Интраназальные кортикостероиды. Место интраназальных глюкокортикоидов в терапии аллергического ринита


Глюкокортикостероиды (ГКС) – это гормоны коры надпочечников. С тех пор как в 1949 году впервые были обнародованы данные об отличном эффекте кортизола у больных с ревматоидным артритом, кортикостероиды стали незаменимыми препаратами в лечении огромного количества заболеваний.

Область применения мазей с ГКС

Их применяют врачи абсолютно всех клинических специальностей, поскольку способность этих препаратов эффективно снимать воспаление, обрывать аллергические реакции, модулировать иммунный ответ оказалась востребованной в лечении многих болезней. Разработаны различные лекарственные формы глюкокортикоидов, такие как растворы для инъекций, таблетки, мази, кремы, гели, растворы для наружного применения, капли в глаза, нос, уши, спреи, растворы для внутриполостного/внутрисуставного использования.

Одной из востребованных лекарственных форм этих гормонов являются глюкокортикостероидные мази. Они применяются в основном для лечения заболеваний кожи, глаз, суставов, болезней вен.

Очень эффективны в качестве местной терапии при:

Механизм действия глюкокортикоиов

Рецепторы для кортикостероидов обнаружены почти во всех клетках организма, в связи с чем эти лекарственные средства эффективны в отношении патологии многих органов. Действие этих гормонов связано с развитием геномного и негеномного путей взаимодействия глюкокортикоидов с их рецепторами.

В результате геномного механизма кортикостероиды регулируют транскрипцию генов (как стимулируют, так и угнетают). Эти гены контролируют синтез белков и ДНК в клетках различных органов. И как следствие происходит или стимуляция, или угнетение деятельности различных клеток. Геномный механизм развивается при использовании небольших доз глюкокортикоидов.

Негеномные эффекты проявляются вследствие прямого взаимодействия глюкокортикоида с биологическими мембранами и/или мембранными рецепторами для кортикостероидов. Этот механизм действия гормонов проявляется при применении больших доз ГКС в течение нескольких минут, а иногда и секунд.

Негеномные эффекты кортикостероидов:

  • Укрепление мембран лизосом и наружных мембран клеток.
  • Уменьшение проницаемости капилляров и местного кровотока в участках воспаления.
  • Уменьшение способности комплексов «антиген-антитело» проникать через мембрану.
  • Замедление развития фибробластов.
  • Угнетение выработки коллагена и мукополисахаридов.
  • Сужение сосудов в очаге воспаления и их проницаемости (частично за счет подавления синтеза простагландинов).
  • Ингибируется привлечение и накопление лейкоцитов в очаге воспаления.
  • Нарушение способности к местной защите от бактерий и другие.

Важно помнить, что ГКС для наружного применения действуют не только на клетки воспаления в коже, но и на структурные клетки (т. е. клетки, формирующие структуру кожи), что и обусловливает их многочисленные побочные реакции.

Классификация

Разделяют наружные кортикостероиды в зависимости от степени их активности на 4 класса. От того, к какой группе относится препарат, зависит их сосудосуживающий эффект и местные побочные действия.

Выделяют:

  1. Слабые: Гидрокортизон, Кортонитол-Дарница, Гиоксизон, Пимафукорт.
  2. ГКС средней силы: Бетновейт, Дерматол, Ультрапрокт.
  3. Сильные ГКС: Белодерм, Целестодерм, Травокорт, Апулеин, Синафлан, Фторокорт, Флуцинар, Локоид, Адвантан, Элоком.
  4. Очень сильные: Делор, Дермовейт.

Правила применения

Следует помнить, что назначение любых глюкокортикоидов, в том числе и для наружного применения, производится только врачом! Это обусловлено их достаточно опасными побочными эффектами. Существуют общие правила использования ГКС:

  1. Никогда не используйте эти препараты для профилактики.
  2. Эффективны во всех стадиях заболевания (и для лечения обострений, и при хронических проявлениях).
  3. Используются только в том случае, если другие (более безопасные и менее токсичные) препараты неэффективны. Обычно это тяжелое обострение или непрерывно рецидивирующее течение болезни.
  4. Выбор лекарственной формы (мазь, липокрем, крем, лосьон, крело, раствор) зависит от характера высыпаний. Например, если высыпания хронического характера с признаками лихенификации (грубой кожи с выраженным кожным рисунком), то применяют мазь. В противовес этому, при мокнущих острых очагах обычно более эффективными оказываются растворы с глюкокортикоидами. То есть, выбор лекарства может сделать только врач! У пациента нет такого опыта, а эта группа препаратов достаточно опасна для самолечения.

  5. Рекомендуется с осторожностью использовать наружные кортикостероиды в области мошонки, физиологических складок, в местах опрелостей, так как кожа в этих местах очень тонкая и вероятность развития системных побочных реакций повышается, поскольку увеличивается всасываемость ГКС.
  6. Желательно избегать использования на лице, т. к. при длительном использовании может развиваться депигментация кожи и лицо будет выглядеть «плешивым».
  7. Может быть два подхода к выбору препарата: по принципу «step up» (шаг вверх) и «step down» (шаг вниз). При подходе «шаг вверх» начинают лечение с менее сильных перпаратов и в случае их неэффективности назначают более сильные. При терапии «шаг вниз» начинают с сильнодействующих, а затем при наступлении эффекта переходят на поддерживающее лечение менее активными ГКС.
  8. Пограничная длительность использования этих препаратов, при которой вероятность развития осложнений стероидной терапии минимальна, – 2 недели.
  9. Максимум, что мы можем обработать наружными глюкокортикоидами – 20% от поверхности тела.
  10. Необходимо пользоваться такими технологиями нанесения средств для наружной терапии: тандем-терапия – 1 раз в сутки наносят мазь со стероидами, а второй – эмолиент. Ступенчатый подход – аппликацию производят по очереди на разные участки (то есть утром – один участок, вечером – другой). Штриховой метод – применяют, если площадь поражения достаточно большая. Небольшое количество средства тонким слоем штрихами наносят на всю пораженную поверхность, можно сказать, в «шахматном порядке».

  11. У детей лучше не использовать чистые средства. Их лучше разводить индифферентной мазью (эмолиентом) в различных соотношениях (зависит как от возраста ребенка, так и от интенсивности клинических проявлений).
  12. Ни в коем случае не использовать под окклюзионные повязки (которые плотно закрывают кожу), потому как внутри такой повязки высокая температура и все средства, нанесенные под нее, быстрее впитываются в кожу. Соответственно, вероятность развития побочных эффектов намного выше.

Все описанные выше правила разработаны для того, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций и их следует выполнять неукоснительно.

Противопоказания к наружным ГКС

Есть перечень состояний кожи, при которых назначение топических ГКС противопоказано абсолютно (то есть ни при каких обстоятельствах их нельзя применять). К ним относятся:

Побочные эффекты

При назначении наружных ГКС у детей следует помнить, что из-за особенностей строения их кожи вероятность развития системных побочных эффектов в несколько раз выше, чем у взрослых. Это такие факторы, как хорошее кровоснабжение кожи, тонкие слои эпидермиса, значительная проницаемость кожного барьера.

Для понимания серьезности ситуации стоит привести факт: при аппликации 90 граммов стероидной мази на кожу у ребенка до 5-летнего возраста происходит угнетение коры надпочечников (один из наиболее серьезных системных побочных эффектов).

При применении для лечения наружных глюкокортикоидов могут развиваться общие (системные) и местные побочные эффекты. Что такое общие эффекты и почему они реализуются? Возникают эти проявления за счет всасывания стероида в кровоток и взаимодействия с глюкокортикоидными рецепторами всех клеток организма. Соответственно, местный побочные эффекты развиваются в месте нанесения ГКС.

