. может сопровождаться психическими изменениями: снижением самоконтроля, усилением воображения, в некоторых случаях эйфорией, иногда сонливостью.

Болеутоляющий эффект морфина обусловлен его влиянием на межнейронную передачу импульсов на разных уровнях ц.н.с. Взаимодействуя с опиатными рецепторами, располагающимися на пресинаптической мембране тонких первичных афферентов спинного мозга, морфин уменьшает медиаторов ноцицептивных сигналов (субстанции Р и др.). В результате возбуждения опиатных рецепторов постсинаптической мембраны происходит последней и в связи с этим активности нейронов заднего рога, участвующих в проведении болевых импульсов. Кроме того, морфин усиливает нисходящие тормозные вляния ряда структур и продолговатого мозга (например, околоводопроводного серого вещества, ядер шва и др.) на спинного мозга. Вызываемые морфином изменения в эмоциональной сфере могут служить причиной снижения эмоционально негативной окраски боли.

Морфин угнетает дыхание пропорционально вводимой дозе. В терапевтических дозах он вызывает некоторое уменьшение минутного объема легочной вентиляции, в основном за счет урежения частоты дыхания, не оказывая при этом заметного влияния на объем вдоха. При воздействии токсических доз морфина резко сокращается объем легочной вентиляции. становится очень редким и поверхностным, может развиваться периодическое дыхание типа Чейна - Стокса. Морфин угнетает также кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевое действие. Он вызывает вследствие возбуждения центров глазодвигательных нервов. Резкое сужение зрачков - дифференциально-диагностический признак острого морфином. Однако при глубокой гипоксии миоз сменяется мидриазом.

В ряде случаев морфин, стимулируя хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра, может вызывать тошноту и рвоту. При этом морфин оказывает прямое угнетающее влияние на нейроны рвотного центра. Имеются значительные различия в индивидуальной чувствительности к рвотному действию морфина. В механизме возникновения тошноты и рвоты при введении морфина, по-видимому, определенную роль играют вестибулярные влияния. По этой причине морфин вызывает тошноту и рвоту значительно чаще у пациентов, находящихся на амбулаторном режиме, чем у пациентов, соблюдающих постельный режим.

Под влиянием морфина повышается гладкой мускулатуры внутренних органов, что обусловлено взаимодействием вещества с опиатными рецепторами гладких мышц. Он способствует сокращению сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до периодических спазмов, сопровождающихся нарушением перистальтики. Это ведет к резкому замедлению продвижения содержимого по желудочно-кишечному тракту и вследствие этого к более полному всасыванию воды в кишечнике. Кроме того, морфин уменьшает отделение желудочного и панкреатического соков, а также желчи. Т.е., объем содержимого кишечника снижается, его возрастает, что в еще большей степени ослабляет перистальтику кишечника. В результате развивается , чему способствует также подавление нормальных позывов к дефекации вследствие центрального действия морфина.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. Тяжелое отравление может закончиться смертью в результате остановки дыхания (см. Отравления). В качестве антагонистов при отравлении морфином используют налоксон или налорфин (см. Антагонисты наркотических анальгетиков).

Омнопон содержит смесь 5 алкалоидов опия - морфина, наркотина, кодеина, папаверина и тебаина. Благодаря высокому содержанию морфина (48-50%) омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алкалоида, и используется по тем же показаниям, что и морфин. Побочное действие омнопона, признаки отравления и к применению аналогичны таковым у морфина. морфина омнопон отличается тем, что меньше влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов, т.к. содержит алкалоиды папаверин и наркотин, которые оказывают спазмолитическое действие. В связи с этим при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет некоторое преимущество перед морфином.

Из препаратов кодеина в качестве обезболивающего средства используется в основном дигидрокодеин. Анальгетическое действие его слабее, чем морфина, но сильнее, чем кодеина. При применении внутрь длительность аналгезии - 4-5 ч. Обладает также противокашлевым эффектом. Применяется при болях средней и значительной выраженности, в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, в онкологической практике. Побочные явления: тошнота, рвота, сонливость. При длительном применении возможна , сходная с возникающей при приеме кодеина. Не рекомендуется детям до 12 лет.

Тримеперидин - синтетическое производное фенилпиперидина - близок к морфину по силе болеутоляющего действия, оказывает менее выраженное влияние на гладкие внутренних органов. к применению те же, что и для морфина. Используется также для обезболивания родов. Побочные явления (легкая тошнота, ) возникают редко. Противопоказание к применению: угнетение дыхания, до 2 лет.

Ацетилсалициловая кислота нарушает агрегацию тромбоцитов и вследствие этого препятствует тромбообразованию (см. Антиагреганты). Кеторолак - НПВС с выраженным анальгетическим эффектом, угнетает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать . Применяется в качестве А. с. при болевом синдроме в послеоперационном периоде, при травмах, острой боли в спине и мышцах. Бутадион превосходит анальгин и амидопирин по анальгетическим и, особенно, по противовоспалительным свойствам. Кроме того, бутадион эффективен при подагре (см. Противоподагрические средства).

Побочное действие ненаркотических А. с. проявляется неодинаково. Для салицилатов и производных пиразолона типичны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе). Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, что связывают в основном с угнетающим влиянием препаратов указанных групп на синтез простагландинов в стенке желудка и кишечника. Для предупреждения этих осложнений салицилаты и производные пиразолона следует принимать после еды, таблетки необходимо измельчать и запивать молоком или щелочной минеральной водой. При длительном применении салицилатов и интоксикации ими возникает и снижается .

