Промедол для седации. Промедол — реальный помощник при сильных болях разного происхождения

Сильное наркотическое обезболивающее средство. необходимое в случаях тяжелых мучительных болей разного происхождения, в акушерской практике и хирургии в качестве анестетика. Инструкция по применению, дозировка Промедола, его цена, отзывы о нем и аналоги препарата будут детально изучены в данной статье.

Особенности препарата

Состав

Активный компонент: тримеперидин. Дополнительный ингредиент: для ампул — вода, для таблеток - крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Про цены на Промедол в ампулах и таблетках расскажем вам далее.

Лекарственные формы

Раствор в ампулах в виде прозрачной жидкости для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций. Объем 1 мл 1 или 2% содержит 10 или 20 мг действующего компонента.
- Фасовка для стационаров и клиник: ампулы объемом 1 мл (1 и 2%) по 5 штук в ячейковой пластиковой упаковке, которые размещают в коробки картонные по 20 – 50 штук. Раствор 2% Промедола дополнительно выпускается в шприц-тюбике (только для введения под кожу и в мышцу) по 20 /100 штук в 1 упаковке.
- Для аптечной сети: ампулы объемом 1 мл по 5 штук в контурном блистере с ячейками. В картонную пачку помещают две упаковки (10 ампул). Ориентировочные цены Промедола в ампулах: 10 штук 1% раствора – 422 рубля, 2% раствор - 545 рублей.
Таблетки белого цвета . Форма - плоскоцилиндрическая с фаской. На каждой нанесен символ «П» с использованием тиснения. В таблетке 25 мг тримеперидина. В контурном блистере – 10 штук. Упаковка из картона вмещает 1 или 2 блистера. Стоимость упаковки с 10 таблетками 280 – 390 руб.

Про механизм действия и фармакологическую группу препарата промедол погорим далее.

Фармакологическое действие

Промедол - один из так называемых опиоидных (наркотических) анальгезирующих средств. Препарат оказывает:

быстрое интенсивное обезболивание;
противошокововое действие средней степени;
снотворный эффект.

Кроме этого, Промедол:

снимает спазм мочевыводящих путей, бронхов (меньшее действие – на кишечный тракт, желчевыводящие протоки);
тонизирует мышцы и активирует сокращения матки, способствуя раскрытию шейки в родах.

По лечебным свойствам Промедол подобен Морфину: увеличивает порог переносимости болевых ощущений, подавляет условные рефлексы. Но в отличие от морфина, его анальгетический эффект слабее и более кратковременный. Но зато опиоидный анальгетик оказывает меньшее влияние на дыхательные рефлексы, на вагус (блуждающий нерв), реже провоцирует рвоту, не провоцирует спазм гладких мышц (исключая мускулы матки).

При приеме Промедола внутрь в таблетках обезболивающее действие слабее в 2 раза, чем при инъекционном использовании.

Фармакодинамика

Промедол – один из синтетических агонистов (соединений, которые взаимодействуют с нервными рецепторами, вызывая определенное физиологическое действие) опиатных рецепторов. Он стимулирует преимущественно мю-, дельта- и капа-рецепторы (воспринимающие раздражение нервные клетки, которые отвечают за регулирование болевых ощущений).
Действие тримеперидина на мю-рецепторы (с которыми взаимодействуют компоненты, подобные морфину) - вызывает эйфорию, привыкание и физическую зависимость, церебральную анальгезию (уменьшение болевой чувствительности), угнетение дыхания. Активизация капа-рецепторов вызывает спинальную (спинномозговую) анальгезию, снотворное действие, миоз (сужение зрачка).
Препарат нарушает передачу импульсов боли между нервными клетками, изменяет (в сторону снижения) восприятие болей разного характера и происхождения, оказывая влияние на нейроны высших церебральных отделов (кору мозга).