Перечень побочных эффектов при использовании наружных ГКС.
Тяжесть побочных реакций зависит от длительности использования и дозы препарата. Для уменьшения негативных эффектов необходимо строго придерживаться всех правил применения наружных глюкокортикостероидов, а также алгоритма их отмены. Производить назначения такого типа медикаментов должен только врач! Не занимайтесь самолечением!

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая, обработанная кармеллозой натрия) - 20 мг, глицерол - 21 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2 мг, натрия цитрата дигидрат - 2.8 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг, (в виде 50% раствора) - 0.2 мг, вода очищенная - 950 мг.

60 доз (10 г) - флаконы полиэтиленовые (1) в комплекте с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз (18 г) - флаконы полиэтиленовые (1) в комплекте с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз (18 г) - флаконы полиэтиленовые (2) в комплекте с дозирующим устройством - пачки картонные.
120 доз (18 г) - флаконы полиэтиленовые (3) в комплекте с дозирующим устройством - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции.

Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) концентрации гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

Всасывание

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Мометазон очень плохо всасывается из ЖКТ.

Метаболизм и выведение

Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ после интраназального применения, подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Выводится с мочой и желчью.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

— острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет - в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками;

— острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;

— профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется проводить за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);

— полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых (от 18 лет).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления);

— детский и подростковый возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах - до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита - до 12 лет, при полипозе - до 18 лет) - в связи с отсутствием соответствующих данных;

С осторожностью следует применять препарат при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Дозировка

Препарат применяют интраназально.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 100 мкг).

Если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 1 раз/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет

Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.

Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и подростки с 12 лет

Если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.

Лечение полипоза носа

Для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) от 18 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 2 раза/сут (суммарная суточная доза - 400 мкг).

Правила использования препарата Назонекс

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе спрея, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Перед первым применением назального спрея Назонекс необходимо провести калибровку путем нажатия дозирующего устройства 10 раз, до тех пор, пока не появятся брызги, что свидетельствует о готовности препарата к применению.

Следует наклонить голову и впрыснуть лекарственное средство в каждую ноздрю так, как рекомендовал лечащий врач.

Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, необходимо нажать на дозирующую насадку 2 раза до тех пор, пока не появятся брызги.

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон.

Чистка дозирующей насадки

Важно регулярно чистить дозирующую насадку, чтобы избежать ее неправильной работы. Следует снять колпачок, защищающий насадку от пыли, затем аккуратно снять наконечник для распыления. Необходимо тщательно промыть наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополоснуть под краном.

Не следует пытаться открыть назальный аппликатор с помощью иглы или другого острого предмета, т.к. это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего можно получить неправильную дозу препарата.

Следует высушить колпачок и наконечник в теплом месте. После этого необходимо прикрепить наконечник для распыления на флакон и снова прикрутить к флакону колпачок для защиты от пыли. При первом использовании назального спрея после очистки необходимо провести повторную калибровку путем нажатия на дозирующую насадку 2 раза.

Побочные действия

Взрослые и подростки

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (>1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в таблице 1. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

*выявлено с частотой "редко" при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа

** выявлено при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа

Дети

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чиханье (2%).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).

Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел "Особые указания").

Передозировка

При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Препарат обладает низкой системной биодоступностью (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная терапия с хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Особые указания

Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие назальный спрей Назонекс в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами, получающими интраназальные ГКС длительное время. Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей, позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.

В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Назонекс и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения назальным спреем Назонекс.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда назальный спрей Назонекс применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.

При продолжительном лечении назальным спреем Назонекс признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше, чем при применении пероральных ГКС. Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого ГКС. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс. Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

При применении назального спрея Назонекс в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом и полипов, которые полностью закрывают носовую полость.

В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Влияние на способность к управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Нет данных о влиянии препарата Назонекс на способность к управлению автомобилем или движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Специальных, хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата Назонекс при беременности не проводилось.

Как и другие ГКС для интраназального применения, Назонекс следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода или младенца.

Младенцев, матери которых при беременности получали ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Применение в детском возрасте

Противопоказан при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах - в детском возрасте до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита - до 12 лет, при полипозе - до 18 лет (в связи с отсутствием соответствующих данных).

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда Назонекс применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

При нарушениях функции печени

Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

  • Гидрокортизон ( Гидрокортизон , Кортеф , Латикорт , Оксикорт).
  • Дексаметазон ( Амбене , Декса-Гентамицин , Максидекс , Макситрол , Полидекса , Тобрадекс).
  • Метилпреднизолон ( Адвантан , Метипред , Солу-Медрол).
  • Мометазона фуроат ( Момат , Назонекс , Элоком).
  • Преднизолон ( Ауробин , Дермозолон , Преднизолон).
  • Триамцинолона ацетонид ( Кеналог , Полькортолон , Фторокорт).
  • Флутиказона пропионат ( Фликсоназе , Фликсотид).
  • Флукортолон (Ультрапрокт).
    • Механизм действия

      Глюкокортикостероиды путем диффузии проникают в цитоплазму клетки и взаимодействуют с внутриклеточными стероидными рецепторами.

      Неактивные глюкокортикостероидные рецепторы представляют собой гетероолигомерные комплексы, в состав которых, кроме самого рецептора, входят белки теплового шока, различные виды РНК и другие структуры.

      С-окончание стероидных рецепторов связано с крупным белковым комплексом, включающим две субъединицы белка hsp90. После взаимодействия глюкокортикостероида с рецептором, hsp90 отщепляется, и образовавшийся комплекс «гормон-рецептор» перемещается в ядро, где воздействует на определенные участки ДНК.

      Комплексы «гормон-рецептор» взаимодействуют также с различными факторами транскрипции или ядерными факторами. Ядерные факторы (например, активированный белок фактора транскрипции) являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеинов.

      Стимулируя стероидные рецепторы, глюкокортикостероиды индуцируют синтез особого класса белков – липокортинов, в том числе липомодулин, который угнетает активность фосфолипазы А 2 .

      Основные эффекты глюкокортикостероидов.

      Глюкокортикостероиды за счет многостороннего влияния на обмен веществ опосредуют адаптацию организма к стрессорным воздействиям со стороны внешней среды.

      Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

      Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов обусловлен стабилизацией мембран клеток, подавлением активности фосфолипазы А 2 и гиалуронидазы, торможением высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран (с уменьшением уровней продуктов ее метаболизма – простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов), а также угнетением процессов дегрануляции тучных клеток (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), синтеза фактора активации тромбоцитов и пролиферации соединительной ткани.

      Иммунодепрессивная активность глюкокортикостероидов является суммарным результатом подавления различных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток и В-лимфоцитов, взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

      Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикостероидов объясняется в основном повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих в крови катехоламинов, восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также сужения сосудов), снижением проницаемости сосудов и активацией ферментов печени, участвующих в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.

      Глюкокортикостероиды активируют печеночный глюконеогенез и усиливают катаболизм белков, стимулируя тем самым высвобождение аминокислот – субстратов глюконеогенеза из периферических тканей. Эти процессы приводят к развитию гипергликемии.

      Глюкокортикостероиды усиливают липолитическое действие катехоламинов и гормона роста, а также снижают потребление и утилизацию глюкозы жировой тканью. Избыточное количество глюкокортикостероидов приводит к стимуляции липолиза в одних частях тела (конечностях) и липогенеза в других (на лице и туловище), а также к возрастанию уровня свободных жирных кислот в плазме.

      Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое действие на обмен белков в печени и катаболическое – на обмен белков в мышцах, жировой и лимфоидной тканях, коже, костях. Они тормозят рост и деление фибробластов, образование коллагена.

      В системе гипоталамус-гипофиз-надпочечники глюкокортикостероиды подавляют образование кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона.

      Биологические эффекты глюкокортикостероидов сохраняются длительно.