Производные пиразолона угнетают , что проявляется главным образом лейкопенией, а в тяжелых случаях - агранулоцитозом. В процессе лечения этими препаратами необходимо периодически исследовать клеточный состав крови. Бутадион и амидопирин могут способствовать задержке воды в организме и развитию отеков вследствие уменьшения диуреза. Побочное действие фенацетина проявляется главным образом метгемоглобинемией, анемией и поражениями почек, а побочное действие парацетамола - нарушением функции почек и печени. Прием кеторолака может приводить к диспепсии, в редких случаях возникают , гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, головная боль, нарушение сна, отеки и др. Все ненаркотические А. с. могут вызывать аллергические реакции ( , кожные сыпи и др.). В случае особо высокой чувствительности пациента к отдельным препаратам возможно развитие анафилактического шока. Ацетилсалициловая кислота может вызывать так называемую аспириновую астму. При появлении аллергических реакций, вызвавший их препарат отменят и назначают антигистаминные или другие . Следует иметь в виду, что часто к ненаркотическим А. с. имеет перекрестный , например всем препаратам из числа производных пиразолона или салициловой кислоты. У больных бронхиальной астмой салицилаты и производные пиразолона могут ухудшать течение заболевания.

Ненаркотические А. с. противопоказаны при повышенной чувствительности к ним. Кроме того, амидопирин и анальгин не назначают при нарушениях кроветворения, анальгин - при бронхоспазме. Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови; бутадион - при язвенной болезни, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, заболеваниях печени, почек и органов кроветворения; парацетамол - при выраженных нарушениях функции печени и почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови; кеторолак - при полипах носа, ангионевротическом отеке, бронхоспазме, бронхиальной астме, язвенной болезни, выраженном нарушении функции печени, высоком риске кровотечений, нарушении кроветворения.

Формы выпуска и применение основных ненаркотических анальгетиков описаны ниже.

Кеторолак (кетанов, кеторол, нато, торадол, торолак и др.) - таблетки по 10 мг ; 3% р-р для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (30 мг в 1 мл ). Применяют внутримышечно, внутривенно и внутрь. Разовая доза для взрослых при парентеральном введении в среднем 10-30 мг , максимальная суточная - 90 мг . При приеме внутрь разовая доза - 10 мг , максимальная суточная - 40 мг . Препарат вводится каждые 6-8 ч. Длительность применения не более 5 дней. Пожилым назначают меньшие дозы, максимальная суточная доза при парентеральном введении - 60 мг . Дозу снижают также при нарушении функции почек. Детям вводят только парентерально, разовая доза при внутримышечном введении - 1 мг/кг , при внутривенном - 0,5-1 мг/кг . Длительность применения у детей - не более 2 дней.

Метамизол натрий (анальгин, баралгин М, небагин, спаздолзин и др.) - порошок; таблетки по 50; 100; 150 и 500 мг ; капли для приема внутрь во флаконах по 20 и 50 мл (в 1 мл 500 мг ); 25% и 50% р-ры для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (250 и 500 мг в 1 мл ); свечи ректальные по 100; 200 и 250 мг (для детей); 650 мг (для взрослых). Назначают внутрь, ректально, внутримышечно, внутривенно. Внутрь или ректально взрослым рекомендуют дозы 250-500 мг 2-3 раза в сутки, при ревматизме - до 1 г 3 раза в сутки. Детям до 1 года внутрь и ректально назначают обычно по 5 мг/кг 3-4 раза в сутки, старше 1 года - по 25-50 мг на 1 год жизни в сутки. Парентерально взрослым вводят по 1-2 мл 25% или 50% р-ра 2-3 раза в сутки, детям до 1 года - из расчета 0,01 мг 50% р-ра на 1 кг массы тела, старше 1 года - 0,01 мл 50% р-ра на 1 год жизни 1 раз в сутки (не болеее 1 мл ). Высшие разовые дозы для взрослых при пероральном и ректальном применении - 1 г, суточная - 3 г; при парентеральном введении - соответственно 1 г и 2 г .

Метамизол натрий входит в состав многих комбинированных препаратов, содержащих наряду с ним (спазмоанальгетики), кофеин, фенобарбитал и др. Так, баралгин (максиган, небалган, пиафен, спазган, триган), выпускаемый в виде таблеток, раствора в ампулах по 5 мл , ректальных свечах, содержит анальгин, спазмолитик питофенон и ганглиоблокатор фенпиверин. Дозы соответствующих ингредиентов: в таблетках - 500 мг ; 5 мг и 0,1 мг ; растворе (5 мл ) - 2,5 г; 10 мг и 0,1 мг ; в свечах - 1 г ; 10 мг и 0,1 мг . Применяется как анальгетическое и антиспастическое средство, особенно при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее. Назначают внутрь (взрослым) по 1-2 таблетки 2-3 раза в день; внутримышечно или внутривенно - по 5 мл с повторным введением (при необходимости) через 6-8 ч.

Таблетки андипала включают анальгин (250 мг ), дибазол, папаверина гидрохлорид и фенобарбитал по 20 мг . Оказывают спазмолитическое, сосудорасширяющее и анальгетическое действие. Принимают преимущественно при спазмах сосудов по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Таблетки пенталгина содержат анальгин и амидопирин по 300 мг , кодеин (10 мг ), кофеин-бензоат натрия (50 мг ) и фенобарбитал (10 мг ). Выпускаются также таблетки с заменой амидопирина парацетамолом. Принимают внутрь как анальгетическое и спазмолитическое средство по 1 таблетке 1-3 раза в день.