Фармакокинетика

Промедол быстро абсорбируется при всех вариантах применения. Процент связывания с плазменными белками — 40%.
После принятия таблетки максимальное содержание в крови (Tcmax) – обнаруживается в течение 1 – 2 часов.
При подкожном, внутримышечном применении эффект от Промедола начинает проявляться в пределах 20 минут и продолжается до 4 – 6 часов.
При внутривенном вливании C max (максимальное содержание) тримеперидина в крови, равное 9 мкг/мл, выявляется уже в пределах 10 – 15 минут. И затем - в течение 2 часов концентрация тримеперидина быстро падает до обнаружения в плазме только следов.
Метаболизм действующего вещества происходит в печени путем химического взаимодействия тримеперидина с ионами воды и дальнейшим образованием промежуточных продуктов - кислот меперидиновой и нормеперидиновой.
Выведение препарата производится вместе с мочой почками.

Про показания к приему Промедола поговорим далее.

Показания к применению

Промедол используется для прерывания сильных болей при следующих патологиях:

интенсивные боли при (включая хронические боли);
Тяжелые травмы и глубокие ожоги;
, приступы в нестабильной форме;
, выраженная недостаточность левого желудочка;
острый (воспаление околосердечной оболочки), отек легких, ;
спазмы сосудов, внутренних органов, включая язвы кишечника, желудка, перфорацию пищевода (особенно в комплексе с производными атропина и спазмолитиками – Папаверином, Тифеном);
гнойное воспаление околопочечной клетчатки (паранефрит);
колики (в печени, кишечнике, почках), острые боли при панкреатите;
инородные предметы в органах мочевыделения, прямой кишке;
перекрытие артерии почки, инфаркт легкого;
острая дизурия (нарушение выведения мочи);
пневмоторакс, закупорка тромбом артерии легкого (), острый плеврит;
дискенетические запоры;
острый простатит, парафимоз (сужение крайней плоти);
глаукома в стадии развившегося приступа, каузалгия (интенсивные боли при повреждении нервов);
боли после операций;
протрузия (выбухание) межпозвоночного диска, острый неврит, радикулит;
везикулит (воспаление семенных пузырьков) в острой стадии;
жгучие мучительные боли при таламическом синдроме.

Применяют также:

во время родов для снятия боли, спазма шейки матки и стимуляции родовой деятельности, поскольку в стандартных дозах опиоидный анальгетик не оказывает депрессивного воздействия на младенца;
на этапе анестезии при операции - как обезболивающий и противошоковый компонент;
для обезболивания в комбинации с нейролептическими препаратами (Дипразин, Пропазин).

Инструкция по применению

Если анальгетик применяют в ампулах, то инъекции делают, в основном, под кожу, в мышцу, в критических случаях, в вену.

Взрослым

Взрослым пациентам анальгетик вводится:

Под кожу и в мышцу от 0,01 до 0,04 г тримеперидина — 1 ампула 1% – 2 ампулы 2%.
С целью анестезии 0,003 – 0,01 г внутривенно (в дробном режиме).
Как один из фармакологических компонентов при общем наркозе – в вену из расчета дозировки 0,5 – 2 мг на килограмм веса/час, полная доза за все время, пока проходит операция, не должна превысить 2 мг на 1 кг/ час.
При непрерывном внутривенном вливании капельно - из расчета 0,01 – 0,05 мг на килограмм массы тела в час.
При эпидуральном наркозе (через катетер в область позвоночника) 0,1 – 0,15 мг/кг в растворе NaCl объемом 2 – 4 мл. Результат наблюдается в течение 15 минут, максимальное действие -спустя 40 – 50 минут после начала процедуры (с постепенным ослаблением наркотического эффекта в течение 8 часов).
При спазматических болях во время печеночной, почечной, кишечной колики Промедол сочетают с лекарствами, подобными по действию атропину, и снимающими спазм средствами, при постоянном отслеживании состояния пациента.
В период премедикации (подготовке к операции) перед дачей наркоза за 40 – 50 минут до начала операции - в мышцу или под кожу 0,02 – 0,03 г совместно с дозой атропина в количестве 0,005 г.
Для снятия боли в родах - в мышцу (только с учетом нормального состояния здоровья младенца) - от 20 до 40 мг на этапе раскрытия шейки матки на полтора пальца (3 – 4 см). Анальгетик расслабляет мышцы шейки, помогает ее безболезненному раскрытию и активизирует родовую деятельность. Повторная доза вводится ориентировочно не ранее, чем за 30 – 50 минут до рождения младенца, чтобы не вызвать наркотического угнетения нервной системы и дыхательных рефлексов у младенца.