      По продолжительности действия выделяют:
      • Глюкокортикостероиды короткого действия (гидрокортизон).
      • Глюкокортикостероиды средней продолжительности действия (метилпреднизолон, преднизолон).
      • Глюкокортикостероиды длительного действия (бетаметазон, дексаметазон, триамцинолона ацетонид).
    • Фармакокинетика По способу введения различают:
      • Пероральные глюкокортикостероиды.
      • Ингаляционные глюкокортикостероиды.
      • Интраназальные глюкокортикостероиды.
      Пероральные глюкокортикостероиды.

      При приеме внутрь глюкокортикостероиды хорошо всасываются в ЖКТ и активно связываются с белками плазмы (альбумином, транскортином).

      Максимальная концентрация препаратов в крови достигается примерно через 1,5 ч. Глюкокортикостероиды подвергаются биотрансформации в печени, частично в почках и в других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуронидом или сульфатом.

      Около 70% конъюгированных глюкокортикостероидов выводится с мочой, 20% - с калом, оставшаяся часть – через кожу и с другими биологическими жидкостями.

      Период полувыведения пероральных глюкокортикостероидов составляет в среднем 2-4 часа.


      Некоторые фармакокинетические параметры глюкокортикостероидов
      Препарат Период полувыведения из плазмы, ч Период полувыведения из тканей, ч
      Гидрокортизон 0,5-1,5 8-12
      Кортизон 0,7-2 8-12
      Преднизолон 2-4 18-36
      Метилпреднизолон 2-4 18-36
      Флудрокортизон 3,5 18-36
      Дексаметазон 5 36-54

      Ингаляционные глюкокортикостероиды.

      В настоящее время в клинической практике применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флунизолид, флутиказона пропионат и триамцинолона ацетонид.


      Фармакокинетические параметры ингаляционных глюкокортикостероидов
      Препараты Биодоступность, % Эффект первого прохождения через печень, % Период полувыведения из плазмы крови, ч Объем распределения, л/кг Местная противовоспалительная активность, ед
      Беклометазона дипропионат 25 70 0,5 - 0,64
      Будесонид 26-38 90 1,7-3,4 (2,8) 4,3 1
      Триамцинолона ацетонид 22 80-90 1,4-2 (1,5) 1,2 0,27
      Флутиказона пропионат 16-30 99 3,1 3,7 1
      Флунизолид 30-40 1,6 1,8 0,34

      Интраназальные глюкокортикостероиды.

      В настоящее время в клинической практике для интраназального применения применяются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид, флунизолид, флутиказона пропионат.

      После интраназального введения глюкокортикостероидов часть дозы, которая оседает в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике, часть - поступает в кровь со слизистой оболочки дыхательных путей.

      Глюкокортикостероиды, поступающие в ЖКТ после интраназального введения, абсорбируются на 1-8% и почти полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов при первом прохождении через печень.

      Та часть глюкокортикостероидов, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, гидролизуется до неактивных субстанций.

      Биодоступность глюкокортикостероидов при интраназальном введении
      Препарат Биодоступность при абсорбции из ЖКТ, % Биодоступность при всасывании со слизистой оболочки дыхательного тракта, %
      Беклометазон дипропионат 20-25 44
      Будесонид 11 34
      Триамцинолон ацетонид 10,6-23 Нет данных
      Мометазон фуроат
      Флунизолид 21 40-50
      Флютиказон пропионат 0,5-2
    • Место в терапии Показания для применения пероральных глюкокортикостероидов.
      • Заместительная терапия первичной надпочечниковой недостаточности.
      • Заместительная терапия вторичной хронической надпочечниковой недостаточности.
      • Острая надпочечниковая недостаточность.
      • Врожденная дисфункция коры надпочечников.
      • Подострый тиреоидит.
      • Бронхиальная астма.
      • Хроническая обструктивная болезнь легких (в фазе обострения).
      • Пневмония тяжелой степени.
      • Острый респираторный дистресс-синдром.
      • Интерстициальные заболевания легких.
      • Неспецифический язвенный колит.
      • Болезнь Крона.
      Показания для применения интраназальных глюкокортикоидов.
      • Сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит.
      • Куглогодичный (персистирующий) аллергический ринит.
      • Полипоз носа.
      • Неаллергический ринит с эозинофилией.
      • Идиопатический (вазомоторный) ринит.

      Ингаляционные глюкокортикостероиды применяются для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких.

    • Противопоказания Глюкокортикостероиды назначаются с осторожностью в следующих клинических ситуациях:
      • Болезнь Иценко-Кушинга.
      • Сахарный диабет.
      • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
      • Тромбоэмболия.
      • Артериальная гипертензия.
      • Почечная недостаточность тяжелой степени.
      • Психические заболевания с продуктивной симптоматикой.
      • Системные микозы.
      • Герпетическая инфекция.
      • Туберкулез (активная форма).
      • Сифилис.
      • Период вакцинации.
      • Гнойные инфекции.
      • Вирусные или грибковые заболевания глаз.
      • Заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия.
      • Глаукома.
      • Период лактации.
      Интраназальное введение глюкокортикоидов противопоказано в следующих случаях:
      • Гиперчувствительность.
      • Геморрагический диатез.
      • Повторные носовые кровотечения в анамнезе.
    • Побочные эффекты Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
      • Со стороны ЦНС:
        • Повышенная нервная возбудимость.
        • Бессонница.
        • Эйфория.
        • Депрессия.
        • Психозы.
      • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
        • Миокардиодистрофия.
        • Повышение АД.
        • Тромбозы глубоких вен.
        • Тромбоэмболии.
      • Со стороны пищеварительной системы:
        • Стероидные язвы желудка и кишечника.
        • Кровотечения из ЖКТ.
        • Панкреатит.
        • Жировая дистрофия печени.
      • Со стороны органов чувств:
        • Задняя субкапсулярная катаракта.
        • Глаукома.
      • Со стороны эндокринной системы:
        • Угнетение функции и атрофия коры надпочечников.
        • Сахарный диабет.
        • Ожирение.
        • Синдром Кушинга.
      • Со стороны кожных покровов:
        • Истончение кожи.
        • Стрии.
        • Алопеция.
      • Со стороны костно-мышечной системы:
        • Остеопороз.
        • Переломы и асептические некрозы костей.
        • Задержка роста у детей.
        • Миопатия.
        • Гипотрофия мышц.
      • Со стороны репродуктивной системы:
        • Нарушения менструального цикла.
        • Нарушения сексуальных функций.
        • Задержка полового развития.
        • Гирсутизм.
      • Со стороны лабораторных показателей:
        • Гипокалиемия.
        • Гипергликемия.
        • Гиперлипидемия.
        • Гиперхолестеринемия.
        • Нейтрофильный лейкоцитоз.
      • Прочие:
        • Задержка натрия и воды.
        • Отеки.
        • Обострения хронических инфекционно-воспалительных процессов.
      Местные побочные эффекты.
      Ингаляционных глюкокортикостероидов:
      • Кандидоз полости рта и глотки.
      • Дисфония.
      • Кашель.
      Интраназальных глюкокортикостероидов:
      • Зуд в носу.
      • Чихание.
      • Сухость и жжение слизистой носа и глотки.
      • Носовые кровотечения.
      • Перфорация носовой перегородки.
    • Меры предосторожности

      У больных с гипотиреоидизмом, циррозом печени, гипоальбуминемией, а также у пациентов пожилого и старческого возраста действие глюкокортикостероидов может усиливаться.

      При назначении глюкокортикостероидов во время беременности должен быть учтен ожидаемый лечебный эффект для матери и риск отрицательного воздействия на плод, так как применение этих препаратов может приводить к нарушению роста плода, некоторым дефектам развития (волчья пасть), атрофии коры надпочечников у плода (в III триместре беременности).

      У детей и взрослых, принимающих глюкокортикостероиды, такие инфекционные заболевания, как корь, ветряная оспа, могут протекать тяжело.

      Пациентам, принимающим иммунодепрессивные дозы глюкокортикостероидов, противопоказано введение живых вакцин.