Парацетамол (аминадол, ацетаминофен, биндард, доломол, ифимол, калпол, мексален, памол, панадол детский, пиримол, проходол, санидол, фебрицет, эффералган и др.) - порошок; таблетки, в т.ч. быстрорастворимые (шипучие) по 80; 200; 325 и 500 мг ; таблетки жевательные для детей по 80 мг ; капсулы и каплеты по 500 мг ; , микстура, эликсир, суспензия и раствор для приема внутрь во флаконах (120; 125; 150; 160 и 200 мг в 5 мл ); свечи ректальные по 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 мг и 1 г . Назначают внутрь взрослым обычно по 200-400 мг на прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 4 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Ректально взрослым обычно вводят по 600 мг (до 1 г ) 1-3 раза в сутки.

Разовые дозы препарата для детей при приеме внутрь составляют в среднем в возрасте 3 мес - 1 года - 25-50 мг , 1 года - 6 лет - 100-150 мг , 6-12 лет - 150-250 мг . Кратность приема обычно 2-3 раза в сутки (до 4 раз). Длительность лечения - не более 3 дней. Детям до 7 лет препарат вводят ректально и внутрь, в виде растворенного в воде порошка либо жидких лекарственных форм. Для ректального введения детям до 1 года используют свечи, содержащие 80 мг парацетамола, детям 1 года - 3 лет - 80-125 мг , 3 лет - 12 лет - 150-300 мг .

Выпускаются многочисленные комбинированные препараты, содержащие помимо парацетамола кодеин, кофеин, анальгин и другие , например, панадол , проксасан, солпадеин, фервекс. Панадол экстра - таблетки (обычные и растворимые), включают парацетамол (500 мг ) и кофеин (65 мг ). Назначают взрослым по 1-2 таблетки по 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Интервал между приемами - не менее 4 ч. Применяют при головной боли, мигрени, миалгии, невралгии, альгоменорее, ОРВИ и др. Противопоказан детям до 12 лет.

Проксасан (ко-проксамол) - таблетки, в состав которых входит парацетамол (325 мг ) и ненаркотический анальгетик декстропропоксифен (32,5 мг ). Назначают взрослым при болях слабой и средней интенсивности внутрь по 2-3 таблетки 3-4 раза в сутки, до 8 таблеток в сутки.

Солпадеин - растворимые таблетки, содержащие парацетамол (500 мг ), кодеина (8 мг ) и кофеин (30 мг ). Применяют при головной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее и др. Взрослым назначают по 1 таблетке, детям 7-12 лет - по 1 / 2 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для взрослых - 8 таблеток, для детей - 4 таблетки.

Фервекс-гранулят в пакетиках (с сахаром, без , для детей), для приготовления раствора для приема внутрь содержащий парацетамол, аскорбиновую кислоту и фенирамин-антигистаминное средство. Дозы ингредиентов в пакетиках для взрослых - соответственно 0,5 г ; 0,2 г и 0,025 г , в пакетиках для детей - 0,28 г ; 0,1 г и 0,01 г . Применяется как симптоматическое средство при ОРВИ, аллергическом рините. Содержимое пакетика перед употреблением растворяют в воде. Дозировка для взрослых - 1 пакетик 2-3 раза в сутки. Детям назначают по 1 детскому пакетику на прием, в возрасте 6-10 лет 2 раза в сутки, 10-12 лет - 3 раза, старше 12 лет - 4 раза. Интервал между приемами - не менее 4 ч.

Седальгин - комбинированный таблетированный препарат, содержащий кодеина фосфат, кофеин, фенацетин, ацетилсалициловую кислоту и фенобарбитал соответственно по 0,01 г - (от греч. analgetos безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср ва, обезболивающие ср ва), лек. в ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Наркотич. А. с. действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными… … Химическая энциклопедия

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Analgetica), лекарственные вещества, избирательно подавляющие болевую чувствительность в результате непосредственного действия на центральную нервную система А. с. понижают суммационную способность центральной нервной системы по отношению к… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Лек. в ва для общего обезболивания человека. В зависимости от способа их применения различают ингаляционные и неингаляционные С. д. н. К первым относят ряд летучих (легко испаряющихся) жидкостей и газообразных в в. Из жидкостей наиб. значение… … Химическая энциклопедия - I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Пропофол* (Propofol*) Латинское название Recofol АТХ: ›› N01AX10 Пропофол Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска Эмульсия для внутривенного введения1 млпропофол10 мг 20 мгвспомогательные… … Словарь медицинских препаратов

Общие Систематическое н … Википедия

- (гр.; см. анальгия) анальгетические средства обезболивающие лекарственные средства: наркотические (морфин, промедол и др.) и ненаркотические (жаропонижающие, напр, анальгин, амидопирин и др.). Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009.… … Словарь иностранных слов русского языка

обезболивание - ▲ устранение боль обезболивание устранение боли при операции. обезболить. анестезия. анестезировать. наркоз искусственно вызываемый глубокий сон с потерей болевой чувствительности, применяемый с целью обезболивания при медицинских операциях.… … Идеографический словарь русского языка

БОЛЬ В ПОЯСНИЦЕ И НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЯХ - По распространенности выделяют люмбалгию (боль в поясничном или пояснично крестцовом отделе) и люмбоишиалгию (боль в спине, иррадиирующая в ноги). При острой интенсивной боли в пояснице используют также термин «люмбаго» (поясничный прострел).… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Анальгетические средства (Analgetica; от греч. отрицательной приставки an- и algos - боль) - это нейротропные вещества центрального действия, главный эффект которых состоит в избирательном подавлении болевой чувствительности без угнетения чувствительности других видов, без утраты сознания. Болеутоляющий эффект анальгетических средств независим от снотворного эффекта, присущего некоторым из них. По типу действия анальгетические средства делятся на две группы.
1. Наркотические анальгетические средства (группа морфина) включают: производные фенантрена - морфин (см.), текодин (см.), гидрокодон (см.), героин (в СССР не применяется в связи с токсичностью и высокой способностью вызывать пристрастие). Сюда же примыкают опий и его препараты, главным действующим началом которых является морфин; производные фенилпиперидина - промедол (см.), изопромедол, лидол (в СССР не применяется, так как вытеснен близким по действию и имеющим преимущества промедолом); производное гептанона - фенадон.