Максимальные дозы взрослым больным:

разовая в инъекциях 0,04 г, за сутки – не более 0,160 г,
в таблетках: однократная 0,05 г, в сутки – максимум 0,200 г.

Детям

Грудным младенцами и малышам до двухлетнего возраста Промедол назначается в редких случаях.
Детям (с 2 лет) Промедол разрешается назначать в форме таблеток, инъекционно в строго рассчитанных дозировках (исходя из нормы 0,1 – 0,5 мг на 1 кг веса) и точно в соответствии с возрастом. Вторично применение для обезболивания допускается через 4 – 6 часов.

Доза мг (мл)
Возраст ребенка, лет	Разовая	Суточная
мг тримперидина (мл 2% раствора)
с рождения до 2	расчет дозировки, исходя из 0,05 до 0,25 мг на 1 килограмм веса	Равна разовой
2 – 3	3 или 0,15 мл	12 (0,6)
4 – 6	4 (0,2)	16 (0,8)
7 – 9	6 (0,3)	24 (1,2)
10 - 12	8 (0,4)	32 (1,6)
13 - 16	10 (0,5)	40 (2)

Противопоказания

Анальгетик, являясь наркотическим препаратом, имеет большое число противопоказаний. К абсолютным относятся:

индивидуальная особая чувствительность пациента к тримеперидину;
состояния угнетения дыхания при различных патологиях;
инфекции, гнойные воспаления (риск проникновения патогенов в ЦНС);
низкая свертываемость крови (при анестезии эпидуральной и спинальной);
диарея при диагнозе псевдомембранозный колит, спровоцированный применением пенициллинов, цефалоспоринов, линкозамидов;
токсическая диспепсия (задержка выведения токсинов из организма с обострением длительной диареи);
лечение ингибиторами МАО – антидепрессанты - Бефол, Транилципромин, Ниаламид, Пирлиндол, Ипрониазид, Метралиндол, Фенелзин, Моклобемид.

Относительные противопоказания (принимать с особой осторожностью):

абдоминальные боли (в области живота) непонятного происхождения;
недостаточность функции печени, почек и надпочечников
травмы черепа, ушибы мозга, сотрясения;
приступы судорог, ;
астма бронхиальная, обструкция легких;
нарушения ритма сокращений миокарда ();
угнетение нервной системы;
склонность к суициду;
истощение;
эндокринные патологии (гипотиреоз, микседема);
тяжелые воспаления кишечника;
хирургическое вмешательство в области кишечника, желудка, мочевыделительных органов;
стриктура (сужение) мочеиспускательного канала;

Побочные эффекты Промедола

При абсолютном соблюдении дозировок побочные явления происходят редко и носят преходящий характер. В таких случаях просто уменьшают дозу Промедола.

Наблюдают следующие негативные реакции организма на опиоидный анальгетик:

тошнота, запор, сухость в полости рта, головокружения, слабость в мышцах, сильная сонливость;
чувство опьянения (эйфория), боли в голове, обычно проходящие самостоятельно;
нервозность, размытость зрения, дрожание пальцев, судорожные подергивания мышц;
кошмары, нарушения сна;
спазм и раздражение желчевыводящих путей;
привыкание при повторном применении с ослаблением анальгезирующего действия;
при воспалительных заболеваниях кишечника — непроходимость паралитическая, токсическое набухание толстой кишки (мегаколон);
отравление печени;
спутанность восприятия, депрессии;
ригидность (жесткость) мышц (часто – дыхательных);
скачки кровяного давления;
спазм мочеточников с болью и затрудненным мочеиспусканием;
аллергические проявления – жжение в зоне введения лекарства, зуд, отек лица, высыпания, ангионевротический отек;
спазм бронхов, ларингоспазм (гортани, трахеи, голосовой щели);
замедление сокращений сердца ();
в редких случаях – недостаточность функции миокарда, сосудов, остановка дыхания, коматозное состояние.