      Остеопороз развивается у 30-50% больных, которые длительно принимают глюкокортикостероиды системного действия (пероральные или инъекционные лекарственные формы). Как правило, поражаются позвоночник, кости таза, ребра, кисти, стопы.

      Стероидные язвы на фоне лечения глюкокортикостероидами могут протекать малосимптомно или бессимптомно, манифестируя кровотечениями и перфорацией. Поэтому больным, длительно получающим пероральные глюкокортикостероиды, необходимо периодически проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию и анализ кала на скрытую кровь.

      При различных воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

    Для устойчивости лекарственной формы к ним добавляется очищенная вода, целлюлоза и другие вспомогательные соединения.

    Быстрый положительный эффект гормональных средств объясняется их мощным противовоспалительным действием. Синтетический кортикостероид флутиказон, содержащийся в препаратах Фликсоназе или Назарел, влияет на образование в организме медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Он угнетает образование биологически активных веществ (лейкотриенов, гистамина, простагландинов), которые участвуют в защитной реакции организма.

    Кроме того, флутиказон задерживает пролиферацию клеток, то есть образование новых макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов, эозинофилов. Это свойство сказывается на местном иммунитете слизистой оболочки носа.

    Положительный эффект от использования гормонов наступает уже через 2-4 часа и выражается в уменьшении отечности слизистой, прекращении чихания и зуда в носу, восстановлении носового дыхания, снижении образования выделений.

    Флутиказон, как и другие кортикостероиды, не оказывает никакого влияния на образование собственных гормонов в организме. Он не угнетает надпочечники, гипофиз, гипоталамус. При интраназальном применении (капли в нос) он на 90% связывается кровяной плазмой и быстро выводится из организма через почки и печень.

    Противоотечный, противовоспалительный, антиаллергический эффект после местного применения гормональных препаратов продолжается около суток. Поэтому назначаются они не чаще 1 раза в день. Но есть и негативное свойство средств с синтетическими кортикостероидами. Они подавляют местный иммунитет – при длительном и неконтролируемом их использовании может произойти его значительное ослабление.

    Самостоятельно применять гормональные препараты не рекомендуется. Необходимо проконсультироваться с врачом, который определит показания к их назначению, назначит дозу, кратность использования, длительность курса и проконтролирует эффективность терапии.

    Использование гормональных средств при аллергическом насморке и синусите

    Насморк, вызванный воздействием различных аллергенов, находится на втором месте по частоте возникновения после инфекционного ринита. Диагностируется и аллергический синусит, чаще гайморит. Время их возникновения, яркость клинической картины и длительность патологического процесса во многом зависят от свойств аллергена. Сезонный аллергический насморк, или поллиноз, может быть осенним или весенним и вызывается пыльцой цветущих растений.

    Эпизодический насморк возникает под кратковременным влиянием определенного аллергена (например, контакт с шерстью животного). При постоянном воздействии аллергенов (домашняя или книжная пыль) явления аллергического насморка также постоянны.

    Независимо от характеристик аллергена насморк или синусит протекает со схожей клинической картиной. Из-за освобождения огромного количества медиаторов воспаления (гистамин, простагландины) начинается воспалительный процесс. Капилляры слизистой оболочки носа и пазух расширяются, увеличивается проницаемость их стенок. Через них плазма крови просачивается в межклеточное пространство оболочки, смешивается с секретом, который вырабатывается эпителиальными клетками.

    В результате слизистая утолщается, частично или полностью перекрывая носовые проходы и затрудняя дыхание через нос. К заложенности присоединяются обильные прозрачные выделения, частое чихание и постоянный зуд или жжение в носу.

    При аллергическом гайморите в пазухах увеличивается образование секрета, который может скапливаться из-за отека дренажных протоков. Симптомы интоксикации (повышение температуры тела, головная боль, слабость) отсутствуют, так как воспаление не инфекционного происхождения.

    Капли в нос, содержащие кортикостероиды, с успехом используются при аллергическом насморке или синусите. Они обязательно входят в схему комплексного лечения наряду с антигистаминными, сосудосуживающими, иммуномодулирующими и барьерными средствами. При правильном подборе препаратов из всех этих групп происходит усиление их положительных качеств, а отрицательные эффекты сглаживаются.

    Например, угнетение местного иммунитета при использовании гормональных средств успешно компенсируется назначением иммуномодулирующих лекарств. Кортикостероидные препараты можно применять не только для лечения аллергического насморка, но и для его профилактики, перед ожидаемым началом действия аллергена (перед началом цветения определенного растения).

    Капли в нос Фликсоназе в виде спрея назначаются врачом строго индивидуально. При яркой клинической картине аллергии, при сочетании насморка и конъюнктивита, в первые два дня возможен прием по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день. При ослаблении симптомов доза снижается до 1 впрыскивания 1 раз в день. Курс должен быть не больше 5-7 дней, на усмотрение лечащего врача.

    В качестве профилактического средства Фликсоназе применяется по 1 дозе 1 раз в день в первые 5-6 дней цветения растения-аллергена. Средство разрешено к применению в педиатрии у детей с 4 лет, по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день по строгим показаниям.

    Назальные капли Авамис или Назарел, содержащие синтетический кортикостероид флутиказон, используются по тем же показаниям и в тех же дозах, что и Фликсоназе. В зависимости от получаемого эффекта и выраженности клинической картины дозировка гормональных препаратов у взрослых и детей может меняться под строгим контролем врача.

    Капли в нос Полидекса являются комбинированным средством, в которое входят препараты из трех групп. Это антибиотики (полимиксин, неомицин), сосудосуживающее (фенилэфрин) и гормональное средство (дексметазон).

    Назначение Полидексы оправдано в тех случаях, когда у человека с аллергическим насморком или синуситом происходит наслоение инфекционного воспаления, вызванного бактериальной микрофлорой. Появление на фоне аллергического ринита симптомов интоксикации, изменение слизистого характера носовых выделений на гнойный ясно об этом свидетельствует.

    Назальные капли Полидекса назначаются детям от 2 до 15 лет по 1-2 капле 3 раза в день, взрослым – по 2 капли до 5 раз в день. Курс лечения определяется врачом и составляет 5-7 дней.

    Использование гормональных капель в нос при вазомоторном насморке

    Насморк, обусловленный нарушением нервно-рефлекторной регуляции тонуса капилляров, называется вазомоторным. Он может быть вызван резким перепадом температур при выходе из тепла на холод, при изменении освещения с темноты на яркий свет, при вдыхании сильных запахов.

    Одна из форм вазомоторного ринита – это так называемый ринит беременных, возникающий при резком повышении количества женских половых гормонов и при увеличении объема циркулирующей крови. Очень часто вазомоторный насморк сочетается с аллергическим.

    Эффективность применения гормональных средств при вазомоторном рините доказана многими исследованиями. Они являются важной частью комплексной терапии, не оказывая системного влияния на организм и не вызывая привыкания. Для лечения могут быть использованы Назарел, Назокорт, Альдецин. В каждом конкретном случае, особенно при беременности, дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом строго индивидуально.

    Побочные эффекты и противопоказания для гормонального лечения

    Эффективность использования гормональных капель в нос не оставляет сомнений, но необходимо помнить, что возможны различные побочные явления. Они возникают чаще всего при необоснованном или неконтролируемом приеме гормональных препаратов.

    Возможно появление сухости и раздражения слизистой оболочки, носовых кровотечений, ощущения неприятного привкуса и запаха, сыпи на коже и слизистых. При длительных курсах может развиться остеопороз, угнетение надпочечников, бронхоспазм.

    Противопоказано использование гормональных назальных капель при непереносимости компонентов лекарственного средства, у детей до 4 лет, у кормящих матерей. При беременности их назначение должно быть очень осторожным, только при крайней необходимости и под постоянным врачебным контролем.