2. Ненаркотические анальгетические средства (анальгетические и жаропонижающие) включают производные пиразола - амидопирин (см.), анальгин (см.), антипирин (см.), бутадиен (см.); производное анилина - фенацетин (см.); производные салициловой кислоты (салицилаты) - салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота; цинхофен, сходный по действию с салицилатами.

Анальгетические средства группы морфина являются наиболее сильными болеутоляющими средствами. В соответствующих дозах они способны подавить или резко ослабить болевые ощущения почти любой интенсивности и любого происхождения, в том числе боли, связанные с заболеваниями внутренних органов, что отличает их от ненаркотических анальгетических средств. Наибольшей анальгетической активностью обладает фенадон, превосходящий в этом отношении морфин и другие препараты в несколько раз. Болеутоляющее действие анальгетических средств группы морфина связано с их угнетающим влиянием на афферентные системы мозга. Главную роль при этом играют нарушения функции таламокортикальных проекционных систем, захватывающие ассоциативные и неспецифические ядра таламуса, и их связи с корой головного мозга. Имеет место блокирование части афферентных путей и в нижележащих отделах мозга. Одновременно с болевыми ощущениями анальгетические средства группы морфина подавляют и другие отрицательные ощущения и эмоции, обусловленные физическими (утомление, голод, жара и т. п.) или психическими (страх, тревога, подавленность) причинами, создавая своеобразное состояние эйфории - ощущение физического и душевного комфорта, благополучия. Это свойство анальгетических средств группы морфина обусловливает опасность появления болезненного пристрастия к ним - наркомании. Препараты этой группы отчетливо влияют на интеллектуальную сферу человека. При умеренных дозах может наблюдаться оживление фантазии и восприятий, облегчение выполнения нетрудной умственной работы. Вместе с тем затрудняется напряжение мысли и сосредоточение внимания, ослабляется самоконтроль. При больших дозах развивается угнетение высшей нервной деятельности. Всем анальгетическим средствам группы морфина в той или иной мере присуще снотворное действие, что дает основание обозначать эту группу веществ также термином наркотические анальгетические средства.

Анальгетические средства группы морфина оказывают прямое угнетающее действие на дыхательный центр, выражающееся в первую очередь в урежении дыхания. Глубина дыхания при умеренных дозах анальгетических средств обычно не снижается или лишь слегка увеличивается, так что легочная вентиляция не претерпевает существенных изменений. При увеличении доз, а также в результате внутривенного введения происходит уменьшение минутного объема дыхания вследствие снижения его глубины и резкого урежения. Это свойство наиболее выражено у морфина и фенадона, что делает нежелательным применение их у пациентов с угрозой дыхательной недостаточности и при обезболивании в родах в связи с опасностью асфиксии плода. В таких случаях предпочтительно назначать другие анальгетические средства этой группы - промедол, текодин. Анальгетические средства группы морфина понижают возбудимость кашлевого центра. При действии этих веществ может наблюдаться брадикардия, связанная с повышением тонуса блуждающих нервов. Этот побочный эффект может быть устранен атропином. Довольно постоянным центральным эффектом является сужение зрачков, имеющее диагностическое значение при остром и хроническом отравлении. Часто наблюдается другой побочный центральный эффект - тошнота и рвота.

Все анальгетические средства группы морфина оказывают выраженное, хотя и неодинаковое, действие на гладкую мускулатуру. Производные фенантрена усиливают сокращения мускулатуры желчевыводящих путей, бронхов, матки, сфинктеров мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта. Последнее в сочетании с угнетением секреции пищеварительных желез и ослаблением перистальтики кишечника приводит к запорам. Прямое действие производных фенилпиперидина на гладкую мускулатуру состоит в ослаблении ее сокращений, что особенно хорошо выражено на фоне спазмов (спазмолитическое действие). Промедол расслабляет мускулатуру шейки матки при родах, вызывая ускорение этого акта. Прямое расслабляющее действие фенадона на гладкую мускулатуру кишечника обычно маскируется центрогенным эффектом: возбуждение центра блуждающих нервов приводит к усилению перистальтики.

В условиях повторного применения наркотических анальгетических средств ярко выражен феномен привыкания, состоящий в развитии устойчивости (толерантности) организма к действию этих веществ. Особенно быстро снижаются болеутоляющий и снотворный эффекты применяемой дозы, угнетение дыхания и кашлевого центра. Достижение первоначального эффекта требует прогрессивного повышения дозы. Наблюдается явление перекрестного привыкания: возникновение толерантности не только к применяемому средству, но и к другим препаратам той же группы.