Лечение: после принятия таблеток — активное многократное промывание желудка, во всех случаях – поддержание вентиляции легких, непрерывное наблюдение, стимуляция дыхания, использование препарата-антагониста опиоидных средств – Налоксона.

Особые указания

Лечение препаратом предполагает знание особой специфики терапии:

Промедол отпускается в аптечной сети строго по рецепту, поскольку средство относят к списку А и наркотическим средствам. Максимально допустимое количество анальгетика на один рецепт 200 мг (10 ампул с 2% раствором) и 250 мг (10 таблеток).
Повторное использование часто приводит к лекарственной наркотической зависимости.
Тримеперидин вызывает дезориентацию и заторможенность, поэтому в период лечения недопустимо выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, сосредоточенности, скорости реакций.
Запрещено употребление алкоголя.
Требуется дополнительная осторожность при использовании анальгетика у детей и пациентов старше 60 лет. Повышенные дозировки у пожилых пациентов, способны вызвать угнетение функции дыхания, снижения давления с развитием коматозного состояния.
У маленьких детей на фоне приема Промедола часто развиваются судороги, большие дозы приводят к прогрессированию почечной недостаточности.

Развитие токсических эффектов от Промедола связано с индивидуальной чувствительностью.

При развитии дыхательной недостаточности и с целью выведения больного из шока внутривенно применяют Налоксон (Наркан, Интренон). Количество от 0,4 до 2 мг для взрослых и доза, рассчитанная для детей – 0,01 мг на килограмм веса, быстро помогает восстановить дыхание. Если результат малоэффективен, применение Налоксона разрешается повторно.
Для взрослых пациентов также допускается применение Налорфина (внутримышечно / внутривенно) в дозировке 5 – 10 мг с введением каждые 15 минут до набора полной дозы 40 мг.
Использование Налоксонаи Налорфина у наркозависимых приводит к возникновению тяжелого абстинентного синдрома. По этой причине количество этих антагонистов регулируют, оценивая степень дыхательной недостаточности и комы, увеличивая дозу постепенно.
Коматозное состояние выражается в сужении зрачков, подавлением дыхательных рефлексов, и часто свидетельствует о передозировке. Расширение зрачков указывает на развитии дефицита кислорода в крови. Отек легких, вызванный передозировкой, часто приводит к гибели пациента.
При использовании высоких доз и нарастании признаков общей интоксикации до начала терапии с использованием антагонистов опиодных средств применяют Полифепан, Полисорб (наиболее эффективно), белый уголь.

Промедол – лекарственное средство с анальгетическим действием, так называемый агонист опиоидных рецепторов.

Какие у Промедол состав и форма выпуска?

Лекарство Промедол производится в растворе для инъекций 1%, где активное соединение представлено тримеперидином в количестве 10 мг. Продается фармсредство по 1 миллилитру в ампулах, которые упакованы в пластиковые коробки.

Кроме того, опиоидный анальгетик Промедол выпускается в 2% растворе, где действующее соединение тоже тримеперидин в дозировке 20 миллиграммов. Препарат продается по рецепту. Его следует хранить в затемненном месте. Срок годности ампул составляет пять лет, после чего медикамент становится не пригоден.

Какое у Промедол действие?

Промедол активирует эндогенную так называемую антиноцицептивную систему, тем самым нарушает передачу болевых импульсов между нейронами на разных уровнях ЦНС, кроме того, лекарство меняет эмоциональную окраску болевого ощущения, действуя на высшие мозговые отделы.

По своим свойствам тримеперидин приближен к морфину, он значительно повышает порог болевой чувствительности, угнетает у человека условные рефлексы, кроме того, оказывает снотворное воздействие, редко провоцирует тошноту и рвоту, а также во время родов способствует раскрытию шейки матки, повышает тонус миометрия.

При парентеральном введении средства Промедол анальгезирующее воздействие наступает через 10 минут, достигая своего максимума по прошествии сорока минут, продолжительность эффекта составляет 4 часа. Связь с белками - 40%. Лекарство метаболизируется путем гидролиза с последующей конъюгацией. Выводится почками.

Какие у Промедол показания к применению?