    Применение средств с синтетическими кортикостероидами, в том числе гормональных капель в нос, оправдано и очень эффективно при определенных формах насморка и синусита. Но они должны использоваться только по назначению врача, при строгом выполнении всех рекомендаций.

    • Гайморит (32)
    • Заложенность носа (18)
    • Лекарства (32)
    • Лечение (9)
    • Народные средства (13)
    • Насморк (41)
    • Прочее (18)
    • Риносинусит (2)
    • Синусит (11)
    • Сопли (26)
    • Фронтит (4)

    Copyright © 2015 | АнтиГайморит.ру |При копировании материалов с сайта обратная активная ссылка обязательна.

    Кортикостероидные назальные спреи (аэрозоли)

    Примеры стероидных назальных спреев: альдецин, насобек, ринокленил (действующее вещество беклометазон), фликсоназе, назарел (флутиказон), назонекс (мометазон).

    • Как действуют стероидные назальные спреи? Эти препараты уменьшают воспаление в носовых ходах, тем самым облегчают носовое дыхание.
    • Кому не следует использовать эти лекарства? Люди, у которых есть аллергия на какие-либо компоненты этих спреев, не должны их использовать.
    • Применение. Слегка встряхните контейнер. Высморкайтесь, чтобы освободить нос от выделений. Закройте (зажмите) одну ноздрю и введите назальный аппликатор в другую ноздрю. Делайте вдох через нос одновременно нажимая на аппликатор, чтобы произвести впрыскивание лекарства. Таким же образом введите предписанную дозу лекарства в другую ноздрю.
    • Побочные эффекты. Эти аэрозоли могут вызвать кровотечение из носа или боль в горле.

    Интраназальные кортикостероиды: характеристика препаратов

    Кортикоиды – гормональные вещества, продуцируемые корой надпочечников человека. Различают несколько их разновидностей – минерало- и глюкокортикоиды. Препараты, которые содержат только один вид из приведенных гормональных веществ, получили название кортикостероиды. Интраназальные кортикостероиды являются наиболее часто используемой формой этих лекарств в отоларингологии.

    Свойства кортикостероидов

    Синтетические глюкокортикоиды обладают теми же свойствами, что и природные. Назальные кортикостероиды, как и другие формы гормональных препаратов, оказывают выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действия. В основе противовоспалительного эффекта лежит угнетение продукции активных веществ (лейкотриенов, простагландина), принимающих участие в защитной функции организма. Также происходит задержка размножения новых защитных клеток, что существенно оказывает влияние на местный иммунитет. Антиаллергическое действие гормональные препараты выполняют за счет торможения выделения медиаторов аллергии, в частности, гистамина. В результате, достигается длительный (на протяжении суток) противоотечный эффект.

    Благодаря всем вышеизложенным свойствам, назальные гормональные препараты являются незаменимыми при многих воспалительных и аллергических заболеваниях носа.

    Применение назальных кортикостероидов

    В настоящее время в практике ЛОР-врача повсеместно распространено использование гормональных групп лекарств, основываясь на их высокой эффективности. Наиболее часто их назначают при заболеваниях, которые возникают на фоне контакта с аллергеном:

    Кортикостероиды назальные эффективно устраняют местные аллергические проявления, а именно чихание, заложенность носа, ринорею.

    Препараты также назначаются при вазомоторных ринитах у беременных. В данной ситуации они значительно улучшают носовое дыхание, но не способствуют полному излечению.

    При выявлении полипов в носовой полости, использование назальных гормональных препаратов, на данный момент, не имеет альтернативы среди других методов медикаментозного лечения.

    Перед непосредственным использованием назального гормонального средства важно установить причину возникновения заболевания.

    Необходимо помнить, что эти препараты не оказывают воздействие на самого возбудителя (вирусы, бактерии), а устраняют лишь основные местные проявления болезни.

    Противопоказания

    В большинстве случаев прием глюкокортикоидных препаратов хорошо переносится пациентами. Несмотря на это, существует ряд ограничений к их назначению:

    • Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
    • Склонность к носовым кровотечениям.
    • Младший детский возраст.

    Прием гормональных препаратов беременным женщинам назначают с осторожностью, а в период кормления грудью и вовсе не рекомендованы к использованию.

    Побочные эффекты

    Наиболее часто нежелательные клинические проявления со стороны организма возникают при их длительном и неконтролируемом употреблении.

    • Болезненность в области носоглотки.
    • Сухость слизистой оболочки носа.
    • Кровоточивость из носовых ходов.
    • Головные боли, головокружения, сонливость.

    Если длительно использовать кортикостероидные препараты в высоких дозах вырастает риск развития кандидоза в области носоглотки.

    Возможность появления подобных клинических проявлений остается достаточно низкой, поскольку интраназальные гормональные препараты, в отличие от таблеток, действуют лишь местно и не всасываются в кровоток.

    Формы выпуска

    Интраназальные гормональные лекарственные средства выпускают в виде капель и спреев. Закапывать в нос лекарство необходимо в лежачем положении, с запрокинутой и отведенной в сторону головой для лучшего попадания препарата в носовую полость.

    При несоблюдении техники закапывания лекарства, у человека могут появляться болезненные ощущения в области лба, ощущение привкуса препарата во рту. В отличие от капель, назальные спреи намного удобнее в использовании, поскольку не требуют никакой подготовки перед их применением.

    Главным их преимуществом остается то, что благодаря наличию дозатора, препарат трудно передозировать.

    Виды интраназальных гормональных препаратов

    В настоящее время, на фармацевтическом рынке существует большое количество гормональных препаратов, сходных по оказываемому ими действию, но обладающих в разной степени выраженной эффективностью.

    В таблице, приведенной ниже, отображены самые распространенные назальные кортикостероидные препараты и их аналоги.

    Стоит остановиться подробно на особенностях основных препаратов, чтобы понять, в чем преимущество каждого из них.

    Фликсоназе

    Помимо основного вещества – флутиказона пропионат, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов: декстрозу, целлюлозу, фенилэтиловый спирт и очищенную воду.

    Фликсоназе выпускают во флаконах с дозатором по 60 и 120 доз (в одной дозе – 50 мкг активного вещества). Противовоспалительное действие препарата умеренно выражено, но он обладает достаточно сильным антиаллергическим свойством.

    Клинический эффект препарата развивается спустя 4 часа после введения, но значительное улучшение состояния наступает лишь на 3 сутки от начала терапии. При уменьшении симптомов заболевания дозировку можно снизить.

    Средняя продолжительность курса составляет 5–7 дней. Разрешен прием препарата с профилактической целью во время сезонной аллергии. В отличие от других гормональных препаратов, Фликсоназе не оказывает отрицательное действие на гипоталамо-гипофизарную систему.

    Медпрепарат категорически запрещен к приему при герпетической инфекции, а также, помимо общих с другими гормонами побочных реакций, может провоцировать развитие глаукомы и катаракты. Детям препарат разрешен к применению лишь с 4-х летнего возраста.

    Альцедин

    Препарат выпускается в баллонах по 8,5 г с дозатором и мундштуком в виде белой, непрозрачной суспензии. Содержит активное вещество – беклометазон (в одной дозе – 50 мкг). Помимо противовоспалительного, антиаллергического проявляет еще и иммуносупрессивное действие. При использовании стандартных доз препарат не оказывает системное влияние.

    При впрыскивании Альцедина в носовую полость, следует избегать прямого контакта аппликатора со слизистой. После каждого приема необходимо полоскать рот. Помимо общих с другими гормональными средствами показаниями к использованию, может применяться в составе комплексной терапии бронхиальной астмы (не используется во время приступа).

    Альцедин может увеличивать содержание глюкозы в крови, поэтому его необходимо с осторожностью принимать лицам, страдающим сахарным диабетом. Также особое внимание во время его приема уделяется людям с гипертонией, с нарушением функции со стороны печени и щитовидной железы.

    Женщинам в первом триместре беременности и во время кормления грудью, а также детям до 6 лет препарат противопоказан.