Показаниями к применению анальгетических средств группы морфина являются главным образом боли различного происхождения - травматические, связанные с оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями, с заболеваниями, сопровождающимися спазмом гладкой мускулатуры (кишечные, почечные, печеночные колики), болевой синдром при инфаркте миокарда, тяжелые невралгии. Препараты этой группы широко используются при обезболивании в родах и в качестве пренаркотических средств. Они входят в состав так называемых литических коктейлей. Применение наркотических анальгетических средств перед операцией уменьшает психическое напряжение, беспокойство пациентов, страх ожидания боли. Сравнительно редко применяются эти препараты для устранения одышки, связанной с чрезмерно повышенной возбудимостью дыхательного центра (сердечная астма, отек легких), и лишь в исключительных случаях - как противокашлевое средство. При заболеваниях кишечника (перитоните, повреждениях стенки кишечника, некоторых поносах) анальгетические средства группы морфина - преимущественно препараты опия - применяются для снижения перистальтики кишок. При выборе наркотических анальгетических средств следует исходить из индивидуальных особенностей отдельных представителей этой группы, их относительной болеутоляющей активности, наличия побочных видов действия, которые выражены у разных препаратов в неодинаковой степени (см. статьи об отдельных препаратах). Одним из главных факторов, влияющих на практическое применение анальгетических средств этой группы в целом, является присущая им способность вызывать пристрастие. В этом отношении все наркотические анальгетические средства опасны, и опасность тем больше, чем выше анальгетическая активность препарата. Профилактика наркоманий требует от врача соблюдения определенных правил при назначении наркотических анальгетических средств. К этим средствам следует прибегать только в тех случаях, когда все другие мероприятия по устранению болей оказываются недостаточно эффективными. Необходимо избегать регулярности дачи препаратов (в одни и те же часы), стремясь к возможно большим интервалам. Желательно не ставить больного в известность о том, какой препарат он получает. Необходимо строго выполнять специальные инструкции по хранению, транспортировке и отпуску наркотических анальгетических средств. Общими противопоказаниями к применению анальгетических средств группы морфина являются: старческий возраст, состояние общего истощения, дыхательная недостаточность. Не назначаются эти препараты и детям до двух лет.

Острое отравление наркотическими анальгетическими средствами характеризуется развитием коматозного состояния, коллапса и резкого угнетения дыхания, сужением зрачков, сменяющимся их расширением при асфиксии. Лечение состоит в промывании желудка (лучше с добавлением марганцовокислого калия, активированного угля), введении солевых слабительных, назначении аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин, камфора). Особую ценность представляет налорфин (см.)- физиологический антагонист наркотических анальгетических средств, близкий по химической структуре к морфину. Очень эффективны кислородная терапия, искусственное дыхание. Рекомендуется согревание больного, перемена положения тела, катетеризация мочевого пузыря.

Хроническое отравление анальгетическими средствами - см. Наркомании.

Ненаркотические анальгетические средства обладают относительно слабой (по сравнению с препаратами группы морфина) болеутоляющей активностью. Кроме того, они эффективны преимущественно при мышечных, суставные, головных болях, невралгиях и т. п. и малоэффективны при болях, связанных со значительными травмами и заболеваниями внутренних органов. Действие веществ этой группы направлено, по-видимому, на центры болевой чувствительности в зрительном бугре. Ненаркотические анальгетические средства не обладают снотворным действием, не влияют на интеллектуальную и эмоциональную сферы и не оказывают, таким образом, эйфорического действия. Они лишены также всех других центральных эффектов, характерных для наркотических анальгетических средств, и не влияют на гладкую мускулатуру. Ненаркотические анальгетические средства действуют на центры теплорегуляции, в результате чего усиливается теплоотдача и снижается температура тела. Этот эффект при применении терапевтических доз наблюдается только в условиях лихорадки.

Наиболее широкое практическое применение находит болеутоляющее действие ненаркотических анальгетических средств. Для достижения лучшего эффекта часто используют комбинированные препараты, включающие несколько веществ данной группы, иногда в сочетании с барбитуратами, кофеином. Использование этих анальгетических средств в качестве жаропонижающих ограничено; снижение температуры при их помощи считается целесообразным только в тех случаях, когда лихорадочные явления приобретают чрезмерную, опасную для организма интенсивность. Салицилаты и производные пиразола обладают противоревматическими и противовоспалительными свойствами и широко применяются для лечения острого суставного ревматизма. Эти препараты, особенно бутадион, эффективны также при лечении инфекционных и подагрических артритов.

При длительном применении ненаркотических анальгетических средств, особенно в больших дозах, могут возникать различного рода побочные эффекты: кожные аллергические реакции, диспептические явления, боли в области желудка, геморрагии (при употреблении салицилатов, бутадиона), ослабление слуха, шум в ушах, галлюцинации (от салицилатов), метгемоглобинемия (от фенацетина). Наиболее опасный токсический эффект - гранулоцитопения и агранулоцитоз вследствие поражения костного мозга - наблюдается иногда при применении производных пиразола.

При лечении этими препаратами необходим врачебный контроль, исследование крови (при применении бутадиона - каждые 5-7 дней).

Механизм анальгетического действия складывается из нескольких компонентов, каждый из которых может иметь самостоятельное значение.

Некоторые ПГ (Е2 λ и F2 λ) могут повышать чувствительность болевых рецепторов к физическим и химическим стимуляторам, например, к действию брадикинина, который в свою очередь способствует высвобождению ПГ из тканей. Таким образом, происходит взаимное усиление альгогенного действия. НПВС, блокируя синтез ПГ-Е2 и ПГ-F2 λ , в сочетании с прямым антибрадикининовым действием, препятствуют проявлению альгогенного эффекта.