Раствор Промедол инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при болевом синдроме в различных состояниях, некоторые перечислю: нестабильная стенокардия, острый перикардит, инфаркт миокарда, симптомы аневризмы аорты, тромбоэмболия артерий, воздушная эмболия, радикулит, острый плеврит, перфорация пищевода, спонтанный пневмоторакс, панкреатит хронический, язвенная болезнь, паранефрит, дизурия, парафимоз, ожоги, приапизм, простатит, различные колики, приступ глаукомы, острые невриты, таламический синдром, онкологические заболевания, кроме того, травмы и прочие заболевания.

Кроме того, Промедол назначают для обезболивания родов, применяют медикамент в предоперационный и послеоперационный периоды, а также для осуществления нейролептанальгезии совместно с использованием нейролептиков.

Какие у Промедол противопоказания к применению?

Препарат Промедол (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При угнетении дыхательной функции раствор не используют;
До двухлетнего возраста.

С осторожностью Промедол используют при таких ситуациях: печеночная, надпочечниковая, почечная и сердечная недостаточность, судороги, черепно-мозговая травма, алкоголизм, микседема, гипотиреоз, кахексия, бронхиальная астма, симптомы угнетения ЦНС, беременность, обструктивная болезнь легких, аритмия, микседема, артериальная гипотония, наркотическая зависимость, суицидальная наклонность, внутричерепная гипертензия, эмоциональная лабильность, кроме того, ослабленным больным, период лактации, пожилой возраст.

Какие у Промедол применение и дозировка?

Раствор Промедол применяют парентеральным способом: подкожно, внутривенно, внутримышечно. Обычно взрослым назначают от 0,01 г до 0,04 г. Для премедикации перед проведением наркоза подкожно вводят 0,02-0,03 грамма медикамента совместно с атропином.

Обезболивание родов предполагает назначение от 0,02 до 0,04 граммов фармпрепарата при раскрытии зева на три сантиметра и при удовлетворительном состоянии плода. Высшая суточная доза для взрослых – 0,16 граммов.

Промедол - передозировка от препарата

Симптомы передозировки Промедол: миоз, происходит угнетение сознания вплоть до развития комы. Больному показано симптоматическое лечение.

Какие у Промедол побочные эффекты?

Введение фармсредства Промедол вызывает такие побочные эффекты: запор, угнетение дыхательной функции, характерна тошнота, рвота, наблюдается изменение кровяного давления, повышенная сухость во рту, возможна аритмия, анорексия, снижение диуреза, ларингоспазм, кроме того, спазм желчевыводящих путей, зуд, не исключена задержка мочи, кишечная непроходимость паралитическая, а также бронхоспазм, желтуха.

Среди иных побочных реакций можно отметить: ангионевротический отек, характерно повышенное потоотделение, возможно головокружение, развивается лекарственная зависимость, кроме того, головная боль, судороги, снижение остроты зрения, слабость, диплопия, тремор, сонливость, могут быть непроизвольные сокращения мышц, спутанность сознания, симптомы дезориентации, депрессия, а также эйфория.

Прочие побочные проявления: беспокойство, характерны кошмарные сновидения, отмечается звон в ушах в голове, наблюдаются галлюцинации, отмечается парадоксальное возбуждение, а также, ригидность мышц, возможно замедление психомоторных реакций. Кроме того, местные реакции в виде гиперемии кожи, отечности, а также не исключено жжение.

Особые указания

В период лечения Промедол пациент должен отказаться от употребления спиртных напитков и воздерживаться от вождения автотранспорта.

Чем заменить Промедол, аналоги какие использовать?

Тримеперидин (инструкция по применению препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Применять препарат Промедол следует строго по показаниям.

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).

Форма выпуска препарата Промедол

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г фляга металлическая 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г фляга металлическая 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г фляга металлическая 1;

Фармакодинамика препарата Промедол

Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика препарата Промедол

Прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Использование препарата Промедол во время беременности

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Промедол

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены; детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

Побочные действия препарата Промедол

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.

Способ применения и дозы препарата Промедол

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь в зависимости от возраста - по 3-10 мг.