    Назонекс

    Главным компонентом препарата является мометазон фуроат – синтетический глюкокортикостероид с выраженными противовоспалительным и антигистаминным действиями. Выпускается в виде суспензии белого цвета в пластиковых флаконах объемом 60 и 120 доз.

    По своему действию и способу применения Назонекс схожий с Фликсоназе но, в отличие от него, оказывает действие на гипоталамо-гипофизарную систему. Первый клинический эффект после введения препарата наблюдается спустя 12 часов, что существенно позже чем при приеме Фликсоназе.

    Очень редко длительный и бесконтрольный прием лекарственного средства может приводить к увеличению внутриглазного давления и нарушению целостности носовой перегородки (ее перфорации).

    Назонекс не назначается лицам с туберкулезом легких, при острых инфекционных заболеваниях, а также людям, перенесшим не так давно травмы или оперативные вмешательства в области носоглотки. Нет абсолютных противопоказаний к приему этого препарата у беременных.

    Однако, после рождения ребенка, его обязательно следует обследовать на сохранность функции надпочечников. Детям он назначается с двухлетнего возраста.

    Авамис

    Гормональный препарат у которого, в отличие от других, превалирует мощное противовоспалительное действие. В своем составе содержит флутиказона фуроат и вспомогательные вещества. Выпускается, как и предыдущие препараты, во флаконах объемом 30, 60 и 120 доз.

    Клинический эффект после первого приема становится заметен спустя 8 часов. При случайном проглатывании во время закапывания, Авамис не всасывается в кровоток и не оказывает системное воздействие.

    Препарат имеет ряд преимуществ в сравнении с другими назальными гормонами и, в первую очередь, это связано с хорошей переносимостью лекарственного вещества и с отсутствием серьезных противопоказаний к его назначению.

    Осторожности требует лишь назначение Авамиса людям с тяжелыми нарушениями функциональной способности печени. Применять препарат беременным и кормящим женщинам не рекомендовано в связи с недостаточным количеством проводимых исследований по его действию.

    Детям Аварис назначают с двухлетнего возраста. Случаи передозировки данным препаратом также не были зафиксированы.

    Полидекса

    Препарат существенно отличается от всех предыдущих. Это комбинированный препарат, включающий в свой состав препараты трех групп, а именно антибиотики (неомицина и полимиксина сульфат), сосудосуживающие (фенилэфрина гидрохлорид) и гормоны (дексаметазон 0,25 мг).

    Благодаря наличию антибиотика, Полидекс активен в отношении бактериальных инфекций (исключение составляют лишь представители группы кокков). Поэтому его назначение оправдано лицам с заболеваниями носоглотки аллергического характера, при наличии инфекционного возбудителя.

    Полидекса изготовляют в виде капель и спрея. Капли, как правило, применяют лишь при терапии заболеваний уха воспалительного характера, однако их использование для лечения воспалительных процессов в носу также является допустимым. Капли выпускают во флаконах желто-коричневой окраски, емкостью 10,5 мл. Спрей, в отличие от ушных капель, включает в свой состав фенилэфрин и выпускается во флаконе (объемом 15 мл) голубого цвета, защищенном от дневного света.

    Длительность терапии препаратом в среднем составляет 5-10 дней, при продолжительном приеме средства высок риск развития кандидоза и дисбиоза носоглотки.

    Использование Полидекса абсолютно противопоказано при вирусных заболеваниях носоглотки, закрытоугольной глаукоме, тяжелом нарушении почечной функции, а также во время беременности и при кормлении грудью.

    Детям до двух лет препарат не назначается. Запрещено одновременно применять Полидекса с антибактериальными аминогликозидными препаратами.

    Сравнительная характеристика назальных кортикостероидов

    Учитывая разнообразие назальных гормональных препаратов, человеку часто сложно различить их по действию и отдать предпочтение какому-либо из них. Далее представлена таблица, основной целью которой является упрощение понимания основных различий назальных кортикостероидов между собой.

    Несмотря на то, что гормональные препараты в форме назальных спреев не попадают в общий кровоток, риск возникновения нежелательных реакций остается высоким. Учитывая это, к выбору кортикостероидов следует подойти со всей серьезностью.

    Выписывать данные лекарственные средства может лишь лечащий врач. Пациент должен принимать только назначенную дозировку и соблюдать длительность приема препарата.

    Препараты-кортикостероиды

    Корковое вещество надпочечников производит кортикостероидные гормоны, являющиеся естественными веществами в организме. Они участвуют в большинстве биохимических процессов и регулируют основные механизмы жизнедеятельности, контролируют иммунную систему, уровень глюкозы в крови, а также углеводный, белковый, водно-солевой обмен.

    Какие препараты относятся к кортикостероидам?

    Существует два типа рассматриваемых веществ – глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Лекарственные средства, в составе которых присутствует один из видов гормонов, являются кортикостероидными. Они позволяют добиться эффективного снятия любых воспалительных процессов, устранения патологической отечности, действенны в отношении аллергических реакций.

    Синтетические содержащие кортикостероиды препараты выпускаются в форме, капсул, таблеток, растворов для внутривенного введения, порошков, мазей, гелей, спреев, капель.

    Препараты-кортикостероиды – список таблеток

    Перечень таблеток и капсул с гормонами:

    Вышеуказанные средства эффективны в терапии большинства инфекционных и грибковых заболеваний, нарушений работы желудочно-кишечного тракта, патологий кровообращения, в том числе и мозгового, аутоиммунных болезней, невритов.

    Лечение дерматологических недугов обязательно требует нанесения наружных медикаментов в комплексе с системной схемой.

    Препараты-кортикостероиды – мази, кремы, гели:

    Данные лекарства, помимо кортикостериодных гормонов, могут содержать антисептические компоненты, противовоспалительные вещества и антибиотики.

    По большей части, подобные медикаменты используются для лечения аллергического ринита и хронических гнойных процессов в гайморовых пазухах. Они позволяют быстро добиться облегчения носового дыхания и остановить размножение патогенных микроорганизмов на слизистых оболочках.

    Препараты-кортикостероиды для назального применения:

    Следует отметить, что в рассматриваемой форме выпуска кортикостероидные гормоны оказывают меньше побочных действий и негативных влияний на организм, чем в виде таблеток или инъекций.

    Во время терапии бронхиальной астмы и длительных спастических состояний бронхов описываемая группа лекарственных средств незаменима. Наиболее удобным считается их использование в виде ингаляций.

    • Будесонид;
    • Триамсиналон;
    • Флутиказона пропионат;
    • Флунизолид;
    • Беклометазона дипропионат;
    • Беклазон Эко;
    • Кленил;
    • Беклоспир;
    • Бенакорт;
    • Пульмикорт Турбухалер;
    • Буденит Стери-Неб;
    • Депо-медрол;
    • Тафен Новолайзер;
    • Дипроспан;
    • Бекодиск.

    Медикаменты из этого перечня могут быть в форме готового раствора, эмульсии или порошка для разведения и приготовления ингаляторного наполнителя.

    Как и назальные кортикостероиды, указанные средства почти не всасываются в кровь и слизистые, что позволяет избежать резистентности к действующему веществу и серьезных последствий применения препаратов.

    Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

    Препараты от аллергии

    Аллергия является одним из тех заболеваний, с которыми человеку приходится сталкиваться наиболее часто. В то же время, для борьбы с ней существует немало специальных препаратов, благодаря которым возможно устранение симптомов аллергических заболеваний, с высокой степенью эффективности, если предотвратить контакт с аллергеном не удалось.

    Препараты оталлергии, на сегодняшний день применяются исключительно, как средства для симптоматического лечения. Они не способны воздействовать на причину аллергических реакций - неправильную работу иммунной системы. Существует довольно много разновидностей препаратов от аллергии: антигистамины, кортикостероиды, мембраностабилизаторы, сосудосуживающие. Эти препараты могут применяться в самых разнообразных формах: таблетки, уколы, мази, капли, спреи.