Хотя НПВС на болевые рецепторы не действуют, но, блокируя экссудацию, стабилизируя мембраны лизосом, они опосредованно снижают число чувствительных к химическим раздражителям рецепторов. Определенное значение придается влиянию этой группы лекарственных средств на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокировка ПГ-Е2, F2 λ в ЦНС), которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По анальгетической активности диклофенак, индометацин в отношении воспаленных тканей не уступает активности наркотических анальгетиков, в отличие от которых, НПВС не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых раздражений.

Анальгезирующий эффект НПВС, в большей степени, проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях, связанных с травмой, оперативным вмешательством, опухолью, большинство НПВС мало эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим анальгетикам. В ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность диклофенака, кетеролака, кетопрофена, метамизола при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с: торможением продукции ПГ-Е2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведёт к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анальгезирующий эффект.

В соответствии с новой гипотезой, лечебный эффект НПВС может быть отчасти объяснен их стимулирующим влиянием на продукцию эндогенных регулирующих пептидов, обладающих анальгетическим влиянием (типа эндорфинов) и уменьшающих выраженность воспаления.

Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, а при коликах имеет значение ещё то, что они не обладают спазмогенным действием.

Сравнение селективной анальгезирующей активности, по отношению к степени подавления синтеза простагландинов, показало, что некоторые НПВС с сильными анальгетическими свойствами являются слабыми ингибиторами синтеза простагландинов, и наоборот, другие НПВС, способные активно ингибировать синтез простагландинов, обладают слабыми анальгезирующими свойствами. Таким образом, имеет место диссоциация между анальгезирующей и противовоспалительной активностью НПВС. Этот феномен объясняется тем, что анальгетическое действие некоторых НПВС связано не только с подавлением центральных и периферических простагландинов, но и с влиянием на синтез и активность других нейроактивных веществ, играющих ключевую роль в восприятии болевого раздражения в ЦНС.

Наиболее хорошо изучено центральное противоболевое действие кетопрофена, которое обусловлено:

Способностью быстро проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) благодаря исключительной жирорастворимости;

Способностью оказывать центральное воздействие на уровне задних столбов спинного мозга путём ингибирования деполяризации нейронов задних столбов;

Способностью селективно блокировать рецепторы NMDA путём подавления деполяризации ионных каналов, оказывая, таким образом, прямое и быстрое действие на трансмиссию боли. Этот механизм обусловлен способностью кетопрофена стимулировать активность печёночного энзима триптофан-2,3-диоксигеназы, что непосредственным образом отражается на образовании кинуреновой кислоты - антагониста NMDA-рецепторов ЦНС;

Способностью воздействовать на гетеротримерный G-протеин, меняя его конфигурацию путём её конкурентного замещения в зонах действия. G-протеин, находящийся в постсинаптической нейронной мембране, связывается с различными рецепторами, такими как нейрокинины (NK1, NK2, NK3) и рецепторами глутамата, облегчающими прохождение афферентных болевых сигналов через мембрану;

Способностью контролировать уровень некоторых нейротрансмиттеров, таких как серотонин (через влияния на G-протеин и предшественник серотонина 5-гидрокситриптамин), уменьшать выработку субстанции Р.

Попытки ранжировать НПВС по выраженности анальгезирующего эффекта проводятся достаточно давно, однако в связи с тем, что эффекты многих средств являются дозозависимыми, а единого стандарта по возможной оценке их эффективности при различных клинических состояниях до настоящего времени не существует, вопрос этот остаётся крайне сложным. Один из возможных путей его решения - обобщение данных различных публикаций опосредованно связанных друг с другом по отдельным лекарственным средствам. В результате такого исследования была выведена сравнительная характеристика анальгезирующего действия наиболее часто используемых в клинике НПВС: кеторолак 30 мг > (кетопрофен 25 мг = ибупрофен 400 мг; флурбипрофен 50 мг) > (АСК 650 мг = парацетамол 650 мг = фенопрофен 200 мг = напроксен 250 мг = этодолак 200 мг = диклофенак 50 мг = мефенамовая кислота 500 мг) > набуметон 1000 мг.

Исходя из приведённых данных, можно отметить более высокую анальгезирующую активность дериватов пропионовой кислоты (кетопрофена, ибупрофена, флубипрофена). Наиболее мощный анальгезирующий эффект проявляет кеторолак (30 мг кеторолака, введённого внутримышечно, эквивалентны 12 мг морфина).

Анальгетики - это лекарства, способные уменьшать или устранять боль. Различают наркотические и не наркотические анальгетики. Наркотические обезболивающие препараты назначают крайне редко по определенным показаниям. А вот к употреблению ненаркотических анальгетиков мы прибегаем часто, если нас беспокоит боль.

Особенности наркотических анальгетиков

Наркотические обезболивающие средства угнетают структуры центральной нервной системы, воспринимающие боль. Эта группа препаратов представлена агонистами опиодных рецепторов: морфин, промедол, кодеин, фентанил и прочие.

Эта группа препаратов обладает сильным обезболивающим действием. Однако наркотические анальгетики влияют не только на болевой центр, но и на другие отделы ЦНС. Так, эти лекарства угнетают дыхательный, кашлевой, сосудодвигательный, терморегуляторный центры. Кроме того, нарушается поведение человека из-за снижения самоконтроля. К наркотическим анальгетикам формируется зависимость и как следствие наркомания.

Важно! Учитывая большой спектр побочных эффектов, а также риск развития лекарственной зависимости, наркотические анальгетики могут применяться лишь только при назначении врача.

В основном к использованию этих препаратов прибегают при острой, угрожающей жизни человека боли, а также при болевом синдроме на фоне неоперабельных злокачественных новообразованиях.