Передозировка препаратом Промедол

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Взаимодействия препарата Промедол с другими препаратами

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Инструкцию по применению препарата Промедол важно соблюдать добуквенно, так как это средство относится к опиоидным анальгетикам (наркотическим обезболивающим средствам) и любое нарушение в установленном порядке применения может привести к серьезным последствиям для здоровья.
Международное непатентованное название препарата – Trimeperidine (Тримеперидин). На латыни же лекарство называется «Promedolum»

Форма выпуска

Таблетки, белого цвета, с тиснением в виде буквы «П». В одном блистере содержится 10 таблеток, упаковка включает один или два блистера
Промедол для инъекций в виде ампул с раствором. Ампулы содержат 1 мл раствора, упаковка может содержать от 5 до 10 ампул
Шприцтюбики, которые также содержат 1 мл раствора

Состав

Таблетки

Активное действующее вещество – Промедол (Тримеперидина гидрохлорид) – 25 мг
Картофельный крахмал
Стеариновая кислота
Сахар

Раствор

Текущие инфекционные заболевания (велик риск распространения инфекции по центральной нервной системе)
Замедление выведения из организма токсинов, и, как следствие этого состояния, острая и затяжная диарея
Диарея, которая возникла на фоне псевдомембранного колита, который был обусловлен приемом препаратов групп пенициллинов, цефалоспоринов, линкозамидов
Плохая свертываемость крови (в том числе, если заболевание возникло после антикоагулянтной терапии для спинальной или эпидуральной анестезии)
Прием ингибиторов моноаминоксидазы и 21-дневный период после отмены этих препаратов
Детский возраст до 2 лет

Относительные противопоказания (с осторожностью)

Гипотериоз
Микседема
Почечная или печеночная недостаточность
Угнетение центральной нервной системы
Черепно-мозговая травма с психозом
Дыхательная недостаточность
Стриктура мочеиспускательного канала
Дисплазия предстательной железы
Надпочечниковая недостаточность
Пожилой возраст
Алкоголизм
Суицидальные наклонности
Судороги
Выраженная эмоциональная лабильность
Черепно-мозговая травма
Наркотическая зависимость (в том числе – в анамнезе)
Выраженные воспалительные заболевания кишечника
Аритмия
Артериальная гипотония
Бронхиальная астма и хронические обструктивные болезни легких
Хирургические вмешательства на органах мочевыделительной системы и желудочно-кишечного тракта
Хроническая сердечная недостаточность
Ослабленное состояние больного человека
Также Промедол нужно назначать с осторожностью при беременности и в период кормления грудью

Побочные действия

Нервная система:

Сонливость
Слабость
Вертиго
Головная боль
Диплопия
Нечеткость зрительного восприятия
Ночные кошмары
Необычные сновидения
Беспокойный сон
Нервозность
Усталость
Общий дискомфорт
Тремор
Судороги
Непроизвольные подергивания мышц
Депрессия
Галлюцинации
Спутанность сознания эйфория
Дизориентация
Замедление психомоторных реакций
Ригидность дыхательных мышц
Звон в ушах

Пищеварительная система:

Раздражение желудочно-кишечного тракта
Тошнота
Рвота
Запор
Спазмы желчевыводящих путей
Сухость слизистой рта
Анорексия
Токсический мегаколон
Паралитическая кишечная непроходимость
Гепатоксичность

Сердечнососудистая система:

Понижение артериального давления (реже – повышение артериального давления)
Аритмия

Мочевыделительная система:

Спазм мочеточников (боль при мочеиспускании, частые позывы)
Снижение общего количества мочи

Дыхательная система:

Угнетение дыхательного центра
Апноэ

Аллергические и местные реакции:

Ангионевротический отек
Бронхоспазм
Ларингоспазм
Отек лица
Сыпь на коже
Покраснение, жжение и отек в месте введения

Прочие:

Лекарственная зависимость (привыкание)
Повышенное потоотделение

Важно! Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольной продукции, выполнения опасных видов работ и от управления транспортным средством.