    Антигистаминные препараты

    Как видно из названия, данная группа лекарственных препаратов направлена против действия такого гормона, как гистамин. Почему же так важно нейтрализовать действие данного вещества, чтобы справиться с симптомами аллергии? Дело в том, что гистамин - это специальный гормон, обладающий широким функциональным спектром. Одно из его действий - развитие симптомов аллергических реакций. Он способен воздействовать на клетки слизистых оболочек, кожных покровов, а так же на кровеносные сосуды.

    Достигается это за счет того, что данные клетки обладают специальными рецепторами (Н1). Высвобождаясь, под действием антител, которые вырабатываются в ответ на попадание аллергена, гистамин попадает в общий кровоток, при помощи которого достигает чувствительных клеток и запускает каскад аллергических реакций. Антигистаминные препараты действуют таким образом, что они препятствуют контакту гистамина с его рецепторами. В результате этого, аллергическая реакция прерывается. Наиболее эффективный метод, по которому проходит применение антигистаминных препаратов - применение за несколько дней, до предполагаемого контакта с аллергеном.

    На современном фармакологическом рынке, доступно большое количество антигистаминных препаратов. С 1936 года - момента выпуска первого антигистаминного препарата демидрол, прошло много времени, в течение которого происходил поиск новых формул. В результате этого, на сегодняшний день доступно три поколения данных препаратов. Зачастую, чем более молодым является антигистаминный препарат, тем более он результативен и безопасен. Тем не менее, в некоторых случаях, использование первых антигистаминных препаратов, может быть необходимо, благодаря чему они используются до сих пор.

    Препараты 1го поколения

    Данные препараты являются первейшими, в своем классе. Их действующие вещества очень быстро теряют контакт с рецепторами, что обуславливает малую продолжительность терапевтического эффекта (4-8 часов). Так же еще одним минусом данных препаратов является крайне быстрое привыкание, в результате которого, использование данных медицинских препаратов теряет терапевтическое действие. Из-за этой особенности, невозможно подобрать один, наиболее благоприятно переносящийся препарат, данные средства требуют постоянной замены, каждые 2-3 недели.

    Помимо этого, есть один существенный нюанс, который вынуждает отказываться от применения данных препаратов все чаще и чаще. Эта особенность обусловлена способностью влияния антигистаминных препаратов воздействовать так же на рецепторы центральной нервной системы. Это приводит к тому, что в организме интенсивно развиваются тормозящие процессы, которые проявляются ощущением вялости, дневной сонливостью, постоянной усталостью и заторможенностью.

    Димедрол - эффективный препарат, для снятия симптомов аллергических реакций. Он обладает наиболее сильным угнетающим влиянием на центральную нервную систему, что проявляется сильной сонливостью и усталостью, снижением реакции. Данная группа побочных эффектов, на практике очень тяжело переносима, что заставляет либо отказываться от применения димедрола, либо вынуждает поменять образ жизни, на время лечения.

    Диазолин - препарат, практически не вызывающий угнетающего воздействия на ЦНС. Негативная же сторона от его приема состоит в повышении риска возникновения язвенных или гастритных заболеваний желудка. Это связано с тем, что действующее вещество воздействует так же на рецепторы желудка, вызывая повышенную секрецию соляной кислоты.

    Супрастин - один из наиболее безопасных препаратов первого поколения. Угнетающее влияние на ЦНС присутствует, но выражено слабее. В целом, большинством людей его прием переносится весьма хорошо.

    Тавегил - быстродействующее средство, для снятия симптомов аллергических заболеваний. Так же как и димедрол - обладает сильным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. Зачастую применяется для терапии таких состояний, как анафилактический шок или отек Квинке, что связано с его быстрым действием по снятию симптомов аллергии.

    Препараты 2го поколения

    В отличии от своих предшественников, препараты второго поколения не воздействуют на центральную нервную систему. Они крайне удобны в аспекте повседневного применения, поскольку не вызывают сонливости, а так же не провоцируют заторможенность. Недостатком данных препаратов является то, что большинство из них вызывают нарушения сердчено-сосудистой системы, поэтому очень редко применяются у больных, с нарушениями работы данного органа.

    Еще одним весомым плюсом, на стороне данных препаратов является то, что их совершенно не нужно применять часто. Их действие происходит в более широком временном диапазоне, от 12 до 24 часов. Так же к ним не развивается привыкания, что делает их подходящими средствами, для длительной терапии.

    Лоратидин - эффективный препарат, для противодействия симптомам аллергического ринита и конъюнктивита, наиболее часто применяется при респираторной аллергии. Так же хорошо подавляет зуд и расширение сосудов, которые сопровождают аллергическую реакцию. К сожалению, у некоторых пациентов вызывает головокружение и тошноту.

    Кларисенс - эффективность данного препарата связана с тем, что помимо его антигистаминного влияния, он обладает так же способностью подавлять выделение лейкотреинов, которые так же участвуют в аллергических реакциях. Терапевтический эффект наступает уже чрез полчаса. В ряде случаев, при условии непереносимости его прием может сопровождаться приступами мигрени и диспепсическими явлениями.

    Кларитин - эффективное вещество, которое не только блокирует рецепторы гистамина, но и препятствует выделению серотонина, который так же отвечает за некоторые аллергические реакции. Большинством пациентов, препарат хорошо переносится и вызывает побочные эффекты, только в редких случаях. Терапевтическое действие развивается спустя 10 часов и длится сутки, что делает его препаратом, удобным в применении, но не подходящим для купирования острых аллергических реакций.

    Цестин - эффективно справляется с различными симптомами аллергических заболеваний. Эффект от его применения длится несколько суток, что делает его крайне эффективным препаратом от аллергии длительного применения.

    Кортикостероидные препараты от аллергии

    Кортикостероиды - это группа препаратов, основанная на воздействии синтетических кортикостероидов, а так же их производных. Они обладают выраженным противовоспалительным эффектом, снимают расширение сосудов, препятствуют аллергическому насморку, снимают кожные проявления аллергии. Они обладают универсальным действием на симптомы аллергии, поскольку нейтрализуют все фазы иммунного ответа. В современном медицинском арсенале, направленном на борьбу с аллергией, кортикостероиды являются наиболее мощными средствами. Применяются они, как средства для снятия острых проявлений аллергических реакций. Курс терапии, при этом зачастую не превышает более 5 дней.

    Побочные эффекты:

    • Нарушение выведения натрия, сопровождающееся развитием отеков конечностей и лица;
    • Снижение плотности костной ткани;
    • Повышение концентрации глюкозы в крови;
    • Разрушение мышечного белка;
    • Дистрофия сердечной мышцы (при долгосрочном применении);
    • Ослабление прочности суставов и связок;
    • Сбои в менструальном цикле;
    • Нарушение иммунитета;
    • Снижение скорости регенерационных процессов (замедляют восстановление, после травматизации);
    • Увеличение веса тела за счет жировой прослойки;
    • Снижение функциональной способности коры надпочечников

    Стабилизаторы мембраны тучных клеток

    Стабилизаторы клеточных мембран тучных клеток - это препараты, которые делают оболочку тучных клеток химически нейтральной, препятствуя ее раскрытию. В результате чего, гистамин, который они содержат не попадает в общий кровоток и не вызывает симптомы аллергии. Достигается это способностью определенных веществ к блокировке кальций-зависимого канала мембранного транспорта.

    Стабилизаторы мембраны тучных клеток не способны самостоятельно справиться с симптомами аллергии, если применяются после его попадания. Наиболее эффективными данные препараты являются, когда используются в качестве средств профилактики. Их использование весьма результативно, для проведения профилактических мероприятий, направленных на устранение симптомов аллергии на пыльцу. В этом случае, есть возможность рассчитать время цветения аллергена и заблаговременно начать применение данных препаратов.

    К данным препаратам относятся: кетотифен, кромогликат натрия, кромогексал, траниласт, аломид, аллергко-комод, стафен, кромосол, позитан, лекролин и др.

    Капли в нос от аллергии

    Для лечения симптомов аллергического конъюнктивита применяются местные противоаллергические средства, в виде назальных капель и спреев. Назальные антигистаминные препараты начинают развивать свою активность уже через 10 минут, после применения. В высокой скорости, с которой наступает терапевтический эффект заключается секрет их эффективности. Так же, являясь средствами, для локального применения капли в нос не несут в себе столь выраженного побочного действия, как препараты от аллергии в форме таблеток и инъекций.

    Назарел - безопасная форма местного препарат (флутиказона). Эффективный и безопасный препарат, который так же используется для лечения беременных и кормящих матерей.

    Аллергодил - препарат, для устранения симптомов аллергического ринита на основе азеластина, для местного применения. Не применяется для лечения аллергического ринита у беременных и кормящих матерей, поскольку действующее вещество обладает токсическим воздействием на плод.

    Гистимет - антигистаминный спрей, который подавляет симптомы аллергического насморка, заложенность носа, отечность и другие симптомы, вызванные аллергической реакцией. Назначается для лечения аллергии у беременных, только в случае острых проявлений аллергического ринита, которые негативно влияют на здоровье матери и ребенка, при неэффективности других средств.

    Фенистил - антигистаминные капли для носа, которые могут применяться у детей, старше 1го года.

    Кортикостероидные капли и спреи для носа

    Кортикостероидные средства, для интраназального применения являются наиболее эффективными. Кортикостероидные капли снимают все симптомы аллергического конъюнктивита: устраняют аллергический насморк, снимают отечность, препятствуют расширению сосудов, устраняют чихание. Кортикостероидные капли могут вызывать сухость и раздражение в носу, носовые кровотечения и утончение носовой перегородки. Во избежание развития негативных побочных эффектов, кортикостероидные капли применяются короткими курсами, только при наличии острых проявлений симптомов аллергического ринита.

    К данным препаратам относятся: флутиказон, назонекс, альцедин, флунисолид, беклометазон и др.

    Сосудосуживающие капли для носа

    Сосудосуживающие капли позволяют быстро снизить отечность носовых пазух, которая является одним из наиболее неприятных симптомов аллергических проявлений. Применение сосудосуживающих капель позволяет быстро восстановить дыхание, которое возникает в следствии расширения сосудов носовых пазух. Достигается подобный эффект, за счет того, что в составе данных капель присутствуют действующие вещества, которые воздействуют на процессы сужения в сосудах, благодаря чему снимается излишний приток крови, вызывающий эту заложенность.

    Следует помнить, что данные препараты не являются самостоятельными средствами, для лечения аллергии, поскольку они лишь временно снимают проявления отечности в носовых пазухах, не воздействуя на причину ее появления. По этой причине, сосудосуживающие капли для носа не применяются, в качестве самостоятельного средства для лечения аллергии.

    К данным препаратам относятся: нафтизин, адрианол, тизин,окуметил, бетадрин, санорин и др.

    Капли для глаз от аллергии

    Аллергическая реакция зачастую затрагивает наши глаза, поскольку данный орган, обладая повышенной чувствительностью, первый подвержен аллергическим реакциям. Такую неблагоприятную картину часто можно наблюдать при респираторной разновидности аллергии (на пыльцу, на кошачью шерсть, на пыль, средства бытовой химии и т.д.). В виду этого, большое значение для терапии аллергического конъюнктивита имеет применение локальных средств, предназначенных для нанесения непосредственно на конъюнктиву.

    Антигистаминные капли для глаз - эффективное средство для профилактики и устранения симптомов аллергии. Как и в случае с препаратами, для местного применения, их использование позволяет заблокировать контакт гистамина с рецепторами, благодаря чему не допускается развитие аллергических реакций.

    К данным веществам относятся: азеластин, олапатидин, кетотифен, лекролин, опатанол.

    Как применять капли для глаз:

    • Всегда держите чистыми пипетку, а так же не допускайте загрязнения раствора;
    • Умывайте руки и лицо, перед закапыванием;
    • Выдерживайте дозировку, которая указана производителем или назначена врачом;
    • Закапывание проводится в конъюнктивальный мешок;
    • После закапывания, подержите голову запрокинутой минут 30, чтобы действующие вещества распространились наиболее равномерно;
    • Если используете сразу несколько капель для глаз, соблюдайте требуемые промежутки, между их применением;
      • В обязательном порядке сообщите врачу, если у вас имеются заболевания или нарушения органов зрения;

    Добавить комментарий Отменить ответ

    Аллергия на мед

    Народные рецепты для суставов

    Почему аллергологи всегда могут на нас заработать

    Как избавиться от ежегодного насморка весной

    Сезонная аллергия

    Природное средство от аллергии - гриб Рейши

    Выбираем правильную косметику

    Информация на сайте предоставлена исключительно в популярно-ознакомительных целях, не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию. Не занимайтесь самолечением. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

    Хотите получать обновления?

    Подпишитесь, чтобы не пропустить новые публикации

    Назальные глюкокортикоиды

    В настоящее время в клинической практике для интраназального применения используются беклометазона дипропионат, флунизолид, будесонид, хлутиказона пропионат, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид. Флунизолид и триамсиналон в виде начальных аэрозолей в России в настоящее время не используются. Гидрокортизон, преднизолон и дексаметазон не должны применяться интраназально, так как они характеризуются очень высокой биодоступностью и могут вызызать характерные для системной глюкокортикоидной терапии побочные явления. На основании данных о безопасности для длительного использования рекомендуют мометазона фуроат и флутиказона пропионат.

    Фармакодинамические эффекты
    Назальные ГКС оказывают десенсибилизирующее и противовоспалительное действие - уменьшают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и тканевой отек, снижают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, то есть воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность. Регулярное использование топических ГКС оказывает выраженное действие на все симптомы АР: заложенность носа, ринорею, чиханье, зуд и щекотание в носу, в меньшей степени - на снижение обоняния. При АР топические ГКС более эффективны, чем деконгестанты, системные и топические антигистаминные препараты, стабилизаторы мембран тучных клеток (кетотифен и кромогликат натрия).

    Фармакокинетика
    После интраназального введения часть дозы, которая оседает в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике (> 50% от введенной дозы), часть всасывается в кровь со слизистой оболочки носа. При функционирующем мукоцилиарном транспорте уже спустя 20-30 мин после распыления порошка или аэрозоля лишь незначительная часть лекарственного средства остается в полости носа. До 96% препарата транспортируется ресничками слизистой оболочки носа в глотку, проглатывается, попадает в желудок, всасывается в кровь. Поэтому важными фармакокинетическими характеристиками топических стероидов являются биодоступность при пероральном и интраназальном приеме (табл. 6.6). Эти показатели во многом определяют терапевтический индекс глюкокортикоидов, т.е. отношение их местной противовоспалительной активности и возможного системного действия.
    Низкая биодоступность современных топических ГКС объясняется их минимальной (1-8%) абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и почти полной (около 100%) биотрансформацией до неактивных метаболитов при первом прохождении через печень. Небольшая часть препарата, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, гидролизуется эстеразами до неактивных субстанций. Биодоступность многих интраназальных ГКС относительно высока. Например, у беклометазона она составляет примерно 10%. Современные препараты этой группы (флутиказон и мометазон) имеют биодоступность соответственно 1% и 0,1%. То есть среди интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью.

    Таблица 6 . Биодоступность назальных глюкокортикоидов

    Глюкокортикоиды

    Биодоступность при интраназальном введении (%)

    Биодоступность при пероральном приеме (%)

    Беклометазон дипропионат

    Триамцинолон ацетонид

    Нет данных

    Флунизолид

    Будесонид

    Флютиказон пропионат

    Мометазон фуроат