Особенности ненаркотических анальгетиков

Ненаркотические обезболивающие лекарства уменьшают выраженность боли и не воздействуют на другие структуры нервной системы. Механизм их действия основан на снижении возбудимости подкоркового центра боли, повышении порога его болевой чувствительности, угнетении синтеза простагландинов - медиаторов воспаления. Благодаря такому многокомпонентному действию ненаркотические анальгетики оказывают не только болеутоляющее, но еще противовоспалительное, жаропонижающее действия.

Ненаркотические обезболивающие препараты обладают менее выраженным противоболевым эффектом в сравнении с наркотическими. Однако их действия достаточно для купирования , мышечной боли, с которой мы часто сталкиваемся. Главным преимуществом ненаркотических обезболивающих лекарств является отсутствие лекарственной зависимости к ним. Именно благодаря этим свойствам ненаркотические анальгетики широко используются в медицине.

Применение ненаркотических анальгетиков может сопровождаться развитием побочных действий:

Ульцерогенное действие (изъязвление слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки);
Нефро- и гепатотоксичность.

Основными противопоказаниями к применению медикаментов из этой лекарственной группы являются язвенная болезнь, нарушения свертывания крови, печеночная и , беременность, лактация.

Обратите внимание : в аннотации ко многим обезболивающим препаратам производители указывают, что совместное применение с другими анальгетиками противопоказано. Это чревато возникновением нежелательных клинических эффектов.

Классификация анальгетических средств.

I. Препараты наркотических анальгетиков.

А. Классификация по химической структуре:

Производные фенантрена: морфин, бупренорфин

Производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил

Морфинаны: трамадол.

Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:

Агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин,

фентанил

Частичный агонист μ - рецепторов: бупренорфин

Агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.

В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон

II. Препараты ненаркотических анальгетиков.

1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:

● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.

● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:

● блокаторы натриевых каналов

● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов

● α 2 -адреномиметики

● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов

● ГАМК-миметики

● противоэпилептические средства

3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин и т. д.

Наркотические анальгетики.

Это наиболее доевняя группа анальгетических средств. Млечный сок головок снотворного мака люди в течении тысячелетий применяли для борьбы с болью. Наркотические анальгетики могут вызывать развитие пристрастия (наркоманию), что накладывает серьезные ограничения на их современное использование.

Механизм действия наркотических анальгетиков установлен вполне точно. В организме человека существуют 2 системы, связанные с болевой чувствительностью: ноцицептивная и антиноцицептивная. Ноцицептивная активируется при повреждении и формирует чувство боли - подробнее см. курс. патофизиологии. В ответ на запредельный болевой импульс запускает противоболевая антиноцицептивная система организма. Она представлена эндогенными опиоидными рецепторами и веществами - эндогенными опиоидами, на них влияющих: эндорфинами, энкефалинами, динорфинами. Эти вещества возбуждают опиоидные рецепторы, являясь их миметиками. В результате этого происходит повышение порога болевой чувствительности и меняется эмоциональная окраска боли. Все это и формирует самый мощный среди лекарственных средств анальгетический эффект. Помимо этого, препараты наркотических анальгетиков могут вызывать и другие эффекты, т. к. опиоидные рецепторы широко распространены в организме человека, как в ЦНС, так и на периферии. На сегодняшний день установлено, что существуют различные типы и подтипы опиоидных рецепторов, что и объясняет формирование множества эффектов наркотических анальгетиков. Наиболее значимыми являются реакции, получаемые при возбуждении следующих типов опиоидных рецепторов:

μ - формируется анальгезия, седативный эффект, эйфория, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника, развивается брадикардия, миоз.

δ - формируется анальгезия, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника.

κ - формируется анальгезия, эффект дисфории, уменьшается моторика кишечника, развивается миоз.

Старые препараты наркотических анальгетиков неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов, обусловливая этим свою высокую токсичность. В последние годы синтезированы препараты наркотических анальгетиков, взаимодействующих лишь с определенными типами вышеописанных опиоидных рецепторов (в основном κ). Это позволило, сохранив высокую анальгетическую активность препаратов, в то же время резко понизить их токсичность, в частности, минимизировав рисчк развития пристрастия (наркомании).

Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) производные циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) производные изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.

Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из - за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.

Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.

О.Э.

4) мощный противокашлевой;

5) потенцирующий;

6) понижает давление в малом круге кровообращения.

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного

2) хроническая боль у обреченных больных

3) кашель, угрожающая жизни больного

4) премедикация

5) комплексная терапия больного с отеком легких

П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.

Тримепиридин (промедол) - выпускается в таблетках по 0,025 и в ампулах, содержащих 1 и 2% растворы в количестве 1 мл.

Синтетический агонист всех типов опиоидных рецепторов. Действует и применяется подобно морфину, создавался для его замены с целью уничтожения маковых плантаций. Отличия: 1) несколько уступает по активности и эффективности; 2) не проникает через плаценту и может быть применени для обезболивания родов; 3) обладает меньшим спазмогенным действием, в частности не провоцирует спазм мочевыводящих путей и задержку мочеиспускания, является препаратом выбора для обезболивания при почечной колике; 4) в целом лучше переносится.

Фентанил (сентонил) - выпускается в ампулах, содержащих 0,005% раствор в количестве 2 или 5 мл.

Назначается препарат в/м, чаще в/в, иногда вводится эпидурально, интратекально. Фентанил, вследствии высокой липофильности, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 4 часа и удлиняется при использовании высоких доз препарата.

Синтетический препарат, производное пиперидина. Препарат намного липофильнее морфина, поэтому риск отсроченного угнетения дыхания изза распространения препарата по спинно-мозговой жидкости из места введения к дыхательному центру существенно снижен.

В организме пациента фентанил неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов, действие и применение основано на стимуляции μ - рецепторов. Действует быстро (через 5 минут в сравнении с 15 у морфина), кратко. По анальгетической активности и токсичности фентанил примерно в сто раз превосходит морфин, что и определяет тактику применения препарата в медицине.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П.

П.Э. см. морфин + ригидность скелетных мышц (при проведении операций + миорелаксанты), в высоких дозах - возбуждение ЦНС.

Противопоказания см. морфин.

Бупренорфин (норфин). Назначается препарат в/м, в/в, перорально, сублингвально, до 4 - х раз в сутки. Бупренорфин хорошо всасывается при любом пути введения. В крови на 96% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации. Большая часть препарата в неизмененном виде экскретируется с калом, часть - в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 3 часов.

Является частичным агонистом μ - рецепторов, причем связывается с ними очень прочно (так T ½ комплекса μ - рецепторов + бупренорфин составляет 166 минут, а комплекса с фентанилом - около 7 минут). По своей анальгетической активности превосходит морфин в 25 - 50 раз.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного;

2) хроническая боль у обреченных больных;

3) нейролептанальгезия при проведении определенных операций;

П.Э. см. морфин, лучше переносится. Противопоказания см. морфин.

Трамадол является синтетическим аналогом кодеина, слабым стимулятором μ - рецепторов. Причем сродство к этому типу рецепторов у препарата в 6000 ниже такового морфина. Поэтому анальгетическое действие трамадола в целом невелико, и при легкой боли не уступает морфину, а вот при хронической и острой шокогенной боли морфину значительно уступает. Его анальгетический эффект также частично связан с нарушением обратного нейронального захвата норэпинефрина и серотонина.

Биодоступность при пероральном введении составляет 68%, а при в/м - 100%. Метаболизируется трамадол в печени, экскретируется с мочой через почки. T ½ трамадола составляет 6 часов, а его активного метаболита - 7,5 часов.

П.Э. см. морфин, выражены слабее + возбуждение ЦНС до судорог.

Буторфанол препарат селективных агонистов κ - рецепторов. Применяется в основном как анальгетик, при острой и хронической болях. По анальгетической активности превосходит морфин. В отличии от вышеперечисленных средств, при соблюдении дозового режима, значительно лучше переносится, не вызывает развития пристрастия.

При использовании препаратов наркотических анальгетиков возможно развитие случаев острых лекарственных отравлений. Этому способствует относительно малая широта терапевтического действия подобных лекарств, толерантность, заставляющая увеличивать дозы назначенных лекарств, низкая квалификация медперсонала.

Симптомы отравления следующие: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье, влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание, гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы.

Специфические меры помощи при отравлении опиатами следующие: 1) для промывания желудка используют слаборозовый раствор перманганата калия, окисляющий опиаты, что подавляет их абсорбцию в ЖКТ и ускоряет выведение с калом; 2) из солевых слабительных отдают предпочтение натрию сульфату, не вызывающему угнетения ЦНС; 3) для прекращения энтеро-гепатической циркуляции опиатов назначают перорально холестирамин, их сорбирующий и ускоряющий выведение опиатов с калом; 4) в качестве антагонистов используют в/в налоксон, налтрексон

Налоксон - выпускается в ампулах, содержащих 0,04% раствор в количестве 1 мл.

Налоксон полностью всасывается в ЖКТ, но почти весь инактивируется при первом прохождении через печень, почему и используется исключительно парентерально. Метаболизируется препарат в печени путем реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется в основном с калом. T ½ составляет около 1 часа.

Является полным антагонистом опиоидных рецепторов, особенно сильно влияет на μ - рецепторы, блокируя их и вытесняя из связи с ними опиаты. Назначается препарат в/м, в/в до 4 - х раз в сутки.

О.Э. 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;

2) уменьшает токсическое действие опиатов;

П.П. Острое отравление опиатами.

П.Э. Не описаны.

Способность опиатов вызывать эйфорию может стимулировать развитие пристрастия (опиатную наркоманию), а это, в свою очередь, может формировать физическую и психическую зависимость. Лечение подобной патологии проводится врачами - наркологами, из лекарств может применяться налтрексон . Он, как и налоксон, является препаратом полных антагонистов опиоидных рецепторов, но его действие составляет 24 часа, что удобно для хронического лечения.

Для уменьшения случаев ятрогенной наркомании следует соблюдать следующие условия: 1) назначать препараты наркотических анальгетиков строго по показаниям; 2) соблюдать сроки лечения и дозовый режим; 3) избегать повторных курсов лечения; 4) отдавать предпочтение препаратам слабо или вообще не воздействующим на μ - рецепторы; 5) неуклонно повышать профессиональный уровень медработников. Также этим целям служит и приказ МЗ СССР № 330. В нем регламентируются все вопросы, касающиеся кругооборота наркотиков в стенах лечебного учреждения. Правила выписывания рецептов наркотических лекарств регламентирует приказ МЗСР РФ № 110.

К комбинированному лекарственному препарату анальгезирующего действия. Обезболивающие препараты

Особенности наркотических анальгетиков

Особенности ненаркотических анальгетиков

Популярные обезболивающие препараты

Анальгин

Аспирин

Кетанов

Доларен

Нимесил

Классификация анальгетических средств.

I. Препараты наркотических анальгетиков.

II. Препараты ненаркотических анальгетиков.

Наркотические анальгетики.