Инструкция по применению

Таблетки

Максимальная суточная доза Промедола в таблетках составляет 200 мг (8 таблеток)
Максимальная разовая доза – 50 мг (2 таблетки)
В зависимости от диагноза принимают по 1-2 таблетки 3-4 раза в день
Если боли, для купирования которых показано применение препарата, возникли из-за спазма гладкой мускулатуры, лекарство комбинируют со спазмолитиками и атропиноподобными средствами

Раствор

Инструкция по применению Промедола в ампулах выглядит вот так:

Раствор в ампулах вводят внутримышечно и внутривенно, в шприцтюбиках – внутримышечно и подкожно
В зависимости от поставленного диагноза, взрослым назначают 10-40 мг лекарства (0,5-2 мл раствора)
Для премедикации раствор вводят внутримышечно или подкожно за 35-40 минут до операции. 20-30 мг активного действующего вещества комбинируют с о,5 мг Атропина
Если с помощью Промедола осуществляется наркоз, препарат вводят дробно по 3-10 мг
Допустимая разовая доза раствора – 40 мг, суточная доза – 160 мг

Детям

Промедол детям назначают от двух лет по 3-10 мг в зависимости от возраста ребенка.

При родах

Промедол при родах используется для облегчения болевых ощущений и для стимуляции родовой деятельности. В этом случае препарат вводят внутримышечно или подкожно, объемом 20-40 мг. Ряд обязательных условий для применения препарата в этом случае: нормальное состояние плода, раскрытие матки на 3-4 сантиметра, введение последней дозы не позже чем за 60 минут до родоразрешения.

Передозировка

Симптомы:

Головокружение
Снижение артериального давления
Спутанность сознания
Головная боль
Холодный липкий пот
Нервозность
Усталость
Тошнота
Рвота
Сонливость
Резкая слабость
Снижение температуры тела
Затрудненное дыхание
Судороги
Гиповентиляция
Сердечнососудистая недостаточность
В тяжелых случаях – остановка дыхания, потеря сознания, кома

Лечение:

Искусственная вентиляция легких
Симптоматическая терапия
Использование опиоидного антагониста – Нолаксона (0,4 -2 мг внутривенно для взрослых, 0,01 мг на кг – для детей)

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Промедол

Торговое название

Промедол

Международное непатентованное название

Тримеперидин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - промедола гидрохлорид (тримеперидин)

(в пересчете на 100% вещество) 10.0 мг или 20.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость, плохо смачивающая стекло.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.

Код АТХ N02AB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Промедол - синтетический агонист опиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 часа и более.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах,

злокачественных новообразованиях, ожогах

Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при

кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и

двенадцатиперстной кишки

Болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,

кардиогенном шоке

Обезболивание родов

В послеоперационном периоде для снятия болей

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)

Подготовка к операции (премедикации)

Способ применения и дозы

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.

Как основной компонент премедикации - п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).

При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.

Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода).

Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.

Дети старше 2 лет

Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата.

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные действия

Часто

Тошнота и/или рвота, запор

Головокружение, слабость, сонливость

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия

Нечасто

Сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими

изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-

кишечного тракта

Головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,

непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,

нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,

беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения

Аритмии, брадикардия, тахикардия

Снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при

мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)

Бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек

Антипиретический эффект, повышенное потоотделение

Редко

При воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая

кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,

тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)

Галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,

беспокойство

Кожная сыпь, кожный зуд, отек лица

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Частота неизвестна

Судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)

Замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация

Привыкание, лекарственная зависимость

Повышение артериального давления

Гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и

кожных покровов)

Повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов

Снижение либидо

Миоз, звон в ушах

Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной

депрессии и коматозному состоянию

При применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная

недостаточность

Дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии

Противопоказания

Повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)

Угнетение дыхательного центра

Боль в животе неясной этиологии

Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим

обострение и пролонгация диареи)

Острая алкогольная интоксикация

Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в

течение 21 дня после их применения)

Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного

приемом антибиотиков

Общее истощение

Наркомания (в том числе в анамнезе)

Возраст старше 65 лет

Детский возраст до 2 лет

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.

Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.

Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).

Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста - налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.

Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.

При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.

Применение в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывном наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов - налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с двумя красными цветовыми кольцами (кольцо излома окрашено белой краской).

По 10 ампул помещают в коробку из картона коробочного с гофрированным вкладышем. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

Коробки бандероли или контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек